JP2024511374A - 新規のペプチドベースの診断及び治療剤 - Google Patents

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Abstract

ペプチド成分（ａ）、（ｂ）、又は（ｃ）のうちの１つ以上：（ａ）式Ｉ、Ａ－Ｑ－Ｂ Ｉのペプチド成分であって、Ａ及びＢが、Ｚを表すか、又はＡ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、Ａ１及びＢ１が、独立して、Ｚ又はＡ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、Ａ２及びＢ２が、独立して、Ｚ又はＺ－Ｑ３－Ｚを表し、ＱＩ、Ｑ２、及びＱ３が、例えば、Ｌｙｓを表し、Ｚが、アミノ酸配列：［Ｗ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ］ｎ－Ｗ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ－（配列番号３）のペプチド成分を表す、ペプチド成分、（ｂ）アミノ酸配列：［Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ］ｐ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ－Ｇ（配列番号４）のペプチド成分、又は（ｃ）アミノ酸配列：Ｗ１－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ１－Ｘ２－Ｙ－Ｇ（配列番号５）のペプチド成分を含む、修飾ペプチド化合物であって、ｎ、ｐ、Ｗ、Ｗ１、ＸＩ、Ｕ、Ｕ１、Ｘ２、Ｙ、及びＧが、説明で与えられる意味を有し、ペプチド成分が、非侵襲的な身体の内部領域の医療撮像、並びに／又は患者において１つ以上の疾患（がんなど）を診断すること、及び／若しくは療法的に治療することが可能である、標識基又は標識成分を含むように修飾されている、ペプチド成分を含む、修飾ペプチド化合物が、提供される。【選択図】なし

Description

本発明は、新規の修飾ペプチド化合物、ヒト医学におけるそのような化合物の使用、及びそれらを含む医薬組成物に関する。具体的には、本発明は、例えば、がんの治療及び／又は診断におけるそれらの修飾ペプチド化合物の使用に関する。
医療撮像は、内部構造（身体部分）及びその生理学の視覚的表現を提供するために採用され、異常のより正確な識別を可能にし、したがって、医療介入による疾患のより良い診断及び治療を可能にする、一式の技法の用語である。
医療撮像は、放射線学を採用して、身体の内部側面の画像を非侵襲的に生成する。採用されている撮像技術には、磁気共鳴撮像、超音波、分光法、Ｘ線撮影、及び核医学で採用されている機能的撮像技法が含まれる。
「核医学」という用語は、疾患の診断及び治療における放射性物質の使用を伴う医療技法を指す。
核医学撮像（内部放射線学としても知られている）は、静脈内又は経口で摂取される放射性医薬品から体内から放出される放射線を記録する。外部検出器（例えば、ガンマカメラ）は、放射される放射線から画像をキャプチャする。
採用される技法には、シンチグラフィー、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）、及び単一光子放出コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）が含まれる。核医学撮像の最終結果は、時系列として表すことができる、１つ以上の画像の「データセット」を含む。
放射性核種もまた、甲状腺機能亢進症、並びに甲状腺がん、皮膚がん、及び血液障害などのがんなどの状態を療法的に治療するために使用することができる。再度、放射性医薬品が、全身的（静脈内若しくは経口）又は局所的のいずれかで、治療される領域に投与される。電離放射線の局所放出は、望ましくない副作用及び近くの器官への損傷を最小限にする。
全身送達の場合、送達ビヒクルは、そのような損傷が発生することを回避するために、例えば、がん細胞及び／又は腫瘍と選択的かつ迅速に会合するように調整されることが重要であり、これを行うために採用され得る多数のアプローチが存在し、体内の他の場所よりもがん細胞でよく見られる、ニューロテンシン受容体などの受容体に選択的に結合するペプチドを採用することが含まれる。市販の例としては、Ｌｕｔａｔｈｅｒａ（登録商標）が挙げられる
しかしながら、改良された医療撮像及び核医学技法の必要性が残っている。
イガイ足糸タンパク質（ｍｅｆｐ）としても知られているムール貝接着タンパク質（ＭＡＰ）は、Ｍｙｔｉｌｕｓ ｅｄｕｌｉｓ、Ｍｙｔｉｌｕｓ ｃｏｒｕｓｃｕｓ、Ｐｅｒｎａ ｖｉｒｉｄｉｓなどの海洋貝類種によって分泌されるタンパク質である。コラーゲンｐｒｅ－ＣＯＬ－Ｐ、ｐｒｅ－ＣＯＬ－Ｄ、及びｐｒｅ－ＣＯＬ－ＮＧ、ムール貝足糸基質タンパク質ＰＴＭＰ（近位糸基質タンパク質）及びＤＴＭＰ（遠位糸基質タンパク質）、並びにｍｆｐタンパク質ｍｆｐ－２（「ｍｅｆｐ－２」と呼ばれることもあり、以降で互換的に使用される）、ｍｆｐ－３／ｍｅｆｐ－３、ｍｆｐ－４／ｍｅｆｐ－４、ｍｆｐ－５／ｍｅｆｐ－５、ｍｆｐ－６／ｍｅｆｐ－６、最も好ましくは、ｍｆｐ－１／ｍｅｆｐ－１を含む、１１種の識別された別個の接着タンパク質サブタイプが、ムール貝に由来している。（例えば、非特許文献１、及び非特許文献２を参照されたい）。
ｍｅｆｐ－１のかなりの部分は、デカペプチドの７０～９０個のタンデム反復からなる：Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１、Ｗａｉｔｅ，Ｉｎｔ．Ｊ．Ａｄｈｅｓｉｏｎ ａｎｄ Ａｄｈｅｓｉｖｅｓ，１９８７，７，９－１４を参照されたい）。このデカペプチド配列は、天然に存在するＭＡＰの低分子量誘導体として単離され得るか、又は例えば、Ｙａｍａｍｏｔｏによって非特許文献３に記載されているように合成され得る。非特許文献４も参照されたい。
デカペプチドの類似体、とりわけ、Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号２）も開示されている。例えば、特許文献１及び特許文献２を参照されたい。
ＵＳ５，６１６，３１１ ＷＯ９６／３９１２８
Ｚｈｕ ｅｔ ａｌ．，Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｍａｒｉｎｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０１４，３２，５６０－５６８ Ｇａｏ ｅｔ ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｈｕｉ Ａｇｒ．Ｓｃｉ．，２０１１，３９，１９８６０－１９８６２ Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ．，１９８７，１，６１３－６１８ Ｄａｌｓｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２００３，１２５，４２５３－４２５８
本出願人の知る限り、ＭＡＰ及びその低分子量誘導体は、医療撮像又は核医学で採用されたことはない。
本発明の第１の態様によれば、以下に定義されるペプチド成分（ａ）、（ｂ）、又は（ｃ）のうちの１つ以上を含む、修飾ペプチド化合物であって、
（ａ）式Ｉのペプチド成分であって、
Ａ－Ｑ－Ｂ Ｉ
式中、
Ａ及びＢが、独立して、Ｚ又はＡ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、
Ｑが、式ＩＩの構造断片を表し、
Figure 2024511374000001
式中、
波状線が、Ａ及び／又はＢへのＱの付着点を表し、
ｍが、整数１～４を表し、
Ａ１及びＢ１が、独立して、Ｚ又はＡ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、
Ａ２及びＢ２が、独立して、Ｚ又はＺ－Ｑ３－Ｚを表し、
Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３が、独立して、式ＩＩＩの構造断片を表し、
Figure 2024511374000002
式中、
ＮＨ基に隣接する波状線が、それぞれ、Ａ１及び／又はＢ１、Ａ２及び／又はＢ２、並びにＺへのＱ１、Ｑ２、及びＱ３の付着点を表し、Ｏ原子に隣接する波状線が、それぞれ、Ｑ、Ｑ１、及びＱ２へのＱ１、Ｑ２、及びＱ３の付着点を表し、ｍが、上記で定義される通りであり、
採用される度に、Ｚが、以下のアミノ酸配列のペプチド配列を表し、
［Ｗ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ］ｎ－Ｗ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ－－－（配列番号３）
式中、
破線が、分子の残りの部分へのＺの付着点を表し、
ｎが、０又は１～４の整数を表し、
採用される度に、
Ｗが、１又は２アミノ酸配列であって、存在する場合、３，４－ジヒドロ桂皮酸（ＨＣＡ）残基がペプチド配列ＺのＮ末端に位置することを条件として、アミノ酸が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、ＤＯＰＡ、及びＨＣＡ残基の群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表し、
Ｘ１が、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、又はｄｉＨｙｐを表し、
Ｕが、Ｔｙｒ又はＤＯＰＡを表し、
Ｘ２が、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、又はｄｉＨｙｐを表し、
Ｙが、１～５（例えば、１～４）アミノ酸配列であって、アミノ酸が、基Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｄｉＨｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒのうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表す、ペプチド成分、又は
（ｂ）以下のアミノ酸配列のペプチド成分であって、
［Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ］ｐ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ－Ｇ（配列番号４）
式中、
ｐが、整数１～４を表し、
Ｇが、存在しない場合がある（その場合、ＹはＣ末端アミノ酸である）か、又はＧが、ＤＯＰＡ若しくはドーパミン（あるいはより適切には「ドーパミン断片」）を表し得、
Ｘ１、Ｕ、Ｘ２、及びＹが、上記で定義される通りである、ペプチド成分、又は
（ｃ）以下のアミノ酸配列のペプチド成分であって、
Ｗ１－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ１－Ｘ２－Ｙ－Ｇ（配列番号５）
式中、
Ｗ１が、存在しない（その場合、ＬｙｓはＮ末端アミノ酸である）か、又は１、２、若しくは３アミノ酸配列であって、存在する場合、３，４－ジヒドロ桂皮酸（ＨＣＡ）残基がペプチド配列のＮ末端に位置することを条件として、アミノ酸が、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、Ａｌａ、ＤＯＰＡ、及びＨＣＡ残基の群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表し、
Ｕ１が、Ｔｙｒ、ＤＯＰＡ、又は単結合（すなわち、存在しない）を表し、
Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、及びＧが、上記で定義される通りである、ペプチド成分を含み、
当該１つ以上のペプチド成分が、標識基又は標識成分を含むように修飾され、当該標識基又は標識成分が、患者のヒト若しくは動物の身体の（例えば、内部）領域及び／又はヒト若しくは動物の身体部分の（例えば、非侵襲的）医療撮像が可能であり、並びに／又は患者においてがんなどの１つ以上の疾患を診断すること、及び／若しくは療法的に治療することが可能である、化合物、
並びに当該化合物の位置異性体、立体異性体、及び薬学的に許容される塩が提供され、当該化合物、位置異性体、立体異性体、及び塩は、以降で「本発明の化合物」と総称される。
ペプチド成分（ａ）、（ｂ）及び／又は（ｃ）は、本明細書に記載されるものなどの既知の医療撮像及び／又は核医学技法の助けを借りて、ヒト若しくは動物の身体の部分の非侵襲的撮像及び／又は患者における生物学的プロセスの撮像を支援し得る、標識基／成分（「エフェクター」基又は成分とも称され得る）を含むように修飾され得る。
したがって、本発明の化合物の標識基／成分は、生物発光を示す能力などのそれが保有する１つ以上の物理的特性により、がん細胞及び／又は腫瘍を含む内部器官内の血管系網を含む身体の部分を医学的に撮像することが可能である分子を含む。
そのような分子は、紫外線励起性フルオロフォア、フルオレセイン、ローダミン、ナフトキサンテン染料、フェナントリジン、ＢＯＤＩＰＹ染料、シアニン、フタロシアニン、ナフタロシアニン、キサンテン、アクリジン、オキサジン、ポリエン、オキソノール、ベンズイミダゾール、アザメチン、スチリル、チアゾール、アントラキノン、ナフタリミド、アザ［１８］アヌレン、ポルフィン、スクアライン、８－ヒドロキシキノリン誘導体、ポリメチン、ペリレン、アップコンバージョン染料、ジケトピロロピロール、ポルフィリン（ヘマトポルフィリン誘導体、ベンゾポルフィリン誘導体など）、５－アミノレブルリン酸及びテキサフィリン、クロロフィルファミリー（クロリンなど）の分子、プルプリン、バクテリオクロリン、及び金属ポルフィリンのようなものを含み得る。
この種類の好ましい標識成分には、フルオレセイン、並びにカルボキシフルオレセイン（例えば、５－又は６－カルボキシフルオレセイン）、カルボキシフルオレセインジアセテートスクシンイミジルエステル、カルボキシフルオレセインスクシンイミジルエステル、ナフトフルオレセイン、カルボキシナフトフルオレセイン（例えば、５－又は６－カルボキシナフトフルオレセイン）、２，７－ジクロロフルオレセイン、カルボキシ－２，７－ジクロロフルオレセイン（例えば、５－又は６－カルボキシ－２’，７’－ジクロロフルオレセイン）、５－クロロメチルフルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート（例えば、５－又は６－フルオレセインイソチオシアネート）、フルオレセイン－５－ＥＸ、及びフルオレセイン－ジバーゼなどのその誘導体が含まれる。
この種類のそのような標識成分が上記で定義されるペプチド成分にカップリングされるとき、アミノカプロン酸、例えば、６－アミノカプロン酸（以降では「ＡＣＰ」）などのアミノ酸（例えば、直鎖アミノ酸）などのリンカー部分が採用され得る。
したがって、そのような標識成分は、当業者に周知である多数の方法で医療撮像に使用され得、並びに／又はしたがって、がん及び／若しくは腫瘍を含む医学的状態の存在、サイズ、及び性質を診断する能力を有する本発明の化合物を提供し得る。更に、上記の物質のうちのいくつかは、他の組み合わせられた従来のがん治療方法の光増感剤若しくは増感剤又は増幅剤であり得、したがって、がん／腫瘍を療法的に治療する能力を有する本発明の化合物を提供し得る。
本発明の化合物の標識基又は標識成分は、代替として、放射性核種撮像が可能である１つ以上のトレーサー成分を含み得る。例えば、ペプチド成分中の必須の１Ｈ、１２Ｃ、１４Ｎ及び／又は１６Ｏ原子のうちの１つ以上は、例えば、以降に記載される３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ及び１５Ｏなどのそれらの原子の１つ以上の同位体によって置き換えられ得、したがって、当該同位体は、本発明の化合物の標識基又は標識成分を含み得る。
代替的に、又は加えて、ペプチド成分中の遊離官能基のうちの１つ以上は、既知の技法によって、がんなどの疾患の診断、撮像、及び／又は治療に有用であることが知られている他の放射性同位体（放射性核種）原子と反応され得るか、又はそれにコンジュゲートされ得る。
したがって、本発明の文脈で使用され得る放射性同位体原子は、１８Ｆ、２２Ｎａ、２４Ｎａ、３２Ｐ、３３Ｐ、４２Ｋ、４７Ｃａ、４７Ｓｃ、５１Ｃｒ、５７Ｃｏ、５８Ｃｏ、５９Ｆｅ、６０Ｃｏ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７５Ｓｅ、７７Ａｓ、８０ｍＢｒ、８１ｍＫｒ、８２Ｒｂ、８９Ｓｒ、８９Ｚｒ、９０Ｙ、９０Ｓｒ、９９Ｍｏ、９９ｍＴｃ、１０３Ｐｄ、１０３ｍＲｈ、１０５Ｒｈ、１０９Ｐｄ、１０９Ｐｔ、１１１Ａｇ、１１１Ｉｎ、１１９Ｓｂ、１２１Ｓｎ、１２７Ｔｅ、１２３Ｉ、１２５Ｉ、１２９Ｉ、１３１Ｉ、１３３Ｘｅ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１５１Ｐｍ、１５２Ｄｙ、１５３Ｓｍ、１５９Ｇｄ、１６１Ｔｂ、１６１Ｈｏ、１６５Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１６６Ｄｙ、１６９Ｅｒ、１６９Ｙｂ、１７５Ｙｂ、１７２Ｔｍ、１７７Ｌｕ、１７７ｍＳｎ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１８８Ｒｄ、１８９ｍＯｓ、１９２Ｉｒ、１９４Ｉｒ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２０１Ｔｌ、２１１Ａｔ、２１１Ｐｂ、２１２Ｐｂ、２１１Ｂｉ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、２１５Ｐｏ、２１７Ａｔ、２１９Ｒｎ、２２１Ｆｒ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、２２７Ｔｈ、及び２５５Ｆｍの群から選択され得る。
本発明の文脈で採用され得る他の放射性同位体には、１２４Ｉが含まれる。
以降に記載されるように、そのような放射性核種は、本発明の化合物のペプチド成分に直接結合、接合、又は反応され得、したがって、それ自体で標識基を含み得る。
逆に、ペプチド成分は、そのような放射性同位体と反応すること、若しくはそれと複合体を形成することが可能である別の分子と反応され得るか、又はそれにコンジュゲートされ得る。このようにして、放射性核種は、複合体の形態で提示され得、当該複合体は、本発明の化合物の標識成分を含む。（特に重金属）放射性核種と複合体を形成することが可能である分子は、当該技術分野で周知であり、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）又は１，４，７，１０－テトラアザイシクロドデカン－１，４，７，１０－四酢酸（ＤＯＴＡ）、１，４，７－トリアザシクロノナン三酢酸（ＮＯＴＡ）、エチレンジアミン－Ｎ，Ｎ’－四酢酸（ＥＤＴＡ）、１，４，８，１１－テトラアザシクロドデカン－１，４，８，１１－四酢酸（ＴＥＴＡ）、１，４，７，１０テトラアザシクロトリデカン－１，４，７，１０－四酢酸（ＴＲＩＴＡ）、トランス－１，２－ジアミノシクロヘキサン－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－四酢酸（ＣＤＴＡ）、６－ヒドラジノニコチン酸（ＨＹＮＩＣ）、１，４，７－トリアザシクロノナン－Ｎ－グルタル酸－Ｎ’，Ｎ’‘－二酢酸（ＮＯＤＡＧＡ）、１，４，７－トリアザシクロノナン－１－コハク酸－４，７－二酢酸（ＮＯＤＡＳＡ）、ビスアミノビスチオール、及びデスフェラール若しくはデフェロキサミン型キキレート剤のようなものを含み、これらの全ては、例えば、本明細書に記載されるものなどの周知のリンカー基を使用して、既知の技法によって本発明の化合物のペプチド成分にカップリングされ得る。
（特に重金属）放射性核種と複合体を形成することが可能である更なる分子には、ジアセチル－ビス（Ｎ（４）－メチルチオセミカルバゾネート（ＡＴＳＭ）、ピルブアルデヒドビス（Ｎ（４）－メチルチオセミカルバゾン（ＰＴＳＭ）、及び２，２’－（１，４，８，１１－テトラアザビシクロ［６．６．２］ヘキサデカン－４，１１－ジイル）二酢酸（ＣＢ－ＴＥ２Ａ）が含まれる。
本発明の化合物は、適宜、その構造及び／又は目的が同じであり得るか、又は異なり得る、１つ以上の標識基又は標識成分を含み得る。
言及され得る本発明の化合物のペプチド成分（ｃ）には、
Ｗ１が、本明細書で以前に定義されたＷを表し、
Ｕ１が、本明細書で以前に定義されたＵを表し、
Ｙが、１～５（例えば、１～４）アミノ酸配列であって、アミノ酸が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表す、ペプチド成分が含まれる。
本発明の好ましい化合物には、
Ｘ１が、Ｈｙｐ、又はより好ましくはＰｒｏを表し、
Ｘ２が、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、又はより好ましくはＨｙｐを表し、
Ｗ及び／又はＷ１が、ＨＣＡ、ＨＣＡ－Ａｌａ－、好ましくはＡｌａ若しくはＬｙｓ－Ａｌａ、又はより好ましくはＤＯＰＡ若しくはＤＯＰＡ－Ａｌａ－を表し、及び／又は
Ｙが、５、好ましくは３、又はより好ましくは４アミノ酸配列であって、アミノ酸が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｈｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表す、化合物が含まれる。
より好ましくは、本発明の化合物には、Ｙが、－Ｐｒｏ－Ｙ１－Ｙ２－Ｌｙｓ－、又はより好ましくは、
－Ｈｙｐ－Ｙ１－Ｙ２－Ｌｙｓ－及び－Ｔｈｒ－Ｙ１－Ｙ２－Ｌｙｓ－の群から選択される４アミノ酸配列を表し、Ｙ１及びＹ２が各々、独立して、Ｐｒｏ、又はより好ましくは、Ａｌａ、Ｈｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群から選択される、化合物が含まれる。
式中、Ｙは、４アミノ酸配列を表し、本発明の好ましい化合物には、Ｙによって定義されるアミノ酸配列が、
－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－、
－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－、
－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ－、
－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ－、及びより好ましくは、
－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－、
－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－、
