JP3583331B2 - 糖脂肪エステル又は糖脂肪エーテルに基づくナノエマルジョン、及び化粧料、皮膚科学及び／又は眼科学分野におけるその使用 - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、４５°Ｃ未満の温度で固体である界面活性剤であって当該界面活性剤が、脂肪酸と糖とのエステル、脂肪アルコールと糖とのエーテルより選ばれるもの、及び４００よりも大きい分子量を有する少なくとも一の油に基づくナノエマルジョンであって、界面活性剤の量に対する油の重量比が２乃至１０であるものに関する。
【０００２】
本発明はまた、前記ナノエマルジョンの調製方法、及び化粧料、皮膚科学及び／又は眼科学分野におけるその使用にも関する。このナノエマルジョンは、貯蔵時に安定であり、良好な透明性を保持し、更に良好な化粧料的性質を有しながらも、多量の油を具備することが可能である。
【０００３】
【従来の技術】
ナノエマルジョンは水中油型エマルジョンであり、その油の小球は非常に小さい粒子サイズ、即ち１００ｎｍ未満の数−平均サイズを有している。これらは一般に、界面活性剤の存在下で水相中で油相を機械的に断片化することにより製造される。ナノエマルジョンの場合、非常に小さいサイズの油の小球は特に、高圧ホモジナイザーに少なくとも一回通すことにより得られる。小球が小さいサイズであることにより、通常のエマルジョンから区別されるようにするといった化粧料的に有益な性質、即ち、透明であって、新規の感触を呈するものがこれに付与される。これによって、有効成分をより効果的に運搬することも可能になる。
【０００４】
透明なナノエマルジョンが従来技術において知られている。ナノエマルジョンとは対照的に、ミクロエマルジョンは厳密にいうとエマルジョンではなく、これは油により膨張したミセルの透明な溶液であり、この油は一般に非常に短い鎖（例えばヘキサン又はデカン）の油であり、かなりの量の界面活性剤と、ミセルを形成する共界面活性剤との共存による結合圧により可溶化されている。膨張したミセルのサイズは非常に小さいが、これは可溶化することができる油の量が非常に少量であるためである。ミセルがこのように非常に小さいことは、ナノエマルジョンと同様にその透明性の原因である。しかしながら、ナノエマルジョンとは対照的にミクロエマルジョンは、単純な磁気による攪拌以外の機械的エネルギーを与えることなく、構成物を混合することにより自発的に形成される。ミクロエマルジョンの主要な不利益は、界面活性剤の比率が高いことであり、これにより過敏症を引き起こし、更に皮膚への適用時にべたつき感を生じる。また、これらの組成範囲は一般的に非常に狭く、その温度安定性は非常に限られたものである。
【０００５】
更に、リン脂質を具備した両親媒性脂質相、水及び油を具備したナノエマルジョンが、従来技術において知られている。このようなエマルジョンは、通常の保存温度、即ち、０乃至４５°Ｃの間での貯蔵において不安定であるという不利益を呈する。これにより組成物が黄色化し、更に貯蔵して数日後には悪臭をはなつ。
【０００６】
層状液晶コーティングにより安定化され、親水性界面活性剤及び親油性界面活性剤との組合せにより得られるナノエマルジョンが知られている。しかしながらこのような組合せは、調製するのに問題となる。更に、得られるナノエマルジョンは、使用する者にとって全く心地よくないロウ様の膜形成感を呈する。
【０００７】
更に資料ＥＰ−Ａ−７２８，４６０は、液体の非イオン性の両親媒性脂質に基づいたナノエマルジョンを開示している。しかしながら、これらのナノエマルジョンは、皮膚への適用時にべたつき効果を有するという不利益を呈する。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】
