JP2780913B2 - 昆虫防除剤 - Google Patents

昆虫防除剤

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Description

【発明の詳細な説明】 【０００１】 【産業上の利用分野】本発明は農薬、詳しくは節足動物
の集団を防除するための組成物に関する。 【０００２】 【従来の技術】広範な害虫に対して有効であり、農耕地
および牧草地に安全に使用しうる農薬を見い出すことは
長い間、課題となっていた。このような課題領域の一つ
として蟻およびそれに関連した昆虫の防除がある、特に
危害を加えるものはハリアリ類｛例えばソレノプシス
インビクタ（Ｓｏｌｅｏｎｏｐｓｉｓ ｉｎｖｉｃｔ
ａ｝であり、これはヒトや家畜を刺し、穀物の発芽種子
および生育し始めた種子を常食とし、それによって収穫
を減少させたり、それらの蟻塚にぶつかった設備を傷つ
けたりする。ハリアリ類の防除に有効な農薬の組成物へ
の必要条件として次のような点に特徴がある。（１）蟻
を忌避させないこと、（２）一匹の蟻から他の蟻に容易
に転移できること、（３）遅延毒性を示すこと。忌避性
は蟻がその薬剤で処理された餌を避けるためにその毒性
効果を減少あるいは打消しうる。処理された餌は巣に運
び込まれるかまたは栄養変換により転移できることが必
要であり、またその毒性は兵隊蟻が一つの蟻集団のうち
単に数パーセントのみを構成しているために遅延性でな
ければならず、また主要集団の固体群、特に女王蟻にそ
の毒物が伝達されるのに充分長く残存しなければならな
い。農薬組成物は活性成分が栄養変換中に希釈される
［Ｂａｎｋｓ（バンクス）ら、ＡＲＳ−Ｓ−１６９、１
９７７年１０月］ため広範な農薬濃度を通じて遅延毒性
を示すことが好ましい。 【０００３】 【発明が解決すべき課題】現在唯一の商売上入手できる
農薬（Ａｍｄｒｏ（アンドロ）、米国特許第４，１５
２，４３６号）はソレノプシス インビクタ（Ｓｏｌｅ
ｎｏｐｓｉｓ ｉｎｖｉｃｔａ），ソレノプシス キシ
ロニ（Ｓ．ｘｙｌｏｎｉ），ソレノプシスリヒテリ
（Ｓ．ｒｉｃｈｔｅｒｉ）のようなハリアリ類およびフ
エイドール メガセフアーラ（Ｐｈｅｉｄｏｌｅ ｍｅ
ｇａｃｅｐｈａｌａ）およびイリドミルメックス フミ
リス（Ｉｒｉｄｏｍｙｒｍｅｘ ｈｕｍｉｌｉｓ）を含
む地の蟻の屋外防除用の餌として登録されている。アン
ドロは鱗翅目の幼虫に対しても有効である。しかし食用
作物には適用できない。殺虫剤Ｍｉｒｅｘ（ミレック
ス）（米国特許第３，２２０，９２１号）もハリアリ類
に対して有効であることが知られているが、もはや実用
品としての登録はされていない。 【０００４】 【課題を解決するための手段】本発明者らは蟻、ゴキブ
リ、ハエ、蚊および白蟻を含む節足動物の個体群を防除
する方法および組成物を見いだした。 【０００５】すなわち、本願発明は節足動物の集団を防
除するための組成物であって、該組成物は、 （１）有効量の以下の式： ＲｆＳＯ2Ａ （式中、Ｒｆは炭素原子数２０までのフッ素化脂肪族基
であり、Ａは−ＯＲ4であり、ここでＲ4はＨ、アリー
ル、複素環、アルカリ土類、アルカリ金属、有機アミ
ン、アンモニウム陽イオンおよび農業的に受容できる塩
からなる群から選択される）の毒性化合物の１種または
２種以上の混合物；および（２）上記毒性化合物と組み
合わせると節足動物が毒性化合物を摂取するように誘う
ような量とタイプの誘引性餌成分、からなり、該組成物
は節足動物にとって実質的に忌避性の臭気または忌避性
の味をもっておらず、該組成物は上記節足動物の兵隊メ
ンバーによって外部の場所から節足動物の巣または避難
