JP2023103379A5 - - Google Patents

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Claims (10)

  1. 対象における線維性疾患、障害または状態の処置用または予防用医薬製造のための、１５－ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ（１５－ＰＧＤＨ）阻害剤の使用であって、
    前記１５－ＰＧＤＨ阻害剤が、次の式（ＩＩ）：
    ［式中、
    ｎは、０～２であり、
    Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７は、独立にＮまたはＣＲＣであり、
    Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ２－Ｃ２４アルケニル、Ｃ２－Ｃ２４アルキニル、Ｃ３－Ｃ２０アリール、ヘテロアリール、５～６個の環原子（この内、１～３個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキル、ハロ、－Ｓｉ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）３、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１－Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５－Ｃ２０アリールオキシ、アシル（Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボニル（－ＣＯ－アルキル）およびＣ６－Ｃ２０アリールカルボニル（－ＣＯ－アリール）を含む）、アシルオキシ（－Ｏ－アシル）、Ｃ２－Ｃ２４アルコキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールオキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、カルボキシ（－ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（－ＣＯＯ－）、カルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ－アリール）、チオカルバモイル（－（ＣＳ）－ＮＨ２）、カルバミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－ＮＨ２）、シアノ（－ＣＮ）、イソシアノ（－Ｎ＋Ｃ－）、シアナト（－Ｏ－ＣＮ）、イソシアナト（－Ｏ－Ｎ＋＝Ｃ－）、イソチオシアナト（－Ｓ－ＣＮ）、アジド（－Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ－）、ホルミル（－（ＣＯ）－Ｈ）、チオホルミル（－（ＣＳ）－Ｈ）、アミノ（－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５－Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２－Ｃ２４アルキルアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アリール）、イミノ（－ＣＲ＝ＮＨ：Ｒは水素、Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ５－Ｃ２０アリール、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキルなど）、アルキルイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アルキル）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキルなど）、アリールイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アリール）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリルなど）、ニトロ（－ＮＯ２）、ニトロソ（－ＮＯ）、スルフォ（－ＳＯ２－ＯＨ）、スルホナト（－ＳＯ２－Ｏ－）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルファニル（－Ｓ－アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（－Ｓ－アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルフィニル（－（ＳＯ）－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルフィニル（－（ＳＯ）－アリール）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルホニル（－ＳＯ２－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルホニル（－ＳＯ２－アリール）、スルホンアミド（－ＳＯ２－ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＹ２（Ｙは独立にＨ、アリールまたはアルキルである）、ホスホノ（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－）２）、ホスフィナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－））、ホスフォ（－ＰＯ２）、ホスフィノ（－ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル、ホスフェート、ホスフェートエステル、生理的なｐＨで正電荷または負電荷を持つと予測されるアミノ酸またはその他の部分を組み込んだ基、およびこれらの組み合わせからなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ６およびＲ７は、連結されて単環または多環を形成してよく、前記環は置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルであり；
    Ｕ１は、Ｎ、Ｃ－Ｒ２、またはＣ－ＮＲ３Ｒ４であり、Ｒ２は、Ｈ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群から選択され、Ｒ１およびＲ２は、連結されて単環または多環を形成してよく、Ｒ３およびＲ４は、同じまたは異なり、それぞれＨ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群より選択され、また、Ｒ３またはＲ４は存在しなくてもよく；
    Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、ＣＲａＲｂまたはＮＲａであり、ＲａおよびＲｂは独立に、ＨまたはＣ１－８アルキルであり、このアルキルは直鎖、分枝、または環式であり、これは非置換であるかまたは置換されている］を有する化合物、および薬学的に許容可能なそれらの塩を含む、使用。
  2. 前記化合物が、次の式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）：
    ［式中、
    ｎは、０～２であり、
    Ｘ６は、独立にＮまたはＣＲＣであり、
    Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ２－Ｃ２４アルケニル、Ｃ２－Ｃ２４アルキニル、Ｃ３－Ｃ２０アリール、ヘテロアリール、５～６個の環原子（この内、１～３個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキル、ハロ、－Ｓｉ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）３、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１－Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５－Ｃ２０アリールオキシ、アシル（Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボニル（－ＣＯ－アルキル）およびＣ６－Ｃ２０アリールカルボニル（－ＣＯ－アリール）を含む）、アシルオキシ（－Ｏ－アシル）、Ｃ２－Ｃ２４アルコキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールオキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、カルボキシ（－ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（－ＣＯＯ－）、カルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ－アリール）、チオカルバモイル（－（ＣＳ）－ＮＨ２）、カルバミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－ＮＨ２）、シアノ（－ＣＮ）、イソシアノ（－Ｎ＋Ｃ－）、シアナト（－Ｏ－ＣＮ）、イソシアナト（－Ｏ－Ｎ＋＝Ｃ－）、イソチオシアナト（－Ｓ－ＣＮ）、アジド（－Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ－）、ホルミル（－（ＣＯ）－Ｈ）、チオホルミル（－（ＣＳ）－Ｈ）、アミノ（－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５－Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２－Ｃ２４アルキルアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アリール）、イミノ（－ＣＲ＝ＮＨ：Ｒは水素、Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ５－Ｃ２０アリール、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキルなど）、アルキルイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アルキル）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキルなど）、アリールイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アリール）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリルなど）、ニトロ（－ＮＯ２）、ニトロソ（－ＮＯ）、スルフォ（－ＳＯ２－ＯＨ）、スルホナト（－ＳＯ２－Ｏ－）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルファニル（－Ｓ－アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（－Ｓ－アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルフィニル（－（ＳＯ）－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルフィニル（－（ＳＯ）－アリール）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルホニル（－ＳＯ２－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルホニル（－ＳＯ２－アリール）、スルホンアミド（－ＳＯ２－ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＹ２（Ｙは独立にＨ、アリールまたはアルキルである）、ホスホノ（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－）２）、ホスフィナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－））、ホスフォ（－ＰＯ２）、ホスフィノ（－ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル、ホスフェート、ホスフェートエステル、生理的なｐＨで正電荷または負電荷を持つと予測されるアミノ酸またはその他の部分を組み込んだ基、およびこれらの組み合わせからなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ６およびＲ７は、連結されて単環または多環を形成してよく、前記環は置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルであり；
    Ｕ１は、Ｎ、Ｃ－Ｒ２、またはＣ－ＮＲ３Ｒ４であり、Ｒ２は、Ｈ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群から選択され、Ｒ１およびＲ２は、連結されて単環または多環を形成してよく、Ｒ３およびＲ４は、同じまたは異なり、それぞれＨ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群より選択され、また、Ｒ３またはＲ４は存在しなくてもよく；
    Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、ＣＲａＲｂまたはＮＲａであり、ＲａおよびＲｂは独立に、ＨまたはＣ１－８アルキルであり、このアルキルは直鎖、分枝、または環式であり、これは非置換であるかまたは置換されている］および薬学的に許容可能なそれらの塩を含む、請求項１に記載の使用。
  3. 前記化合物が、次の式（Ｖ）：
    ［式中、