従って、従来技術、及びミクロエマルジョンの何れの不利益をも有さないナノエマルジョンの必要性が残っている。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
出願人らは予期せぬことに、４５°Ｃ以下の温度で固体である界面活性剤であって、糖のエステル又はエーテルから選ばれるもの、及び４００（即ち４００ｇ／モル）よりも大きい分子量を有する少なくとも一の油を使用することにより、新規のナノエマルジョンであって既知ナノエマルジョン全ての利点を呈しつつもその不利益を有さないものを得ることが可能であることを発見した。
【００１０】
本発明の主題は、水相に分散された油相を具備し、数−平均サイズが１００ｎｍ未満である油の小球を有するナノエマルジョンであって、４５°Ｃ以下の温度で固体であり、脂肪酸と糖とのエステル、及び脂肪アルコールと糖とのエーテルから選ばれる界面活性剤、及び４００よりも大きいの分子量を有する少なくも一の油を具備することを特徴とし、更に界面活性剤の量に対する油相の重量比が２乃至１０の範囲であることを特徴とする上記ナノエマルジョンである。
【００１１】
【発明の実施の形態】
本発明のナノエマルジョンは一般に、透明乃至青色がかった外観を有する。この透明性は、１０％乃至９０％の範囲にある６００ｎｍでの透過係数により、又は６０乃至６００ＮＴＵ、好ましくは７０乃至３００ＮＴＵの範囲にある濁度により測定されるが、ここで濁度は、Ｈａｃｈ Ｍｏｄｅｌ ２１００ Ｐポータブル濁度計により測定される。
【００１２】
本発明のナノエマルジョンの油の小球は、１００ｎｍ未満、好ましくは２０乃至７５ｎｍの範囲、より好ましくは４０乃至６０ｎｍの範囲の数−平均サイズを有する。小球のサイズが減少すると、有効成分が皮膚の表層へ貫通するのを促進することが可能になる（キャリア効果）。
【００１３】
本発明のナノエマルジョンで使用することが可能である、４５°Ｃ以下の温度で固体である界面活性剤は、脂肪酸と糖とのエステル、脂肪アルコールと糖とのエーテル、及びこれらの混合物のみから選ばれるが、これは本発明のナノエマルジョンが糖脂肪エステル又は脂肪エーテル以外の如何なる界面活性剤をも含まないことを意味する。
【００１４】
脂肪酸と糖とのエステルで本発明のナノエマルジョンにおいて界面活性剤として使用することが可能なものは、４５°Ｃ以下の温度において固体であり、特にＣ_８−Ｃ_２２脂肪酸とスクロース、マルトース、グルコース、若しくはフルクトースとのエステル又はそのエステルの混合物、及びＣ_１４−Ｃ_２２の脂肪酸とメチルグルコースとのエステル又はその混合物からなる群より選ぶことが可能である。
【００１５】
本発明のナノエマルジョンで使用することが可能なエステルの脂肪単位を形成するＣ_８−Ｃ_２２又はＣ_１４−Ｃ_２２の脂肪酸は、飽和又は不飽和の直鎖状アルキル鎖であって、それぞれ８乃至２２又は１４乃至２２の炭素原子を具備したものを具備する。当該エステルの脂肪単位は特に、ステアラート、ベヘナート、アラキドナート、パルミタート、ミリスタート、ラウラート、カプラート、及びこれらの混合物から選ばれる。好ましくはステアラートが使用される。
【００１６】
脂肪酸とスクロース、マルトース、グルコース、又はフルクトースとのエステル又はそのエステルの混合物の例としては、スクロースモノステアラート、スクロースジステアラート、スクローストリステアラート、及びこれらの混合物が挙げられるが、例えばＣｒｏｄａ社よりＣｒｏｄｅｓｔａ Ｆ５０， Ｆ７０， Ｆ１１０， 及びＦ１６０の名で販売される製品であって、ＨＬＢ（親水性親油性バランス）がそれぞれ５，７，１１，及び１６であるものがあり、また、脂肪酸とメチルグルコースとのエステル又はそのエステルの混合物の例としては、メチルグルコース及びＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ社よりＴｅｇｏ−ｃａｒｅ ４５０の名で販売されているポリグリセロール−３についてのジステアレートを挙げることができる。また、グルコース又はマルトースのモノエステル、例えばメチル Ｏ−ヘキサデカノイル−６−Ｄ−グルコシド及びメチル Ｏ−ヘキサデカノイル−６−Ｄ−マルトシドを挙げることができる。