場所にいる節足動物集団に運ばれ、ここで節足動物兵隊
メンバーが該毒性化合物によって殺されてしまう前に、
節足動物兵隊メンバーが該組成物を巣または避難場所に
運ぶことができるような遅延作用を毒性化合物がもって
いる、ことを特徴とする上記組成物、である。 【０００６】フッ素化脂肪族、Ｒｆ、はフッ素化された
一価の成分であり、直鎖、分枝鎖およびもし十分な大き
さがあれば環状あるいはアルキルシクロ脂肪族基のよう
なそれらの組み合わされた基であってよい。骨格となる
鎖は炭素原子とのみ結合した鎖状の酸素および／または
三価の窒素という異種原子を含むことができ、このよう
な異種原子はフッ化炭素基の間に安定な結合を与え、Ｒ
ｆ基の化学的に不活性な特性には干渉しない。Ｒｆは多
数の炭素原子を持つことができるが、Ｒｆは２０以下の
炭素原子を持つ化合物が適切であり好ましい、というの
は大きな基は通常、より小さなＲｆ基で可能なフッ素の
有効利用状態より劣る効力を示すからである。一般にＲ
ｆは２０までの炭素原子数が可能であり、５から約１２
までが好ましい。Ｒｆ基の末端部は少なくとも３個の全
部フッ素化された炭素原子、例えばＣＦ3ＣＦ2ＣＦ
2−、を有することが好ましく、Ｒｆがペルフルオロア
ルキル、ＣnＦ2n+1、である場合のようにＲｆ基が全て
または実質的に完全にフッ素化されたものが好ましい化
合物である。 【０００７】上式において、Ａは構造上矛盾のない残基
（すなわち、ＳＯ2基と結合することが可能なもの）−
ＯＲ4であり、ここでＲ4はＨ、アリール、複素環、アル
カリ土類、アルカリ金属、有機アミン、アンモニウム陽
イオンおよび農業的に受容できる塩からなる群から選択
される。 【０００８】本発明の塩は一般に金属、アンモニウムま
たは有機アミンおよび四級アミン塩であり、酸型の化合
物を緩和な条件下適切な塩基で処理することにより製造
することができる。本発明の金属塩としては、アルカリ
金属（例えばリチウム、ナトリウムおよびカリウム）、
アルカリ土類金属（例えばバリウム、カルシウムおよび
マグネシウム）および重金属（例えば亜鉛および鉄）等
の塩でありアルミニウムのような金属塩も同様に含まれ
る。金属塩の製造に適切な塩基は金属酸化物、水酸化
物、炭酸塩、重炭酸塩およびアルコキシドである。いく
つかの塩は（陽イオン交換反応において有機または無機
塩と本発明の塩を反応させることによる）陽イオン交換
反応により製造することもできる。有機アミン塩は脂肪
族（例えばアルキル）、芳香族および複素環アミンの塩
を含み、これらの構造の混合物も同様に含まれる。本発
明の塩の製造に有用なアミンは一級、二級または三級で
あり、炭素原子が２０以下のものが好ましい。例えばこ
のようなアミンとしてはモルホリン、メチル・シクロヘ
キシルアミン、グルコサミン、脂肪酸から誘導されたア
ミン、その他が含まれる。アミンおよびアンモニウム塩
は適切な有機塩基または水酸化アンモニウムと酸化合物
を反応させることにより製造することができる。上述し
たいかなる型の塩も農業上満足しうるものであり、特別
の用途および経済性に基づき選択される。特に有益なの
はアルカリ金属、アルカリ土類、アンモニウムおよびア
ミン塩である。 【０００９】本発明の塩はしばしば水溶液中で前駆体を
反応させることにより形成される。この溶液を留去し化
合物の塩を通常は乾燥粉末として得ることができる。あ
る場合には、アルコール、アセトンその他の非水溶媒を
用いた方がより便利である。次いで生じた溶液は溶媒を
例えば減圧下留去により除去して組成物の処方に利用さ
れる。 【００１０】本発明の使用に適したこれらの農薬はハリ
アリ防除のための上述の必要条件を満たしており、さら
