JP3061628B2 - 糖質コルチコイド誘発皮膚萎縮症の逆転 - Google Patents

糖質コルチコイド誘発皮膚萎縮症の逆転

Info

Publication number
JP3061628B2
JP3061628B2 JP2226777A JP22677790A JP3061628B2 JP 3061628 B2 JP3061628 B2 JP 3061628B2 JP 2226777 A JP2226777 A JP 2226777A JP 22677790 A JP22677790 A JP 22677790A JP 3061628 B2 JP3061628 B2 JP 3061628B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
acid
tetramethyl
tetrahydro
methyl
naphthalenyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
JP2226777A
Other languages
English (en)
Other versions
JPH03141218A (ja
Inventor
アルバート・エム・クリグマン
ジエイムズ・エイ・メジツク
ロバート・ジエイ・カペトラ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Ortho Pharmaceutical Corp
Original Assignee
Ortho Pharmaceutical Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ortho Pharmaceutical Corp filed Critical Ortho Pharmaceutical Corp
Publication of JPH03141218A publication Critical patent/JPH03141218A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP3061628B2 publication Critical patent/JP3061628B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Laminated Bodies (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Dental Preparations (AREA)
  • Pens And Brushes (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】 発明の分野 本発明はレチノイド類の局所的塗布による、糖質コル
チコイドによって誘発される皮膚萎縮作用の逆転のため
の方法に関する。
発明の要約 本発明は、糖質コルチコイド誘発皮膚萎縮の作用を逆
転させるための、レチノイドを含有する薬学的組成物の
局所的塗布を意図したものである。
従来技術の説明 皮膚化学的疾患の処置のために最も広く処方される薬
は糖質副腎皮質ステロイドである。皮膚科医によって書
かれる処方せんの約50％は局所的糖質副腎皮質ステロイ
ド用である。皮質病のために1950年代の初期これらの物
質が導入されて以来、炎症性皮膚病の広域スペクトルの
処置のための主な支持物である局所的コルチコステロイ
ド治療が続けられている。ある種の皮膚化学的疾患にお
いて、全身性のコルチコステロイドがしばしば要求され
るが、最も反応する場合には局所的処置が好まれる、何
故ならばこの方が全身性の副作用を示すことが少ないか
らである。
局所的コルチコステロイドは一般に、脂漏性もしくは
アトピー性の皮膚炎、刺激性もしくはアレルギー性の種
類の接触皮膚炎、限局性の神経皮膚炎、肛門性器のかゆ
みおよび乾癬のような急性および慢性の皮膚病の処置に
最も効果的である。
個々の局所的コルチコステロイドの調製は抗炎症の潜
在能力および臨床的効能で変化する。特別なステロイド
の治療学的効能はしばしば、濃度を上げるか、または閉
鎖包帯を用いることによって増大させられる。この局所
的コルチステロイド類は相対的な抗炎症の潜在能力に従
って群分けされる。更に、活性は、賦形剤、塗布の部
位、疾患、個々の患者そして閉鎖包帯を用いるか否かに
よって相当に変化し得る。
ある種の皮膚病では最初に有効なコルチコステロイド
を用いた治療が必要とされるが、ヒドロコルチゾン、ベ
タメタゾン、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロンま
たはプレドニゾロンでの処理でしばしば充分であり、副
作用を起こすことも少ない。弗素置換されたコルチコス
テロイド類が一般的に可能性があり有効であるが、抗炎
症の潜在能力を向上させるために必須ではない（例えば
ヒドロコルチゾン吉草酸塩は、ベタメタゾンまたはデキ
サメタゾンよりも大きい抗炎症的作用を有している）。
有効なコルチコステロイド類が、乾癬および慢性的神経
皮膚炎などの重いかまたは耐性のある皮膚病用として通
常用いられる。円板状エリテマトーデス、偏平苔癬、環
状肉芽腫並びに手の平、かかと、ひじおよびひざの乾癬
または乾癬的プラクのような皮膚病には一般に有効なコ
ルチコステロイドが必要とされる。
一般に、コルチコステロイド類の局所的塗布は全身性
の副作用を生じないが、異常な実験室的試験、即ちコル
チソルに関する副腎の生産を減少させた時、生じる。し
かしながら、全身性のコルチコステロイド副作用は、長
びいた期間、閉鎖包帯、および／または幼児および子供
において、体の広い範囲にこの薬を用いた時生じ得る。
これらにはCushing病、 瘡、骨粗しょう症などが含まれる。
有効な局所的コルチコステロイド類はしばしば皮膚化