【００１７】
本発明のナノエマルジョンの界面活性剤として使用することが可能な、脂肪アルコールと糖とのエーテルは、４５°Ｃ以下の温度で固体であり、特に、Ｃ_８−Ｃ_２２の脂肪アルコールと、グルコース、マルトース、スクロース、若しくはフルクトースとのエーテル又はこのエーテル混合物、及びＣ_１４−Ｃ_２２の脂肪アルコールとメチルグルコースとのエーテル又はそのエーテルの混合物からなる群より選ぶことが可能である。それらは特に、アルキルポリグルコシドである。
【００１８】
本発明のナノエマルジョンで使用することが可能で、前記エーテルの脂肪単位を形成するＣ_８−Ｃ_２２又はＣ_１４−Ｃ_２２の脂肪アルコールは、飽和又は不飽和の直鎖状アルキル鎖で、それぞれが８乃至２２、又は１４乃至２２の炭素原子を具備するものを具備している。当該エーテルの脂肪単位は特に、デシル単位、セチル単位、ベヘニル単位、アラキジル単位、ステアリル単位、パルミチル単位、ミリスチル単位、ラウリル単位、カプリル単位、又はヘキサデカノイル単位、及びこれらの混合物、例えばセテアリール（ｃｅｔｅａｒｙｌ）から選ぶことができる。
【００１９】
脂肪アルコールと糖とのエーテルの例としては、アルキルポリグルコシド、例えばデシルグルコシド、及びラウリルグルコシドであって、例えばＨｅｎｋｅｌ社によりそれぞれＰｌａｎｔａｒｅｎ ２０００及びＰｌａｎｔａｒｅｎ １２００の名で販売されるもの、セトステアリルグルコシドであって適宜、セトステアリルアルコールとの混合物として例えばＳｅｐｐｉｃ社によりＭｏｎｔａｎｏｖ ６８の名で、Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ社によりＴｅｇｏ−ｃａｒｅ ＣＧ９０の名で、そしてＨｅｎｋｅｌ社によりＥｍｕｌｇａｄｅ ＫＥ ３３０２の名で販売されるもの、そしてアラキジルグリコシド、例えばアラキジルアルコール及びベヘニルアルコールと、Ｓｅｐｐｉｃ社によりＭｏｎｔａｎｏｖ ２０２の名で販売されているアラキジルグルコシドとの混合物の形態のものを挙げることができる。
【００２０】
本発明の特定の態様によれば、界面活性剤としては特に、スクロースモノステアラート、スクロースジステアラート、スクローストリステアラート、及びそれらの混合物、メチルグルコースとポリグリセロール−３のジステアラート、及びアルキルポリグルコシドが使用される。
その性質がより親水性であるか、又はより親油性であるかに応じて、当該界面活性剤は、ナノエマルジョンの水相又は油相に導入することができる。
本発明のナノエマルジョンの界面活性剤の量は例えば、当該ナノエマルジョンの全量に対して、０．２乃至１５重量％、好ましくは１乃至８重量％の範囲とすることができる。
界面活性剤の量に対する油相の量の重量比は、２乃至１０、好ましくは３乃至６の範囲である。「油相の量」という用語は本願では、界面活性剤の量を含まないこの相の構成物の全量を意味するものと理解される。
【００２１】
本発明によるナノエマルジョンは、４００よりも大きい分子量を有する少なくとも一の油を具備する。４００よりも大きい分子量の油は、動物又は植物起源の油、鉱物油、合成油、及びシリコーン油、並びにこれらの混合物より選ばれる。この種の油としては例えば、イソセチルパルミタート、イソセチルステアラート、アボカド油又はホホバ油を挙げることができる。
