JP2587219B2 - 溶解遅延性のゼラチン製剤組成物 - Google Patents
溶解遅延性のゼラチン製剤組成物Info
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- JP2587219B2 JP2587219B2 JP61132678A JP13267886A JP2587219B2 JP 2587219 B2 JP2587219 B2 JP 2587219B2 JP 61132678 A JP61132678 A JP 61132678A JP 13267886 A JP13267886 A JP 13267886A JP 2587219 B2 JP2587219 B2 JP 2587219B2
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Description
【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は軟カプセル剤やゼラチンビーズ等に応用され
る改良されたゼラチン製剤組成物に関する。
る改良されたゼラチン製剤組成物に関する。
ここに軟カプセル剤とは、通常ゼラチンにグリセリン
やソルビトール等の可塑剤を配合して得られる軟化ゼラ
チンから形成されるカプセル剤であり、例えば２枚の軟
化ゼラチンシートの間に充填物をはさみ込み、適当な形
に成形する方法、あるいは袋状の軟化ゼラチンシート中
に該充填物を流し込んで適当な形に成形する方法によつ
て得られるものである。
やソルビトール等の可塑剤を配合して得られる軟化ゼラ
チンから形成されるカプセル剤であり、例えば２枚の軟
化ゼラチンシートの間に充填物をはさみ込み、適当な形
に成形する方法、あるいは袋状の軟化ゼラチンシート中
に該充填物を流し込んで適当な形に成形する方法によつ
て得られるものである。
ゼラチンビーズとは、ゼラチンを主要構成成分とする
マトリツクス中に種々の薬物を分散溶解させ、種々の大
きさに成形したビーズである。
マトリツクス中に種々の薬物を分散溶解させ、種々の大
きさに成形したビーズである。
従来の技術 ゼラチン製剤組成物の利用分野としては、硬カプセ
ル、軟カプセル、あるいはマイクロカプセルのシエルや
ゼラチンビーズ等が良く知られている。
ル、軟カプセル、あるいはマイクロカプセルのシエルや
ゼラチンビーズ等が良く知られている。
一般に軟カプセル剤は、硬カプセル剤に比べて溶解性
が小さいことが知られており、例えば薬物、特に速効性
の期待される薬物を包含させて経口投与した場合には薬
効発揮が遅れることが屡々ある。それ故、従来において
は軟カプセルの溶解性を向上させるために、例えばアミ
ノ酸（特開昭51-101118号公報）又はクロレラ、ゼネデ
スムスもしくはスピリルナ（特開昭57-48909号公報）等
の添加物をシエル中に配合して溶解性を高める工夫がな
されて来た。しかしながら、後述の目的のためにカプセ
ルのゼラチン皮膜の溶解性をより一層減少させる試みに
ついては未だ報告されていない。
が小さいことが知られており、例えば薬物、特に速効性
の期待される薬物を包含させて経口投与した場合には薬
効発揮が遅れることが屡々ある。それ故、従来において
は軟カプセルの溶解性を向上させるために、例えばアミ
ノ酸（特開昭51-101118号公報）又はクロレラ、ゼネデ
スムスもしくはスピリルナ（特開昭57-48909号公報）等
の添加物をシエル中に配合して溶解性を高める工夫がな
されて来た。しかしながら、後述の目的のためにカプセ
ルのゼラチン皮膜の溶解性をより一層減少させる試みに
ついては未だ報告されていない。
発明の開示 近年患者の薬剤服用のコンプライアンスの問題から薬
物放出を遅延させ、血中の薬物の濃度を長時間持続さ
せ、服用回数を減らし、服用のわずらはしさを減ずる工
夫が数多くなされている。
物放出を遅延させ、血中の薬物の濃度を長時間持続さ
せ、服用回数を減らし、服用のわずらはしさを減ずる工
夫が数多くなされている。
現在市販されている経口持続性製剤の多くにおいて
は、その持続時間は薬剤の消化管内の移行により制限さ
れ、体内での放出の持続化には限度があつた。
は、その持続時間は薬剤の消化管内の移行により制限さ
れ、体内での放出の持続化には限度があつた。
本発明のゼラチン製剤組成物は、カルボキシメチルセ
ルロースNa、カラゲナン、ポリビニルピロリドン又はキ
トサンの添加剤を配合することにより溶解速度を減少さ
せ、長時間にわたり放出を持続させることを可能とした
ものである。
ルロースNa、カラゲナン、ポリビニルピロリドン又はキ
トサンの添加剤を配合することにより溶解速度を減少さ
せ、長時間にわたり放出を持続させることを可能とした
ものである。
以下実施例により本発明を更に詳細に説明する。
実施例１ ゼラチン6gに、蒸留水40mlを加えて膨潤させ、攪拌下
60℃に加熱し、ゼラチンを完全に溶解させた。
60℃に加熱し、ゼラチンを完全に溶解させた。
この溶液に濃グリセリン2g及びＤ−ソルビトール0.7g
ならびに薬物としてのジプロフイリン0.2gを加え、完全
に溶解させた。対で更にポリビニルピロリドン4gを40℃
における加熱下に添加し、完全に均一に溶解させた。こ
のようにして得られた組成物溶液をシヤーレ中に流し込
