JP2022130423A - 発毛のための製剤 - Google Patents

発毛のための製剤 Download PDF

Info

Publication number
JP2022130423A
JP2022130423A JP2022092427A JP2022092427A JP2022130423A JP 2022130423 A JP2022130423 A JP 2022130423A JP 2022092427 A JP2022092427 A JP 2022092427A JP 2022092427 A JP2022092427 A JP 2022092427A JP 2022130423 A JP2022130423 A JP 2022130423A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
formulation
oil
bimatoprost
concentration
substantially free
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2022092427A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2022130423A5 (ja
Inventor
ワン,ウェイチェン
Weizhen Wang
ウッドワード,デイビッド,エフ.
F Woodward David
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Jenivision Inc
Original Assignee
Jenivision Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jenivision Inc filed Critical Jenivision Inc
Priority to JP2022092427A priority Critical patent/JP2022130423A/ja
Publication of JP2022130423A publication Critical patent/JP2022130423A/ja
Publication of JP2022130423A5 publication Critical patent/JP2022130423A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Images

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A61K31/5575Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/36Caryophyllaceae (Pink family), e.g. babysbreath or soapwort
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/47Euphorbiaceae (Spurge family), e.g. Ricinus (castorbean)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/73Rosaceae (Rose family), e.g. strawberry, chokeberry, blackberry, pear or firethorn
    • A61K36/736Prunus, e.g. plum, cherry, peach, apricot or almond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34Alcohols
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42Amides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • A61K8/678Tocopherol, i.e. vitamin E
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/92Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof
    • A61K8/922Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof of vegetable origin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048Eye, e.g. artificial tears
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/04Artificial tears; Irrigation solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q1/00Make-up preparations; Body powders; Preparations for removing make-up
    • A61Q1/02Preparations containing skin colorants, e.g. pigments
    • A61Q1/10Preparations containing skin colorants, e.g. pigments for eyes, e.g. eyeliner, mascara
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00Preparations for affecting hair growth
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/20Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
    • A61K2800/30Characterized by the absence of a particular group of ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/20Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
    • A61K2800/30Characterized by the absence of a particular group of ingredients
    • A61K2800/31Anhydrous

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

【課題】発毛のための組成物及び製剤を提供する。【解決手段】発毛の刺激のための製剤であって、該製剤は、少なくとも1つのエイコサノイド;少なくとも1つの油;及び少なくとも1つのアルコールで構成され;ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び前記製剤は保存料を実質的に含まない、ことを特徴とする製剤である。【選択図】図4

