JP3093042B2

JP3093042B2 - マスキングされた造粒物

Info

Publication number: JP3093042B2
Application number: JP04207251A
Authority: JP
Inventors: 繁樋崎; 政明山内; 俊博石原; 加津美島
Original assignee: 鐘紡株式会社
Priority date: 1992-07-10
Filing date: 1992-07-10
Publication date: 2000-10-03
Anticipated expiration: 2015-10-03
Also published as: JPH0624963A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、医薬物やにんにく等に
含まれる臭気成分もしくは呈味成分が持つ特有の臭い、
味がマスキングされた服用しやすい造粒物に係り、更に
詳しくは、医薬品の分野のみならず、特定保健用食品等
の食品分野においても用いることが出来る形態で、食品
の風味に対する影響のない造粒物に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般に、漢方生薬、整腸剤等の医薬物
は、その有効成分固有の臭いや味があるため、服用しづ
らいという難点がある。そこで、臭いや味をマスキング
する方法として、医薬物を、ゼラチンカプセル内に封入
することが行われている。

【０００３】しかしながら、ゼラチンカプセル自体にも
特有の臭いがあり、服用時の飲み辛さを完全には払拭で
きない。また、ゼラチンカプセルは、一旦包装を開封し
て外気に触れて吸湿すると、カプセル内の医薬物の有効
性を低下させてしまう。また、逆に外気に触れて乾燥す
ると、カプセルがひび割れ、外観が悪くなるとともに、
カプセル内部に空気が侵入し、やはり医薬物の有効性を
低下させてしまう。また、医薬物の中には、最近、特定
保健用食品素材として用いられているものもあるが、食
品の分野においては、医薬品との混同を避けるため、形
状としてカプセルの使用が認められていないので、ゼラ
チンカプセルを用いることは出来ない。

【０００４】また、他のマスキング方法としては、エリ
スロマイシン等の苦みを、硫酸ナトリウムを用いてマス
キングする方法（特開平２−２５４２８号公報）や、５
´−イノシン酸と５´−グアニル酸と甘味料とを添加し
てマスキングする方法（特開昭６１−１４８１２９号公
報）等が挙げられる。

【０００５】しかしながら、前者は、苦みの低減には効
果があるものの、他の味や臭いに対しての効果が期待で
きず、また、食品への利用が出来ない。また、後者の方
法は、アミノ酸と甘味料に由来する甘味と旨味の相乗効
果によって服用のしづらさを低減しようとするものであ
って、臭気成分もしくは呈味成分それ自体の不快な臭い
や味を遮断するものではない。したがって、臭気成分も
しくは呈味成分の種類によっては、マスキングが出来な
いものもあり、また、食品の場合には、甘味や旨みが食
品自体の風味に影響してしまうという問題がある。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような
事情に鑑みなされたものであって、その目的とするとこ
ろは、臭気成分もしくは呈味成分の有効性を低減させる
ことなく不快な臭いや味をマスキングするとともに、食
品等に応用しても、風味に対する影響がない汎用性に優
れた臭気成分もしくは呈味成分含有造粒物を提供するに
ある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】上記の目的は、臭気成分
もしくは呈味成分を含有する被造粒物が、下記（Ａ）及
び（Ｂ）に示される２層で被覆されてなることを特徴と
するマスキングされた造粒物によって達成される。（Ａ）油脂及び賦型剤含有層（Ｂ）含水アルコール可溶性蛋白質含有層。

【０００８】すなわち、本発明者らは、従来のゼラチン
カプセルのような形態を用いずに、医薬物や食品等の臭
いや味をマスキングする事ができ、長期保存安定性に優
れたマスキング方法について検討を行った。その結果、
臭気成分もしくは呈味成分を、（Ａ）油脂と賦型剤とを
含有する層（長期保存安定化層）と、（Ｂ）含水アルコ
ール可溶性蛋白質含有層（唾液もしくは胃液による溶解
防止層）との２層よりなる造粒物にすると、服用時に不
快な臭いや味が感じられず、また、長期保存中空気との
接触がなく、保存安定性に優れた造粒物とすることが出
来ることを見いだした。更には、このようにして得られ
る造粒物は、それ自体、無味無臭となり、特定保健用食
品等の食品分野に応用しても食品の風味に影響すること
なく用いることが出来ることを見いだし本発明を完成し
た。