－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－、
－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－、
－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－、並びに
－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－の群から選択される、化合物が含まれる。
式中、Ｙは、４アミノ酸配列を表し、本発明の他の好ましい化合物には、Ｙによって定義されるアミノ酸配列が、
－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－の群から選択される、化合物が含まれる。
Ｙが２アミノ酸配列を表すとき、本発明の好ましい化合物は、Ｙによって定義されるアミノ酸配列が、
－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－、－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－、及び－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－の群から選択される、化合物が含まれる。
言及され得る本発明の他の好ましい化合物には、Ｙによって定義されるアミノ酸配列が、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－、－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ－、
－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－の群、より好ましくは、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ－及び－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－の群から選択される、化合物が含まれる。
本発明の化合物が（上記の（ａ）の下で定義される）式Ｉのペプチド成分を含むとき、言及され得るものは、Ｑ、Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３のうちの１つ以上が、（適宜）「式ＩＩ及びＩＩＩの構造断片」として上記で定義されるものに従って、Ｌｙｓ、又はより適切には「Ｌｙｓ断片」を表すように、ｍが、１、３、又はより好ましくは４を表すものである。
採用される度に、Ｑ、Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３は各々、０、１、又は２個のＺ基に付着し得る。
この点に関して、本発明の好ましい化合物には、式Ｉのペプチド成分中で、
Ａ又はＢのうちの一方が、Ｚを表し、他方が、Ａ１－Ｑ１－Ｂ１を表すか、又はより好ましくは、
Ａ及びＢが両方とも、Ｚを表すか、若しくは両方が、Ａ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、
各場合において、Ｑ１が、好ましくはＬｙｓ断片を表し、Ｚが、本明細書で以前に定義された通りである、化合物が含まれる。
本発明の更なる好ましい化合物には、
Ａ１及びＢ１のうちの一方が、Ｚを表し、他方が、Ａ２－Ｑ２－Ｂ２を表すか、又はより好ましくは、
Ａ１及びＢ１が両方とも、Ｚを表すか、若しくは両方が、Ａ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、
各場合において、Ｑ２が、好ましくはＬｙｓ断片を表し、Ｚが、本明細書で以前に定義された通りである、化合物が含まれる。
本発明の更なる好ましい化合物には、
Ａ２及びＢ２のうちの一方が、Ｚを表し、他方が、Ｚ－Ｑ３－Ｚを表すか、又はより好ましくは、
Ａ２及びＢ２が両方とも、Ｚを表すか、若しくは両方が、Ｚ－Ｑ３－Ｚを表し、
各場合において、Ｑ３が、好ましくはＬｙｓ断片を表し、Ｚが、本明細書で以前に定義された通りである、化合物が含まれる。
本発明のより好ましい化合物には、Ａ２及びＢ２が両方ともＺを表すものが含まれる。
言及され得る本発明の化合物のペプチド成分には、ｎが、０、１、若しくは４であるか、又はより好ましくは、ｎが０であるものが含まれる。
本発明の化合物が、上記の（ｂ）又は（ｃ）の下で定義されるペプチド成分を含むとき、置換基Ｇによって定義され得る「ドーパミン」及び「ドーパミン断片」という用語は、式ＩＶの構造断片を指し、
Figure 2024511374000003
式中、波状線は、Ｙへの付着点を表す。
上記の（ｂ）の下で定義されるペプチド成分中のｐの好ましい値は、２、３、１及び４の選好の昇順である。
言及され得る上記の（ｂ）の下で定義されるペプチド成分を含む本発明の化合物には、Ｇが存在しないものが含まれ、この点に関して、好ましいペプチド成分には、以下のアミノ酸配列のものが含まれる：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号６）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号７）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号８）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１２）、及び
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１３）。
言及され得る本発明の化合物には、
Ｘ１が、Ｐｒｏを表し、
Ｕ及び／若しくはＵ１が、Ｔｙｒを表し、並びに／又は
Ｗ及び／若しくはＷ１が、Ａｌａを表す、化合物が含まれ、この点に関して、
言及され得る上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含む本発明の化合物には、Ｚが、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１５）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号１６）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－（配列番号１７）、及び
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１８）の群から選択される、化合物が含まれ、
言及され得る上記の（ｃ）の下で定義されるペプチド成分には、以下のアミノ酸配列のものが含まれる：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号１９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号２０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号２１）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号２２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号２３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号２４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号２５）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号２６）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号２７）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号２８）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号３１）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号３２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号３３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号３４）、及び
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号３５）。
言及され得る本発明の化合物には、
Ｕ及び／若しくはＵ１が、Ｔｙｒを表し、
Ｘ２が、Ｈｙｐを表し、並びに／又は
Ｗ及び／若しくはＷ１が、Ｌｙｓ－Ａｌａ－を表す、化合物が含まれ、この点に関して、
言及され得る上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含む本発明の化合物には、Ｚが、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－－－（配列番号３６）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号３７）、及び
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号３８）の群から選択される、化合物が含まれ、
言及され得る上記の（ｃ）の下で定義されるペプチド成分には、以下のアミノ酸配列のものが含まれる：
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号３９）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ドーパミン（配列番号４０）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号４１）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号４２）、及び
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号４３）。
言及され得る本発明の更なる化合物には、
Ｘ１が、Ｐｒｏを表し、
Ｕ及び／若しくはＵ１が、Ｔｙｒを表し、
Ｘ２が、Ｈｙｐを表し、並びに／又は
Ｗ及び／若しくはＷ１が、ＨＣＡ、ＨＣＡ－Ａｌａ－、又はより好ましくは、ＤＯＰＡ若しくはＤＯＰＡ－Ａｌａ－を表す、化合物が含まれ、この点に関して、
言及され得る上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含む本発明の化合物には、Ｚが、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４４）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４５）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４６）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４７）、
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４８）、
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４９）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５０）、及び
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５１）の群から選択される、化合物が含まれ、
言及され得る上記の（ｃ）の下で定義されるペプチド成分には、以下のアミノ酸配列のものが含まれる：
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号５２）、
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ（配列番号５３）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号５４）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号５５）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号５６）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号５７）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ（配列番号５８）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号５９）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号６０）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号６１）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号６２）、及び
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号６３）。
言及され得る本発明の他の化合物には、
Ｕ及び／若しくはＵ１が、ＤＯＰＡを表し、並びに／又は
Ｗ及び／若しくはＷ１が、Ａｌａ又はＬｙｓ－Ａｌａ－を表す、化合物が含まれ、この点に関して、言及され得る上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含む本発明の化合物には、Ｚが、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６５）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号６６）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号６７）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６８）、及び
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６９）の群から選択される、化合物が含まれ、
言及され得る上記の（ｃ）の下で定義されるペプチド成分には、以下のアミノ酸配列のものが含まれる：
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ドーパミン（配列番号７０）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号７１）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号７２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号７３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号７４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号７５）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号７６）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号７７）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号７８）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号７９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号８０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号８１）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号８２）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号８３）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号８４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号８５）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号８６）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号８７）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号８８）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号８９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号９０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号９１）、及び
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号９２）。
言及され得る本発明の更なる化合物には、
Ｘ１が、Ｐｒｏを表し、
Ｕ及び／若しくはＵ１が、ＤＯＰＡを表し、
Ｘ２が、Ｈｙｐを表し、並びに／又は
Ｗ及び／若しくはＷ１が、ＨＣＡ、ＨＣＡ－Ａｌａ－、又はより好ましくは、ＤＯＰＡ若しくはＤＯＰＡ－Ａｌａ－を表す、化合物が含まれ、この点に関して、言及され得る上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含む本発明の化合物には、Ｚが、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９３）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９４）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９５）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９６）、
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９７）、
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９８）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９９）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１００）、及び
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１０１）の群から選択される、化合物が含まれ、
言及され得る上記の（ｃ）の下で定義されるペプチド成分には、以下のアミノ酸配列のものが含まれる：
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１０２）、
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ（配列番号１０３）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１０４）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１０５）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１０６）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１０７）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１０８）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１０９）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ（配列番号１１０）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１１）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１２）、及び
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１１３）。
本発明の化合物が上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含むとき、言及され得る化合物には、式Ｉのペプチド成分中で、
Ａ及びＢが両方とも、Ｚを表し、
一方、若しくは好ましくは両方のＺ基が、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４４）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４７）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６４）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号６６）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９３）、
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９８）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９９）を表すか、
又はより好ましくは、一方、若しくは好ましくは両方のＺ基が、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１４）、若しくは
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１５）を表すか、
又は、更に一層好ましくは、一方、若しくは好ましくは両方のＺ基が、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、若しくは
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表し、
かつ
Ｑが、Ｌｙｓ断片を表す、化合物が含まれる。