    ｎは、０～２であり、
    Ｘ６は、独立にＮまたはＣＲＣであり、
    Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ２－Ｃ２４アルケニル、Ｃ２－Ｃ２４アルキニル、Ｃ３－Ｃ２０アリール、ヘテロアリール、５～６個の環原子（この内、１～３個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキル、ハロ、－Ｓｉ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）３、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１－Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５－Ｃ２０アリールオキシ、アシル（Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボニル（－ＣＯ－アルキル）およびＣ６－Ｃ２０アリールカルボニル（－ＣＯ－アリール）を含む）、アシルオキシ（－Ｏ－アシル）、Ｃ２－Ｃ２４アルコキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールオキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、カルボキシ（－ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（－ＣＯＯ－）、カルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ－アリール）、チオカルバモイル（－（ＣＳ）－ＮＨ２）、カルバミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－ＮＨ２）、シアノ（－ＣＮ）、イソシアノ（－Ｎ＋Ｃ－）、シアナト（－Ｏ－ＣＮ）、イソシアナト（－Ｏ－Ｎ＋＝Ｃ－）、イソチオシアナト（－Ｓ－ＣＮ）、アジド（－Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ－）、ホルミル（－（ＣＯ）－Ｈ）、チオホルミル（－（ＣＳ）－Ｈ）、アミノ（－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５－Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２－Ｃ２４アルキルアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アリール）、イミノ（－ＣＲ＝ＮＨ：Ｒは水素、Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ５－Ｃ２０アリール、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキルなど）、アルキルイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アルキル）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキルなど）、アリールイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アリール）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリルなど）、ニトロ（－ＮＯ２）、ニトロソ（－ＮＯ）、スルフォ（－ＳＯ２－ＯＨ）、スルホナト（－ＳＯ２－Ｏ－）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルファニル（－Ｓ－アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（－Ｓ－アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルフィニル（－（ＳＯ）－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルフィニル（－（ＳＯ）－アリール）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルホニル（－ＳＯ２－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルホニル（－ＳＯ２－アリール）、スルホンアミド（－ＳＯ２－ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＹ２（Ｙは独立にＨ、アリールまたはアルキルである）、ホスホノ（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－）２）、ホスフィナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－））、ホスフォ（－ＰＯ２）、ホスフィノ（－ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル、ホスフェート、ホスフェートエステル、生理的なｐＨで正電荷または負電荷を持つと予測されるアミノ酸またはその他の部分を組み込んだ基、およびこれらの組み合わせからなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ６およびＲ７は、連結されて単環または多環を形成してよく、前記環は置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルであり；
    Ｕ１は、Ｎ、Ｃ－Ｒ２、またはＣ－ＮＲ３Ｒ４であり、Ｒ２は、Ｈ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群から選択され、Ｒ１およびＲ２は、連結されて単環または多環を形成してよく、Ｒ３およびＲ４は、同じまたは異なり、それぞれＨ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群より選択され、また、Ｒ３またはＲ４は存在しなくてもよい］および薬学的に許容可能なそれらの塩を含む、請求項１に記載の使用。
  4. 前記化合物が、次の式（ＶＩ）：
    ［式中、
    ｎ＝０～２であり、
    Ｘ６は、ＮまたはＣＲＣであり、
    Ｒ１は、－（ＣＨ２）ｎ１ＣＨ３（ｎ１＝０～７）、
    ［式中、ｎ２＝０～６であり、Ｘは、ＣＦｙＨｚ（ｙ＋ｚ＝３）、ＣＣｌｙＨｚ（ｙ＋ｚ＝３）、ＯＨ、ＯＡｃ、ＯＭｅ、Ｒ７１、ＯＲ７２、ＣＮ、Ｎ（Ｒ７３）２、
    （ｎ３＝０～５、ｍ＝１～５）、および
    （ｎ４＝０～５）のいずれかである］を含む分岐または直鎖アルキルからなる群から選択され、
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、およびＮ（Ｒ７６）２からなる群から選択され、
    Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、下記：