【０００９】次に、本発明を詳しく説明する。本発明に
用いる被造粒物は、臭気成分もしくは呈味成分の少なく
とも一方を含有するものであって、合成医薬、漢方生薬
等各種医薬品、もしくは医薬品用有効成分や、にんに
く、たまねぎ、にら等の、生体に対して有用でありなが
ら、その臭いや味が気になるものが挙げられ、これらを
適宜用いる。

【００１０】例えば、医薬物としては、水溶性薬物の塩
化チアミン、油溶性薬物の塩化ベルベリン塩酸塩等の強
烈に不快な苦みを有するもの、また肝臓水溶物やクレオ
ソート等の不快な臭いを有するもの等が挙げられる。ま
た、本発明の造粒物は、胃液によって溶解することがな
いので、胃液に溶解すると胃を荒らしたり、障害を与え
る恐れのあるアスピリン等を被造粒物とすると、マスキ
ング以外の効果も得られる。また、これらは単独でも数
種組み合わせて用いてもよい。また、その形態も特に限
定するものではなく、粉末、ペースト、エキス、結晶等
各種形態のものを適宜用いることができる。

【００１１】上記被造粒物を被覆する２層のうち、造粒
物を長期間にわたって安定化させるための（Ａ）層（以
下「Ａ層」と記す）には、油脂と賦型剤とが用いられ
る。本発明において、被覆とは、被覆層に、被造粒物が
混在している場合も含むものである。まず、油脂として
は、ヤシ油、パーム油、大豆油、菜種油、カカオ脂等の
植物性油脂やそれらを硬化させた硬化油等の固体脂やラ
イスワックス、キャンデリラワックス、蜂蜜ろう等の食
用ワックス等が挙げられる。これらの油脂の融点は、被
造粒物の有効性を阻害しない程度の温度域での均一分散
性、展延性の点で、３０〜４５℃が好ましい。

【００１２】また、同じくＡ層に用いる賦型剤として
は、馬鈴薯、とうもろこし、米、麦などを原料とする澱
粉や卵、牛乳、穀類、豆類等を原料とする蛋白質やぶど
う糖、乳糖、蔗糖、麦芽糖等の糖類が挙げられ、これら
は単独でも数種組み合わせて用いてもよい。

【００１３】次に、上記被造粒物を被覆する２層のう
ち、被造粒物が唾液や胃液で溶解するのを防止する
（Ｂ）層（以下「Ｂ層」と記す）には、含水アルコール
可溶性蛋白質が用いられる。含水アルコール可溶性蛋白
質としては、とうもろこし中に含まれるツェインや、小
麦、大豆、米、コラーゲン、ゼラチン等に由来する植物
性または動物性蛋白質が挙げられる。これらは単独でも
２種以上併用してもよい。また、例えば、ツェインをア
ルカリ処理したのち、アセトン抽出をして得られる分子
量５，０００〜４０，０００のツェインペプチド等の分
画物を用いたり、上記未処理ツェインと、ツェインペプ
チドとを併用してもよい。これらの中でも、ツェインを
用いると、より不溶性となり、好適である。また、上記
含水アルコール可溶性蛋白質に水溶性蛋白質を１０重量
％（以下「％」と記す）程度混合して用いてもよい。

【００１４】また、Ｂ層には、含水アルコール可溶性蛋
白質の均一溶解分散性を高めるために、必要に応じて、
可塑剤を用いると良い。可塑剤としては、グリセリン脂
肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂
肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル等の乳化剤
や、グリセリン、糖アルコール等が挙げられる。この中
でも、特に、グリセリン脂肪酸エステルが含水アルコー
ル可溶性蛋白質の均一溶解分散性や、臭気成分もしくは
呈味成分を含有する被造粒物に被覆したときの均一被覆
性の点で好適である。可塑剤の添加量は、含水アルコー
ル可溶性蛋白質の量によっても異なるが、Ｂ層溶液全体
重量中の０．８％程度がよい。

【００１５】上記Ａ層およびＢ層の、被造粒物への被覆
は、Ａ層及びＢ層のどちらを先に被覆してもよい。Ａ層
を先に被覆した後、Ｂ層を被覆した場合は、より耐溶解
性に優れ、また、造粒物を製造する際の作業効率が良好
である。逆に、Ｂ層を先に被覆した後、Ａ層を被覆した
場合は、より粒度の小さい造粒物を得ることができる。