言及され得る上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含む本発明の更なる化合物には、式Ｉのペプチド成分中で、
Ａ及びＢが両方とも、Ａ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、
Ａ１及びＢ１が両方とも、Ｚを表し、
一方、若しくは好ましくは両方のＺ基が、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１５）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号３８）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４４）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４５）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６５）、
Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号３７）、
ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９５）、
ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９７）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９９）を表すか、
又はより好ましくは、一方、若しくは好ましくは両方のＺ基が、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、若しくは
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表し、
Ｑ１が、Ｌｙｓ断片を表す、化合物が含まれる。
言及され得る上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含む本発明の更なる化合物には、式Ｉのペプチド成分中で、
Ａ及びＢが両方とも、Ａ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、
Ａ１及びＢ１が両方とも、Ａ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、
Ａ２及びＢ２が両方とも、Ｚを表し、
一方、若しくは好ましくは両方のＺ基が、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１５）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４４）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６５）、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９９）を表すか、
又はより好ましくは、一方、若しくは好ましくは両方のＺ基が、
ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５１）を表すか、
又は、更に一層好ましくは、一方、若しくは好ましくは両方のＺ基が、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、若しくは
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表し、
Ｑ１及びＱ２が両方とも、Ｌｙｓ断片を表す、化合物が含まれる。
言及され得る上記の（ａ）の下で定義される式Ｉのペプチド成分を含む本発明の更なる化合物には、式Ｉのペプチド成分中で、
Ａ及びＢが両方とも、Ａ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、
Ａ１及びＢ１が両方とも、Ａ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、
Ａ２及びＢ２が両方とも、Ｚ－Ｑ３－Ｚを表し、
一方、又は好ましくは両方のＺ基が、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、又は
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表し、
Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３が全て、Ｌｙｓ断片を表す、化合物が含まれる。
言及され得る本発明の化合物に含まれ得る上記の（ｃ）の下で定義されるペプチド成分には、以下のアミノ酸配列のものが含まれ、
Ｋ－Ｗ２－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ１－Ｘ２－Ｙ１－Ｉ－Ｊ（配列番号１１４）
式中、Ｋは、任意選択的なＮ末端ＨＣＡ基を表し、
Ｗ２は、存在しない場合がある（その場合、ＬｙｓはＮ末端アミノ酸である）か、又はＷ２は、１若しくは２アミノ酸配列であって、アミノ酸が、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、Ａｌａ及びＤＯＰＡの群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表し、
Ｙ１は、単一結合又は１～３（例えば、１若しくは２）アミノ酸配列であって、アミノ酸が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｄｉＨｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表し、
Ｉは、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｄｉＨｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、又はＴｙｒを表し、
Ｊは、Ｌｙｓを表すか、又は存在せず（その場合、ＩはＣ末端アミノ酸を表す）、
Ｘ１、Ｕ１、及びＸ２は、本明細書で以前に定義された通りである。
本発明の化合物が、配列番号１１４のペプチド成分を含むとき、言及され得る化合物には、
Ｗ２が、Ａｌａ若しくはＳｅｒを表すか、又は存在せず（その場合、ＬｙｓはＮ末端アミノ酸である）、
Ｘ２が、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、又はｄｉＨｙｐを表し、
Ｋが存在しない場合、Ｗ２が、Ａｌａを表すか、又は存在せず、Ｊが、Ｌｙｓを表し、次いで、Ｉが、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｄｉＨｙｐ、又はＴｈｒを表す（すなわち、Ｉが、ＤＯＰＡ又はＴｙｒを表さない）、化合物が含まれる。
配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明の好ましい化合物には、
Ｕ１が、ＤＯＰＡ、又はより好ましくはＴｙｒを表し、
Ｘ１が、Ｈｙｐ、又はより好ましくはＰｒｏを表し、
Ｘ２が、ｄｉＨｙｐ、又はより好ましくはＨｙｐを表し、
Ｙ１が、３、１、又は好ましくは２アミノ酸配列であって、アミノ酸が、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群から選択される、アミノ酸配列を表す、化合物が含まれる。
言及され得る配列番号１１４のペプチド成分には、Ｗ２がＳｅｒを表すものが挙げられる。
しかしながら、配列番号１１４のより好ましいペプチド成分には、Ｗ２が存在しないか、又はより好ましくは、Ｗ２がＡｌａを表すものが含まれる。
配列番号１１４の好ましいペプチド成分には、ＪがＬｙｓを表すものも含まれる。
より好ましくは、配列番号１１４のペプチド成分には、Ｉが、ＤＯＰＡ若しくはＴｙｒ、より好ましくはＰｒｏ、又は特にＨｙｐを表すものも含まれる。
配列番号１１４の好ましいペプチド成分には、ＪがＬｙｓを表す場合、Ｉが、ＤＯＰＡ若しくはＴｙｒ、より好ましくはＰｒｏ、又は特にＨｙｐを表すものも含まれる。
配列番号１１４の好ましいペプチド成分には、Ｊが存在しないものも含まれる。
配列番号１１４の好ましいペプチド成分には、Ｊが存在しない場合、Ｉが、ＤＯＰＡ若しくはＴｙｒ、より好ましくはＰｒｏ、又は特にＨｙｐを表すものも含まれる。
配列番号１１４の更なる好ましいペプチド成分には、Ｙ１によって定義される配列内のアミノ酸が、Ｌｙｓ、Ｐｒｏ、好ましくはＤＯＰＡ、より好ましくはＨｙｐ、Ｔｈｒ及びＴｙｒから選択されるものが含まれる。
配列番号１１４の特に好ましいペプチド成分には、Ｙ１によって定義される配列において、
アミノ酸ＤＯＰＡ、好ましくはＴｈｒ又はＬｙｓ、より好ましくはＴｙｒが、Ｉに結合され、
アミノ酸Ｐｒｏ、又はより好ましくはＨｙｐ若しくはＴｈｒが、Ｘ２に結合されているものが含まれる。
配列番号１１４のペプチド成分中のＹ１の好ましい値には、３員アミノ酸配列である場合、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－、又はより好ましくは、
－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－、－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ、若しくは－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－、及び２員アミノ酸配列である場合、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－、又はより好ましくは、－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－、－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－、若しくはより好ましくは－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－が含まれる。
言及され得る配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明の特定の化合物には、Ｋが存在しないものが含まれる。
この点に関して、配列番号１１４のペプチド成分には、以下のアミノ酸配列を含むものが含まれる：
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２）。
配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明のより好ましい化合物には、アミノ酸配列：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４）を含むもの、より好ましくは、アミノ酸配列：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２５）を含むもの、
特に、アミノ酸配列：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２６）を含むものが含まれる。
言及され得る配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明の更なる化合物には、Ｊが存在しないもの、例えば、アミノ酸配列：
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１２７）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１２８）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１２９）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１３０）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号１３１）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１３２）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１３３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１３４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１３５）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１３６）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１３７）を含むもの、
特に、アミノ酸配列：
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号１３８）を含むものが含まれる。
配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明の更なる化合物には、ＫがＮ末端ＨＣＡ基であるものが含まれ、アミノ酸配列：
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１３９）を含むもの、より好ましくは、アミノ酸配列：
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４０）によって定義されるものが含まれる。
言及され得る配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明の更なる好ましい化合物には、Ｗ２がＡｌａであり、ＪがＬｙｓであるもの、例えば、アミノ酸配列：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４１）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号１４２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４４）を含もの、
特に、アミノ酸配列：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４５）によって定義されるものが含まれる。
言及され得る配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明の更なる好ましい化合物には、Ｊが存在しないもの、例えば、以下のアミノ酸配列を含むものが含まれる：
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号１４６）、
ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１４７）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１４８）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ（配列番号１４９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１５０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１５１）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１５２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５５）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５６）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５７）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５８）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５９）、及び
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１６０）。
言及され得る配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明の他の化合物には、Ｋ及びＷ２が両方とも存在せず、Ｙ１が単結合を表すものが含まれる。
配列番号１１４のペプチド成分を含む本発明のより好ましい化合物であって、Ｋ及びＷ２が両方とも存在せず、Ｙ１が単結合を表す、化合物には、特に、ＪがＬｙｓを表すものが含まれる。そのようなペプチド成分は、必然的に、以下のアミノ酸配列のヘプタペプチド成分であり、
Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ１－Ｘ２－Ｉ－Ｌｙｓ（配列番号１６１）
式中、Ｘ１、Ｕ１、Ｘ２、及びＩは、本明細書で以前に定義された通りである。
配列番号１６１のペプチド成分を含む本発明の好ましい化合物には、
Ｘ１が、Ｈｙｐ、又はより好ましくはＰｒｏを表し、
Ｕ１が、ＤＯＰＡ、又はより好ましくはＴｙｒを表し、
Ｘ２が、Ｐｒｏ、又はより好ましくはＨｙｐを表し、
Ｉが、Ｈｙｐ、又はより好ましくはＤＯＰＡ若しくはＴｙｒを表す、化合物が含まれる。
この点に関して、配列番号１６１のペプチド成分を含む本発明の好ましい化合物には、以下のアミノ酸配列を含むものが含まれる：
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６２）、及び
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１６３）。
特に好ましいペプチド配列には、以下のアミノ酸配列を含むものが含まれる：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５５）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６２）、及び
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１６３）。
言及され得る上記の（ｃ）の下で定義されるペプチド成分には、以下のアミノ酸配列のものが含まれる：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４）。
特に好ましいペプチド配列には、以下のアミノ酸配列を含むものが含まれる：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４）。
更なる特に好ましいペプチド配列には、以下のアミノ酸配列を含むものが含まれる：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４）。
本明細書で使用される場合、Ｐｒｏは、プロリンを表し、Ａｌａは、アラニンを表し、Ｓｅｒは、セリンを表し、Ｔｙｒは、チロシンを表し、Ｈｙｐは、ヒドロキシプロリン（３－ヒドロキシプロリン（３Ｈｙｐ）及び４－ヒドロキシプロリン（４Ｈｙｐ）を含む）を表し、ｄｉＨｙｐは、ジヒドロキシプロリン（３，４－ジヒドロキシプロリン（３，４ｄｉＨｙｐ）、３，５－ジヒドロキシプロリン（３，５ｄｉＨｙｐ）及び４，５－ジヒドロキシプロリン（４，５ｄｉＨｙｐ）を含む）を表し、Ｔｈｒは、スレオニンを表し、Ｌｙｓは、リジンを表し、Ａｌａは、アラニンを表し、ＤＯＰＡは、３，４－ジヒドロキシフェニルアラニンを表す。３，４－ジヒドロ桂皮酸（ＨＣＡ）残基は、本質的にＤＯＰＡ残基であるが、Ｎ末端アミノ酸（Ｌｙｓ又はＡｌａのいずれか）に付着しているカルボン酸と比較して２－又はα－炭素位置に－ＮＨ２基を含まない。
本発明の化合物には、塩の形態又は別様であるかどうかにかかわらず、ペプチドのアミノ酸内の位置異性体（例えば、ｄｉＨｙｐ、Ｈｙｐ、及びＴｙｒ部分）、並びにそのような位置異性体の混合物が含まれる。例えば、Ｔｙｒの定義には、チロシン（４－ヒドロキシフェニルアラニン）だけでなく、２－及び３－ヒドロキシフェニルアラニンも含まれる。Ｈｙｐの定義には、４－ヒドロキシプロリン（４Ｈｙｐ）、３－ヒドロキシプロリン（３Ｈｙｐ）、及び５－ヒドロキシプロリン（５Ｈｙｐ）が含まれる。Ｈｙｐ残基が４－ヒドロキシプロリンであることが、より好ましい。同様に、ｄｉＨｙｐの定義には、３，４－ジヒドロキシプロリン（３，４ｄｉＨｙｐ）、３，５－ジヒドロキシプロリン（３，５ｄｉＨｙｐ）、及び４，５－ジヒドロキシプロリン（４，５ｄｉＨｙｐ）が含まれる。ｄｉＨｙｐ残基が３，４－ジヒドロキシプロリン（３，４ｄｉＨｙｐ）であることが、より好ましい。
また、（独占的ではないが通常はＬ－立体配置である）本発明の化合物中のアミノ酸の標準的な中心炭素原子に加えて、配列内のある特定のアミノ酸は、更なるキラル炭素原子を含む。全てのそのような立体異性体及びその混合物（ラセミ混合物を含む）は、本発明の範囲内に含まれる。関連して、Ｈｙｐの定義には、トランス－４－ヒドロキシ－Ｌ－プロリン、シス－４－ヒドロキシ－Ｌ－プロリン、トランス－３－ヒドロキシ－Ｌ－プロリン、シス－３－ヒドロキシ－Ｌ－プロリン、トランス－５－ヒドロキシ－Ｌ－プロリン、及びシス－５－ヒドロキシ－Ｌ－プロリンが含まれるが、本発明の化合物で採用されるＨｙｐは、４－ヒドロキシ－Ｌ－プロリンであることが好ましい。同様に、対応する定義は、２つのヒドロキシ基がまた、互いに対してシス又はトランスであり得る、ｄｉＨｙｐに適用され得る。いずれの場合も、本発明の化合物の一部を形成し得る、本明細書で以前に定義されたペプチド成分の個々のエナンチオマーは、本発明の範囲内に含まれる。
本発明の化合物は、塩の形態であり得る。言及され得る塩には、薬学的に許容される酸付加塩及び塩基付加塩などの薬学的に許容される塩が含まれる。そのような塩は、従来の手段によって、例えば、任意選択的に、溶媒中、又は塩が不溶性である媒質中で、本発明の化合物と１つ以上の当量の適切な酸又は塩基との反応によって、続いて、標準的な技法を使用して（例えば、真空中で、凍結乾燥によって、又は濾過によって）当該溶媒又は当該媒質を除去することによって、形成され得る。塩はまた、例えば、好適なイオン交換樹脂を使用して、塩の形態の本発明の化合物の対イオンを別の対イオンと交換することによって調製され得る。
好ましい塩としては、例えば、酢酸塩、塩酸塩、重硫酸塩、マレイン酸塩、メシル酸塩、トシル酸塩、カルシウム及びマグネシウムなどのアルカリ土類金属塩、又はナトリウム塩及びカリウム塩などのアルカリ金属塩が挙げられる。最も好ましくは、本発明の化合物は、酢酸塩の形態であり得る。