    ［式中、それぞれのＲ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７６、およびＲＣは、同じまたは異なり、水素、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ２－Ｃ２４アルケニル、Ｃ２－Ｃ２４アルキニル、Ｃ３－Ｃ２０アリール、５～６個の環原子（この内、１～３個の環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロシクロアルケニル、５～１４個の環原子（この内、１～６個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリル、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキル、ハロ、シリル、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１－Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５－Ｃ２０アリールオキシ、アシル（Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボニル（－ＣＯ－アルキル）およびＣ６－Ｃ２０アリールカルボニル（－ＣＯ－アリール）を含む）、アシルオキシ（－Ｏ－アシル）、Ｃ２－Ｃ２４アルコキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールオキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、カルボキシ（－ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（－ＣＯＯ－）、カルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ－アリール）、チオカルバモイル（－（ＣＳ）－ＮＨ２）、カルバミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－ＮＨ２）、シアノ（－ＣＮ）、イソシアノ（－Ｎ＋Ｃ－）、シアナト（－Ｏ－ＣＮ）、イソシアナト（－Ｏ－Ｎ＋＝Ｃ－）、イソチオシアナト（－Ｓ－ＣＮ）、アジド（－Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ－）、ホルミル（－（ＣＯ）－Ｈ）、チオホルミル（－（ＣＳ）－Ｈ）、アミノ（－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５－Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２－Ｃ２４アルキルアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アリール）、スルファナミド（－ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２：Ｒは、独立に、Ｈ、アルキル、アリールまたはヘテロアリールである）、イミノ（－ＣＲ＝ＮＨ：Ｒは水素、Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ５－Ｃ２０アリール、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキルなど）、アルキルイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アルキル）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキルなど）、アリールイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アリール）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリルなど）、ニトロ（－ＮＯ２）、ニトロソ（－ＮＯ）、スルフォ（－ＳＯ２－ＯＨ）、スルホナト（－ＳＯ２－Ｏ－）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルファニル（－Ｓ－アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（－Ｓ－アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルフィニル（－（ＳＯ）－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルフィニル（－（ＳＯ）－アリール）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルホニル（－ＳＯ２－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルホニル（－ＳＯ２－アリール）、スルホンアミド（－ＳＯ２－ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＹ２（Ｙは独立にＨ、アリールまたはアルキルである）、ホスホノ（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－）２）、ホスフィナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－））、ホスフォ（－ＰＯ２）、ホスフィノ（－ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル（－［（ＣＨ２）ｎＯ］ｍ）、ホスフェート、ホスフェートエステル［－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２（Ｒ＝Ｈ、メチルまたはその他のアルキル）］、生理的なｐＨで正または負電荷を持つと予測されるアミノ酸またはその他の部分を組み込んだ基、およびこれらの組み合わせからなる群から独立に選択される］の内の１つとすることができる］および薬学的に許容可能なそれらの塩を含む、請求項１に記載の使用。
  5. 前記阻害剤が、ｉ）２．５μＭ濃度で、７０を超えるルシフェラーゼ出力レベルまで（１００の値がベースラインに対する２倍のレポーター出力を示すスケールを用いて）、１５－ＰＧＤＨルシフェラーゼ融合構築物を発現するＶａｃｏ５０３レポーター細胞株を刺激し；ｉｉ）２．５μＭ濃度で、７５を超えるルシフェラーゼ出力レベルまで、１５－ＰＧＤＨルシフェラーゼ融合構築物を発現するＶ９ｍレポーター細胞株を刺激し；ｉｉｉ）７．５μＭ濃度で、７０を超えるルシフェラーゼ出力レベルまで、１５－ＰＧＤＨルシフェラーゼ融合構築物を発現するＬＳ１７４Ｔレポーター細胞株を刺激し；ｉｖ）７．５μＭ濃度で、２０を超えるレベルまでは、ＴＫ－ウミシイタケルシフェラーゼレポーターを発現する陰性対照Ｖ９ｍ細胞株を活性化することなく；およびｖ）１μＭ未満のＩＣ５０で組換え型１５－ＰＧＤＨタンパク質の酵素活性を阻害する、請求項１に記載の使用。