【００１６】本発明のマスキングされた造粒物は、例え
ば、次のようにして製造することができる。すなわち、
Ａ層を先に被覆する場合には、まず、被造粒物と賦型剤
とを混合し、これに予め液状に溶融させた油脂を加えて
保温しながら混合攪拌する。保温温度は、油脂の均一分
散性、また、被造粒物の種類によっては熱変性防止の点
で、好ましくは４５℃以下、更に好ましくは３５〜４５
℃以下に設定すると良い。

【００１７】また、油脂の使用量は、Ａ層全体重量中の
１０〜３０％とすることが望ましい。油脂が１０％未満
であると、被造粒物表面を十分に油脂で被覆することが
出来ず、長期保存性、耐溶解性が悪くなる傾向にある。
逆に、３０％を超えると、造粒時に滑り現象が生じ、造
粒しにくい傾向にある。また、賦型剤の使用量は適宜設
定すれば良いが、油脂の均一分散性、被造粒物への油脂
被覆適性、造粒適性の点からＡ層全体重量中の３０〜８
０％であることが望ましい。

【００１８】次に、上記混合物を攪拌しながら、造粒装
置に供給し、造粒してＡ層被覆造粒物とする。造粒装置
とては、例えば、スクリーン付き造粒機、エクストルー
ダー等が挙げられ、冷却手段を備えたものが造粒物を速
く固形化出来るので好適である。このとき、上記Ａ層被
覆造粒物は、次のＢ層の被覆の前に、予め２０℃以下の
温度で数時間静置し、熟成しておくことが望ましい。こ
の静置熟成が不足すると、次のＢ層被覆造粒中にＡ層造
粒物同士が結着したり軟化し易くなり、造粒適性が悪く
なる傾向にある。

【００１９】このようにして得られたＡ層被覆造粒物
に、Ｂ層を噴霧、浸漬等によって被覆する。すなわち、
まず、含水アルコール可溶性蛋白質を含水アルコール中
に分散、溶解する。ここで用いる含水アルコールは、ア
ルコール濃度８５〜９５％程度が望ましい。すなわち、
この範囲を逸脱すると、含水アルコール可溶性蛋白質の
含水アルコール中への均一分散、溶解性が悪くなる傾向
にある。また、このとき、含水アルコール可溶性蛋白質
と含水アルコールの比率は、含水アルコール可溶性蛋白
質１に対し、含水アルコール６〜１４にすることが均一
溶解性、分散性の点で望ましい。また、このとき、必要
に応じて可塑剤を加える。

【００２０】次に、含水アルコールに分散溶解した溶液
をＡ層被覆造粒物表面に施与しながら乾燥する工程を繰
り返してＢ層を形成させる。施与する方法としては、噴
霧、浸漬等が挙げられる。例えば、噴霧する場合には、
レボリングパン等の転動機や流動乾燥機、遠心流動造粒
乾燥機等を用いればよい。

【００２１】このようにして得られた造粒物の全体重量
中、含水アルコール可溶性蛋白質は、好ましくは５〜５
０％、さらに好ましくは、１５〜３５％含まれているこ
とが望ましい。含水アルコール蛋白質が５％未満だと、
耐溶解性が悪くなる傾向にあり、逆に５０％を超える
と、口中での食感が悪くなる傾向にある。

【００２２】このようにして得られた被造粒物含有造粒
物は、そのまま、服用してもよく、あるいは造粒物を打
錠、製剤化してもよい。あるいは、香料、乳製品等の呈
味成分を加えて保健食品等の食品としてもよい。

【００２３】

【発明の効果】以上のように、本発明の造粒物は、油脂
及び賦型剤を含有するＡ層（長期保存性安定化層）と、
含水アルコール可溶性蛋白質を含有するＢ層（耐溶解
層）の２層により、被造粒物が被覆されているので、唾
液で溶解することがなく、被造粒物特有の不快な臭いや
味を感じることなく服用、喫食することが出来る。

【００２４】また、胃液によっても溶解することがない
ので、アスピリン等の胃に対して副作用のあるものも造
粒物として経口摂取することができる。また、通常の包
装状態で保存しても、有効成分の効果が低下することな
く、長期安定性に優れている。また、それ自体が殆ど無
味無臭となるので、保健用食品等の食品に用いても食品
自体の風味を損なうことがなく、汎用性に優れた造粒物
である。

