JP2023052069A5

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Publication number: JP2023052069A5
Application number: JP2022207230A
Authority: JP
Filing date: 2022-12-23
Publication date: 2023-11-07

Claims

以下に示す式（ＩＩ）：
（式中：
Ｘ_１はＮ又はＣＲ^ａから選択され、ここで、Ｒ^ａは、水素、（１～２Ｃ）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシ、（２～４Ｃ）アルケニル、（２～４Ｃ）アルキニル、ニトロ、シアノ又はＮＲ^ｂＲ^ｃから選択され、ここで、Ｒ^ｂ及びＲ^ｃは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ_２はＮ又はＣＲ^ｄから選択され、ここで、Ｒ^ｄは、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル又は（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ^１は、メチルであり；
Ｒ^２は、下記式の基：
（式中：
は結合点を示し；
Ｗ_１は、ＣＲ^４Ｒ^５を表し、ここで、Ｒ^４及びＲ^５は、水素を表し；
Ｗ_２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｌ、ＳＯ_２Ｒ^ｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ_３、ＣＲ^６Ｒ^７Ｒ^８又はＮＲ^ｌＲ^ｍから選択され、ここで、Ｒ^ｌ及びＲ^ｍは、水素又は（１～４Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ^６は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル又は（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ^７は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシ又は下記式の基：
－Ｙ_２－Ｌ_２－Ｚ_２
（式中：
Ｙ_２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒ^ｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｎ）、Ｎ（Ｒ^ｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^ｎ）又はＮ（Ｒ^ｎ）ＳＯ_２から選択され、ここで、Ｒ^ｎは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ_２は、不在であるか、又は、（１～２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ_２は、水素、（１～６Ｃ）アルキル、（２～４Ｃ）アルケニル、（２～４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３～６Ｃ）シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール又は４～６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ_２は、（１～４Ｃ）アルキル、ハロ、（１～４Ｃ）ハロアルキル、（１～４Ｃ）ハロアルコキシ、（１～４Ｃ）アルコキシ、（１～４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｏ）Ｒ^ｐ、ＮＲ^ｏＣ（Ｏ）Ｒ^ｐから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換され、ここで、Ｒ^ｏ及びＲ^ｐは、水素又は（１～４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ^８は、（１～２Ｃ）アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｑ、ＯＲ^ｑ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｑ、ＮＲ^ｑＲ^ｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ^ｑ及びＲ^ｒは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ^６及びＲ^７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１～２Ｃ）アルキル、ハロ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３～６員炭素環又は３～６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｘ _１はＮ又はＣＲ ^ａから選択され、ここで、Ｒ ^ａは、水素、（１～２Ｃ）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシ、（２～４Ｃ）アルケニル、（２～４Ｃ）アルキニル、ニトロ、シアノ又はＮＲ ^ｂＲ ^ｃから選択され、ここで、Ｒ ^ｂ及びＲ ^ｃは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ _２はＮ又はＣＲ ^ｄから選択され、ここで、Ｒ ^ｄは、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル又は（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ ^１は、メチルであり；
Ｒ ^２は、下記式の基：
（式中：
は結合点を示し；
Ｗ _１は、ＣＲ ^４Ｒ ^５表し、ここで、Ｒ ^４およびＲ ^５は、水素であり；
Ｗ _２はＣＲ ^６Ｒ ^７Ｒ ^８であり、ここで：
Ｒ ^６は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１～２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ ^７は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；及び
Ｒ ^８は、（１～２Ｃ）アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｑ、ＯＲ ^ｑ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｑ、ＮＲ ^ｑＲ ^ｒ、フェニル又はピラゾリルから選択され、ここで、Ｒ ^ｑ及びＲ ^ｒは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから独立して選択される）、
請求項１に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｘ _１が、Ｎ又はＣＲ ^ａから選択され、ここで、Ｒ ^ａは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ＯＣＨ _３、ＣＨ _２Ｆ、ＣＨＦ _２、ＣＦ _３、ＯＣＦ _３、アセチルエニル、シアノ又はＮＨ _２から選択される、請求項１又は２に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｘ _２がＮ又はＣＨから選択される、請求項１～３のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｘ _１がＣＨであり、Ｘ _２がＣＨである、請求項１～４のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｒ ^２が、下記式の基：
（式中：
Ｒ ^６は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１～２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ ^７は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、又は（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）である、請求項１～５のいずれか一項に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
以下に示す式（ＩＶ）：
（式中：