本発明の化合物は、従来の技法によって調製され得る。例えば、本発明の化合物（及び特にそのペプチド成分は、例えば、以降で記載されるように、標準的なカップリング試薬及び溶媒を使用した標準的なアミノ酸カップリング技法によって、調製され得る。本発明の化合物は、適切な試薬及び反応条件を使用して、利用可能な出発物質から合成され得る。この点に関して、当業者は、とりわけ、“Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”ｂｙ Ｂ．Ｍ．Ｔｒｏｓｔ ａｎｄ Ｉ．Ｆｌｅｍｉｎｇ，Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９９１を参照し得る。採用され得る更なる参考文献としては、“Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”ｂｙ Ｊ．Ａ． Ｊｏｕｌｅ，Ｋ．Ｍｉｌｌｓ ａｎｄ Ｇ．Ｆ．Ｓｍｉｔｈ，３ｒｄ ｅｄｉｔｉｏｎ，ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ ｂｙ Ｃｈａｐｍａｎ＆Ｈａｌｌ、“Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ＩＩ”ｂｙ Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ，Ｃ．Ｗ．Ｒｅｅｓ ａｎｄ Ｅ．Ｆ．Ｖ．Ｓｃｒｉｖｅｎ，Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９９６、及び“Ｓｃｉｅｎｃｅ ｏｆ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”，Ｖｏｌｕｍｅｓ９－１７（Ｈｅｔａｒｅｎｅｓ ａｎｄ Ｒｅｌａｔｅｄ Ｒｉｎｇ Ｓｙｓｔｅｍｓ），Ｇｅｏｒｇ Ｔｈｉｅｍｅ Ｖｅｒｌａｇ，２００６が挙げられる。
１つ以上のペプチド成分に直接結合されている放射性核種を含む本発明の化合物は、以降で記載されるように調製され得る。例えば、放射性ヨウ素原子（１２３Ｉ、１２５Ｉ、１２９Ｉ、又は１３１Ｉなど）は、そのようなペプチド成分中の、例えば、チロシン（又はＤＯＰＡ）残基の直接ヨウ素化によって、本発明の化合物のペプチド成分と反応され得る。そのような反応は、クロラミン－Ｔ、ヨードビーズ、又はヨードゲンを使用して実行され得る）。ヨードビーズ及びヨードゲンは、ペプチド成分への損傷を最小限にするために使用され得る。
（本明細書で以前に記載されたように）標識成分の一部として放射性核種と複合体を形成することが可能であるか、又は別様にがんの診断及び／若しくは撮像に有用である特性をそれ自体が保有するかのいずれかである化学物質は、直接、又は例えば、本明細書の以前若しくは以降に記載されるように、リンカー部分を使用して、本発明の化合物のペプチド成分中の遊離官能基にカップリングされ得る。
本発明の化合物のペプチド成分は、関連する成分を互いに静電的又は共有結合的に結合することによって、本発明の化合物を形成するプロセスの一部として、（任意選択的にリンカーを介して）そのような分子にコンジュゲート又は結合され得る。
「静電架橋」という用語は、その性質による、又は静電相互作用（「自己集合」とも称される）による、無秩序な分子の秩序状態への会合を含むことが当業者によって理解され、これは、両親媒性ペプチド分子で観察されるゲル化の主要な機構である（Ｈａｕｓｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｍｅｄ．Ｍａｔ．２０１５，１１，０１４１０３）。
しかしながら、本発明の化合物は、以下のいずれかの間の反応によって形成される少なくとも１つの共有結合（例えば、アミド結合）を特徴とする：
・本明細書で以前に定義されたペプチド成分の（例えば、Ｃ末端に）存在するカルボン酸（すなわち、－ＣＯ２Ｈ）部分と、標識成分及び／若しくはリンカー部分に存在するアミン（すなわち、－ＮＨ２）基との間、並びに／又は
・本明細書で以前に定義されたペプチド成分の（例えば、Ｎ末端に）存在するアミン（すなわち、－ＮＨ２）部分と、標識成分及び／若しくはリンカー部分に存在するカルボン酸（すなわち、－ＣＯ２Ｈ）部分との間。
採用され得る適切なリンカー部分には、ＡＣＰが含まれる。
本発明の化合物は、その反応混合物から単離され、必要である場合、当業者に公知である従来の技法を使用して精製され得る。したがって、本明細書に記載される本発明の化合物の調製のためのプロセスは、最終ステップとして、本発明の化合物の単離及び任意選択的に精製を含み得る。
また、上記及び以降に記載されるプロセスでは、中間化合物の官能基が保護基によって保護される必要があり得ることが、当業者によって理解されるであろう。官能基の保護及び脱保護は、反応の前又は後に行われ得る。
保護基は、当業者に周知であり、以降に記載される技法に従って適用及び除去され得る。例えば、本明細書に記載される保護された化合物／中間体は、標準的な脱保護技法を使用して、保護されていない化合物に化学的に変換され得る。関与する化学物質の種類は、保護基の必要性及び種類、並びに合成を達成するための配列を決定付けるであろう。保護基の使用は、その内容が参照により本明細書に組み込まれる、‘Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ’，５ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ＆Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｚ，Ｗｉｌｅｙ－Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ（２０１４）に完全に記載されている。
したがって、本発明の化合物は、ヒト及び動物医学として有用である。したがって、それらは、医薬品として（及び／又は獣医学で）と示されるが、医療機器の一部としても使用されてもよい。
特に、本発明の化合物は、前述の標識成分のうちのいずれか１つと併せてペプチド成分自体の特性及び／又はペプチド成分からの特性を通して、身体の具体的な器官を標的とすることが可能である。
したがって、本発明の化合物は、それらの物理的特性、放射性核種、及び／又は放射性核種と複合体を形成することが可能である化学物質により、ペプチド成分の特性のうちの一方若しくは他方、並びに／又はがん細胞及び／若しくは腫瘍を撮像することが可能である分子を含む、前述の標識成分のうちのいずれか１つの特性を通して、体内の様々ながん、悪性腫瘍、がん細胞及び／若しくはその受容体と会合すること、並びに／又はそれに結合することが可能であり得る。本発明の化合物は、本発明の化合物又はその一部の細胞内への内在化につながる標的部分を更に含み得る。
本発明の化合物は、それ自体で薬理学的活性を更に保有し得、この点に関して、それらは、がんを妨げることによる、又は疼痛及び／若しくは炎症などのがんの症状のうちのいずれかの治療によるがんの治療である、がんの治療をそれ自体が可能にし得る、抗がん特性を更に保有し得る。そのような抗がん特性はまた、そのような疾患の発症の予防を含み得る。
言及され得る特定のがんには、甲状腺がん、子宮頸がん、前立腺がん、乳がん、脳腫瘍、食道がん、肺がん、膵臓がん、皮膚がん（基底細胞がんなど）、血液がん（白血病及び難治性リンパ腫における腫瘍退縮を含む）、神経内分泌腫瘍、他のがん（扁平上皮がん及び腹膜がんを含む）、転移（骨転移を含む）、黒色腫、並びに固形腫瘍などの標的放射性核種療法から恩恵を受け得るものが含まれる。
がんの療法的治療に有用である言及され得る特定の放射性核種が、以下に列挙される。
１７７Ｌｕ及び９０Ｙは、ペプチド受容体放射性核種療法に使用され得、膵管腺がんを含む小（例えば、胃腸膵管神経内分泌などの神経内分泌）腫瘍の治療に使され得、２１３Ｂｉは、転移性がんにおける標的α粒子療法に使用され得、１６６Ｈｏは、肝臓腫瘍の診断及び治療に採用され得、１９２Ｉｒは、がん治療のための内部放射線療法源として使用され得、６０Ｃｏは、（ガンマ放射線源として、放射線の方向及び線量を調節する）外部ビーム放射線療法で採用され得、１０３Ｐｄは、早期前立腺がん及びブドウ膜黒色腫の放射線療法に採用され得、２２３Ｒａは、転移性骨がんの治療に採用され得、１８８Ｒｅは、骨がんにおける疼痛緩和に採用され得、１５３Ｓｍは、骨転移の治療、特に、骨に留まった二次がんの疼痛の緩和、並びに前立腺がん及び乳がんの治療に採用され得、８９Ｓｒは、骨転移の治療、並びに前立腺がん及び骨がんの疼痛の低減に採用され得る。
特に、１３１Ｉは、強いガンマ線放射体であるが、β放射線療法に使用され、したがって、甲状腺がん腫を含む甲状腺がん及び他の悪性疾患を治療するために使用され得る。より具体的には、１２５Ｉは、前立腺及び脳などにおけるがん近接照射療法に使用され得る。
本発明の更なる態様によれば、がんの治療の方法が提供され、当該方法は、そのような治療を必要とする患者への本発明の化合物又はその塩の投与を含む。
がん及び／又は腫瘍の撮像及び／又は診断に採用され得る放射性同位体に関して、９９ｍＴｃは、腫瘍の撮像を含む様々な形態の医療撮像に採用され得る。
加えて、２０１Ｔｌは、非特異的腫瘍撮像、低悪性度リンパ腫の位置の決定、甲状腺腫瘍撮像に使用され得、１１Ｃは、脳腫瘍撮像に採用され得、１８Ｆは、腫瘍（前立腺腫瘍を含む）、心筋及び骨の撮像に採用され得、６７Ｇａ及び６８Ｇａは両方とも、神経内分泌腫瘍及び前立腺がんの撮像などの腫瘍撮像に採用され得る。
特に、１３１Ｉは、甲状腺転移及び神経外胚葉腫瘍の撮像に使用され得る。
本発明の更なる態様によれば、がんを撮像又は診断する方法が提供され、当該方法は、そのような撮像及び／又は診断を必要とする患者への本発明の化合物又はその塩の投与を含み、撮像は、適切な核医学検出手段を使用して実行される。
適切な核医学検出手段には、本明細書で以前に記載されたシンチグラフィー、ＳＰＥＣＴ、及びＰＥＴが含まれる。
放射性同位体もまた、非腫瘍学用途における身体の撮像に採用され得る。
例えば、９９ｍＴｃは、特に骨格及び心筋の撮像だけでなく、脳、甲状腺、肺（灌流及び換気）、肝臓、脾臓、腎臓（構造及び濾過率）、胆嚢、骨髄、唾液及び涙腺、心臓血液プール、感染症、並びに多数の専門的な医学研究も含む、様々な形態の医療撮像に採用され得る。９９Ｍｏは、しばしば、９９ｍＴｃの前駆体として使用される。
加えて、トリチウム（３Ｈ）は、体内の総水分の診断に使用され得、１１Ｃは、副甲状腺撮像に採用され得、１４Ｃは、細菌増殖の検出に採用され得、１３Ｎ及び１５Ｏは両方とも、心筋血流の撮像に採用され得、１５Ｏはまた、脳血流の撮像に採用され得、２０１Ｔｈは、心筋の壊死などの冠動脈疾患の他の心臓状態の診断に使用され得、６７Ｇａ及び６８Ｇａが両方とも、感染症及び炎症の撮像に採用され得、８２Ｒｂは、心筋虚血を識別するためにポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）に採用され得（９２Ｓｒは、その前駆体である）、５１Ｃｒは、赤血球の放射標識及び消化管タンパク質損失の定量化に採用され得、５７Ｃｏは、器官のサイズを推定するためのマーカーとして、及びインビトロ診断キットのために採用され得る。５７Ｃｏ及び５８Ｃｏは両方とも、消化管吸検査に採用され得、４７Ｃａは、骨代謝検査に採用され得、６４Ｃｕは、ウィルソン病及びメンケス病などの銅代謝に影響を及ぼす遺伝性疾患を研究するために使用され得、８１ｍＫｒは、肺灌流及び／又は換気撮像に使用され得、５９Ｆｅは、脾臓における鉄代謝の研究に使用され得、１１１Ｉｎは、脳研究、感染症、及び結腸通過研究などの専門的な診断研究に採用され得、４２Ｋは、冠血流中の交換可能なカリウムの判定に使用され得、８２Ｒｕは、心筋撮像に採用され得、７５Ｓｅは、副腎の撮像及び胆汁塩の吸収の検査に採用され得、２２Ｎａ及び２４Ｎａは両方とも、体内の電解質の研究に使用され得、１３３Ｘｅは、肺換気及び脳血流の検査に採用され得る。
特に、１２３Ｉは、甲状腺機能欠陥の診断、腎臓撮像、神経外胚葉腫瘍撮像、及びパーキンソン病の撮像に採用され得、１２５Ｉは、腎臓の濾過率を評価するため、及び脚の深部静脈血栓症を診断するために診断的に使用され得、また、異常な肝機能、腎（腎臓）血流、及び尿路閉塞の診断、並びに微量のホルモンの存在を示すための放射免疫測定におけるその使用にも使用され得、１３１Ｉは、甲状腺中毒症及び非中毒性甲状腺腫を治療するために使用され得る。
本発明の更なる態様によれば、身体部分の医療撮像の方法が提供され、当該方法は、そのような撮像を必要とする患者へのそのような身体部分の撮像に関連する放射性核種を含む本発明の化合物又はその塩の投与を含み、撮像は、本明細書で以前に定義されたように、適切な核医学検出手段を使用して実行される。
以下の放射性同位体は、以下の非腫瘍性疾患を治療するために使用され得る。
１６５Ｄｙは、関節炎の滑膜切除治療のための凝集水酸化物として使用され得、１６９Ｅｒは、滑膜関節の関節炎痛の緩和に使用され得、３２Ｐは、真性赤血球増加症（過剰な赤血球）及び関連障害の治療に使用され得、１８８Ｒｅは、血管形成バルーンから冠動脈をβ照射するために使用され得る。
１つ以上の放射性核種を含む本発明の化合物はまた、良性腫瘍（いぼなど）、並びに過形成及び前がん性病変を含むがんの発生の早期／初期段階を治療するために使用され得、また、ウイルス及び細菌などの侵襲性生物、並びにそれによって引き起こされる感染症（クラミジア、マイコプラズマ、及び同等物を含む）を、それらの根絶を目的として放射線に曝すために使用され得る。
１つ以上の放射性核種を含まない本発明の化合物について、（例えば、身体の内部領域、身体部分、及び／又は任意の関連する生理学の）医療撮像の方法が更に提供され、当該方法は、本発明の化合物又はその塩の投与を含み、当該化合物又はその塩は、（好ましくは）放射性核種を含まないが、生物発光を示す能力などのそれが保有する１つ以上の物理的特性により、がん細胞及び／又は腫瘍を含む内部器官内の血管系網を含む、そのような身体の部分を医学的に撮像することが可能である１つ以上の標識基又は標識成分を含み、撮像は、適切な医療撮像技法を使用して実行される。
適切な医療撮像技法には、Ｘ線撮影（透過Ｘ線撮影及び蛍光透視法）、断層撮影（Ｘ線断層撮影及びＰＥＴを含む）、機能近赤外線分光法、並びに磁気粒子撮像が含まれる。
「患者」には、爬虫類、鳥類、好ましくは哺乳類（特にヒト）患者が含まれる。
本発明によれば、本発明の化合物は、好ましくは、薬学的に許容される剤形の化合物を含む医薬調製物の形態で、局所的に、例えば、近接照射療法の一部として、又は全身的に、例えば、経口的に、静脈内に、若しくは動脈内に（血管内及び他の血管周囲機器／剤形（例えば、ステント）によるものを含む）、筋肉内に、皮膚に、皮下に、経粘膜的に（例えば、舌下に、若しくは頬側に）、粘膜内に、直腸に、膣内に、皮内に、経皮的に、鼻に、肺に（例えば、気管に、若しくは気管支に）、局所的に、又は任意の他の非経口経路によって、投与され得る。
下部消化管への投与もまた、当業者に公知である標準的な遅延放出又は持続放出コーティング技法を用いた、非経口、特に、経口送達によって達成され得る。特に、上部又は下部腸の明確に異なる部分が標的とされ得る。例えば、結腸投与もまた、最初に経口的又は非経口的に投与される結腸標的薬物送達手段によって達成することができる。
本発明の化合物は、特に、直接非経口投与によって、全身的又は局所的のいずれかで、患者の１つ以上の器官に投与され得る。
言及され得る内部器官には、胃、腸、膵臓、肝臓、脾臓、子宮頸部、前立腺、膀胱、血管系、乳房、卵巣、脳、心臓、腎臓、及び肺が含まれる。
特に、本発明の化合物／その塩が直接かつ非経口的に投与されるとき、それらは、静脈内に、動脈内に、血管内に、血管周囲に、筋肉内に、皮膚に、及び／又は皮下に、例えば、直接注射によって、又は任意の他の非経口経路によって、薬学的に許容される剤形の形態の本発明の化合物又はその塩の形態で投与され得る。
したがって、注射（局所（例えば、皮内に、粘膜内に、若しくは皮下に）又は全身のいずれか）で使用するための薬学的に許容される製剤は、直接非経口投与の意図された経路及び標準的な薬学的実践を適切に考慮して選択され得る、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤又は担体と混合した本発明の化合物を含み得る。そのような薬学的に許容される担体は、活性化合物に対して化学的に不活性であり得、使用条件下で有害な副作用又は毒性を有し得ない。そのような薬学的に許容される担体はまた、本発明の化合物の即時の放出又は改変された放出を付与し得る。
好適な医薬製剤は、市販されているか、又は別様に文献、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２２ｎｄ ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ（２０１２）、及びＭａｒｔｉｎｄａｌｅ－Ｔｈｅ Ｃｏｍｐｌｅｔｅ Ｄｒｕｇ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ，３８ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ（２０１４）、及びその中で参照される文書に記載されている技法に従って調製され得、それらの文書の全てにおける関連する開示は、参照により本明細書に組み込まれる。別様に、本発明の化合物を含む好適な製剤の調製は、日常的な技法を使用して当業者によって非発明的に達成され得る。
したがって、（全身、皮内、粘膜内、皮下及び／若しくは筋肉内投与、又は別様のいずれかのための）注射用製剤は、懸濁液及び／又はより好ましくは溶液（例えば、（任意選択的に）生理食塩水含有製剤（例えば、溶液）、リン酸塩水含有製剤（例えば、溶液）、酢酸塩含有製剤（例えば、溶液）若しくはホウ酸塩含有製剤（例えば、溶液）などの緩衝水性製剤（例えば、溶液）、又は使用（例えば、注射）前に水性ビヒクルなどのビヒクルと再構成され得る凍結乾燥粉末）などの水性製剤の形態であり得る。
注射用製剤には、溶媒（例えば、水）、共溶媒、可溶化剤（例えば、シクロデキストリン）、湿潤剤、懸濁剤、乳化剤、増粘剤、キレート剤、酸化防止剤、還元剤、抗菌防腐剤、増量剤、及び／又は保護剤などの当業者に公知である他の好適な賦形剤が含まれ得る。
注射用製剤は、好ましくは、標準的な技法によって、本明細書に記載される緩衝液及び／若しくはｐＨ調整剤を使用して、生理学的に許容されるｐＨ値（例えば、約４．５～約９．５、例えば、約６．５～約８．５などの約６～約９）に緩衝され、並びに／又は張性調整剤（塩化ナトリウムなど）を更に含み得る。
注射による投与はまた、本発明の化合物を、懸濁液の溶液の形態で、例えば、真皮（例えば、皮内又は皮下注射）、粘膜（例えば、粘膜内注射）、関節腔、又は眼内に投与するために特に有用である。
本発明化合物は、更に、及び／又は代替として、適切な賦形剤と組み合わせられて、以下を調製し得る：
・ゲル製剤（好適なゲル基質材料には、セルロース誘導体、カルボマー及びアルギン酸塩、トラガカントゴム、ゼラチン、ペクチン、カラギーナン、ジェランガム、デンプン、キサンタンガム、カチオン性グアーガム、寒天、非セルロース多糖類、グルコースなどの糖類、グリセリン、プロパンジオール、ビニルポリマー、アクリル樹脂、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー、及び特にヒアルロン酸が含まれる）、
・ローション（好適な基質材料には、セルロース誘導体、グリセリン、非セルロース多糖類、異なる分子量のポリエチレングリコール、及びプロパンジオールが含まれる）、
・ペースト又は軟膏（好適なペースト基質材料には、グリセリン、ワセリン、パラフィン、異なる分子量のポリエチレングリコールなどが含まれる）、
・クリーム又はフォーム（適切な賦形剤（発泡剤など）には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、異なる分子量のポリエチレングリコール、ドデシル硫酸ナトリウム、脂肪族アルコールポリオキシエチレンエーテルスルホン酸ナトリウム、トウモロコシグルテン粉末、及びアクリルアミドが含まれる）、
・粉末エアロゾル（好適な賦形剤には、マンニトール、グリシン、デキストリン、デキストロース、スクロース、ラクトース、ソルビトール、及びポリソルベート、例えば、乾燥粉末吸入剤が含まれる）、
・液体、例えば、経口使用又は吸入用の水（エアロゾル）スプレー（好適な賦形剤には、ヒアルロン酸などの粘度調整剤、グルコース及びラクトースなどの糖、乳化剤、緩衝剤、アルコール、水、防腐剤、甘味料、香料などが含まれる）、及び／又は
・注射可能な溶液又は懸濁液（水性又は別様であり得、好適な賦形剤には、溶媒及び共溶媒、可溶化剤、湿潤剤、懸濁剤、乳化剤、増粘剤、キレート剤、酸化防止剤、還元剤、抗菌防腐剤、緩衝剤並びに／又はｐＨ調整剤、増量剤、保護剤及び張力調整剤が含まれる）、特に、言及され得る特定の注射可能な溶液又は懸濁液には、本発明の化合物がヒアルロン酸と組み合わせられる場合、皮膚充填剤（すなわち、注射可能な充填剤又は軟組織充填剤）が含まれる。
本発明の更なる態様によれば、本明細書で定義される医薬組成物／製剤の調製のためのプロセスが提供され、当該プロセスは、本明細書で以前に定義された本発明の化合物を、本明細書で以前に定義された１つ以上の薬学的に許容される賦形剤と会合させることを含む。
本発明の更なる態様によれば、本発明の化合物と、アジュバント、希釈剤、又は担体などの１つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む、（例えば、医薬）組成物が提供される。
本本発明の化合物との投与は、連続的又は断続的であり得る。投与様式はまた、投与のタイミング及び頻度によって決定され得るが、治療的使用の場合、状態の重症度にも依存する。
治療される障害及び患者、並びに投与経路に応じて、本発明の化合物は、様々な治療的有効用量で、それを必要とする患者に投与され得る。
同様に、製剤中の本発明の化合物の量は、（療法的治療の場合）治療される状態の重症度及び患者に依存するであろうが、当業者によって決定され得る。
いずれの場合も、医師又は他の当業者は、投与経路に応じて、個々の患者に最も好適であろう実際の投与量を日常的に決定することができるであろう。本明細書で言及される投与量は、平均的な場合の例示であり、当然ながら、より高い又はより低い投与量範囲が相応である個々の事例が存在し得、そのような事例は、本発明の範囲内である。
用量は、１日１回～４回（例えば、３回）投与され得る。
水溶液製品中の本発明の化合物の適切な濃度は、遊離（非塩）化合物として計算される全ての場合において、約０．０１（例えば、約０．１）～約１５．０ｍｇ／ｍＬであり得る。
いずれの場合も、本発明の文脈では、哺乳動物、特に、ヒトに投与される用量は、（本明細書で以前に記載されたように）合理的な時間枠にわたって哺乳動物において治療（又は診断）反応をもたらすために十分となるべきである。当業者は、正確な用量及び組成物並びに最も適切な送達レジメンの選択が、とりわけ、製剤の薬理学的特性、並びにレシピエントの身体的状態及び精神的鋭敏性、並びに治療される患者の年齢、状態、体重、性別及び応答、並びに患者間の遺伝的差異によっても影響を受けることを認識するであろう。