に哺乳類への毒性は極めて少ない。これらは他の節足動
物に対しても有効である。 【００１１】節足動物である害虫は上述の毒性化合物お
よび混合物の使用に適合する任意の従来技術で既知の任
意の方法において本発明に従って適切に処理される。好
適な処理法としては毒物を溶液、懸濁液および分散液に
してスプレーとしたり、所望によりフェロモン誘引物お
よびその類似物を用いた捕集器にしたり、巣の付近また
は農耕地にまくための餌の形にすることが挙げられる。 【００１２】本発明で好適な物質は少なくとも一種類の
節足動物に対して効力を有しなければならない。しかし
ながら、特定の物質の効力は特定の昆虫および特定の処
理法によって影響を受ける要素が存在する。これらの要
素として次のようなものが挙げられる。 【００１３】１．臭気の忌避性 ２．味覚の忌避性 ２．溶媒および餌のような担体への溶解性 ４．酵素の影響 ５．大気中の酸素、紫外線の照射および類似の作用によ
る分解。 【００１４】蟻、特に国外から入って来たハリアリの防
除に本発明を使用する場合、毒物を導入しうる餌を製造
することが好ましい。“餌”の用語は昆虫に毒物を摂取
するよう誘う物質であると当業者に理解される。好適な
餌として食用油、脂肪、植物種子の粉末物、血液のよう
な肉の副産物、魚粉末、糖蜜、はちみつ、しょ糖および
他の糖、ピーナッツバター、穀物および類似物が挙げら
れる（米国特許第３，２２０，９２１号参照）。ハリア
リに好適な餌は食用油（毒性化合物の溶媒として）とと
うもろこしの穂軸のあらびき、プレゲル脱脂したひきわ
りとうもろこし（ｐｒｅｇｅｌ ｄｅｆａｔｔｅｄ ｃ
ｏｒｎ ｇｒｉｔｓ）およびその類似物のような顆粒状
の担体との混合物である。これらのしみ込んだ餌は蟻が
食糧をあさっている所へ地面塗薬器でまき散らすと地面
へ容易に落下する。それらは蟻によって見つかると巣に
運ばれ、そこで毒物は働き蟻および女王蟻により摂取さ
れ分配される。 【００１５】本発明の化合物は既知のものである。しか
し農薬としての処方に有用であるとは知られていなかっ
た。それらの製造に関する開示は次の米国特許に見られ
る： ２，００３，６１５ ２，３４６，６１２ ２，７３２，３７８ ２，７５９，０１９ ２，８０３，６５６ ２，９１５，５５４ ３，３９８，１８２ ３，７８７，３５１および ４，４２４，１７８ 次の実施例における試験は本発明の有効性を示している
が、請求の範囲に記載した本発明の範囲に限定を加える
ためのものではない。全てのパーセントおよび部は他に
明記していないかぎり重量で示す。 【００１６】ハリアリ類に対し、毒物非混入の餌よりか
なり大きな死亡率を示す化合物は本発明の目的に有効で
あると考えられる。好適な毒物を使用すると２４時間で
１５％以下の死亡率、試験終了時には５０％以上で、最
も好ましい場合には８５％以上の死亡率を示す。また好
適な化合物は遅延毒性を示す最大と最小の投薬量の間に
少なくとも１０倍の差異を有すべきである。 【００１７】実施例１ ハリアリへの毒性を調査する各化合物は２０匹の働き蟻
［ソレノプシス インビクタ（Ｓｏｌｅｎｏｐｓｉｓ
ｉｎｖｉｃｔａ）］を３０ｍｌのカップ中に１４日間置
いて３回反復して試験した。１．０％の試験化合物を含
む大豆油をしみ込ませた綿棒をカップ中の蟻に２４時間
与えた。綿棒を取り除き、蟻を２４時間食糧なしにして
おいた。大豆油のみをしみ込ませた綿棒をカップ中に置
き、残りの試験期間の間そこに置いた。死亡率の数字を
試験化合物および標準のハリアリ殺虫剤について記録し
た。表１参照。 【００１８】実施例２ 実施例１で試験した化合物のうちいくつかを０．０１
％、０．１０％および１．０％の濃度で実施例１と同様