Ｘ _１はＮ又はＣＲ ^ａから選択され、ここで、Ｒ ^ａは、水素、（１～２Ｃ）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシ、（２～４Ｃ）アルケニル、（２～４Ｃ）アルキニル、ニトロ、シアノ又はＮＲ ^ｂＲ ^ｃから選択され、ここで、Ｒ ^ｂ及びＲ ^ｃは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ _２はＮ又はＣＲ ^ｄから選択され、ここで、Ｒ ^ｄは、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル又は（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ ^１は、メチルであり；
Ｒ ^２は、下記式の基：
（式中：
は結合点を示し；
Ｗ _１は、ＣＲ ^４Ｒ ^５を表し、ここで、Ｒ ^４及びＲ ^５は、水素を表し；
Ｗ _２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｌ、ＳＯ _２Ｒ ^ｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ _３、ＣＲ ^６Ｒ ^７Ｒ ^８又はＮＲ ^ｌＲ ^ｍから選択され、ここで、Ｒ ^ｌ及びＲ ^ｍは、水素又は（１～４Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ ^６は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル又は（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ ^７は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシ又は下記式の基：
－Ｙ _２－Ｌ _２－Ｚ _２
（式中：
Ｙ _２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒ ^ｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ _２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｎ）、Ｎ（Ｒ ^ｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^ｎ）又はＮ（Ｒ ^ｎ）ＳＯ _２から選択され、ここで、Ｒ ^ｎは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ _２は、不在であるか、又は、（１～２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ _２は、水素、（１～６Ｃ）アルキル、（２～４Ｃ）アルケニル、（２～４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３～６Ｃ）シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール又は４～６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ _２は、（１～４Ｃ）アルキル、ハロ、（１～４Ｃ）ハロアルキル、（１～４Ｃ）ハロアルコキシ、（１～４Ｃ）アルコキシ、（１～４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｏ）Ｒ ^ｐ、ＮＲ ^ｏＣ（Ｏ）Ｒ ^ｐから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換され、ここで、Ｒ ^ｏ及びＲ ^ｐは、水素又は（１～４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ ^８は、（１～２Ｃ）アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｑ、ＯＲ ^ｑ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｑ、ＮＲ ^ｑＲ ^ｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ ^ｑ及びＲ ^ｒは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ ^６及びＲ ^７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１～２Ｃ）アルキル、ハロ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３～６員炭素環又は３～６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｘ _１はＮ又はＣＲ ^ａから選択され、ここで、Ｒ ^ａは、水素、（１～２Ｃ）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシ、（２～４Ｃ）アルケニル、（２～４Ｃ）アルキニル、ニトロ、シアノ又はＮＲ ^ｂＲ ^ｃから選択され、ここで、Ｒ ^ｂ及びＲ ^ｃは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ _２はＮ又はＣＲ ^ｄから選択され、ここで、Ｒ ^ｄは、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル又は（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ ^１は、メチルであり；
Ｒ ^２は、下記式の基：
（式中：
は結合点を示し；
Ｗ _１は、ＣＨＲ ^４表し、ここで、Ｒ ^４は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１～２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｗ _２はＣＲ ^６Ｒ ^７Ｒ ^８であり、ここで：
Ｒ ^６は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１～２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ ^７は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；及び
Ｒ ^８は、（１～２Ｃ）アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｑ、ＯＲ ^ｑ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｑ、ＮＲ ^ｑＲ ^ｒ、フェニル又はピラゾリルから選択され、ここで、Ｒ ^ｑ及びＲ ^ｒは水素又は（１～２Ｃ）アルキルから独立して選択される）、
請求項７に記載の式（ＩＶ）化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｘ _１が、Ｎ又はＣＲ ^ａから選択され、ここで、Ｒ ^ａは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ＯＣＨ _３、ＣＨ _２Ｆ、ＣＨＦ _２、ＣＦ _３、ＯＣＦ _３、アセチルエニル、シアノ又はＮＨ _２から選択される、請求項７又は８に記載の式（ＩＶ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｘ _２がＮ又はＣＨから選択される、請求項７～９のいずれか一項に記載の式（ＩＶ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｘ _１がＣＨであり、Ｘ _２がＣＨである、請求項７～１０のいずれか一項に記載の式（ＩＶ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
Ｒ ^２が、下記式の基：
（式中：
Ｒ ^６は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１～２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ ^７は、水素、（１～２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１～２Ｃ）アルコキシ、（１～２Ｃ）ハロアルキル、又は（１～２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）である、請求項７～１１のいずれか一項に記載の式（ＩＶ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。