み、室温で乾燥し、約2mmの厚さのゼラチン組成物のシ
ートを得た。
ならびに薬物としてのジプロフイリン0.2gを加え、完全
に溶解させた。対で更にポリビニルピロリドン4gを40℃
における加熱下に添加し、完全に均一に溶解させた。こ
のようにして得られた組成物溶液をシヤーレ中に流し込
み、室温で乾燥し、約2mmの厚さのゼラチン組成物のシ
ートを得た。
実施例２ ポリビニルピロリドンの代りに、キトサン4gを使用し
た点を除いて、実施例１と同様にしてゼラチン組成物の
シートを得た。
た点を除いて、実施例１と同様にしてゼラチン組成物の
シートを得た。
実施例３ ポリビニルピロリドンの代りに、カラゲナン4gを使用
した点を除いて実施例１と同様にしてゼラチン組成物の
シートを得た。
した点を除いて実施例１と同様にしてゼラチン組成物の
シートを得た。
実施例４ ポリビニルピロリドンの代りにカルボキシメチルセル
ロースNa 4gを使用した点を除いて実施例１と同様にし
てゼラチン組成物のシートを得た。
ロースNa 4gを使用した点を除いて実施例１と同様にし
てゼラチン組成物のシートを得た。
実施例５ ゼラチン18gに蒸留水40mlを添加して膨潤させ、攪拌
下に40℃に加熱してゼラチンを完全に溶解させた。この
溶液にカラゲナン12g及びジプロフイリン0.2gを添加
し、完全に溶解させた。このようにして得られたゼラチ
ン組成物溶液を、80℃に加熱した大豆油中に攪拌しなが
ら添加し、均一な粒径を有するゼラチン球体を得た。得
られた球体を10℃に氷冷して固化させた。次いで別に
よつてゼラチン球体と大豆油とを分離し、分離されたゼ
ラチン球体を少量のエーテルで洗浄し、乾燥してゼラチ
ン組成物のビーズを得た。
下に40℃に加熱してゼラチンを完全に溶解させた。この
溶液にカラゲナン12g及びジプロフイリン0.2gを添加
し、完全に溶解させた。このようにして得られたゼラチ
ン組成物溶液を、80℃に加熱した大豆油中に攪拌しなが
ら添加し、均一な粒径を有するゼラチン球体を得た。得
られた球体を10℃に氷冷して固化させた。次いで別に
よつてゼラチン球体と大豆油とを分離し、分離されたゼ
ラチン球体を少量のエーテルで洗浄し、乾燥してゼラチ
ン組成物のビーズを得た。
対照例１ ゼラチン10gに蒸留水40mlを添加して膨潤させ、攪拌
下に60℃において加熱してゼラチンを完全に溶解させ
た。
下に60℃において加熱してゼラチンを完全に溶解させ
た。
この溶液に濃グリセリン2g及びＤ−ソルビトール0.7g
ならびに薬物としてのジプロフイリン0.2gを添加し、完
全に溶解させた。このようにして得られたゼラチン組成
物溶液をシヤーレ中に流し込み、室温で乾燥して厚さ約
2mmのゼラチン組成物のシートを得た。
ならびに薬物としてのジプロフイリン0.2gを添加し、完
全に溶解させた。このようにして得られたゼラチン組成
物溶液をシヤーレ中に流し込み、室温で乾燥して厚さ約
2mmのゼラチン組成物のシートを得た。
実験例１ 実施例１〜４及び対照例１で得られたゼラチン組成物
を正確に1cm立方のチツプに切断し、溶解試験用のゼラ
チン組成物の試料とした。あらかじめ37℃に保つた日局
Ｉ液100ml中にゼラチン組成物の試料を投入し、攪拌機
により一定回転数で攪拌し、ゼラチン組成物が日局Ｉ液
中に完全に溶解する時間を測定した。結果を表Ｉに示
す。
を正確に1cm立方のチツプに切断し、溶解試験用のゼラ
チン組成物の試料とした。あらかじめ37℃に保つた日局
Ｉ液100ml中にゼラチン組成物の試料を投入し、攪拌機
により一定回転数で攪拌し、ゼラチン組成物が日局Ｉ液
中に完全に溶解する時間を測定した。結果を表Ｉに示
す。
対照例１に比べて実施例１〜４において得られたゼラ
チン組成物の溶解速度が格段に遅いことが明らかであ
る。
チン組成物の溶解速度が格段に遅いことが明らかであ
る。
実験例２ 実施例１〜４及び対照例１において得られたゼラチン
組成物を切断し、試験ホルダー中に埋め込んだ。このゼ
ラチン組成物を埋め込んだ試験ホルダーを、あらかじめ
37℃±0.5℃に保つた日局Ｉ液500mlの入つている溶出試
験装置中に投入し、100rpmでパドルを回転し、溶出試験
を開始した。一定時間毎に注射筒でガラスフイルターを
通して試験液試料10mlを採取し、そのままUVセルに入
れ、波長275nmの吸光度を測定し、ジプロフイリンの溶
出量を測定した。各試料は測定終了後に直ちに試験装置
中に戻した。ジプロフイリンの溶出量はあらかじめ作成
した検量線により算出した。結果を第１図に示す。
組成物を切断し、試験ホルダー中に埋め込んだ。このゼ
ラチン組成物を埋め込んだ試験ホルダーを、あらかじめ
37℃±0.5℃に保つた日局Ｉ液500mlの入つている溶出試
験装置中に投入し、100rpmでパドルを回転し、溶出試験
を開始した。一定時間毎に注射筒でガラスフイルターを
通して試験液試料10mlを採取し、そのままUVセルに入
れ、波長275nmの吸光度を測定し、ジプロフイリンの溶
出量を測定した。各試料は測定終了後に直ちに試験装置
中に戻した。ジプロフイリンの溶出量はあらかじめ作成
した検量線により算出した。結果を第１図に示す。
第１図において：曲線−◎−◎−は対照例1; 曲線−○−○−は実施例2; 曲線−●−●−は実施例3; の結果をそれぞれ示す。