にして再試験した。表２参照。 【００１９】実施例３ 表１に記録された化合物のうち、大豆油に容易には溶け
ない化合物を大豆油をはちみつおよび水の容量で１：１
の混合物に置き換えたことを除いて実施例１と同様の方
法で再試験した。表３参照。 【００２０】実施例４ 実施例２より良好な化合物のうちいくつかをハリアリの
実験集団（２集団）に対して試験した。 【００２１】集団は女王蟻、卵、幼虫、蛹および４０，
０００匹以上の働き蟻から成る。試験化合物を１．０％
の濃度で大豆油に溶かし、プレゲル脱脂したひきわりと
うもろこしに浸み込ませてそのひきわりとうもろこしに
３０％大豆油混合物を含むようにした。それ故、試験化
合物は全体の餌の重量の０．３０％である。 【００２２】５グラムの餌を各集団に４日間供給した。
次いでその餌を取り除き、試験の残りの期間１：１はち
みつ−水混合物、ゆで卵および凍結したハエの蛹やゴキ
ブリから成る標準飼料を与えた。２つの集団は対照とし
て毒物の混入していない餌で飼育した。女王蟻および働
き蟻の状態についての観察を表４に記録した。集団の最
終的状態をＱＤ（女王蟻死亡）またはＣＮ（集団正常）
として示した。表４参照。 【００２３】実施例５ 殺虫剤抵抗性の実験室系統からのイエバエ［ムスカ ド
メスチカ（Ｍｕｓｃａｄｏｍｅｓｔｉｃａ）］の雌雄の
成虫に羽化後に１％の試験化合物含有のハエ用餌（砂糖
６部、粉末脱脂乾燥ミルク６部および卵黄粉末１部の割
合にしたもの）のみを与えた。その餌は小容器中の１０
ｇのハエ用飼料に揮発性溶媒中の試験化合物の溶液また
は懸濁液１０ｍｌを加えて製造した。その溶媒を４〜６
時間で蒸発させ、その処理済みハエ用飼料を再び粉末に
した。処理済み飼料の容器および水の容器を１００匹の
新らしく羽化したハエ成虫の入ったかごに設置した。２
回の反復実験での死亡率は３日後に決定し、非処理のハ
エ用飼料を与えたものの結果と比較した。表５参照。 【００２４】上記化合物のうちのいくつかはデータによ
り示されるより有効である可能性がある。もし溶解性が
大豆油またははちみつ−水組成物において不十分である
と、毒物濃度は必要なレベルに到達しないであろう。不
十分な効果しか示さなかった多数の化合物が他の処方で
高い効力を示すかも知れない。 【００２５】実施例６ 化合物２９７５７、２９７５８および２９７５９（構造
については表１を参照）をそれぞれ１％の濃度で大豆油
に溶かす。餌はプレゲル脱脂ひきわりとうもろこしに浸
み込ませて製造してそのひきわりとうもろこし混合物が
３０％の大豆油混合物および０．３％の試験化合物を含
むようにした。化合物２９７５９は２．５％濃度でも使
用し、その場合は全体の餌重量の０．７５％となる。 【００２６】処理済みの餌を多くの活気あるハリアリの
塚を含んだ野外区画に１エーカー当り１ポンドの濃度で
トラクターによりまいた。ハリアリの塚を含んだ他の区
画を対照として非処理のプレゲル脱脂ひきわりとうもろ
こしおよび標準のハリアリ用殺虫剤で処理したひきわり
とうもろこしを用いて同様の方法で処理した。結果を
Ｄ．Ｐ．Ｈａｒｌａｎ，Ｗ．Ｈ．ＢａｎｋｓおよびＣ．
Ｅ．Ｓｔｒｉｎｇｅｒにより南西部昆虫学者（Ｓｏｕｔ
ｈｗｅｓｔ Ｅｎｔｏｍｏｌｏｇｉｓｔ），６巻，１５
０−１５７ページ，１９８１年に記載された方法で評価
した。表６参照。実施例７ 化合物２９７５６、２９７５７、２９７５９および２９
７７８をアメリカゴキブリ［ペリプラネータ アメリカ
ーナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎ
ａ）］のオルランド標準集団を処理するのに用いた。そ