更に、油相は適宜、他の油、特に４００未満の分子量を有する油を具備することが可能である。このような油はまた、動物又は植物起源の油、鉱物油、合成油、及びシリコーン油より選ばれる。４００未満の分子量を有する油の例としては、イソドデカン、イソヘキサデカン、揮発性シリコーン油、イソプロピルミリスタート、イソプロピルパルミタート、又はＣ_１１−Ｃ_１３のイソパラフィンを挙げることができる。
油相はまた、上記した油以外の脂肪物質、例えば脂肪アルコール、その例としてはステアリルアルコール、セチルアルコール、及びベヘニルアルコール、脂肪酸、その例としてはステアリン酸、パルミチン酸、及びベヘン酸、フッ素化タイプの油、ワックス、ゴム、及びこれらの混合物を具備することが可能である。
本発明によるナノエマルジョンは、ナノエマルジョンの全量に対して重量で、好ましくは２乃至４０％、より好ましくは５乃至３０％の量の油を具備していて、４００よりも大きい分子量を有する油の比率は、好ましくは少なくとも油相の４０重量％である。
【００２２】
本発明の特定の態様によれば、本発明のナノエマルジョンは更に一以上のイオン性の両親媒性脂質を具備する。
本発明のナノエマルジョンで使用することが可能なイオン性の両親媒性脂質は、好ましくは陰イオン性の両親媒性脂質、陽イオン性の両親媒性脂質、及びアルキルスルホン酸誘導体により形成される群より選ばれる。
【００２３】
陰イオン性の両親媒性脂質は特に、以下により形成される群より選ばれる：
−ジセチルホスファート及びジミリスチルホスファートのアルカリ塩；
−コレステロールサルファートのアルカリ塩；
−コレステロールホスファートのアルカリ塩；
−リポアミノ酸及びその塩、例えばアシルグルタミン酸ナトリウム及びアシルグルタミン酸２ナトリウム、例えばＮ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸の２ナトリウム塩であって、Ａｊｉｎｏｍｏｔｏ社よりＡｃｙｌｇｌｕｔａｍａｔｅ ＨＳ２１の名で販売されているもの；
−ホスファチジン酸のナトリウム塩；
−リン脂質。
【００２４】
アルキルスルホン酸誘導体は特に、下記式（Ｉ）のアルキルスルホン酸誘導体より選ぶことができる：
【化２】

［式中、Ｒは、１６乃至２２の炭素原子を具備するアルキルラジカルであって、特にＣ_１６Ｈ_３３及びＣ_１８Ｈ_３７のラジカルであり、これは混合物又は個々にであり、Ｍはアルカリ金属、例えばナトリウムを表す］。
【００２５】
陽イオン性の両親媒性脂質は特に、第四アンモニウム塩、脂肪アミン、及びそれらの塩により形成される群より選ばれる。
第四アンモニウム塩は例えば、
−以下の一般式（ＩＩ）を呈するもの：
【化３】

［式中、Ｒ_１乃至Ｒ_４ラジカルは、同一又は異なることが可能であり、１乃至３０の炭素原子を具備した直鎖状又は分枝状の脂肪族ラジカル、又は芳香族ラジカル、例えばアリール又はアルキルアリールを表す］。
脂肪族ラジカルは、異種原子、例えば特に酸素、窒素、硫黄、又はハロゲンを具備することが可能である。脂肪族のラジカルは例えば、アルキル、アルコキシ、ポリオキシ（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン、アルキルアミド、（Ｃ_１２−Ｃ_２２）アルキルアミド（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１２−Ｃ_２２）アルキルアセタート、又はヒドロキシアルキルのラジカルであって、約１乃至３０の炭素原子を具備するものを具備することが可能であり；Ｘはハロゲン化物、ホスファート、アセタート、ラクタート、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキルサルファート、又はアルキルスルホナート若しくはアルキルアリールスルホナートの群より選ばれる陰イオンである。