例えば、本発明の化合物の濃度及び／若しくは用量などの量、分子量、又はｐＨとの関連で、「約」という単語が本明細書で使用される場合はいつでも、そのような変数は、近似的であり、したがって、本明細書で指定される数から±１０％、例えば、±５％、好ましくは、±２％（例えば、±１％）変動し得ることが理解されるであろう。この点に関して、「約１０％」という用語は、例えば、数１０について±１０％、すなわち、９％～１１％を意味する。
本明細書に記載される化合物の使用及び方法はまた、身体部分の撮像において、並びに以前に言及された状態の診断及び／又は治療において、同じそのような使用又は別様のためであるかにかかわらず、先行技術で公知である同様の化合物又は方法（治療）よりも、医師及び／若しくは患者にとって便宜的であり、有効であり、毒性が低く、広範囲の活性を有し、強力であり、少ない副作用を生じ得るという、又はそれ／それらが同様のものと比べて他の有用な薬理学的特性を有し得るという利点も有し得る。
本発明は、図１及び２が、それぞれ、インビトロ及びエクスビボ実験で、本発明によるフルオレセイン標識ペプチドの投与後の異なる時点でのラット直腸試料における蛍光を示す、図を参照して以下の実施例によって例証されるが、決して限定されない。
インビボ試験で、本発明によるフルオレセイン標識ペプチドの投与後の異なる時点でのラット直腸試料における蛍光を示す。 エクスビボ試験で、本発明によるフルオレセイン標識ペプチドの投与後の異なる時点でのラット直腸試料における蛍光を示す。
実施例１
フルオレセイン標識［Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）
（ａ）［（ＡＣＰ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ
Ｆｍｏｃ－Ｌｙｓ（ｆｍｏｃ）－Ｗａｎｇ樹脂（２．５ｇ、ＧＬ Ｂｉｏｃｈｅｍ、Ｓｈａｎｇｈａｉ，Ｃｈｉｎａ）を、ガラス反応カラム内に装填した。
塩化メチレン（ＤＣＭ、５０ｍＬ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ Ｊｉｎｌｉｎｇ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｃｏ．Ｌｔｄ．、Ｓｈａｎｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）をカラムに添加し、樹脂を約３０分間浸漬させた。次いで、ＤＣＭを真空濾過によって除去した。
樹脂を、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ、５０ｍＬ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ Ｓｈｉｔａｉｆｅｎｇ Ｆｅｒｔｉｌｉｚｅｒ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｃｏ Ｌｔｄ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）で３回洗浄した。
ＤＭＦ（５０ｍＬ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ Ｓｈｉｔａｉｆｅｎｇ Ｆｅｒｔｉｌｉｚｅｒ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｃｏ．Ｌｔｄ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）中の２０％ピペリジン溶液を脱保護溶液として添加し、２０分間反応させた。次いで、溶液を真空濾過によって除去し、カラム内の樹脂をＤＭＦで６回洗浄した。
Ｆｍｏｃ－Ｌｙｓ（ｆｍｏｃ）－ＯＨ（１．３３ｇ、３６８１０、ＧＬ Ｂｉｏｃｈｅｍ、Ｓｈａｎｇｈａｉ，Ｃｈｉｎａ）及び２－（１Ｈ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－１，１，３，３－テトラメチルアミニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、０．７２ｇ、ＧＬ Ｂｉｏｃｈｅｍ）を樹脂に添加した。ＤＭＦ（５０ｍＬ）を反応カラムに添加し、続いて、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ、０．５８ｇ、Ｓｕｚｈｏｕ Ｈｉｇｈｆｉｎｅ Ｂｉｏｔｅｃｈ Ｃｏ．Ｌｔｄ、Ｊｉａｎｇｓｕ，Ｃｈｉｎａ）を添加した。３０分間の反応後に樹脂の一部を用いてカイザーテストを実行し、溶液の黄色及び無色のゲルは、反応が完了したことを示した。溶媒を真空濾過によって除去した。
上記のカップリングステップを繰り返して、残りのアミノ酸をカップリングし、上記に記載されるファストカップリングステップと比較して、アミノ酸及び縮合剤（ＴＢＴＵ、ＤＩＰＥＡ）の量を（モル単位で）２倍にした：Ｆｍｏｃ－Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－４－Ｈｙｐ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｄｏｐａ（アセトニド）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｔｈｒ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－４－Ｈｙｐ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｔｙｒ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ－ＯＨ、及びＦｍｏｃ－ＡＣＰ－ＯＨ。
Ｆｍｏｃ－ＡＣＰ－ＯＨを樹脂上でカップリングした後、脱保護ステップを実行して、ＡＣＰ上のＦｍｏｃ保護を除去した。樹脂をＤＭＦ（毎回１００ｍＬ）で３回洗浄した。ＤＭＦ（１００ｍＬ）中の２０％ピペリジン溶液を、脱保護溶液として添加し、２０分間反応させ、次いで、真空によって除去した。次いで、樹脂をＤＭＦで６回洗浄した。
（ｂ）［（５－ＦＩＴＣ－ＡＣＰ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ
フルオレセインイソチオシアネートイソマーＩ（５－ＦＩＴＣ、１．７５ｇ、Ｆ８０９５３５、Ｍａｃｋｌｉｎ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．Ｌｔｄ．、Ｓｈａｎｇｈａｉ，Ｃｈｉｎａ）を樹脂に添加した。ＤＭＦ（１５０ｍＬ）を反応カラムに添加し、続いて、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ、１．１７ｇ、Ｓｕｚｈｏｕ Ｈｉｇｈｆｉｎｅ Ｂｉｏｔｅｃｈ Ｃｏ．Ｌｔｄ、Ｊｉａｎｇｓｕ，Ｃｈｉｎａ）を添加した。１６時間の反応後に樹脂の一部を用いてカイザーテストを実行し、溶液の黄色及び無色のゲルは、反応が完了したことを示した。溶媒を真空濾過によって除去した。
次いで、樹脂を、以下の溶媒、ＤＭＦ（毎回１５０ｍＬ）、ＤＣＭ（毎回１５０ｍＬ）、及びメタノール（毎回１５０ｍＬ、Ｘｉｌｏｎｇ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．、Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）で各々３回洗浄した。樹脂を真空下で約２時間乾燥させた。
９５％のトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）、２．５％の水、及び２．５％のトリイソプロピルシラン（Ｔｉｓ）からなる、１００．０ｍＬ（すなわち、１グラムの乾燥樹脂当たり１０ｍＬ）の溶解物を添加して、樹脂結合ペプチド含有化合物を浸漬した。約２時間の切断後、固体支持体を濾過によって除去し、濾液を減圧下で収集した。濾液を１０００ｍＬ（すなわち、１ｍｌの濾液当たり１０ｍＬ）のジエチルエーテル（Ｘｉｌｏｎｇ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．、Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）で沈殿させ、堆積物を濾過によって収集した。堆積物を真空によって約２時間乾燥させ、７．２１ｇの粗表題化合物を生じさせた。
粗生成物を、最初に純水中の１ｍｇ／ｍＬの試料として分析し、Ｓｈｉｍａｄｚｕ ＬＣＭＳ－８０５０システムを使用して検出した。分析カラムは、Ａｇｉｌｅｎｔ ＺＯＲＢＡＸ Ｅｃｌｉｐｓｅ ＳＢ－Ｃ１８であった（４．６×２５０ｍｍ、５μｍカラム、検出：２２０ｎｍにおけるＵＶ、溶媒Ａ：ＭｅＣＮ中の０．１％ＴＦＡ、溶媒Ｂ：水中の０．１％ＴＦＡ、５０分で５％～９０％溶媒Ａ濃度の線形勾配、流速１．０ｍＬ／分、試料体積：１０μＬを含む）。
標的ピークは、２０．２５３分で溶出され、３７．６４３％の純度とともに期待分子量を有した。
ＭＳ：ｍ／ｚ ７１３１．２
次いで、７．２ｇの粗生成物を５０ｍＬの純水に溶解させ、ＬＣ３０００半調製機器を使用して精製した。調製カラムモデルは、Ｄｕｂｈｅ－Ｃ１８モデル（Ｈａｎｂｏｎ Ｓｃｉ．＆Ｔｅｃｈ．Ｃｏ．，Ｌｔｄ．、Ｊｉａｎｇｓｕ，Ｃｈｉｎａ）（５０×２５０ｍｍ、１００Åカラム、検出：２２０ｎｍにおけるＵＶ）であった。溶出のための適切な勾配をＬＣＭＳ検出ステップから計算した（溶媒Ａ：ＭｅＣＮ中の０．１％ＴＦＡ、溶媒Ｂ：水中の０．１％ＴＦＡであり、３０分で１５％～３５％溶媒Ａ濃度の線形勾配、流速６０．０ｍＬ／分を含んだ）。画分を収集し、Ｓｈｉｍａｄｚｕ ＬＣ－２０ ＨＰＬＣシステム（２５分で３０％～５５％溶媒Ａ濃度の線形勾配を除く、上記のカラム）を使用して分析した。
次いで、９８％の純度を有する画分を、アニオン交換ステップのためにともに混合した。これは、ＬＣ３０００半調製機器（調製カラムモデル：Ｄｕｂｈｅ－Ｃ１８モデル（上記）を使用して達成した。画分を、純水で１回希釈し、カラムに直接充填し、その後、カラムを、純水中の０．３７％の酢酸アンモニウムで約２０分間洗浄し、続いて、純水で６０ｍＬ／分の流量において更に２０分間洗浄し、次いで、以下の勾配で溶出した（溶媒Ａ：ＭｅＣＮ中の０．１％ＨＡｃ、溶媒Ｂ：水中の０．１％ＨＡｃであり、３０分で１５％～３５％溶媒Ａ濃度の線形勾配、流速６０．０ｍＬ／分を含んだ）。画分を収集し、Ｓｈｉｍａｄｚｕ ＬＣ－２０ ＨＰＬＣシステム（上記のカラム及び条件）を使用して分析した。９８％の純度を有する画分を混合し、凍結乾燥させて、１．２１ｇの精製された表題化合物を得た。
実施例２
インビボ及びエクスビボ接着研究
上記の実施例１の表題化合物を蒸留水に溶解させて、０．０５ｍｇ／ｍＬの溶液を作製した。溶液の蛍光吸収を、２０ｎｍの間隔でＨｉｔａｃｈｉ Ｆ－７０００蛍光分光光度計を使用して、５２０ｎｍにおいて走査した。最適な励起波長は、４５０ｎｍであり、最大吸収波長は、５２１ｎｍであった。
蛍光強度は、室温で１時間後に変化せず、これは、試験化合物が安定していることを示した。
インビボ研究では、７ｍＬ／ｋｇの用量における５％抱水クロラールの腹腔内注射によって、４匹のラットを麻酔した。２ｍＬのシリンジを使用して、１ｍＬの試験化合物の溶液を直腸に注射した。スワローテールクランプを使用して肛門を密封し、液体を直腸内で約２時間保持した。試験化合物の注射後の２時間、４時間、８時間、及び２４時間に、ラットを屠殺した。
別個のエクスビボ試験では、ラットを麻酔し、その腹腔を開いた。８ｃｍの直腸を除去し、脂肪及び内容物を剥ぎ取って２つに切断した。１ｍＬの生理食塩水を使用して直腸腔を洗い流し、直腸腔を恒湿プレートに入れた。１ｍＬの試験化合物の溶液を直腸に注射し、両端で結紮した。蛍光撮像のために、０時間、０．５時間、１時間、及び２時間に試料を採取した。ＭＺＸ８１蛍光立体顕微鏡（Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ Ｍｉｃｒｏ－Ｓｈｏｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｃｏ．，Ｌｔｄ）を撮像に使用した。
蛍光画像が、図１（インビボ試験）及び図２（エクスビボ試験）に示される。結果の両方のセットは、粘液への試験化合物（及び特にそのペプチド成分）の接着性が非常に安定していたことを示す。特にインビボ試料では、一定の糞便中排泄があっても、蛍光強度は著しく減少しなかった。
この結果は、本発明の化合物が代謝研究でトレーサーとして使用され得ることを示す。
実施例３
３Ｈ標識［（Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）
（ａ）［（Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ
Ｆｍｏｃ－Ａｌａ－ＯＨが添加される最後のアミノ酸であることを除いて、本質的に上記の実施例１（ａ）に記載されるように、副題化合物を調製した。
標的ピークは、１１．５８９分で溶出され、期待分子量（ＭＳ：ｍ／ｚ ５１２７．２）を有した。
（ｃ）３Ｈ標識［（Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ
５本（１ｍＣｉ／ｍＬ、２ｍＬ／本）の［３Ｈ］スクシンイミドアクリレートを、１５ｍＬの遠心管中で組み合わせ、窒素で乾燥させた。５０μＬのＤＭＳＯ、続いて、１ｍＬの５０ｍＭ ｐＨ８．０ホウ酸ホウ砂緩衝液－５０ｍＭ ＮａＣｌを添加した。溶解がボルテックス中で生じた。
［（Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ（上記のステップ（ａ）を参照、２０．４ｍｇ）を、２５℃及び２００ｒｐｍで１時間振盪しながら混合物に添加した。次いで、０．５０ｍＬ（１ｍｍｏｌ／Ｌ）のヒドロキシルアミンを、３分間振盪しながら添加した。
次いで、反応溶液を遠心限外濾過管（３００００ＮＭＷＬ）に移し、４０００×ｇで１０分間遠心分離した。放射能が最初の読み取り値の１％未満になるまで、上清を、２０ｍＬのガラス瓶内に収集し、ｐＨ５．０の酢酸溶液で６回溶出した。
実施例４
薬物動態研究トリチウム標識ペプチド
１ｍＬのｐＨ５．０酢酸溶液を、均等に混合しながら上記の実施例３の生成物に添加した。０．９５２ｍＬの結果として得られた溶液を４０ｍＬのガラス瓶に添加した。
約２００μＬの０．５％エバンスブルー水溶液を添加し、続いて、均等な混合を行った。
２０．００８８ｇの［（Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ（上記の実施例３（ａ）を参照）を、結果として得られた混合物に添加し、４０ｍＬのガラス瓶中で均等に混合して、本発明の化合物を含むゲルを得た。
半分が雄で半分が雌である、３０匹のＳｐｒａｇｕｅ－Ｄａｗｌｅｙラット（Ｂｅｉｊｉｎｇ Ｖｉｔａｌ Ｒｉｖｅｒ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ａｎｉｍａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．）を、ポリカーボネートケージ内で５～７日間隔離し、慣れさせた。環境条件を、２０℃～２６℃の室温、４０％～７０％の相対湿度、１２時間の交互の明暗で制御した。
同性の体重で同等であった群を得るために、全てのラットが、それぞれの治療群に無作為に割り当てられる。無作為化に必要とされる体重を、１日目（投薬前）に得た。無作為化後、ラットを５つの群のうちの１つに割り当てた（各群内で性別当たり３匹の動物）。
体重を量った後、Ｚｏｌｅｔｉｌ－５０の筋肉内注射によって動物を麻酔した。動物を仰向けに置いた。その直腸の端部にある便を穏やかに絞り出し、肛門の周囲の皮膚を７５％アルコールで消毒した。
閉鎖カテーテル（Ｎｏ．８、ガイドワイヤ付き二重管腔）を約３ｃｍの深さまでラットの肛門に挿入し、次いで、胃洗浄針を少なくとも３．５ｃｍの深さまでゆっくりと挿入した。肛門周囲の皮膚を持ち上げ、カテーテル及び洗浄針を固定した後、約１ｍＬの水をシリンジガイドカテーテルのブラダ空洞に注射して、それを拡張させた。次いで、表題化合物を含むゲルを、針を通して迅速に与えた。
投与後、カテーテルを結紮し、ラットの尾の根元にテープを巻き付けることによって固定した。カテーテルは、除去前に直腸内に約４時間留まった。
血液、直腸内容物、及び直腸粘膜試料を収集した。ＥＤＴＡ－Ｋ２でコーティングされた全ての遠心分離管を、冷蔵庫内（２～８℃で）又は氷で充填された冷却器内のいずれかに保管し、使用前に光から保護した。収集した血液を遠心管に移し、管を少なくとも５回逆転させることによって手動で混合した後、光から保護されたアイスボックス内に保管した。
次いで、採血から２時間後に、管を１８００ｇにおいて２～８℃で１０分間遠心分離した。遠心分離後、収集した血漿試料を、新たに標識した遠心分離管に移し、２つのセットに等分し、－７０℃未満で保管した。
液体シンチレーションカウンターを使用して、血漿、直腸内容物、及び直腸粘膜試料を分析し、実際のサンプリング量に従って放射能濃度を計算した。ＷｉｎＮｏｎｌｉｎソフトウェアを使用して、半減期も計算した。ＭＳ Ｅｘｃｅｌを、平均、標準偏差（ＳＤ）、及び変動係数（ＣＶ）などを含むデータ統計分析に使用した。
詳細な薬物動態パラメータが、下記の表１に示された。
Figure 2024511374000004
総放射能単位（ｎｇ当量／ｇ）＝ＤＰＭ／ｇ÷Ｓ．Ａ．×１０００、Ｓ．Ａ．＝１４４，３００ＤＰＭ／μｇ
１．５ｍｇ／１００μＣｉ／ｋｇの試験化合物の直腸投与後、実験全体の間に異常はなく、投与後に明らかな有害反応はなかった。これは、トリチウム化試験化合物の実験用量がラットにおいて良好な耐容性を示すことを示唆した。
雄及び雌のラットへの１．５ｍｇ／１００μＣｉ／ｋｇの試験化合物の直腸投与後、直腸粘膜、直腸内容物及び血漿中の総放射能の濃度は、雄と雌との間で同様であり、有意な性差がないことを示した。
直腸粘膜の放射能濃度は、直腸投与後１時間で最も高く、５３５９３ｎｇ当量／ｇの平均濃度であり、同時点での血漿の放射能濃度（４７．８ｎｇ当量／ｇ）より１１２１倍高かった。直腸内容物の放射能濃度（３５３２２ｎｇ当量／ｇ）は、直腸粘膜の放射能濃度よりも低く、これは、洗い流す動作による試料濃度の希釈に関連した。
直腸粘膜の平均放射能濃度は、１Ｈの平均放射能濃度の約２０．８３％である、１１１６３ｎｇ当量／ｇまで減少し、同時点での血漿の平均放射能濃度（５４．１ｎｇ当量／ｇ）よりも著しく高かった。投与後２４時間及び７２時間では、直腸粘膜に依然として高いレベルの放射能があり、３３９ｎｇ当量／ｇ及び１４７ｎｇ当量／ｇの平均濃度であり、それぞれ、同時点での直腸内容物中の平均濃度の約６．０１倍及び３．３２倍であった。
少量の放射能を、最後の収集後１６８時間に直腸粘膜及び直腸内容物で検出することができた。直腸粘膜中の放射能濃度（３７．６ｎｇ当量／ｇ）は、直腸内容物中の放射能濃度（１６．５ｎｇ当量／ｇ）の２．２８倍高かった。直腸粘膜、直腸内容物、血漿の全放射能排除の半減期は、それぞれ、４５．８時間、７９．３時間、３１６時間であった。
要約すると、雌及び雄ＳＤラットにおける１．５ｍｇ／１００μＣＩ／ｋｇの試験化合物の単回直腸投与後、血漿中の総放射能は、目的の局所領域内の総放射能よりもはるかに低かった。直腸粘膜及びその内容物中の総放射能は、投与後１時間で最も高く、次いで、放射能は、急速に排除された。２４時間での平均濃度は、それぞれ、Ｃｍａｘの約０．６３％及び０．１６％であり、次いで、排除は遅かった。最後の収集後１６８時間で、直腸粘膜及び直腸内の放射能は減少した。少量の放射能を、依然として内容物中で検出することができ、局所投与における放射能の長期滞留を示した。
実施例５
１２５Ｉ標識［（Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ）２－Ｌｙｓ］２－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）
本研究の目標は、骨粒子の表面上で重合された後にインビボで本発明の化合物の安定性を決定することであった。注射及びインビボインキュベーション後の組織内の容易なスポッティングのために、骨粒子を最初にクマシーブリリアントブルーで染色した。
２ｇの骨ビーズを、コロイドクマシーブルー染色溶液で室温において１時間染色した。ビーズを、水中の２５％メタノールで３０分間、次いで、上清が透明になるまで、５×ＰＢＳで洗浄した。
ｐＨ４．８における５００μＬの１０．２ｍｇ／ｍＬの上記の実施例１（ａ）の化合物を、ｐＨ５．０における３００μＬの１００ｍＭ酢酸－酢酸緩衝液及び５μＬの放射標識ヨウ素と混合し、次いで、これを室温で５分間放置した。Ｉｏｄｏｇｅｎ（登録商標）（１，３，４，６－テトラクロロ－３α，６α－ジフェニルグリコウリル、Ｐｉｅｒｃｅ）でコーティングされた２つのＩｏｄｏｂｅａｄｓ（登録商標）を添加し、ヒュームフード内で室温で１５分間放置した。
次いで、結果として得られた混合物を、１００ｍＭ酢酸－酢酸緩衝液で予備平衡化されたＰＤ１０カラム（ＧＥ Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ）に直接移した。放射能がカラムの端部に出現し始めるまで、緩衝液を滴加した。
放射能がほぼベースラインレベルに低下するまで、１本の管当たり５滴を個々の管内に収集した。最も放射能の高いアリコートを、ガンマカウンターで標識してプールした。
最も放射能の高いアリコートからの８００μＬの１２５Ｉ標識ペプチドを、約１０ｍｇ／ｍＬの濃度で、コーティング実験のために標識されなかった４ｍＬの同じペプチドと混合した。
２４ｍＬの酢酸－酢酸緩衝液及び２ｇの事前染色された骨ビーズを、上記の混合物内に添加した。ｐＨが７．５に達するまで、一定の撹拌下で１Ｍトリス（ｐＨ７．９）を滴加した。次いで、結果として得られたものを４℃で一晩保ち、ビーズをコーティングした。
次いで、ビーズを沈降させて上清を除去し、２×４０ｍＬの冷たいＰＢＳで洗浄した。ガンマカウンターを使用して、ビーズの放射能を測定した。
ビーズを冷たいＰＢＳに再懸濁させ、次いで、６５本のエッペンドルフ管に分割し、注射シリンジに個別に取り込んだ。
これに続いて、検出のためのトレーサーとして動物に注射を行う。
実施例６
１２５Ｉを使用した放射標識のためのクロラミン－Ｔ法
クロラミン－Ｔ（ｐ－トルエンスルホノクロラミン）は、様々なタンパク質及びペプチドを標識する効果的な方法である。この酸化方法は、短期間にわたってＮａＩ、１２５Ｉ－又は１３１Ｉ－の存在下でクロラミン－Ｔへの基質の暴露を伴い、無担体の放射性ヨウ素で標識された高比放射能タンパク質又はペプチドを産生し、チロシン（又はＤＯＰＡ）残基のベンゼン環内への１２５Ｉ又は１３１Ｉの置換をもたらす。
５μｇの上記の実施例１のペプチドを、１０μＬの純水に溶解させる。次いで、ｐＨ７．４における３０μＬの０．５Ｍリン酸緩衝液を、徹底的に混合しながら添加する。次いで、ある量（約７４ＭＢｑ／１０μＬなど）のＮａ１２５Ｉ溶液を、徹底的に混合しながら添加する。
次いで、１０μＬの純水中の１００μｇのクロラミン－Ｔを、混合しながら迅速に添加する。混合物を室温で約１～３分間反応させ、次いで、水中の２００μｇのＮａ２Ｓ２Ｏ５の０．２ｍＬの溶液を添加することによってクエンチする。
最後に、混合物をＳｅｐｈａｄｅｘ Ｇ５０カラム上で脱塩し、表題化合物を生じさせる。