学的副作用を生じる。これらは間擦性のおよび顔面の部
分に最も生じやすく、ステロイド類が速く吸収される顔
面において特に弗素置換したコルチコステロイド類を用
いると最もひどくなる。局所的コルチコステロイド副作
用は、閉鎖包帯をして特に長い間治療を行なった時最も
頻繁に生じる。
局所的副作用は、より新しくより有効な糖質コルチコ
イド類似物を治療に用いた場合、最も頻繁である。通常
に起こる副作用は皮膚萎縮であり、即ち毛細管拡張症お
よび線状を伴って表皮および真皮が薄くなることであ
る。萎縮性皮膚に対する最少の損傷として紫斑の病変も
生じ得る。他の皮膚化学的副作用には 瘡様の発疹、かゆみ、多毛症、顔面上のしゅさ、口周囲
の皮膚炎、焼けつくようなまたは刺すような感覚、毛包
炎および皮下色素沈着が含まれる。皮膚潰瘍が血行が悪
くなった患者に生じた。皮膚萎縮の高罹患率およびひど
さのため、抗炎性であるが皮膚を薄くすることもなく線
条を生じさせない調剤が利用できることは非常に価値が
あり；後者は永久的瘢痕であるかまたはそれらが生じた
後皮膚萎縮の作用を逆転するものである。
トレチノイン（全てのトランスのレチノイン酸）のよ
うな局所的レチノイド類がおおよそ20年間皮膚科医によ
って用いられてきた。例えば、面皰、丘疹、および膿疱
が優性である最初の段階Ｉ−IIIの尋常性 瘡の処置に、トレチノインが局所的に用いられる。
乾癬、先天性魚鱗癬、Darier病、表皮剥離性角質増殖
症、老人性のコメド、老人性角化症、小棘性束毛症、扁
平いぼおよび基底細胞癌のような他の皮膚状況の処置に
おいて、0.1％〜0.3％濃度のトレチノインが効果的に用
いられてきた。
発明の要約 本発明は、糖質コルチコイドによって誘発される皮膚
萎縮の作用を逆転させる方法を意図したものである。本
方法は、レチノイド類の局所的塗布から成る。本レチノ
イド類は、ビタミンＡの生物学的活性を有するいかんな
る天然および／または合成の類似物であってもよい。
同じく出願中の出願番号925,935には、トレチノイン
のようなレチノイド類を局所的に塗布することによっ
て、糖質コルチコイドで誘発された皮膚萎縮症を予防す
るための方法が記載されている。糖質コルチコイド誘発
皮膚萎縮を予防することに加えて、レチノイド類を局所
的に塗布することによって糖質コルチコイド誘発皮膚萎
縮を逆転することを見い出した。
本発明の詳細な記述 本発明は、糖質コルチコイド誘発皮膚萎縮の作用、即
ち皮膚化学的疾患のための長びいた局所的糖質コルチコ
イド治療の副作用、を逆転するためのレチノイド類の使
用に関する。
レチノイド類を、所謂天然レチノイド類を含む単なる
ビタミンＡ（レチノール）、並びにビタミンＡアルデヒ
ド（レチノール）およびビタミンＡ酸（レチノイン酸）
のようなその誘導体類から成るもの、として狭く定義し
た。しかしながら、引き続いて研究を行なった結果、ビ
タミンＡとその誘導体類に生物学的に類似していること
から、レチノイド類であると見なされる更に多くの種類
の化学化合物類が得られた。本発明に利用できる化合物
類には、全ての天然および／または合成のビタミンＡ類
似物、または皮膚上でビタミンＡの生物学的活性を有す
るレチノール様化合物類が含まれる。これらには：表皮
における上皮の細胞分化の調節、例えばケラチノサイト
類；真皮における新しいコラーゲン合成の刺激作用、お
よび新しい欠陥の生産（脈管形成）、が含まれる。従っ
て、本発明の目的のために本文中で用いられる言葉“レ
チノイド”は前述の化合物類が全て含まれると理解され
るものとする。本発明における適切なレチノイド類の例
は表１に列記するが、本発明がそれによって限定される
ものではないと理解すべきものとする。
表Ｉ 全てのトランスのレチノイン酸 13−シス−レチノイン酸 （全てＥの）−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメ
チルフエニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラ
エン酸エチルエステル （全てＥの）−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメ
チルフエニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラ
エン酸 Ｎ−エチル−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメチ
ルフエニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラエ
ンアミド （E,E）−９−（2,6−ジクロロ−４−メトキシ−３−
メチルフエニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテト
ラエン酸エチルエステル 7,8−ジデヒドロレチノイン酸 （E,E）−４−［２−メチル−４−（2,6,6−トリメチ
ル−１−シクロヘキセン−１−イル）−1,3−ブタジエ
ニル］安息香酸 （Ｅ）−４−［４−メチル−６−（2,6,6−トリメチ
ル−１−シクロヘキセン−１−イル）−1,3,5−ヘキサ
トレイニル］安息香酸 （全てＥの）−（3,7−ジメチル−（３−チエニル）
−2,4,6,8−ノナテトラエン酸 （E,E,E）−３−メチル−７−（5,6,7,8−テトラヒド
ロ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレニル）−2,
4,6−オクタトリエン酸 （Ｅ）−６−［２−（2,6,6−トリメチル−１−シク
ロヘキセン−１−イル）エテニル］−２−ナフタレンカ
ルボン酸 （E,E,E）−７−（2,3−ジヒドロ−1,1,3,3−テトラ
メチル−1H−インデン−５−イル）−３−メチル−2,4,
6−オクタトリエン酸 （Ｅ）−４−［２−（2,3−ジヒドロ−1,1,3,3−テト