式（ＩＩ）の第四アンモニウム塩としては、一方では、塩化テトラアルキルアンモニウム、例えば塩化ジアルキルメチルアンモニウム又は塩化アルキルトリメチルアンモニウムであって、そのアルキルラジカルが約１２乃至２２の炭素原子を具備するもの、特に塩化ベヘネニルトリメチルアンモニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化セチルトリメチルアンモニウム、及び塩化ベンジルジメチルステアリルアンモニウムが好ましく、あるいは他方で、塩化ステアラミドプロピルジメチル（ミリスチルアセタート）アンモニウムであって、Ｖａｎ Ｄｙｋ社より＜＜Ｃｅｒａｐｈｙｌ＞＞の名で販売されているものが好ましい；
−イミダゾリニウム第四アンモニウム塩、例えば以下の式（ＩＩＩ）で表されるもの：
【化４】

［式中、Ｒ_５は、８乃至３０の炭素原子を具備するアルケニル又はアルキルのラジカル、例えば獣脂の脂肪酸由来のものを表し；Ｒ_６は、水素原子、１乃至４の炭素原子を具備したアルキルラジカル、又は８乃至３０の炭素原子を具備したアルケニル又はアルキルのラジカルを表し；Ｒ_７は、１乃至４の炭素原子を具備するアルキルラジカルを表し、Ｒ_８は、水素原子又は１乃至４の炭素原子を具備したアルキルラジカルを表し；そしてＸはハロゲン化物、ホスファート、アセタート、ラクタート、アルキルスルホナート、又はアルキルスルホナート若しくはアルキルアリールスルホナートの群より選ばれる陰イオンである］。Ｒ_５及びＲ_６は好ましくは、１２乃至２１の炭素原子を具備したアルケニル又はアルキルのラジカルの混合物を表すが、例えば獣脂脂肪酸由来のものがあり、Ｒ_７は好ましくは、メチルラジカルを表し、そしてＲ_８は好ましくは水素を表す。このような製品としては例えばＲｅｗｏ社より販売されている＜＜Ｒｅｗｏｑｕａｔ Ｗ ７５＞＞がある；
−以下の式（ＩＶ）の第四アンモニウム塩：
【化５】

［式中、Ｒ_９は、約１６乃至３０の炭素原子を具備する脂肪族ラジカル；Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３、及びＲ_１４は、水素、又は１乃至４の炭素原子を具備するアルキルラジカルより選ばれ；そしてＸはハロゲン化物、アセタート、ホスファート、ニトラート、及びメチルサルファートの群より選ばれる陰イオンである］。
このような第四ジアンモニウム塩は、特に二塩化プロパン獣脂アンモニウム（ｐｒｏｐａｎｅｔａｌｌｏｗａｍｍｏｎｉｕｍ ｄｉｃｈｌｏｒｉｄｅ）を具備する。
【００２６】
本発明の好ましい態様によれば、イオン性の両親媒性脂質としてはリポアミノ酸が使用される。
【００２７】
イオン性の両親媒性脂質は、ナノエマルジョン中の一の又は他の相へ導入することが可能である。これらが本発明のナノエマルジョン中に存在する場合には、これらは好ましくはナノエマルジョンの全量に対して０．０１乃至５重量％、より好ましくは０．２５乃至１重量％の範囲の濃度で使用することができる。
【００２８】
本発明のエマルジョンは、製剤の透明性を改善するための添加剤を具備することが可能である。
添加剤は、好ましくは以下により形成される群から選ばれる：
−１乃至８の炭素原子、より好ましくは２乃至６の炭素原子を具備する低級アルコール、例えばエタノール；
−グリコール、例えばグリセロール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ペンチレングリコール、イソプレングリコール、及び４乃至１６、好ましくは８乃至１２のエチレンオキシド単位を具備するポリエチレングリコール；
−糖、例えばグルコース、フルクトース、マルトース、ラクトース、又はスクロース。
【００２９】