実施例７
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９）
Ｆｍｏｃ－Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）－Ｗａｎｇ樹脂（９．１５ｇ、４１３０１、ＧＬ Ｂｉｏｃｈｅｍ、Ｓｈａｎｇｈａｉ，Ｃｈｉｎａ）を、ガラス反応カラム内に装填した。
塩化メチレン（ＤＣＭ、２００ｍＬ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ Ｊｉｎｌｉｎｇ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｃｏ．Ｌｔｄ．、Ｓｈａｎｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）をカラムに添加し、樹脂を約３０分間浸漬させた。次いで、ＤＣＭを真空濾過によって除去した。
樹脂を、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ、２００ｍＬ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ Ｓｈｉｔａｉｆｅｎｇ Ｆｅｒｔｉｌｉｚｅｒ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｃｏ Ｌｔｄ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）で３回洗浄した。
ＤＭＦ（２００ｍＬ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ Ｓｈｉｔａｉｆｅｎｇ Ｆｅｒｔｉｌｉｚｅｒ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｃｏ．Ｌｔｄ、Ｓｈａｎｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）中の２０％ピペリジン溶液を脱保護溶液として添加し、２０分間反応させた。次いで、溶液を真空濾過によって除去し、カラム内の樹脂をＤＭＦで６回洗浄した。
Ｆｍｏｃ－４－Ｈｙｐ（ｔＢｕ）－ＯＨ（３．６８ｇ、２１３０３、ＧＬ Ｂｉｏｃｈｅｍ、Ｓｈａｎｇｈａｉ，Ｃｈｉｎａ）及び２－（１Ｈ－ベンゾトリアゾール－１－イル）－１，１，３，３－テトラメチルアミニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ、２．８９ｇ、００７０５、ＧＬ Ｂｉｏｃｈｅｍ、Ｓｈａｎｇｈａｉ，Ｃｈｉｎａ）を樹脂に添加した。ＤＭＦ（１５０ｍＬ）を反応カラムに添加し、続いて、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ、２．３３ｇ、Ｓｕｚｈｏｕ Ｈｉｇｈｆｉｎｅ Ｂｉｏｔｅｃｈ Ｃｏ．Ｌｔｄ、Ｊｉａｎｇｓｕ，Ｃｈｉｎａ）を添加した。３０分間の反応後に樹脂の一部を用いてカイザーテストを実行し、溶液の黄色及び無色のゲルは、反応が完了したことを示した。溶媒を真空濾過によって除去した。
上記のカップリングステップを繰り返して、以下の残りのアミノ酸を同じ量（モル単位）でカップリングした：Ｆｍｏｃ－Ｔｙｒ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｔｈｒ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－４－Ｈｙｐ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｔｙｒ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｓｅｒ（ｔＢｕ）－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｐｒｏ－ＯＨ、Ｆｍｏｃ－Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）－ＯＨ、及びＦｍｏｃ－Ａｌａ－ＯＨ。
別個の手順では、Ｆｍｏｃ－Ａｌａ－ＯＨを樹脂上でカップリングした後、脱保護ステップを実行して、ＤＯＰＡ上のＦｍｏｃ保護を除去した。樹脂をＤＭＦ（毎回２００ｍＬ）で３回洗浄した。ＤＭＦ（２００ｍＬ）中の２０％ピペリジン溶液を、脱保護溶液として添加し、２０分間反応させた。次いで、樹脂を、以下の溶媒、ＤＭＦ（毎回２００ｍＬ）、ＤＣＭ（毎回２００ｍＬ）、及びメタノール（毎回２００ｍＬ、Ｘｉｌｏｎｇ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．、Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）で各々３回洗浄した。樹脂を真空下で約２時間乾燥させた。
９５％のトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）、２．５％の水、及び２．５％のトリイソプロピルシラン（Ｔｉｓ）からなる、１３０．０ｍＬ（すなわち、１グラムの乾燥樹脂当たり１０ｍＬ）の溶解物を添加して、樹脂結合ペプチド含有化合物を浸漬した。約２時間の切断後、固体支持体を濾過によって除去し、濾液を減圧下で収集した。濾液を１３００ｍＬ（すなわち、１ｍｌの濾液当たり１０ｍＬ）のジエチルエーテル（Ｘｉｌｏｎｇ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．、Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ，Ｃｈｉｎａ）で沈殿させ、堆積物を濾過によって収集した。堆積物を真空によって約２時間乾燥させ、４．１３ｇの粗表題化合物を生じさせた。
粗生成物を、最初に純水中の１ｍｇ／ｍＬの試料として分析し、Ｓｈｉｍａｄｚｕ ＬＣＭＳ－８０５０システム（Ｓｈｉｍａｄｚｕ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、Ｋｙｏｔｏ，Ｊａｐａｎ）を使用して検出した。分析カラムは、Ａｇｉｌｅｎｔ ＺＯＲＢＡＸ Ｅｃｌｉｐｓｅ ＳＢ－Ｃ１８（４．６×２５０ｍｍ、５μｍ）カラムであり、検出：２２０ｎｍにおけるＵＶ、溶媒Ａ：ＭｅＣＮ中の０．１％ＴＦＡ、溶媒Ｂ：水中の０．１％ＴＦＡであり、５０分で５％～９０％溶媒Ａ濃度の線形勾配、流速１．０ｍＬ／分、試料体積：１０μＬを含んだ。
標的ピークは、９．７１９分で溶出され、７９．３６３％の純度とともに期待分子量を有した。
ＭＳ：ｍ／ｚ １１８３．４
次いで、４．１ｇの粗生成物を５０ｍＬの純水に溶解させ、Ｈａｎｂｏｎ ＮＰ７０１０Ｃ半調製機器（Ｈａｎｂｏｎ Ｓｃｉ．＆Ｔｅｃｈ．Ｃｏ．，Ｌｔｄ．、Ｊｉａｎｇｓｕ，Ｃｈｉｎａ）を使用して精製した。調製カラムモデルは、Ｄｕｂｈｅ－Ｃ１８モデルカラム（５０×２５０ｍｍ、１００Å）（Ｈａｎｂｏｎ Ｓｃｉ．＆Ｔｅｃｈ．Ｃｏ．，Ｌｔｄ．、Ｊｉａｎｇｓｕ，Ｃｈｉｎａ）、検出：２２０ｎｍにおけるＵＶであった。溶出のための適切な勾配をＬＣＭＳ検出ステップから計算した（溶媒Ａ：ＭｅＣＮ中の０．１％ＴＦＡ、溶媒Ｂ：水中の０．１％ＴＦＡであり、３０分で５％～２０％溶媒Ａ濃度の線形勾配、流速６０．０ｍＬ／分を含んだ）。画分を収集し、Ｓｈｉｍａｄｚｕ ＬＣ－２０ ＨＰＬＣシステム（２５分で５％～３０％溶媒Ａ濃度の線形勾配を除く、上記のカラム）（Ｓｈｉｍａｄｚｕ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、Ｋｙｏｔｏ，Ｊａｐａｎ）を使用して分析した。
次いで、９８％の純度を有する画分を、アニオン交換ステップのためにともに混合した。これは、Ｈａｎｂｏｎ ＮＰ７０１０Ｃ半調製機器（調製カラムモデル：Ｄｕｂｈｅ－Ｃ１８モデル（上記）を使用して達成した。画分を、純水で１回希釈し、カラムに直接充填し、その後、カラムを、純水中の３．２％の酢酸アンモニウムで約２０分間洗浄し、続いて、純水で６０ｍＬ／分の流量において更に２０分間洗浄し、次いで、以下の勾配で溶出した（溶媒Ａ：ＭｅＣＮ中の０．１％ＨＡｃ、溶媒Ｂ：水中の０．１％ＨＡｃであり、３０分で５％～２０％溶媒Ａ濃度の線形勾配、流速６０．０ｍＬ／分を含んだ）。画分を収集し、Ｓｈｉｍａｄｚｕ ＬＣ－２０ ＨＰＬＣシステム（上記のカラム及び条件）を使用して分析した。９８％の純度を有する画分を混合し、凍結乾燥させて、２．３８ｇの精製された表題化合物を得た。
実施例８
更なるペプチドＩの合成
以下のペプチドは、適切なアミノ酸が関連するペプチドカップリング配列内で使用されることを除いて、上記の実施例７に記載されるものと本質的に同じ手順を使用して合成された：
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７）、
Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１）、
Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３）、
Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４）。
これらのペプチド合成からの粗製物収率及び純度、保持時間、ＭＳ値、並びに最終収率は、以下の表２に示される通りである。
Figure 2024511374000005
実施例９
放射性ヨウ素によって合成ペプチドを放射標識するためのクロラミン－Ｔ法１２５Ｉ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）
クロラミン－Ｔ（ｐ－トルエンスルホノクロラミン）は、様々なタンパク質及びペプチドを標識する効果的な方法である。この酸化方法は、短期間にわたってＮａＩ（１２３Ｉ－、１２４Ｉ－、１２５Ｉ－、１２９Ｉ－、又は１３１Ｉ－などの異なる放射性ヨウ素が使用される）の存在下でクロラミン－Ｔへの基質の暴露を伴い、無担体の放射性ヨウ素で標識された高比放射能タンパク質又はペプチドを産生するが、厳しくあり得る。酸化還元反応におけるチロシン残基内への１２３Ｉ－、１２４Ｉ－、１２５Ｉ－、１２９Ｉ－、又は１３１Ｉ－の置換は、チロシン（若しくはＤＯＰＡ）、アルギニン又はヒスチジンのいずれかを天然に含有するか、又はそれを導入するように化学的に修飾されたペプチド及びタンパク質に適用可能である。ほぼ全ての合成ペプチドは、その上にチロシン又はＤＯＰＡ残基を有するため、クロラミン－Ｔ法を使用して、１２３Ｉ－、１２４Ｉ－、１２５Ｉ－、１２９Ｉ－、又は１３１Ｉ－によって合成ペプチドを放射標識することが実行可能である。
最初に、５μｇの合成ペプチド（合成ペプチド配列番号２９など）を１０μＬの純水に溶解させる。次いで、３０μＬのｐＨ７．４の０．５Ｍリン酸緩衝液を添加し、よく混合する。次いで、ある量（７４ＭＢｑ／１０ｕＬなど）のＮａ１２５Ｉ溶液を、添加し、迅速によく混合する。次いで、１０μＬの純水中の１００μｇのクロラミン－Ｔを、添加し、迅速によく混合する。混合物を、室温下で約１～３分間反応させる。次いで、２００μｇのＮａ２Ｓ２Ｏ５を含有する０．２ｍＬのＮａ２Ｓ２Ｏ５純水溶液を添加することによって、反応を停止させる。最後に、混合物をＳｅｐｈａｄｅｘ Ｇ５０カラムによって脱塩し、１２５Ｉ－標識合成ペプチドを調製する。
実施例１０
更なるペプチドＩＩの合成
以下のペプチドは、適切なペプチド成分が適切な放射性ヨウ素原子と組み込まれることを除いて、上記の実施例９に記載されるものと本質的に同じ手順を使用して合成される：
１２５Ｉ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
１２５Ｉ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５を組み込む）、
１２５Ｉ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６を組み込む）、
１２５Ｉ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７を組み込む）、
１２５Ｉ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８を組み込む）、
１２５Ｉ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９を組み込む）、
１２５Ｉ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０を組み込む）、
１２５Ｉ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１を組み込む）、
１２５Ｉ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２を組み込む）、
１２５Ｉ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３を組み込む）、
１２５Ｉ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
１３１Ｉ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
１３１Ｉ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５を組み込む）、
１３１Ｉ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６を組み込む）、
１３１Ｉ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７を組み込む）、
１３１Ｉ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８を組み込む）、
１３１Ｉ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９を組み込む）、
１３１Ｉ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０を組み込む）、
１３１Ｉ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１を組み込む）、
１３１Ｉ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２を組み込む）、
１３１Ｉ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３を組み込む）、
１３１Ｉ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）。
実施例１１
ＤＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）
Ｆｍｏｃ－Ａｌａ－ＯＨをカップリングした後、もう１つの化合物ＤＯＴＡ－トリス（ｔＢｕ）エステル（二官能性キレート剤）を、上記の実施例７に記載されるのと同じプロセスでカップリングしたことを除いて、上記の実施例７に記載されるのと本質的に同じプロセスを使用して、表題化合物を調製した。
ＭＳ：ｍ／ｚ １５６９．７
本質的に同じ手順を繰り返して、粗表題化合物の更なるバッチを得た（収率５．２２ｇ）。分析は、期待分子量で８．０１２分において溶出された標的ピークを示した（ＭＳ：ｍ／ｚ １５６９．７）。純度は７３．８１２％であった。
次いで、５．２ｇの粗生成物を、上記の実施例７に記載されるように精製して、凍結乾燥後に３．０ｇの純粋な表題化合物を得た。
実施例１２
更なるペプチドＩＩＩの合成
以下のペプチドは、適切なアミノ酸が関連するペプチドカップリング配列内で使用されることを除いて、上記の実施例７に記載されるものと本質的に同じ手順を使用して合成される：
ＤＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３を組み込む）、
ＤＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）。
実施例１３
更なるペプチドＩＶの合成
以下のペプチドは、適切なアミノ酸が適切な二官能性キレート剤と組み込まれることを除いて、上記の実施例１１に記載されるものと本質的に同じ手順を使用して合成される：
ＮＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
ＴＥＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
ＡＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
ＰＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
ＣＢ－ＴＥ２Ａ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
ＮＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
ＴＥＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
ＡＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
ＰＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
ＣＢ－ＴＥ２Ａ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
ＮＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
ＴＥＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
ＡＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
ＰＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
ＣＢ－ＴＥ２Ａ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）。
実施例１４
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）
６８Ｇａ発生器は、ＨＴＡ Ｃｏ．Ｌｔｄ．（Ｂｅｉｊｉｎｇ，Ｃｈｉｎａ）から入手され、１４８０ＭＢｑ（４０ｍＣｉ）の活性を有する。完全な自動化のために、モジュール式概念に基づくＰＣ制御型放射性医薬品合成装置（ＨＴＡ Ｃｏ．Ｌｔｄ．、Ｂｅｉｊｉｎｇ，Ｃｈｉｎａ）を、合成における全てのステップに使用する。６８Ｇａ発生器を、０．１Ｍ ＨＣｌで溶出させる。
発生器溶出液のごく一部を、１．２５ｍｏｌ／Ｌの酢酸ナトリウム溶液（ｐＨ３．５）中の２０μｇのＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓペプチドを含有する溶液の溶出液体積の１０分の１に添加する。溶液を９５℃で７分間加熱し（３分間の予熱）、精製のために事前調節されたＣ－１８逆相カートリッジ（ＳＥＰ ＰＡＫ Ｍｉｎｉ Ｗａｔｅｒｓ）に移す。カートリッジを、滅菌フィルター（Ｍｉｌｌｅｘ－ＧＶ、Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ）上で最終滅菌バイアル内にエタノールで溶出する。その後、カートリッジ及び滅菌フィルターを生理食塩水で洗浄し、最終エタノール含有量を希釈する。発生器の溶出から最終生成物までのプロセス全体を、１２分以内に実施し、プロセス全体を、モジュール式概念に基づく完全自動化ＰＣ制御型放射性医薬品合成装置で実施する。
実施例１５
更なるペプチドＶの合成
以下のペプチドは、適切なペプチドが関連する６８Ｇａ標識と組み込まれることを除いて、上記の実施例１４に記載されるものと本質的に同じ手順を使用して合成される：
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３を組み込む）、
６８Ｇａ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＮＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）
６８Ｇａ－ＴＥＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）
６８Ｇａ－ＡＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）
６８Ｇａ－ＰＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）
６８Ｇａ－ＣＢ－ＴＥ２Ａ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）
６８Ｇａ－ＮＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＴＥＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＡＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＰＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＣＢ－ＴＥ２Ａ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＮＯＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＴＥＴＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＡＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＰＴＳＭ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）、
６８Ｇａ－ＣＢ－ＴＥ２Ａ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４を組み込む）。
実施例１６
更なるペプチドＶＩの合成
６４Ｃｕ、９０Ｙ、１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、９９ｍＴｃ、１２５Ｉ、１８Ｆなどを含む他の放射性原子も、異なる放射性原子標識ペプチドの合成に使用される。使用される方法は、適切なペプチド配列が適切な放射性原子と組み込まれることを除いて、上記の実施例１４に記載されるものと本質的に同じ手順である：
６４Ｃｕ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
９０Ｙ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
１１１Ｉｎ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