ラメチル−1H−インデン−５−イル）−１−プロペニ
ル］安息香酸 （Ｅ）−４−［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−5,5,
8,8−テトラメチル−２−ナフタレニル）−１−プロペ
ニル］安息香酸 （Ｅ）−４−［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−３−
メチル−5,5,8,8−テロラメチル−２−ナフタレニル）
−１−プロペニル］安息香酸 （Ｅ）−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,1,4,4−テトラメ
チル−６−（１−メチル−２−フエニルエテニル）−ナ
フタレン ６−（1,2,3,4−テトラヒドロ−1,1,3,4−テトラメチ
ル−６−ナフチル）−２−ナフタレンカルボン酸 （Ｅ）−６−［２−（４−エチルスルホニル）フエニ
ル］−１−メチルエテニル］−1,2,3,4−テトラヒドロ
−1,1,4,4−テトラメチルナフタレン ４−［（5,6,7,8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメ
チル−２−ナフタレニル）エチニル］安息香酸 （Ｅ）−２−（1,1,4,4−テトラメチル−1,2,3,4−テ
トラヒドロナフト−７−イル−１−［４−テトラゾール
−５−イル）フエニル］−１−プロペン （Ｅ）−４−［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−７−
ヒドロキシ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレニ
ル）−１−プロペニル］ベンジルアルコール パルミチン酸レチノイル、パルミチン酸レチニル、 プロピオン酸レチニル （６−（３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフ
エニル）−２−ナフトエ酸 言葉“レチノイド”に包含されるものにはまた、レチ
ノイド類の幾何学的類似物および立体異性体類がある。
薬学的担体と一体的となった混合物中の活性成分とし
てレチノイドを含有する薬学的組成物は、全てトランス
のレチン酸の局所的塗布用として、公知の技術のような
通常の薬学的コンパウンド化技術によって調製される。
この担体には、クリーム剤、包帯剤、ゲル剤、ローシヨ
ン剤、軟膏剤または液剤のような幅広い種類の物理的形
態をとってもよい。該レチノイドは、レチノイドの効力
に従って、約0.00001重量％〜約3.0重量％の量で存在さ
せられる。ゲル賦形剤中における適切な局所的レチノイ
ド調製で0.01〜0.1重量％の活性成分を有するものは、O
rtho Pharmaceutical Corporationによって製造されたR
etin−ATMである。該レチノイドは同様の賦形剤中糖質
コルチコイドと一緒に用いられてもよい。
レチノイドは、糖質コルチコイドを塗布する前、糖質
コルチコイドの塗布と同時に、或いは糖質コルチコイド
の塗布後、に局所的に塗布されてもよい。
下記の実施例は本発明をより詳細に記述するものであ
り、説明の一つの方法を意図したものであり、本発明を
限定するものではない。
実施例 SKH−無毛−１ 白子ハツカネズミを用いてそれらの
背面側腹部に、１日１回週５日３週間、種々の糖質コル
チコイド類を局所的に塗布することによって皮膚萎縮症
を生じさせた。該糖質コルチコイド類には：プロピオン
酸クロベタゾール（0.05％）；アルコール中に溶解した
トリアムシノロンアセトニド（0.5％）またはフルオシ
ノロンアセトニド（0.05％）：プロピレングリコール賦
形剤（70:30、v/v）が含まれる。萎縮させたハツカネズ
ミを種々の処理群に分割し、糖質コルチコイド類で予め
処理した背面側腹部の皮膚に２週間、週５日、１日１
回、賦形剤、或いは賦形剤中の全トランスレチノイン酸
（0.1％）を局所的に塗布した。処理した部位の皮膚の
ひだの厚さ測定を、電子デジタルカリパスを用いて、初
期処理前、そして約72時間、１週間および２週間、の処
理に関して行なった。その結果を表IIに示す。
表IIに示した結果は明らかに、局所的糖質コルチコイ
ド治療によって誘発された皮膚萎縮の作用を、全トラン
スレチノイン酸を塗布することによって逆転させること
を示している。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/573 Ａ６１Ｋ 31/573 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 29/00 29/00 (72)発明者 ジエイムズ・エイ・メジツク アメリカ合衆国ニユージヤージイ州 08816 イーストブランズウイツク・バ レイフオージドライブ 43 (72)発明者 ロバート・ジエイ・カペトラ アメリカ合衆国ペンシルベニア州18901 ドイルズタウン・アールデイ２・ヒツ デンバレイドライブ 21 (56)参考文献 特開 昭63−152313（ＪＰ，Ａ) Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｔｈｅ Ａｍ ｅｒｉｃａｎ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，ｖｏｌ．21, ｎｏ．２，ｐａｒｔ１，ｐ186−190, 1989 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/07 A61K 31/165 A61K 31/192 A61K 31/203 A61K 31/232 A61K 31/572 A61P 17/00 A61P 29/00 ＣＡ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)