Description

本発明は一般的に、発毛のための組成物及び製剤を対象とする。本発明は具体的には、保存料を含まない、頭髪、眉毛、及びまつ毛を発育させる非水性の活性エイコサノイドの製剤を対象とする。
発毛を促進させるエイコサノイドを調製するための非水性製剤及び方法が記載されており、これにより、エイコサノイド及びそのプロドラッグの化学的安定性が改善されて、保存料の使用が製剤に必要とされなくなっている。随意ではあるが、発毛生成物を詰め込んだ塊は、毎日の使用のために一度開かれた場合の品質保持期間を延ばすために保存料を含む場合がある。そのような非水性製剤は、自然に生じる成分から構成されている。これらの製剤は、用法を保全し且つ患者に都合の良い方法及び装置によって送達され得る。顕著に有用なものとして、眼瞼縁への直接塗布のためにフェルト/繊維質の先端或いは特殊なブラシを取り付けた容積式円筒状デバイスが挙げられる。そのような送達方法は結果として、薬物を望まない領域、例えば眼球及び結膜など、へと塗布するリスクを減らす。更に、追加として自然な毛幹及び毛包の健康を促し且つ見た目を向上させるエッセンシャルオイル及び植物油が、製剤に含有されている。
本発明の1つの態様は、脱毛症又は抜け毛、及び/又は抜け毛に関連する特質、例えば薄毛、頭髪の色落ち、新たな毛幹の不育、毛幹発育の速度の減少、毛幹直径(厚み)の減少、毛幹長さの減少、頭髪密度の減少、頭髪色素沈着の減少、メラニン産生の減少、毛幹の低角質化、毛幹光沢の減少、頭髪健康の低下、毛幹の脆弱性の増加、発育期において毛包が費やす時間の減少、退行期において毛包が費やす時間の減少、休止期において毛包が費やす時間の減少、脱落期(exogen phase)における毛包からの毛幹の早すぎる放出、毛包におけるアポトーシスの早すぎる発生、硬毛から軟毛への早すぎる転換、硬毛へ転換する軟毛の不足など、を処置するための方法を含む。
引用による組み込み
本明細書で言及される出願公開、特許、及び特許出願は全て、あたかも個々の出願公開、特許、或いは特許出願がそれぞれ参照により組み込まれるように具体的且つ個々に指示されるように同じ程度にまで、参照により本明細書に組込まれる。
本発明の新規な特徴は、特に、添付の特許請求の範囲内に明記される。本発明の特徴及び利点のより良い理解は、本発明の原理が用いられる例示的実施形態を説明する以下の詳細な説明と、以下の添付図面とを引用することによって得られるであろう。
塗布具デバイスの一実施形態を示す。 実施例Iに記載されるような表1の製剤3について、細菌及び真菌の生育を伴わない結果を示す。 実施例IIIに記載されるような表2の製剤13を使用した、右まつ毛及び左右の眉毛の発育の結果を示す。 実施例IVに記載されるような表2の製剤13を使用した右まつ毛の発育の結果を示す。
用語及び定義
用語「約(about)」、「およそ(approximate)」、及び「ほぼ(approximately)」は、数の値を修飾し且つその値の前後について定義された範囲を示すために本明細書において使用される。「x」が値である場合、「約x」又は「xとほぼ同等」は一般的に、0.90xから1.10xまでの値を示す。「約x」に対するあらゆる言及は最小限に、少なくとも値x、0.90x、0.91x、0.92x、0.93x、0.94x、0.95x、0.96x、0.97x、0.98x、0.99x、1.01x、1.02x、1.03x、1.04x、1.05x、1.06x、1.07x、1.08x、1.09x、及び1.10xを示す。故に、「約x」は例えば「0.98x」を開示すると意図される。「約」が数の範囲の始めに適用されると、これは範囲の両端に適用される。故に、「約6から8.5まで」は「約6から約8.5まで」と同等である。「約」が1セットの値の第1の値に適用されると、これはそのセット中の全ての値に適用される。故に、「約7、9、又は11%」は、「約7%、約9%、又は約11%」と同等である。「約」はまた、FDA又はEMEAなどの規制当局により、生物学的に同等な治療効果を結果としてもたらすであろう、引用された数に近い数を指す場合もある。
用語「アルコール」は、少なくとも1つのヒドロキシ置換基により置換したアルキルを指す。アルキルは、1、2、3、4、5、又は6のヒドロキシ置換基により置換され得る。特定の実施形態において、アルコールは、1~15の炭素原子(例えばC-C15アルコール)を含む。特定の実施形態において、アルコールは、1~10の炭素原子(例えばC-C10アルコール)を含む。特定の実施形態において、アルコールは、1~8の炭素原子(例えばC-Cアルコール)を含む。特定の実施形態において、アルコールは、1~6の炭素原子(例えばC-Cアルコール)を含む。特定の実施形態において、アルコールは、1~3の炭素原子(例えばC-Cアルコール)を含む。
用語「アルキル」は、炭素原子と水素原子のみから成り、随意に不飽和を含有し、1~26の炭素原子(例えば、C-C26アルキル)を有する、直鎖又は分枝鎖の炭化水素鎖ラジカルを指す。特定の実施形態において、アルキルは1~24の炭素原子(例えばC-C24アルキル)を含む。特定の実施形態において、アルキルは1~22の炭素原子(例えばC-C22アルキル)を含む。特定の実施形態において、アルキルは1~20の炭素原子(例えばC-C20アルキル)を含む。特定の実施形態において、アルキルは1~18の炭素原子(例えばC-C18アルキル)を含む。特定の実施形態において、アルキルは1~16の炭素原子(例えばC-C16アルキル)を含む。特定の実施形態において、アルキルは1~10の炭素原子(例えばC-C10アルキル)を含む。