【００２５】以下、本発明を実施例を挙げて具体的に説
明する。

【００２６】〔実施例１〕被造粒物として塩酸チアミン
粉末９重量部（以下「部」と記す）と、賦型剤として脱
脂粉乳８００部及びぶどう糖５０部を混合し、この混合
物に４０℃に溶解したパーム油脂１５０部を加えて攪拌
した後、孔径０．８ｍｍのスクリーンを設けた押出造粒
機にて、長さ１．２〜２ｍｍのＡ層被覆造粒物とし、こ
れを２０℃で２４時間静置熟成させた。

【００２７】次に、ツェイン３００部をエタノール水溶
液１９５２部（エタノール１５００部、水４５２部）に
少量ずつ添加しながら攪拌溶解させ、次いで、グリセリ
ン脂肪酸エステル１６部を添加し、被覆溶液とした。そ
して、遠心造粒乾燥機を用い、ローター回転数１２０ｒ
ｐｍ，品温２０℃，ブロアー１５０Ｌ／ｍｉｎの条件下
で上記Ａ層被覆造粒物に上記被覆溶液を１５００部噴霧
し、乾燥被覆して造粒物を得た。

【００２８】〔比較例１〕実施例１において、油脂の代
わりに水を用いる他は、実施例１と同様にして造粒物を
得た。

【００２９】〔比較例２〕実施例１において、被覆溶液
を用いずにパーム油脂２００部を施与する他は、実施例
１と同様にして造粒物を得た。

【００３０】上記実施例１、比較例１、２で得られた造
粒物を、それぞれ０．４ｇずつ口中に含み、３０秒間噛
み潰さずに保持した後嚥下した。このときの被造粒物の
臭いもしくは味に対するマスキング効果について専門パ
ネラー１２名で官能評価を行った。その結果を表１に示
す。

【００３１】

【表１】評価基準；被造粒物の臭い、味が ○…………感じられない △…………少し感じられる ×…………強く感じられる ××………非常に強く感じられる

【００３２】上記の結果から、本発明の造粒物は、マス
キング効果に優れた造粒物であった。

【００３３】〔実施例２，３〕油脂含有量（Ａ層被覆造
粒物全体重量中に占める重量％）を表２の割合にする他
は、実施例１と同様にして造粒物を得た。尚、油脂の増
減に伴い脱脂粉乳量を調整した。得られた造粒物のマス
キング効果について、実施例１と同様にして調べた。以
上の結果を表２に示す。

【００３４】

【表２】

【００３５】表２の結果から、油脂３０％添加において
もマスキング効果は高く、造粒時に滑性現象が起こら
ず、造粒適性が良好であった。

【００３６】〔実施例５〜９〕実施例１のツェインの含
有量を表３のように代える他は、実施例１と同様にして
造粒物を調製し、マスキング効果を評価した。以上の結
果を表３にあわせて示す。

【００３７】

【表３】

【００３８】表３の結果から、ツェイン含有量が１５％
以上であると特に造粒物が耐溶解性を発揮し、良好であ
った。

【００３９】〔実施例１０〜１２〕実施例１のツェイン
を表４のように含水アルコール可溶に分画した各々の含
水アルコール可溶性蛋白質に代える他は実施例１と同様
にして造粒物を調製し、マスキング効果を評価した。そ
の結果を表４に示す。

【００４０】

【表４】

【００４１】表４の結果から、含水アルコール可溶性の
蛋白質を用いた本発明の造粒物は、マスキング効果に優
れた造粒物であった。

【００４２】〔実施例１３〜１６〕実施例１の塩酸チア
ミンを表５に示す被造粒物に置換する他は実施例１と同
様にして造粒物を調製し、マスキング効果を評価した。
その結果を表５に併せて示す。

【００４３】

【表５】

【００４４】表５の結果から、被造粒物の種類が異なっ
ていても、マスキング効果は良好であった。

【００４５】〔実施例１７，１８〕実施例１の塩酸チア
ミンを表６に示す被造粒物に置換する他は実施例１と同
様にして造粒物を調製し、マスキング効果を評価した。
その結果を表６に併せて示す。

【００４６】

【表６】

【００４７】表６の結果から、被造粒物の種類が異なっ
ていても、マスキング効果は良好であった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 9/52 A23L 1/00 A61K 47/42 A61K 47/44

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】臭気成分もしくは呈味成分を含有する被
造粒物が、下記（Ａ）及び（Ｂ）に示される２層で被覆
されてなることを特徴とするマスキングされた造粒物。（Ａ）油脂及び賦型剤含有層（Ｂ）含水アルコール可溶性蛋白質含有層。