Claims (15)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】レチノイドを有効成分として含有すること
    を特徴とする、糖質コルチコイド処置された皮膚におけ
    る糖質コルチコイド誘発皮膚萎縮作用を逆転させるため
    の局所投与剤。
  2. 【請求項２】該レチノイドを該局所投与剤の約0.00001
    重量％〜約3.0重量％含んでなる特許請求の範囲第１項
    記載の局所投与剤。
  3. 【請求項３】更に糖質コルチコイドを含んでなる特許請
    求の範囲第１項記載の局所投与剤。
  4. 【請求項４】糖質コルチコイドがデキサメタゾンである
    特許請求の範囲第３項記載の局所投与剤。
  5. 【請求項５】該レチノイドが、全トランスレチノイン
    酸、13−シス−レチノイン酸、（全Ｅ）−９−（４−メ
    トキシ−2,3,6−トリメチルフエニル）−3,7−ジメチル
    −2,4,6,8−ノナテトラエン酸エチルエステル、（全
    Ｅ）−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメチルフエニ
    ル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラエン酸、Ｎ
    −エチル−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメチルフ
    エニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラエンア
    ミド、（E,E）−９−（2,6−ジクロロ−４−メトキシ−
    ３−メチルフエニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナ
    テトラエン酸エチルエステル、7,8−ジデヒドロレチノ
    イン酸、（E,E）−４−［２−メチル−４−（2,6,6−ト
    リメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−1,3−ブ
    タジエニル］安息香酸、（Ｅ）−４−［４−メチル−６
    −（2,6,6−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イ
    ル）−1,3,5−ヘキサトリエニル］安息香酸、（全Ｅ）
    −（3,7−ジメチル−３−チエニル）−2,4,6,8−ノナテ
    トラエン酸、（E,E,E）−３−メチル−７−（5,6,7,8−
    テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレ
    ニル）−2,4,6−オクタトリエン酸、（Ｅ）−６−［２
    −（2,6,6−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イ
    ル）エテニル］−２−ナフタレンカルボン酸、（E,E,
    E）−７−（2,3−ジヒドロ−1,1,3,3−テトラメチル−1
    H−インデン−５−イル）−３−メチル−2,4,6−オクタ
    トリエン酸、（Ｅ）−４−［２−（2,3−ジヒドロ−1,
    1,3,3−テトラメチル−1H−インデン−５−イル）−１
    −プロペニル］安息香酸、（Ｅ）−４−［２−（5,6,7,
    8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフタ
    レニル）−１−プロペニル］安息香酸、（Ｅ）−４−
    ［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−３−メチル−5,5,8,8
    −テトラメチル−２−ナフタレニル）−１−プロペニ
    ル］安息香酸、（Ｅ）−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,1,
    4,4−テトラメチル−６−（１−メチル−２−フエニル
    エテニル）−ナフタレン、６−（1,2,3,4−テトラヒド
    ロ−1,1,3,4−テトラメチル−６−ナフチル）−２−ナ
    フタレンカルボン酸、（Ｅ）−６−［２−（４−エチル
    スルホニル）フエニル］−１−メチルエテニル］−1,2,
    3,4−テトラヒドロ−1,1,4,4−テトラメチルナフタレ
    ン、４−［（5,6,7,8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラ
    メチル−２−ナフタレニル）エチニル］安息香酸、
    （Ｅ）−２−（1,1,4,4−テトラメチル−1,2,3,4−テト
    ラヒドロナフト−７−イル−１−［４−テトラゾール−
    ５−イル）フエニル］−１−プロペン、（Ｅ）−４−
    ［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−７−ヒドロキシ−5,
    5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレニル）−１−プロ
    ペニル］ベンジルアルコール、パルミチン酸レチノイ
    ル、パルミチン酸レチニル、プロピンオン酸レチニルお
    よび６−（３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフ
    エニル）−２−ナフトエ酸から成る群より選択される特
    許請求の範囲第１項記載の局所投与剤。
  6. 【請求項６】該レチノイドが全トランスレチノイン酸で
    ある特許請求の範囲第１項記載の局所投与剤。
  7. 【請求項７】該レチノイドが13−シス−レチノイン酸で
    ある特許請求の範囲第１項記載の局所投与剤。
  8. 【請求項８】該レチノイドが、（Ｅ）−４−［４−メチ
    ル−６−（2,6,6−トリメチル−１−シクロヘキセン−