  6. 前記阻害剤が、約５ｎＭ～約１０ｎＭの組換え型１５－ＰＧＤＨの濃度に対し、１μＭ未満のＩＣ５０、または好ましくは２５０ｎＭ未満のＩＣ５０、またはより好ましくは５０ｎＭ未満のＩＣ５０、またはより好ましくは１０ｎＭ未満のＩＣ５０、またはより好ましくは５ｎＭ未満のＩＣ５０で、組換え型１５－ＰＧＤＨの酵素活性を阻害する、請求項１に記載の使用。
  7. 対象の組織または臓器中のコラーゲン分泌および／またはコラーゲン沈着および／またはコラーゲン蓄積および／またはコラーゲン繊維蓄積の減少用または削減用医薬製造のための１５－ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ（１５－ＰＧＤＨ）阻害剤の使用であって、
    前記１５－ＰＧＤＨ阻害剤が、次の式（ＩＩ）：
    ［式中、
    ｎは、０～２であり、
    Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７は、独立にＮまたはＣＲＣであり、
    Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ２－Ｃ２４アルケニル、Ｃ２－Ｃ２４アルキニル、Ｃ３－Ｃ２０アリール、ヘテロアリール、５～６個の環原子（この内、１～３個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキル、ハロ、－Ｓｉ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）３、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１－Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５－Ｃ２０アリールオキシ、アシル（Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボニル（－ＣＯ－アルキル）およびＣ６－Ｃ２０アリールカルボニル（－ＣＯ－アリール）を含む）、アシルオキシ（－Ｏ－アシル）、Ｃ２－Ｃ２４アルコキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールオキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、カルボキシ（－ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（－ＣＯＯ－）、カルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ－アリール）、チオカルバモイル（－（ＣＳ）－ＮＨ２）、カルバミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－ＮＨ２）、シアノ（－ＣＮ）、イソシアノ（－Ｎ＋Ｃ－）、シアナト（－Ｏ－ＣＮ）、イソシアナト（－Ｏ－Ｎ＋＝Ｃ－）、イソチオシアナト（－Ｓ－ＣＮ）、アジド（－Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ－）、ホルミル（－（ＣＯ）－Ｈ）、チオホルミル（－（ＣＳ）－Ｈ）、アミノ（－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５－Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２－Ｃ２４アルキルアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アリール）、イミノ（－ＣＲ＝ＮＨ：Ｒは水素、Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ５－Ｃ２０アリール、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキルなど）、アルキルイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アルキル）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキルなど）、アリールイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アリール）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリルなど）、ニトロ（－ＮＯ２）、ニトロソ（－ＮＯ）、スルフォ（－ＳＯ２－ＯＨ）、スルホナト（－ＳＯ２－Ｏ－）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルファニル（－Ｓ－アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（－Ｓ－アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルフィニル（－（ＳＯ）－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルフィニル（－（ＳＯ）－アリール）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルホニル（－ＳＯ２－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルホニル（－ＳＯ２－アリール）、スルホンアミド（－ＳＯ２－ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＹ２（Ｙは独立にＨ、アリールまたはアルキルである）、ホスホノ（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－）２）、ホスフィナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－））、ホスフォ（－ＰＯ２）、ホスフィノ（－ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル、ホスフェート、ホスフェートエステル、生理的なｐＨで正電荷または負電荷を持つと予測されるアミノ酸またはその他の部分を組み込んだ基、およびこれらの組み合わせからなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ６およびＲ７は、連結されて単環または多環を形成してよく、前記環は置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルであり；
    Ｕ１は、Ｎ、Ｃ－Ｒ２、またはＣ－ＮＲ３Ｒ４であり、Ｒ２は、Ｈ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群から選択され、Ｒ１およびＲ２は、連結されて単環または多環を形成してよく、Ｒ３およびＲ４は、同じまたは異なり、それぞれＨ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群より選択され、また、Ｒ３またはＲ４は存在しなくてもよい］
    Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、ＣＲａＲｂまたはＮＲａであり、ＲａおよびＲｂは独立に、ＨまたはＣ１－８アルキルであり、このアルキルは直鎖、分枝、または環式であり、これは非置換であるかまたは置換されている］を有する化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩を含む、使用。
  8. 前記化合物が、次の式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）：
    ［式中、
    ｎは、０～２であり、
    Ｘ６は、独立にＮまたはＣＲＣであり、
    Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ２－Ｃ２４アルケニル、Ｃ２－Ｃ２４アルキニル、Ｃ３－Ｃ２０アリール、ヘテロアリール、５～６個の環原子（この内、１～３個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキル、ハロ、－Ｓｉ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）３、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１－Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５－Ｃ２０アリールオキシ、アシル（Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボニル（－ＣＯ－アルキル）およびＣ６－Ｃ２０アリールカルボニル（－ＣＯ－アリール）を含む）、アシルオキシ（－Ｏ－アシル）、Ｃ２－Ｃ２４アルコキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールオキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、カルボキシ（－ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（－ＣＯＯ－）、カルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ－アリール）、チオカルバモイル（－（ＣＳ）－ＮＨ２）、カルバミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－ＮＨ２）、シアノ（－ＣＮ）、イソシアノ（－Ｎ＋Ｃ－）、シアナト（－Ｏ－ＣＮ）、イソシアナト（－Ｏ－Ｎ＋＝Ｃ－）、イソチオシアナト（－Ｓ－ＣＮ）、アジド（－Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ－）、ホルミル（－（ＣＯ）－Ｈ）、チオホルミル（－（ＣＳ）－Ｈ）、アミノ（－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５－Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２－Ｃ２４アルキルアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アリール）、イミノ（－ＣＲ＝ＮＨ：Ｒは水素、Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ５－Ｃ２０アリール、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキルなど）、アルキルイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アルキル）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキルなど）、アリールイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アリール）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリルなど）、ニトロ（－ＮＯ２）、ニトロソ（－ＮＯ）、スルフォ（－ＳＯ２－ＯＨ）、スルホナト（－ＳＯ２－Ｏ－）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルファニル（－Ｓ－アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（－Ｓ－アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルフィニル（－（ＳＯ）－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルフィニル（－（ＳＯ）－アリール）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルホニル（－ＳＯ２－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルホニル（－ＳＯ２－アリール）、スルホンアミド（－ＳＯ２－ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＹ２（Ｙは独立にＨ、アリールまたはアルキルである）、ホスホノ（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－）２）、ホスフィナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－））、ホスフォ（－ＰＯ２）、ホスフィノ（－ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル、ホスフェート、ホスフェートエステル、生理的なｐＨで正電荷または負電荷を持つと予測されるアミノ酸またはその他の部分を組み込んだ基、およびこれらの組み合わせからなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ６およびＲ７は、連結されて単環または多環を形成してよく、前記環は置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルであり；
    Ｕ１は、Ｎ、Ｃ－Ｒ２、またはＣ－ＮＲ３Ｒ４であり、Ｒ２は、Ｈ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群から選択され、Ｒ１およびＲ２は、連結されて単環または多環を形成してよく、Ｒ３およびＲ４は、同じまたは異なり、それぞれＨ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群より選択され、また、Ｒ３またはＲ４は存在しなくてもよく；
    Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、ＣＲａＲｂまたはＮＲａであり、ＲａおよびＲｂは独立に、ＨまたはＣ１－８アルキルであり、このアルキルは直鎖、分枝、または環式であり、これは非置換であるかまたは置換されている］および薬学的に許容可能なそれらの塩を含む、請求項７に記載の使用。
  9. 前記化合物が、次の式（Ｖ）：
    ［式中、
    ｎは、０～２であり、
    Ｘ６は、独立にＮまたはＣＲＣであり、
    Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、およびＲＣは、水素、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ２－Ｃ２４アルケニル、Ｃ２－Ｃ２４アルキニル、Ｃ３－Ｃ２０アリール、ヘテロアリール、５～６個の環原子（この内、１～３個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキル、ハロ、－Ｓｉ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）３、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１－Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５－Ｃ２０アリールオキシ、アシル（Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボニル（－ＣＯ－アルキル）およびＣ６－Ｃ２０アリールカルボニル（－ＣＯ－アリール）を含む）、アシルオキシ（－Ｏ－アシル）、Ｃ２－Ｃ２４アルコキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールオキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、カルボキシ（－ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（－ＣＯＯ－）、カルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ－アリール）、チオカルバモイル（－（ＣＳ）－ＮＨ２）、カルバミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－ＮＨ２）、シアノ（－ＣＮ）、イソシアノ（－Ｎ＋Ｃ－）、シアナト（－Ｏ－ＣＮ）、イソシアナト（－Ｏ－Ｎ＋＝Ｃ－）、イソチオシアナト（－Ｓ－ＣＮ）、アジド（－Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ－）、ホルミル（－（ＣＯ）－Ｈ）、チオホルミル（－（ＣＳ）－Ｈ）、アミノ（－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５－Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２－Ｃ２４アルキルアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アリール）、イミノ（－ＣＲ＝ＮＨ：Ｒは水素、Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ５－Ｃ２０アリール、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキルなど）、アルキルイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アルキル）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキルなど）、アリールイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アリール）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリルなど）、ニトロ（－ＮＯ２）、ニトロソ（－ＮＯ）、スルフォ（－ＳＯ２－ＯＨ）、スルホナト（－ＳＯ２－Ｏ－）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルファニル（－Ｓ－アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（－Ｓ－アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルフィニル（－（ＳＯ）－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルフィニル（－（ＳＯ）－アリール）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルホニル（－ＳＯ２－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルホニル（－ＳＯ２－アリール）、スルホンアミド（－ＳＯ２－ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＹ２（Ｙは独立にＨ、アリールまたはアルキルである）、ホスホノ（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－）２）、ホスフィナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－））、ホスフォ（－ＰＯ２）、ホスフィノ（－ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル、ホスフェート、ホスフェートエステル、生理的なｐＨで正電荷または負電荷を持つと予測されるアミノ酸またはその他の部分を組み込んだ基、およびこれらの組み合わせからなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ６およびＲ７は、連結されて単環または多環を形成してよく、前記環は置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルであり；
    Ｕ１は、Ｎ、Ｃ－Ｒ２、またはＣ－ＮＲ３Ｒ４であり、Ｒ２は、Ｈ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｏ（ＣＯ）Ｒ’、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群から選択され、Ｒ１およびＲ２は、連結されて単環または多環を形成してよく、Ｒ３およびＲ４は、同じまたは異なり、それぞれＨ、低級アルキル基、Ｏ、（ＣＨ２）ｎ１ＯＲ’（ｎ１＝１、２、または３）、ＣＦ３、ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、ＣＨ２－ＣＨ２－ＣＨ２Ｘ、（Ｘ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’（Ｒ’は、Ｈまたは低級アルキル基である）からなる群より選択され、また、Ｒ３またはＲ４は存在しなくてもよい］および薬学的に許容可能なそれらの塩を含む、請求項７に記載の使用。