れぞれの集団はＧ．Ｓ．Ｂｕｒｄｅｎにより害虫防除
（Ｐｅｓｔ Ｃｏｎｔｒｏｌ）４８巻，２２−２４ペー
ジ、１９８０年に記載されていたものと同様の雌雄の混
合した１０匹の成虫を含んでいる。餌は２．０％の上記
化合物または標準のゴキブリ用殺虫剤（トリクロルホ
ン）を含有するひきわりとうもろこしと粉末砂糖との
３：１混合物から成る。ひきわりとうもろこしおよび粉
末砂糖の非処理の３：１混合物を対照として使用する。
２グラムの試験用または標準殺虫用餌を入れた容器およ
び２グラムの一般飼料［プリナ実験餌（Ｐｕｒｉｎａ
Ｌａｂ Ｃｈｏｗ）５００１］を入れた容器をゴキブリ
の入った円形容器に設置する。死亡率を表７に示す。 【００２７】実施例８ ２５匹の成虫を含むドイツゴキブリ［ブラツテラ ゲル
マニカ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）］
のオルランド標準集団を実施例７と同様の方法で処理す
る。結果を表８に示す。 【００２８】実施例９ アノフエレス クアドリマクラッス（Ａｎｏｐｈｅｌｅ
ｓ ｑｕａｄｒｉｍａｃｕｌａｔｕｓ）の３令後期およ
び４令前期の幼虫２５匹を１００ｍｌの井戸水、幼虫の
食糧としての０．０５ｇの豚肉粉砕物よりなる補助飼料
および既知量の試験化合物を１．０ｍｌ以下のアセトン
に溶かしたものを入れた５００ｍｌのガラスびん（９×
８．５ｃｍ直径）に入れた。そのびんを布製の網でおお
い恒温槽中で２６．７−２８．９℃（８０−８４°Ｆ）
および６５−７５％のＲＨ（相対湿度）に持続する。非
労働時間の間は低レベルの照明（恒温槽中で約０．５フ
ート燭）を保持した。開始後７日目に、死亡した蛹の
数、死亡または完全な羽化に失敗した成虫の数および蛹
の抜け殻の数を調べた。生きている成虫は全体の異常を
観察する。試験は少なくとも１つの濃度で反復実験を行
ない、標準の幼虫用殺虫剤、メゾプレンを各試験系での
対照として使用する。 【００２９】各化合物のいくつかの濃度について試験し
て投与量と反応の関係を確立した。ＮＥＲＤＣにより支
持された統計的分析法を用いて、得られた結果を対照標
準死亡率に修正し（アボットの式）プロビット分析は対
数変換した死亡率データを使用して行なった。この分析
により化合物についてのＬＣ−５０およびＬＣ−９０の
評価をｐｐｍ単位で求めた。 【００３０】実施例１０ アノフエレス クアドリマクラツス（Ａｎｏｐｈｅｌｅ
ｓ ｑｕａｄｒｉｍａｃｕｌａｔｕｓ）の４令前期の幼
虫を試験化合物の水溶液または懸濁液にさらすことによ
りボウフラ用殺虫剤（昆虫成長調節剤、ＩＧＲ）として
のスクリーニングを行なった（二重試験）。試験化合物
をアセトンに溶かし、水に加えた；水溶性化合物は溶液
のままであり、非水溶性化合物は細かく分離した懸濁液
となった。ボウフラをこのような処理した水に入れて２
４時間後に死亡率を決定した。化合物は最初に１０およ
び１ｐｐｍの濃度で行った。もしも１ｐｐｍで５０％死
亡率が得られた場合には、さらに低濃度での試験を行な
った。標準の幼虫用殺虫剤、テメフオス［アベイト（Ａ
ｂａｔｅ）］、を同時に対照として試験した。 【００３１】結果を表１０に示す。 【００３２】次に蚊に対して試験される化合物のための
基準を示す。 【００３３】蚊に対する昆虫成長調節剤の分類 等級 基 準 ＬＣ−９０（ｐｐｍ） １ スクリーニングした投与量で効果なし ＞１，０００ ２ 一部有効だが有望ではない ０．１０１〜１．０００ ３ 詳しい試験を行なう価値がある程度 ０．０２１〜０．１００ に充分有効 ＜０．０２０ ４ 格別に有効 結果を表９に示す。 【００３４】 【００３５】 【発明の効果】本願発明によって蟻、ゴキブリ、ハエ、