    １−イル）−1,3,5−ヘキサトリエニル］安息香酸、４
    −［（5,6,7,8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメチル
    −２−ナフタレニル）−エチニル］安息香酸、および
    （Ｅ）−４−［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−７−ヒ
    ドロキシ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレニ
    ル）−１−プロペニル］−ベンジルアルコールから成る
    群より選択される特許請求の範囲第１項記載の局所投与
    剤。
  9. 【請求項９】該レチノイドが、全トランスレチノイン
    酸、13−シス−レチノイン酸、（全Ｅ）−９−（４−メ
    トキシ−2,3,6−トリメチルフエニル）−3,7−ジメチル
    −2,4,6,8−ノナテトラエン酸エチルエステル、（全
    Ｅ）−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメチルフエニ
    ル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラエン酸、Ｎ
    −エチル−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメチルフ
    エニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラエンア
    ミド、（E,E）−９−（2,6−ジクロロ−４−メトキシ−
    ３−メチル−フエニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノ
    ナテトラエン酸エチルエステル、7,8−ジデヒドロレチ
    ノイン酸、（E,E）−４−［２−メチル−４−（2,6,6−
    トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−1,3−
    ブタジエニル］安息香酸、（Ｅ）−４−［４−メチル−
    ６−（2,6,6−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−
    イル）−1,3,5−ヘキサトリエニル］安息香酸、（全
    Ｅ）−3,7−ジメチル−（３−チエニル）−2,4,6,8−ノ
    ナテトラエン酸、（E,E,E）−３−メチル−７−（5,6,
    7,8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフ
    タレニル）−2,4,6−オクタトリエン酸、（Ｅ）−６−
    ［２−（2,6,6−トリメチル−１−シクロヘキセン−１
    −イル）エテニル］−２−ナフタレンカルボン酸、（E,
    E,E）−７−（2,3−ジヒドロ−1,1,3,3−テトラメチル
    −1H−インデン−５−イル）−３−メチル−2,4,6−オ
    クタトリエン酸、（Ｅ）−４−［２−（2,3−ジヒドロ
    −1,1,3,3−テトラメチル−1H−インデン−５−イル）
    −１−プロペニル］安息香酸、（Ｅ）−４−［２−（5,
    6,7,8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナ
    フタレニル）−１−プロペニル］安息香酸、（Ｅ）−４
    −［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−３−メチル−5,5,
    8,8−テトラメチル−２−ナフタレニル）−１−プロペ
    ニル］安息香酸、（Ｅ）−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,
    1,4,4−テトラメチル−６−（１−メチル−２−フエニ
    ルエテニル）−ナフタレン、６−（1,2,3,4−テトラヒ
    ドロ−1,1,4,4−テトラメチル−６−ナフチル）−２−
    ナフタレンカルボン酸、（Ｅ）−６−［２−（４−エチ
    ルスルホニル）フエニル］−１−メチルエテニル］−1,
    2,3,4−テトラヒドロ−1,1,4,4−テトラメチルナフタレ
    ン、４−［（5,6,7,8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラ
    メチル−２−ナフタレニル）エチニル］安息香酸、
    （Ｅ）−２−（1,1,4,4−テトラメチル−1,2,3,4−テト
    ラヒドロナフト−７−イル−１−［４−テトラゾール−
    ５−イル）フエニル］−１−プロペン、（Ｅ）−４−
    ［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−７−ヒドロキシ−5,
    5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレニル）−１−プロ
    ペニル］ベンジルアルコール、パルミチン酸レチノイ
    ル、パルミチン酸レチニル、プロピンオン酸レチニルお
    よび６−（３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフ
    エニル）−２−ナフトエ酸から成る群より選択される特
    許請求の範囲第３項記載の局所投与剤。
  10. 【請求項１０】該レチノイドが全トランスレチノイン酸
    である特許請求の範囲第３項記載の局所投与剤。
  11. 【請求項１１】該レチノイドが13−シス−レチノイン酸
    である特許請求の範囲第３項記載の局所投与剤。
  12. 【請求項１２】該レチノイドが、（Ｅ）−４−［４−メ
    チル−６−（2,6,6−トリメチル−１−シクロヘキセン
    −１−イル）−1,3,5−ヘキサトリエニル］安息香酸、