このような添加剤は、混合物として使用することができる。本発明のナノエマルジョン中に存在する場合には、ナノエマルジョンの全量に対して好ましくは０．０１乃至３重量％の範囲、更に好ましくはナノエマルジョンの全量に対して５乃至２０重量％の範囲の濃度で使用することが可能である。アルコール及び／又は糖の量は好ましくは、ナノエマルジョンの全量に対して５乃至２０重量％の範囲であり、グリコールの量は好ましくは、ナノエマルジョンの全量の５ないし１５重量％である。
更に上記したアルコールを１５重量％以上の濃度で使用すると、保存料無添加のエマルジョンを得ることができる。
【００３０】
上記したナノエマルジョンは、局所的使用のための組成物を構成することが可能であり、特に化粧料又は皮膚科学的組成物が挙げられる。また、眼科用ビヒクル（ｖｅｈｉｃｌｅ）としても使用することができる。
よって本発明の別の主題は、局所的使用のための組成物であり、上記したナノエマルジョンからなることを特徴とするものである。
【００３１】
局所的使用のための組成物は、生理学的に受容されうる媒体、即ち皮膚、粘膜、頭皮、目、及び／又は毛髪に適合するものを具備している。
【００３２】
本発明の別の主題は、眼科用ビヒクル（ｖｅｈｉｃｌｅ）であって上記したナノエマルジョンからなることを特徴とするものである。
【００３３】
本発明のナノエマルジョンは、水溶性又は脂溶性の有効成分であって化粧料的、皮膚科学的、又は眼科学的活性を有するものを具備することが可能である。脂溶性有効成分は、エマルジョンの油の小球中にあり、一方、水溶性有効成分は、エマルジョンの水相中にある。有効成分の例としては、ビタミンＥ等のビタミン、その誘導体、特にエステル、パンテノール等のプロビタミン、保湿剤、及び日焼け止め剤を挙げることができる。
【００３４】
眼科用の有効成分の例としては、ベタキソロール等の抗−緑内障剤；アシクロビア等の抗生物質；抗アレルギー剤；イブプロフェン及びその塩、ジクロフェナク及びその塩、若しくはインドメタシン等の抗炎症剤；又は抗−ウイルス剤等を挙げることができる。
【００３５】
本発明のナノエマルジョンは、ローション、血清、クリーム、ミルク、又は化粧水の形態で提供することができ、ゲル化剤、保存料、抗−酸化剤、及び香料等の化粧料、皮膚科学、及び眼科学の分野で通常使用されるアジュバントを具備することができる。また、目薬の形態、特に眼科学的適用のためのもので提供することができる。
【００３６】
使用することができるゲル化剤の中では、セルロース誘導体、藻類の誘導体、天然ゴム、及びカルボキシビニル酸のポリマー及びコポリマー等の合成ポリマー、例えばＧｏｏｄｒｉｃｈ社よりＣａｒｂｏｐｏｌの名で販売されているものを挙げることができる。
【００３７】
本発明の別の主題は、上記したナノエマルジョンの調製方法であって、水相と油相とを１０乃至８０°Ｃの温度で激しく攪拌し、次いでこの混合物を好ましくは６×１０^７Ｐａ乃至１８×１０^７Ｐａの圧力でホモジナイズする（高圧ホモジナイズ）ことを具備したものに関する。シアリング（ｓｈｅａｒｉｎｇ）は好ましくは、２×１０^６ｓ^−１乃至５×１０^８ｓ^−１の範囲、更に好ましくは１×１０^８ｓ^−１乃至３×１０^８ｓ^−１の範囲にある（ｓ^−１は毎秒を意味する）。
【００３８】
本発明のナノエマルジョンは例えば、皮膚、顔、及び／又は頭皮のケア、処置、メークアップに使用することができる。
従って本発明の別の主題は、上記したナノエマルジョンを皮膚、顔、及び／又は頭皮のケア、処置、及び／又はメークアップに化粧的に使用することである。
【００３９】
更に本発明のナノエマルジョンは、毛髪をケア、及び／又は処置するために使用することができる。これによって、油の付着物を毛髪上に得ることができ、これによって後者をより光沢があり、そしてスタイリングに対する抵抗性を持たせることができるが、髪を長く柔らかくする（ｌａｎｋ）ことはない。これは更に、前処理として染色やパーマの効果を改善することも可能にする。