蚊および白蟻などを含む節足動物の個体群を有効に防除
する方法および組成物が得られた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ロフグレン，クリフォード・スワンソン アメリカ合衆国フロリダ州32604，ゲイ ンズヴィル，ノースウェスト・サーティ ファースト・ドライブ 1321 (72)発明者 メイヤース，ウィリアム・イー アメリカ合衆国アリゾナ州85254，スコ ッツデール，イースト・レ・マーチェ 5306 (72)発明者 ルイス，ダニイ・エイチ アメリカ合衆国アラバマ州35640，ハー ツェル，ルート・ツー，ボックス 214 イー (56)参考文献 特開 昭51−144730（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−45452（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−64639（ＪＰ，Ａ) 特開 昭48−91220（ＪＰ，Ａ) 特開 昭48−44415（ＪＰ，Ａ) 特表 昭56−500139（ＪＰ，Ａ) 特開 昭49−30528（ＪＰ，Ａ) 特開 昭48−62926（ＪＰ，Ａ) 特公 昭49−35258（ＪＰ，Ｂ１) 特公 昭49−19856（ＪＰ，Ｂ１) 特公 昭49−17571（ＪＰ，Ｂ１) 特公 昭49−4366（ＪＰ，Ｂ１) 特公 昭49−35415（ＪＰ，Ｂ１) 米国特許3220921（ＵＳ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A01N 41/04 A01N 25/00 102 A01N 41/06

Claims (1)

  1. (57)【特許請求の範囲】 １．節足動物の集団を防除するための組成物であって、
    該組成物は、 （１）有効量の以下の式： ＲｆＳＯ2Ａ （式中、Ｒｆは最大２０までの炭素原子を含むペルフル
    オロ化脂肪族基であり、Ａは−ＯＲ4であり、ここでＲ4
    はＨ、アルカリ土類金属、アルカリ金属、有機アミン、
    アンモニウム陽イオンおよび農業的に許容できる塩から
    なる群から選択される）の毒性化合物の１種または複数
    以上の混合物；および （２）上記毒性化合物と組み合わせると節足動物が毒性
    化合物を摂取するように誘うような量とタイプの節足動
    物用誘引性餌成分、からなり、 該組成物は節足動物にとって実質的に忌避性の臭気また
    は忌避性の味を持っておらず、該組成物は上記節足動物
    の兵隊メンバーによって外部の場所から節足動物の巣ま
    たは避難場所にいる節足動物集団に運ばれ、ここで該兵
    隊節足動物が該毒性化合物によって殺されてしまう前
    に、該兵隊節足動物が該組成物を巣または非難場所に運
    ぶことができるような遅延作用を毒性化合物がもってい
    る、ことを特徴とする上記組成物。 ２．Ｒ4がリチウム、ナトリウムおよびカリウムからな
    る群から選択される請求項１に記載の組成物。 ３．Ｒ4がバリウム、カルシウムおよびマグネシウムか
    らなる群から選択される請求項１に記載の組成物。 ４．ＲｆがＣＦ3（ＣＦ2）Xであり、ｘが４から１９で
    ある請求項１に記載の組成物。 ５．式：Ｃ6Ｆ13ＳＯ3Ｈ、 Ｃ8Ｆ17ＳＯ3Ｈ、 Ｃ8Ｆ17ＳＯ3Ｋ、 Ｃ8Ｆ17ＳＯ3 -+Ｎ（Ｃ2Ｈ5）4、または Ｃ2Ｆ5Ｃ6Ｆ10ＳＯ3Ｋ で表される化合物を含む請求項１に記載の組成物。
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