    ４−［（5,6,7,8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメチ
    ル−２−ナフタレニル）−エチニル］安息香酸、および
    （Ｅ）−４−［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−７−ヒ
    ドロキシ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレニ
    ル）−１−プロペニル］−ベンジルアルコールから成る
    群より選択される特許請求の範囲第３項記載の局所投与
    剤。
  13. 【請求項１３】該レチノイドが、全トランスレチノイン
    酸、13−シス−レチノイン酸、（全Ｅ）−９−（４−メ
    トキシ−2,3,6−トリメチルフエニル）−3,7−ジメチル
    −2,4,6,8−ノナテトラエン酸エチルエステル、（全
    Ｅ）−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメチルフエニ
    ル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラエン酸、Ｎ
    −エチル−９−（４−メトキシ−2,3,6−トリメチルフ
    エニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナテトラエンア
    ミド、（E,E）−９−（2,6−ジクロロ−４−メトキシ−
    ３−メチルフエニル）−3,7−ジメチル−2,4,6,8−ノナ
    テトラエン酸エチルエステル、7,8−ジデヒドロレチノ
    イン酸、（E,E）−４−［２−メチル−４−（2,6,6−ト
    リメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）−1,3−ブ
    タジエニル］安息香酸、（Ｅ）−４−［４−メチル−６
    −（2,6,6−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イ
    ル）−1,3,5−ヘキサトリエニル］安息香酸、（全Ｅ）
    −3,7−ジメチル−（３−チエニル）−2,4,6,8−ノナテ
    トラエン酸、（E,E,E）−３−メチル−７−（5,6,7,8−
    テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレ
    ニル）−2,4,6−オクタトリエン酸、（Ｅ）−６−［２
    −（2,6,6−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イ
    ル）エテニル］−２−ナフタレンカルボン酸、（E,E,
    E）−７−（2,3−ジヒドロ−1,1,3,3−テトラメチル−1
    H−インデン−５−イル）−３−メチル−2,4,6−オクタ
    トリエン酸、（Ｅ）−４−［２−（2,3−ジヒドロ−1,
    1,3,3−テトラメチル−1H−インデン−５−イル）−１
    −プロペニル］安息香酸、（Ｅ）−４−［２−（5,6,7,
    8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラメチル−２−ナフタ
    レニル）−１−プロペニル］安息香酸、（Ｅ）−４−
    ［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−３−メチル−5,5,8,8
    −テトラメチル−２−ナフタレニル）−１−プロペニ
    ル］安息香酸、（Ｅ）−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,1,
    4,4−テトラメチル−６−（１−メチル−２−フエニル
    エテニル）−ナフタレン、６−（1,2,3,4−テトラヒド
    ロ−1,1,4,4−テトラメチル−６−ナフチル）−２−ナ
    フタレンカルボン酸、（Ｅ）−６−［２−（４−エチル
    スルホニル）フエニル］−１−メチルエテニル］−1,2,
    3,4−テトラヒドロ−1,1,4,4−テトラメチルナフタレ
    ン、４−［（5,6,7,8−テトラヒドロ−5,5,8,8−テトラ
    メチル−２−ナフタレニル）エチニル］安息香酸、
    （Ｅ）−２−（1,1,4,4−テトラメチル−1,2,3,4−テト
    ラヒドロナフト−７−イル−１−［４−テトラゾール−
    ５−イル）フエニル］−１−プロペン、（Ｅ）−４−
    ［２−（5,6,7,8−テトラヒドロ−７−ヒドロキシ−5,
    5,8,8−テトラメチル−２−ナフタレニル）−１−プロ
    ペニル］ベンジルアルコール、パルミチン酸レチノイ
    ル、パルミチン酸レチニル、プロピンオン酸レチニルお
    よび６−（３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフ
    エニル）−２−ナフトエ酸から成る群より選択される特
    許請求の範囲第４項記載の局所投与剤。
  14. 【請求項１４】該レチノイドが全トランスレチノイン酸
    である特許請求の範囲第４項記載の局所投与剤。
  15. 【請求項１５】該レチノイドが13−シス−レチノイン酸
    である特許請求の範囲第４項記載の局所投与剤。
JP2226777A 1989-08-31 1990-08-30 糖質コルチコイド誘発皮膚萎縮症の逆転 Expired - Lifetime JP3061628B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07/401,362 US5019569A (en) 1986-11-03 1989-08-31 Reversal of glucocorticoid-induced skin atrophy
US401362 1989-08-31