１７７Ｌｕ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
９９ｍＴｃ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
１２５Ｉ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
１８Ｆ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９を組み込む）、
６４Ｃｕ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
９０Ｙ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
１１１Ｉｎ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
１７７Ｌｕ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
９９ｍＴｃ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
１２５Ｉ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）、
１８Ｆ－ＤＯＴＡ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０を組み込む）。

Claims (53)

  1. 以下に定義されるペプチド成分（ａ）、（ｂ）、又は（ｃ）のうちの１つ以上を含む、修飾ペプチド化合物であって、
    （ａ）式Ｉのペプチド成分であって、
    Ａ－Ｑ－Ｂ Ｉ
    式中、
    Ａ及びＢが、独立して、Ｚ又はＡ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、
    Ｑが、式ＩＩの構造断片を表し、
    Figure 2024511374000006
    式中、
    波状線が、Ａ及び／又はＢへのＱの付着点を表し、
    ｍが、整数１～４を表し、
    Ａ１及びＢ１が、独立して、Ｚ又はＡ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、
    Ａ２及びＢ２が、独立して、Ｚ又はＺ－Ｑ３－Ｚを表し、
    Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３が、独立して、式ＩＩＩの構造断片を表し、
    Figure 2024511374000007
    式中、
    ＮＨ基に隣接する波状線が、それぞれ、Ａ１及び／又はＢ１、Ａ２及び／又はＢ２、並びにＺへのＱ１、Ｑ２、及びＱ３の付着点を表し、Ｏ原子に隣接する波状線が、それぞれ、Ｑ、Ｑ１、及びＱ２へのＱ１、Ｑ２、及びＱ３の付着点を表し、ｍが、上記で定義される通りであり、
    採用される度に、Ｚが、以下のアミノ酸配列のペプチド配列を表し、
    ［Ｗ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ］ｎ－Ｗ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ－－－（配列番号３）
    式中、
    破線が、分子の残りの部分へのＺの付着点を表し、
    ｎが、０又は１～４の整数を表し、
    採用される度に、
    Ｗが、１又は２アミノ酸配列であって、存在する場合、３，４－ジヒドロ桂皮酸（ＨＣＡ）残基が前記ペプチド配列ＺのＮ末端に位置することを条件として、アミノ酸が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、ＤＯＰＡ、及び前記ＨＣＡ残基の群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表し、
    Ｘ１が、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、又はｄｉＨｙｐを表し、
    Ｕが、Ｔｙｒ又はＤＯＰＡを表し、
    Ｘ２が、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、又はｄｉＨｙｐを表し、
    Ｙが、１～５アミノ酸配列であって、前記アミノ酸が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｄｉＨｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表す、ペプチド成分、又は
    （ｂ）以下のアミノ酸配列のペプチド成分であって、
    ［Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ］ｐ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ－Ｘ２－Ｙ－Ｇ（配列番号４）
    式中、
    ｐが、整数１～４を表し、
    Ｇが、存在しない場合があるか、又はＤＯＰＡ若しくはドーパミンを表し、
    Ｘ１、Ｕ、Ｘ２、及びＹが、上記で定義される通りである、ペプチド成分、又は
    （ｃ）以下のアミノ酸配列のペプチド成分であって、
    Ｗ１－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ１－Ｘ２－Ｙ－Ｇ（配列番号５）
    式中、
    Ｗ１が、存在しないか、又は１、２、若しくは３アミノ酸配列であって、存在する場合、３，４－ジヒドロ桂皮酸（ＨＣＡ）残基がペプチド配列のＮ末端に位置することを条件として、前記アミノ酸が、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、Ａｌａ、ＤＯＰＡ、及び前記ＨＣＡ残基の群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表し、
    Ｕ１が、Ｔｙｒ、ＤＯＰＡ、又は単結合を表し、
    Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、及びＧが、上記で定義される通りである、ペプチド成分を含み、
    前記１つ以上のペプチド成分が、標識基又は標識成分を含むように修飾され、前記標識基又は標識成分が、ヒト若しくは動物の身体の領域を医学的に撮像することが可能であり、ヒト若しくは動物の身体部分を医学的に撮像することが可能であり、並びに／又は患者において１つ以上のがんを診断すること、及び／若しくは療法的に治療することが可能である、化合物、並びに前記化合物の位置異性体、立体異性体、及び薬学的に許容される塩。
  2. 前記標識基が、生物発光により、内部器官、がん細胞、及び／又は腫瘍内の血管系網を含む、前記身体の部分を非侵襲的に撮像することが可能である分子を含む、請求項１に記載の化合物。
  3. 前記標識基が、フルオレセインである、請求項２に記載の化合物。
  4. 前記標識基が、放射性核種であるか、又はそれを含む、請求項１に記載の化合物。
  5. 前記放射性核種が、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８Ｆ、２２Ｎａ、２４Ｎａ、３２Ｐ、３３Ｐ、４２Ｋ、４７Ｃａ、４７Ｓｃ、５１Ｃｒ、５７Ｃｏ、５８Ｃｏ、５９Ｆｅ、６０Ｃｏ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７５Ｓｅ、７７Ａｓ、８０ｍＢｒ、８１ｍＫｒ、８２Ｒｂ、８９Ｓｒ、８９Ｚｒ、９０Ｙ、９０Ｓｒ、９９Ｍｏ、９９ｍＴｃ、１０３Ｐｄ、１０３ｍＲｈ、１０５Ｒｈ、１０９Ｐｄ、１０９Ｐｔ、１１１Ａｇ、１１１Ｉｎ、１１９Ｓｂ、１２１Ｓｎ、１２７Ｔｅ、１２３Ｉ、１２５Ｉ、１２９Ｉ、１３１Ｉ、１３３Ｘｅ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１５１Ｐｍ、１５２Ｄｙ、１５３Ｓｍ、１５９Ｇｄ、１６１Ｔｂ、１６１Ｈｏ、１６５Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１６６Ｄｙ、１６９Ｅｒ、１６９Ｙｂ、１７５Ｙｂ、１７２Ｔｍ、１７７Ｌｕ、１７７ｍＳｎ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１８８Ｒｄ、１８９ｍＯｓ、１９２Ｉｒ、１９４Ｉｒ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２０１Ｔｌ、２１１Ａｔ、２１１Ｐｂ、２１２Ｐｂ、２１１Ｂｉ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、２１５Ｐｏ、２１７Ａｔ、２１９Ｒｎ、２２１Ｆｒ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、２２７Ｔｈ、２５５Ｆｍ、及び１２４Ｉから選択される、請求項５に記載の化合物。
  6. 前記放射性核種が、前記ペプチド成分に直接付着している、請求項４又は５に記載の化合物。
  7. 前記標識成分が、前記放射性核種と複合体を形成することが可能である分子を含む、請求項４又は５に記載の化合物。
  8. 前記標識基又は他方の分子が、リンカー部分を介して前記ペプチド成分に付着している、請求項２～５又は７のいずれか一項に記載の化合物。
  9. 前記ペプチド成分中で、Ｗ及び／又はＷ１が、ＨＣＡ、ＨＣＡ－Ａｌａ－、Ａｌａ、Ｌｙｓ－Ａｌａ、ＤＯＰＡ、又はＤＯＰＡ－Ａｌａ－を表す、先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  10. 前記ペプチド成分中で、Ｘ１が、Ｈｙｐ又はＰｒｏを表す、先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  11. 前記ペプチド成分中で、Ｘ２が、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、又はＨｙｐを表す、先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  12. 前記ペプチド成分中、Ｙが、３、４、又は５アミノ酸配列であって、前記アミノ酸が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｈｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表す、先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  13. ペプチド成分（ｃ）の場合、Ｙが、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－、－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－、－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－、－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ－、－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－、－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－、－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ－、－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－、－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－、－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ－、又は－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－を表す、先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  14. 前記ペプチド成分（ｃ）が、アミノ酸配列：
    Ｋ－Ｗ２－Ｌｙｓ－Ｘ１－Ｓｅｒ－Ｕ１－Ｘ２－Ｙ１－Ｉ－Ｊ（配列番号１１４）
    であり、式中、Ｋが、任意選択的なＮ末端ＨＣＡ基を表し、
    Ｗ２が、存在しないか、又は１若しくは２アミノ酸配列であって、前記アミノ酸が、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、Ａｌａ、及びＤＯＰＡの群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表し、
    Ｙ１が、単一結合又は１～３アミノ酸配列であって、前記アミノ酸が、Ｌｙｓ、Ａｌａ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｄｉＨｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群のうちの１つ以上から選択される、アミノ酸配列を表し、
    Ｉが、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｄｉＨｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、又はＴｙｒを表し、
    Ｊが、Ｌｙｓを表すか、又は存在せず、
    Ｘ１、Ｕ１、及びＸ２が、関連する先行請求項で定義される通りである、先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  15. Ｗ２が、Ａｌａ若しくはＳｅｒを表すか、又は存在しない、請求項１４に記載の化合物。
  16. Ｗ２が、Ａｌａを表す、請求項１５に記載の化合物。
  17. Ｘ２が、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、又はｄｉＨｙｐを表す、請求項１４～１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. Ｘ２が、Ｈｙｐを表す、請求項１１又は１７に記載の化合物。
  19. Ｋが存在しない場合、Ｗ２が、Ａｌａを表すか、又は存在せず、Ｊが、Ｌｙｓを表し、次いで、Ｉが、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｄｉＨｙｐ、又はＴｈｒを表す、請求項１４～１８のいずれか一項に記載の化合物。
  20. Ｕ１が、ＤＯＰＡ又はＴｙｒを表す、請求項１４～１９のいずれか一項に記載の化合物。
  21. Ｊが、Ｌｙｓを表す、請求項１４～２０のいずれか一項に記載の化合物。
  22. Ｊが、存在しない、請求項１４～２０のいずれか一項に記載の化合物。
  23. Ｉが、ＤＯＰＡ、Ｔｙｒ、Ｐｒｏ、又はＨｙｐを表す、請求項１４～２２のいずれか一項に記載の化合物。
  24. Ｙ１が、１、２、又は３アミノ酸配列であって、前記アミノ酸が、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ｔｈｒ、ＤＯＰＡ、及びＴｙｒの群から選択される、アミノ酸配列を表す、請求項１４～２３のいずれか一項に記載の化合物。
  25. Ｙ１によって定義される配列において、
    前記アミノ酸ＤＯＰＡ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、若しくはＴｙｒが、Ｉに結合され、及び／又は
    前記アミノ酸Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、若しくはＴｈｒが、Ｘ２に結合されている、請求項２４に記載の化合物。
  26. Ｙ１が、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－、－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－、－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－、－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－、－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－、－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－、又は－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－を表す、請求項２４又は２６に記載の化合物。
  27. Ｋが、存在しない、請求項１４～２６のいずれか一項に記載の化合物。
  28. Ｗ２が、存在せず、Ｙ１が、単結合を表し、Ｊが、Ｌｙｓを表す、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｘ１が、Ｐｒｏを表し、
    Ｕ１及びＩが、独立して、ＤＯＰＡ若しくはＴｙｒを表し、及び／又は
    Ｘ２が、Ｈｙｐを表す、請求項２８に記載の化合物。
  30. 前記ペプチド成分が、（ｃ）によって定義されるペプチド成分であり、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号１９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号２０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号２１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号２２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号２３）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号２４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号２５）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号２６）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号２７）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号２８）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号３１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号３２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号３３）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号３４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号３５）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号３９）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ドーパミン（配列番号４０）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号４１）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号４２）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号４３）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号５２）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ（配列番号５３）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号５４）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号５５）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号５６）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号５７）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ（配列番号５８）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号５９）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号６０）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号６１）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号６２）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号６３）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ドーパミン（配列番号７０）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号７１）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号７２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号７３）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号７４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号７５）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号７６）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号７７）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｐｒｏ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号７８）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号７９