従って本発明の別の主題は、上記したナノエマルジョンを毛髪のケア、及び／又は処置のために化粧的に使用することである。
【００４０】
本発明のナノエマルジョンは特に、皮膚、粘膜、及び／又は頭皮を良好に保湿ことが可能であり、乾燥肌の処置に特に適している。
従って本発明の別の主題は、皮膚、粘膜、及び／又は頭皮をケア及び／又は保湿する化粧方法であって、上記したナノエマルジョンを皮膚、粘膜、及び／又は頭皮に適用することを特徴とするものである。
【００４１】
更に本発明は、乾燥肌の処置のための皮膚科学的組成物の製造における、本発明のナノエマルジョンの使用に関する。
【００４２】
最後に、本発明はまた、眼科学的組成物の製造における本発明のナノエマルジョンの使用にも関する。
【００４３】
以下の実施例は制限する性質を呈するものではないが、これにより本発明をよりよく理解することが可能になるであろう。示されている量は重量％である。
【００４４】
【実施例】

透明なナノエマルジョンが得られ、その小球のサイズは４９ｎｍであり、その濁度は２１８ＮＴＵである。
【００４５】

ゲル化して透明なナノエマルジョンが得られ、その小球のサイズは４５ｎｍであり、その濁度は２６０ＮＴＵである。
【００４６】

透明なナノエマルジョンが得られ、その小球のサイズは３９ｎｍであり、その濁度は９６ＮＴＵである。
【００４７】

透明なナノエマルジョンが得られ、その小球のサイズは４３ｎｍであり、その濁度は１４５ＮＴＵである。
【００４８】

ゲル化した透明なナノエマルジョンが得られ、その小球のサイズは４６ｎｍであり、その濁度は２４０ＮＴＵである。

Claims (20)

1. 水相中に分散された油相を具備し、数平均サイズが１００ｎｍ未満である油の小球を有するナノエマルジョンであって、４５°Ｃ以下の温度で固体である界面活性剤を具備し、当該界面活性剤が、Ｃ ₈ −Ｃ ₂₂ の脂肪酸と、スクロース、マルトース、グルコース、若しくはフルクトースとのエステル又はそのエステルの混合物、Ｃ ₁₄ −Ｃ ₂₂ の脂肪酸と、メチルグルコースとのエステル又はそのエステルの混合物、Ｃ ₈ −Ｃ ₂₂ の脂肪アルコールと、グルコース、マルトース、スクロース、若しくはフルクトースとのエーテル又はそのエーテルの混合物、及びＣ ₁₄ −Ｃ ₂₂ 脂肪アルコールと、メチルグルコースとのエーテル又はそのエーテルの混合物から選ばれ、少なくとも一の油が４００よりも大きい分子量を有し、更に界面活性剤の量に対する油相の量の重量比が、２乃至１０の範囲にあることを特徴とするナノエマルジョン。
2. 濁度が、６０乃至６００ＮＴＵの範囲にあることを特徴とする請求項１に記載のナノエマルジョン。
3. 界面活性剤の量が、ナノエマルジョンの全量に対して０.２乃至１５重量％の範囲にあることを特徴とする請求項１又は２に記載のナノエマルジョン。
4. 界面活性剤の量に対する油相の量の重量比が、３乃至６の範囲にあることを特徴とする請求項１乃至３の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
5. 前記の油の小球が、２０乃至７５ｎｍの範囲の平均サイズを有することを特徴とする請求項１乃至４の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
6. 前記の界面活性剤が、スクロースモノステアラート、スクロースジステアラート、スクローストリステアラート、これらの混合物、メチルグルコース及びプロピルグリセロール−３のジステアラート、並びにアルキルポリグルコシドより選ばれることを特徴とする請求項１乃至５の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