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPH03141218A JPH03141218A (ja) 1991-06-17
JP3061628B2 true JP3061628B2 (ja) 2000-07-10

Family

ID=23587438

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2226777A Expired - Lifetime JP3061628B2 (ja) 1989-08-31 1990-08-30 糖質コルチコイド誘発皮膚萎縮症の逆転

Country Status (13)

Country Link
US (1) US5019569A (ja)
EP (1) EP0415766B1 (ja)
JP (1) JP3061628B2 (ja)
AT (1) ATE147265T1 (ja)
AU (1) AU634807B2 (ja)
DE (1) DE69029625T2 (ja)
DK (1) DK0415766T3 (ja)
ES (1) ES2098253T3 (ja)
GR (1) GR1000723B (ja)
IE (1) IE903154A1 (ja)
PT (1) PT95150B (ja)
SG (1) SG50453A1 (ja)
ZA (1) ZA906931B (ja)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5051449A (en) * 1991-02-27 1991-09-24 Kligman Albert M Treatment of cellulite with retinoids
US5254343A (en) * 1991-03-19 1993-10-19 Bristol-Myers Squibb Company Reduction of cutaneous atrophy
US5268176A (en) * 1991-07-22 1993-12-07 Avon Products, Inc. Method and compositions for the non-invasive treatment of telangiectasia
CZ188394A3 (en) * 1992-02-07 1996-02-14 Albert M Kligman Pharmaceutical preparation for the control of inflammatory dermatose cleaning and the use of corticosteroidal matter in combination with a retoidal matter for preparing such preparations
EP0659080B1 (en) * 1992-09-11 2001-07-11 BROWN, Sandra Method for the treatment of hair loss
US6344448B1 (en) 1992-09-11 2002-02-05 Stb Family Limited Partnership Composition for the treatment of hair loss
CA2129773C (en) 1993-09-02 2007-05-01 Michael Klaus Aromatic carboxylic acid derivatives
US6380255B1 (en) 1995-06-07 2002-04-30 Karo Bio Ab Treatment for dermal skin atrophy using thyroid hormone compounds or thyroid hormone-like compounds
US5837224A (en) * 1996-01-19 1998-11-17 The Regents Of The University Of Michigan Method of inhibiting photoaging of skin
UA48212C2 (uk) * 1996-01-31 2002-08-15 Сергей Дмітрієвіч БУРЛАКОВ Антиглюкокортикоїдний лікарський засіб
FR2760362B1 (fr) * 1997-03-10 2000-08-11 Vitasterol Utilisation cosmetique ou dermatologique de steroides 7-hydroxyles
US6008254A (en) 1997-05-09 1999-12-28 Kligman; Douglas E. Method of treating skin disorders with high-strength tretinoin
US8338648B2 (en) * 2004-06-12 2012-12-25 Signum Biosciences, Inc. Topical compositions and methods for epithelial-related conditions
NO326950B1 (no) * 2006-09-20 2009-03-16 Pharma Medico Res Ltd Kombinasjon av et glukokortikoid og et β-syklodekstrin konjugert vitamin A derivat-kompleks
US8809307B2 (en) 2010-11-22 2014-08-19 Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations containing corticosteroids for topical administration
US11957753B2 (en) 2010-11-22 2024-04-16 Bausch Health Ireland Limited Pharmaceutical formulations containing corticosteroids for topical administration
HUE050603T2 (hu) 2015-06-18 2020-12-28 Bausch Health Ireland Ltd Egy kortikoszteroidot és egy retinoidot tartalmazó topikális készítmények psoriasis kezelésére