  10. 前記化合物が、次の式（ＶＩ）：
    ［式中、
    ｎ＝０～２であり、
    Ｘ６は、ＮまたはＣＲＣであり、
    Ｒ１は、－（ＣＨ２）ｎ１ＣＨ３（ｎ１＝０～７）、
    ［式中、ｎ２＝０～６であり、Ｘは、ＣＦｙＨｚ（ｙ＋ｚ＝３）、ＣＣｌｙＨｚ（ｙ＋ｚ＝３）、ＯＨ、ＯＡｃ、ＯＭｅ、Ｒ７１、ＯＲ７２、ＣＮ、Ｎ（Ｒ７３）２、
    （ｎ３＝０～５、ｍ＝１～５）、および
    （ｎ４＝０～５）のいずれかである］を含む分岐または直鎖アルキルからなる群から選択され、
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、およびＮ（Ｒ７６）２からなる群から選択され、
    Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、下記：
    ［式中、それぞれのＲ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７６、およびＲＣは、同じまたは異なり、水素、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ２－Ｃ２４アルケニル、Ｃ２－Ｃ２４アルキニル、Ｃ３－Ｃ２０アリール、５～６個の環原子（この内、１～３個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロシクロアルケニル、５～１４個の環原子（この内、１～６個の前記環原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、Ｏ、およびＳから独立に選択される）を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリル、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキル、ハロ、シリル、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１－Ｃ２４アルコキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ２４アルキニルオキシ、Ｃ５－Ｃ２０アリールオキシ、アシル（Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボニル（－ＣＯ－アルキル）およびＣ６－Ｃ２０アリールカルボニル（－ＣＯ－アリール）を含む）、アシルオキシ（－Ｏ－アシル）、Ｃ２－Ｃ２４アルコキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールオキシカルボニル（－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、Ｃ２－Ｃ２４アルキルカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールカルボナト（－Ｏ－（ＣＯ）－Ｏ－アリール）、カルボキシ（－ＣＯＯＨ）、カルボキシラト（－ＣＯＯ－）、カルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２４アルキル））、アリールカルバモイル（－（ＣＯ）－ＮＨ－アリール）、チオカルバモイル（－（ＣＳ）－ＮＨ２）、カルバミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－ＮＨ２）、シアノ（－ＣＮ）、イソシアノ（－Ｎ＋Ｃ－）、シアナト（－Ｏ－ＣＮ）、イソシアナト（－Ｏ－Ｎ＋＝Ｃ－）、イソチオシアナト（－Ｓ－ＣＮ）、アジド（－Ｎ＝Ｎ＋＝Ｎ－）、ホルミル（－（ＣＯ）－Ｈ）、チオホルミル（－（ＣＳ）－Ｈ）、アミノ（－ＮＨ２）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルアミノ、Ｃ５－Ｃ２０アリールアミノ、Ｃ２－Ｃ２４アルキルアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アルキル）、Ｃ６－Ｃ２０アリールアミド（－ＮＨ－（ＣＯ）－アリール）、スルファナミド（－ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２：Ｒは、独立に、Ｈ、アルキル、アリールまたはヘテロアリールである）、イミノ（－ＣＲ＝ＮＨ：Ｒは水素、Ｃ１－Ｃ２４アルキル、Ｃ５－Ｃ２０アリール、Ｃ６－Ｃ２４アルカリル、Ｃ６－Ｃ２４アラルキルなど）、アルキルイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アルキル）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリル、アラルキルなど）、アリールイミノ（－ＣＲ＝Ｎ（アリール）：Ｒ＝水素、アルキル、アリール、アルカリルなど）、ニトロ（－ＮＯ２）、ニトロソ（－ＮＯ）、スルフォ（－ＳＯ２－ＯＨ）、スルホナト（－ＳＯ２－Ｏ－）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルファニル（－Ｓ－アルキル；「アルキルチオ」とも呼ばれる）、アリールスルファニル（－Ｓ－アリール；「アリールチオ」とも呼ばれる）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルフィニル（－（ＳＯ）－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルフィニル（－（ＳＯ）－アリール）、Ｃ１－Ｃ２４アルキルスルホニル（－ＳＯ２－アルキル）、Ｃ５－Ｃ２０アリールスルホニル（－ＳＯ２－アリール）、スルホンアミド（－ＳＯ２－ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＹ２（Ｙは独立にＨ、アリールまたはアルキルである）、ホスホノ（－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２）、ホスホナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－）２）、ホスフィナト（－Ｐ（Ｏ）（Ｏ－））、ホスフォ（－ＰＯ２）、ホスフィノ（－ＰＨ２）、ポリアルキルエーテル（－［（ＣＨ２）ｎＯ］ｍ）、ホスフェート、ホスフェートエステル［－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２（Ｒ＝Ｈ、メチルまたはその他のアルキル）］、生理的なｐＨで正または負電荷を持つと予測されるアミノ酸またはその他の部分を組み込んだ基、およびこれらの組み合わせからなる群から独立に選択される］の内の１つとすることができる］および薬学的に許容可能なそれらの塩を含む、請求項７に記載の使用。
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