第１図から、対照例１のゼラチン組成物に比べて実施
例１〜４のゼラチン組成物からのシプロフイリンの溶出
速度が著しく遅いことが明らかに認められ、かつ実施例
４において得られたゼラチン組成物からの溶出速度最も
遅いことがわかる。
例１〜４のゼラチン組成物からのシプロフイリンの溶出
速度が著しく遅いことが明らかに認められ、かつ実施例
４において得られたゼラチン組成物からの溶出速度最も
遅いことがわかる。
第１図は実施例１〜４及び対照例１の各ゼラチン製剤組
成物からのジプロフイリンの溶出速度を示すグラフ図で
ある。
成物からのジプロフイリンの溶出速度を示すグラフ図で
ある。
Claims (4)
- 【請求項１】ゼラチンを主要な構成成分とするゼラチン
製剤組成物において、添加剤としてカルボキシメチルセ
ルロースNa、カラゲナン、ポリビニルピロリドン又はキ
トサンを該組成物中に配合することを特徴とする前記ゼ
ラチン製剤組成物。 - 【請求項２】シート状の形態である特許請求の範囲第１
項記載のゼラチン製剤組成物。 - 【請求項３】軟カプセル剤の形態である特許請求の範囲
第１項記載のゼラチン製剤組成物。 - 【請求項４】ゼラチンビーズの形態である特許請求の範
囲第１項記載のゼラチン製剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61132678A JP2587219B2 (ja) | 1986-06-10 | 1986-06-10 | 溶解遅延性のゼラチン製剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61132678A JP2587219B2 (ja) | 1986-06-10 | 1986-06-10 | 溶解遅延性のゼラチン製剤組成物 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7199304A Division JP2671257B2 (ja) | 1995-07-13 | 1995-07-13 | 溶解遅延性ゼラチン製剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62289530A JPS62289530A (ja) | 1987-12-16 |
| JP2587219B2 true JP2587219B2 (ja) | 1997-03-05 |
Family
ID=15086948
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61132678A Expired - Fee Related JP2587219B2 (ja) | 1986-06-10 | 1986-06-10 | 溶解遅延性のゼラチン製剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2587219B2 (ja) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0702959B1 (en) * | 1993-05-31 | 2001-08-08 | Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. | Cross-linked gelatin gel preparation containing basic fibroblast growth factor |
| FR2767070B1 (fr) * | 1997-08-08 | 1999-09-17 | Laurence Paris | Composition visqueuses aqueuses, limpides ou non, pour la fabrication de capsules molles et de capsules dures, et procede de fabrication de films pour de telles capsules |
| KR100391781B1 (ko) * | 2000-12-14 | 2003-07-16 | 주식회사 제닉 | 키토산과 젤라틴으로 조성된 연질 겔 |
| JP5102401B1 (ja) * | 2012-03-30 | 2012-12-19 | 森下仁丹株式会社 | 大腸特異崩壊性カプセル |
| CN110234354B (zh) | 2017-01-24 | 2023-09-12 | 雀巢产品有限公司 | 包含抗-fel d1抗体的组合物和用于减少人类对猫的过敏症的至少一种症状的方法 |
| CN109401338A (zh) * | 2018-10-10 | 2019-03-01 | 江苏银杏湖生物科技有限公司 | 一种明胶-壳聚糖-羧甲基纤维素生物材料的制备方法 |
-
1986
- 1986-06-10 JP JP61132678A patent/JP2587219B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS62289530A (ja) | 1987-12-16 |
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