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3729568A (en) * 1969-09-23 1973-04-24 Johnson & Johnson Acne treatment
US4126693A (en) * 1975-11-03 1978-11-21 Johnson & Johnson Retinoic acid derivatives in the treatment of acne
US4487782A (en) * 1982-03-26 1984-12-11 Ortho Pharmaceutical Corporation Topical treatment of non-inflammatory acne
US4889847A (en) * 1986-11-03 1989-12-26 Ortho Pharmaceutical Corporation Prevention of glucocorticoid-induced skin atrophy
AU610587B2 (en) * 1987-04-06 1991-05-23 Daltex Medical Sciences, Inc. Treatment of aged skin with oral 13-cis-retinoic acid

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，ｖｏｌ．２１，ｎｏ．２，ｐａｒｔ１，ｐ１８６−１９０，１９８９

Also Published As

Publication number Publication date
AU634807B2 (en) 1993-03-04
US5019569A (en) 1991-05-28
EP0415766A2 (en) 1991-03-06
ES2098253T3 (es) 1997-05-01
EP0415766A3 (en) 1992-04-08
ZA906931B (en) 1992-05-27
IE903154A1 (en) 1991-03-13
GR900100644A (en) 1991-12-30
SG50453A1 (en) 1998-07-20
DE69029625T2 (de) 1997-05-28
DE69029625D1 (de) 1997-02-20
ATE147265T1 (de) 1997-01-15
AU6198790A (en) 1991-03-07
GR1000723B (el) 1992-11-23
EP0415766B1 (en) 1997-01-08
PT95150B (pt) 1997-06-30
JPH03141218A (ja) 1991-06-17
DK0415766T3 (da) 1997-01-27
PT95150A (pt) 1991-05-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4889847A (en) Prevention of glucocorticoid-induced skin atrophy
JP3061628B2 (ja) 糖質コルチコイド誘発皮膚萎縮症の逆転
JP2927961B2 (ja) 炎症性皮膚病の治療方法
Fluhr et al. Emollients, moisturizers, and keratolytic agents in psoriasis
CA1298195C (en) Pharmaceutical composition, in particular dermatological or cosmetic, comprising hydrous lipidic lamellar phases or liposomes containing a retinoid or a structural analogue thereof such as a carotenoid
US4888342A (en) Methods for treatment of sundamaged human skin with retinoids
JP2606711B2 (ja) 日光で損傷されたヒトの皮膚のレチノイドによる治療方法
US20010056071A1 (en) Use of resveratrol for the treatment of exfoliative eczema, acne and psoriasis
AU1841200A (en) Anhydrous topical skin preparations
EP0908179A1 (en) Treatment of cell-mediated immune diseases
CA2589633A1 (en) Method for treating skin disorders with xanthophylls
Olsen Therapy of acne
US4487782A (en) Topical treatment of non-inflammatory acne
EP3795163A1 (en) A topical plant extract formulation comprising urtica dioica and vitamin a
EP0415458A2 (en) Use of retinoids for preventing and reducing the size of striae distensae lesions
JP2647880B2 (ja) にきび及び皮膚病治療のための局所代替薬
JPH04500684A (ja) 皮膚に適用するための水溶性ビタミンａの皮膚外用剤
WO2006119540A1 (en) Preparation for treating psoriasis
Bhat et al. Topical steroid damaged/dependent face
Anastassakis Retinoic Acid
Aranegui et al. Topical retinoids
WO1992015290A1 (en) Methods for treatment of scarring fibrotic alopecia
Gold Novel AHA-Retinoid Ester in Combination with Salicylic Acid for the Treatment of Acne
Tan et al. Topical Corticosteroids
NZ286443A (en) Treatment of inflammatory dermatoses other than psoriasis using a retinoid and a corticosteroid

Legal Events

Date Code Title Description
R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090428

Year of fee payment: 9

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090428

Year of fee payment: 9

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100428

Year of fee payment: 10

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110428

Year of fee payment: 11

EXPY Cancellation because of completion of term
FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110428

Year of fee payment: 11