7. 前記の４００よりも大きい分子量を有する油が、動物又は植物起源の油、鉱物油、合成油、及びシリコーン油、並びにこれらの混合物より選ばれることを特徴とする請求項１乃至６の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
8. 前記の油相が更に、４００未満の分子量を有する少なくとも一の油を具備することを特徴とする請求項１乃至７の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
9. 前記の油相が、４００よりも大きい分子量を有する油を、油相の全量に対して少なくとも４０重量％具備することを特徴とする請求項１乃至８の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
10. 前記の油相の量が、ナノエマルジョンの全量に対して２乃至４０重量％の範囲にあることを特徴とする請求項１乃至９の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
11. 陰イオン性の両親媒性脂質、陽イオン性の両親媒性脂質、及びアルキルスルホン酸誘導体から形成される群より選ばれる少なくとも一のイオン性の両親媒性脂質を更に具備することを特徴とする請求項１乃至１０の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
12. 前記のイオン性の両親媒性脂質が、以下により形成される群より選ばれることを特徴とする請求項１１に記載のナノエマルジョン：
    −ジセチルホスファート及びジミリスチルホスファートのアルカリ塩；
    −コレステロールサルファートのアルカリ塩；
    −コレステロールホスファートのアルカリ塩；
    −リポアミノ酸の塩；
    −ホスファチジン酸のナトリウム塩；
    −リン脂質；
    −式（Ｉ）のアルキルスルホン酸誘導体：
    

    

    [式中、ＲはＣ₁₆−Ｃ₂₂アルキルラジカルを表すが、これは混合物又は個々にであり、そしてＭはアルカリ金属である]；
    −第四アンモニウム塩、脂肪アミン、及びこれらの塩；
    及びこれらの混合物。
13. 前記のイオン性の両親媒性脂質の量が、ナノエマルジョンの全量に対して０.０１乃至５重量％の範囲にあることを特徴とする請求項１１又は１２に記載のナノエマルジョン。
14. 透明性を改善することが可能な添加剤であって、低級アルコール、グリコール、糖、及びこれらの混合物より選ばれるものを具備することを特徴とする請求項１乃至１３の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
15. 前記の添加剤が、ナノエマルジョンの全量に対して５乃至２０重量％の範囲の濃度で存在することを特徴とする請求項１４に記載のナノエマルジョン。
16. 化粧用、皮膚科学用、又は眼科学用の有効成分を具備することを特徴とする請求項１乃至１５の何れか一項に記載のナノエマルジョン。
17. 請求項１乃至１６の何れか一項に記載のナノエマルジョンを含むことを特徴とする皮膚、粘膜、及び／又は、頭皮のための組成物。
18. 請求項１乃至１６の何れか一項に記載のナノエマルジョンを含むことを特徴とする眼科用ビヒクル。
19. 水相と油相とを１０乃至８０°Ｃの範囲の周囲温度において激しく攪拌しながら混合し、次いで６×１０⁷Ｐａ乃至１８×１０⁷Ｐａの範囲の圧力下で当該混合物をホモジナイズする工程を具備した、請求項１乃至１６の何れか一項に記載のナノエマルジョンの調製方法。
20. シアリングが２×１０⁶ｓ^-1乃至５×１０⁸ｓ^-1の範囲であることを特徴とする請求項１９に記載の方法。