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号８０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号８１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号８２）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号８３）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号８４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号８５）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号８６）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号８７）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号８８）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号８９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ（配列番号９０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号９１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ドーパミン（配列番号９２）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１０２）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ（配列番号１０３）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１０４）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１０５）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１０６）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１０７）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１０８）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１０９）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ（配列番号１１０）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１１）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１２）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１１３）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２５）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２６）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１２７）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１２８）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１２９）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１３０）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号１３１）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１３２）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１３３）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１３４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１３５）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１３６）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１３７）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ（配列番号１３８）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１３９）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号１４２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４３）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１４５）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ（配列番号１４６）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１４７）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１４８）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｐｒｏ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｐｒｏ（配列番号１４９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ（配列番号１５０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１５１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ（配列番号１５２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５３）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５５）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５６）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５７）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５８）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１６０）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６２）、又は
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１６３）の群から選択される、先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  31. 前記ペプチド成分が、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ（配列番号１５５）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６２）、又は
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１６３）の群から選択される、先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  32. 前記ペプチド成分が、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号２９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号３０）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１５）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１６）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１７）、
    Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１１８）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１１９）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ（配列番号１２０）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２１）、
    Ｓｅｒ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２３）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ（配列番号１２４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ（配列番号１６４）の群から選択される、請求項１～３０に記載の化合物。
  33. 前記ペプチド成分が、（ａ）によって定義される場合、Ｑ、Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３のうちの１つ以上が、Ｌｙｓ断片を表すように、ｍが、４を表す、請求項１～１２のいずれか一項に記載の化合物。
  34. Ａ及びＢが両方とも、Ｚ若しくはＡ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、Ａ１及びＢ１が両方とも、Ｚ若しくはＡ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、並びに／又はＡ２及びＢ２が両方とも、Ｚを表す、請求項３０に記載の化合物。
  35. Ｚが、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１５）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号１６）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｓｅｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－（配列番号１７）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１８）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－－－（配列番号３６）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号３７）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号３８）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４４）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４５）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４６）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４７）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４８）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４９）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５０）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６５）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号６６）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号６７）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６８）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６９）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９３）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９４）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９５）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９６）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９７）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９８）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９９）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１００）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１０１）を表す、請求項３３又は３４に記載の化合物。
  36. Ａ及びＢが両方とも、Ｚを表し、両方のＺ基が、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４４）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４７）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６４）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号６６）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９３）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９８）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１５）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、又は
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表す、請求項３３～３５のいずれか一項に記載の化合物。
  37. Ａ及びＢが両方とも、Ａ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、Ａ１及びＢ１が両方とも、Ｚを表し、両方のＺ基が、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１５）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号３８）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４４）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４５）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６５）、
    Ｌｙｓ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｈｙｐ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－－－（配列番号３７）、
    ＨＣＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９５）、
    ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ａｌａ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９７）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９９）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、又は
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表す、請求項３３～３５のいずれか一項に記載の化合物。
  38. Ａ及びＢが両方とも、Ａ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、Ａ１及びＢ１が両方とも、Ａ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、Ａ２及びＢ２が両方とも、Ｚを表し、両方のＺ基が、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１４）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１５）、
    ＨＣＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号４４）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５０）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号６５）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｈｙｐ－Ｌｙｓ－－－（配列番号９９）、
    ＤＯＰＡ－Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号５１）、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、又は
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表す、請求項３３～３５のいずれか一項に記載の化合物。
  39. 両方のＺ基が、Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表す、請求項３８に記載の化合物。
  40. Ａ及びＢが両方とも、Ａ１－Ｑ１－Ｂ１を表し、Ａ１及びＢ１が両方とも、Ａ２－Ｑ２－Ｂ２を表し、Ａ２及びＢ２が両方とも、Ｚ－Ｑ３－Ｚを表し、Ｚ基が、
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－Ｔｙｒ－Ｌｙｓ－－－（配列番号２）、又は
    Ａｌａ－Ｌｙｓ－Ｐｒｏ－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｈｙｐ－Ｈｙｐ－Ｔｈｒ－ＤＯＰＡ－Ｌｙｓ－－－（配列番号１）を表す、請求項３３～３５のいずれか一項に記載の化合物。
  41. ヒト又は動物医学で使用するための先行請求項のいずれか一項に記載の化合物。
  42. 医薬品として使用するための請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物。
  43. 請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤又は担体と、を含む、医薬製剤。
  44. 注射による投与のために好適であり、適合され、並びに／又は包装及び提示されており、前記薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤又は担体が、注射可能なアジュバント、希釈剤又は担体である、請求項４３に記載の医薬製剤。
  45. がんの治療に使用するための、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤。
  46. がんの治療のための薬剤の製造のための、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤の使用。
  47. がんの治療の方法であって、そのような治療を必要とする患者への、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤の投与を含む、方法。
  48. がんの撮像及び／又は診断に使用するための、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤。
  49. がんの撮像及び／又は診断のための薬剤の製造のための、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤の使用。
  50. がんの撮像及び／又は診断の方法であって、そのような撮像及び／又は診断を必要とする患者への、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤の投与を含む、方法。
  51. 医療撮像の方法に使用するための、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤。
  52. 医療撮像の方法のための診断用薬剤の製造のための、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤の使用。
  53. 医療撮像の方法であって、そのような撮像を必要とする患者への、請求項１～４０のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４３若しくは４４に記載の製剤の投与を含む、方法。
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