特定の実施形態において、アルキルは1~8の炭素原子(例えばC-Cアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは1~5の炭素原子(例えばC-Cアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは1~4の炭素原子(例えばC-Cアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは1~3の炭素原子(例えばC-Cアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは1~2の炭素原子(例えばC-Cアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは1つの炭素原子(例えばCアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは5~15の炭素原子(例えばC-C15アルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは5~8の炭素原子(例えばC-Cアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは2~5の炭素原子(例えばC-Cアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキルは3~5の炭素原子(例えばC-Cアルキル)を含む。他の実施形態において、アルキル基は、メチル、エチル、1-プロピル(n-プロピル)、1-メチルエチル(イソ-プロピル)、1-ブチル(n-ブチル)、1-メチルプロピル(sec-ブチル)、2-メチルプロピル(イソ-ブチル)、1,1-ジメチルエチル(tert-ブチル)、1-ペンチル(n-ペンチル)から選択される。
幾つかの実施形態において、アルコールはC5-20アルカノールである。幾つかの実施形態において、アルコールはC5-20アルカノールであり、ジオールである。幾つかの実施形態において、アルコールはC5-20アルカノールであり、トリオールである。幾つかの実施形態において、アルコールはC5-20アルカノールであり、その中でアルカノールのアルカン部分は分岐されている。幾つかの実施形態において、C5-20アルカノールは飽和されている。幾つかの実施形態において、C5-20アルカノールは不飽和である。
「脱毛症」は抜け毛として定義されており、まつ毛の貧毛症又は眉毛からの毛の喪失が挙げられ、且つ、様々な種類の脱毛症、例えば限定されないが、円形脱毛症、瘢痕性脱毛症、非瘢痕性脱毛症、男性ホルモン性脱毛症、休止期脱毛、トリコチロマニー、全身性脱毛症、男性ホルモン性脱毛症及び全脱毛症、一時的な円形脱毛症、びまん型脱毛症が挙げられる。
用語「エイコサノイド」は、アラキドン酸又は他の多価不飽和脂肪酸の酸化により作られたシグナル伝達分子を指す。エイコサノイドは20炭素単位の長さである。エイコサノイドの例には、プロスタノイド、ロイコトリエン、リポキシン、レゾルビン、及びエオキシン(eoxins)が挙げられる。
用語「プロスタノイド」は、脂肪酸由来の生理活性脂質化合物を指す。多くのプロスタノイドが血管拡張剤として作用し、血小板の凝集を阻害する。プロスタノイドの例には、プロスタグランジンF2α、ジノプロスト、ラタノプロスト、ビマトプロスト、トラボプロスト、カルボプロスト、タフルプロスト、及びトロンボキサンが挙げられる。
用語「プロスタミド」は、脂肪酸アミド、特にアナンダミド、に由来する生理活性脂質を指す。これらは、眼内圧を低下させ、脂肪蓄積を減少し、発毛を増大させると知られている。例として、ビマトプロスト、及びプロスタミドF2α、プロスタミドE、及びプロスタミドDが挙げられる。
用語「ロイコトリエン」は、アラキドン酸及び必須脂肪酸エイコサペンタエン酸の酸化により白血球において産生されるエイコサノイド炎症性メディエーターのファミリーを指す。ロイコトリエンの例には、ロイコトリエンC、ロイコトリエンD、ロイコトリエンE、ロイコトリエンF、ロイコトリエンB、ロイコトリエンG4、及びロイコトリエンB5が挙げられる。
用語「リポキシン」は、アラキドン酸の生物活性オータコイド代謝産物を指す。リポキシンは多くの場合、炎症反応において重要な役割を果たす。リポキシンの例には、リポキシンA、リポキシンB、15-epi-リポキシンA、及び15-epi-リポキシンB4が挙げられる。
用語「レゾルビン」は、アラキドン酸のオータコイド代謝産物を指す。多くのレゾルビンが、抗炎症、組織保護、及び組織治癒の活性を持つことがわかっている。レゾルビンの例には、レゾルビンD、レゾルビンEs、レゾルビンDn-6DPA、及びレゾルビンDn-3DPAが挙げられる。
用語「エオキシン」は、アラキドン酸の代謝を介してヒト好酸球及び肥満細胞において産生される炎症促進性のファミリーを指す。多くのエオキシンが、気道アレルギー及びある種の癌における炎症に起因する。エオキシンの例には、エオキシンA、エオキシンC、エオキシンD、及びエオキシンEが挙げられる。
用語「グリセリド」は、グリセロール及び少なくとも1つの脂肪酸から形成されたエステルを指す。用語「グリセリド」は、モノグリセリド、ジグリセリド、及びトリグリセリドを含むように意図されている。多くの植物油及び動物油はトリグリセリドを含有している。
用語「保存料」は、製剤の分解を予防し、遅くし、又は阻害する化学薬品を指す。幾つかの例において、保存料は、微生物又は化学的な相互作用により分解を予防する、遅くする、又は阻害することにより有効成分の分解を予防する。保存料の非限定的な例には、塩化ベンザルコニウム(BAK)、purite、ベンゾドデシニウムブロマイド、イオン緩衝化系、ポリキセトニウム、過ホウ酸ナトリウム、ポリヘキサメチレンビグアニド、polyquad、GenAqua、及びsofZiaが挙げられる。用語「保存料」はまた、安定化剤、例えば過ホウ酸塩、ホウ酸、及びエチレンジアミン四酢酸(EDTA)など、を包含するように意図されている。
「貧毛症」は異常な抜け毛又は毛髪減少の疾病である。
「非水性製剤」は、水を含有しない製剤である。
「植物油」は、植物源由来の油を指す。
3つの主な種類の植物油が存在し、植物の関連部分を抽出する手段及び結果として生じる油の性質により区別する:(1)植物の一部を圧力下に置いて油を絞り出すことにより従来から抽出される植物油;(2)基油に植物の一部が添加される構成から成る軟化油(Macerated oil);及び(3)蒸留によって植物から抽出された揮発性芳香族化合物で構成される揮発性油。
本明細書に記載された製剤に使用されるような用語「油」は、植物源、動物源、又は石油化学源に由来する液体又は半固形の疎水性物質を指す。
幾つかの実施形態において、油は、アーモンド、アルガン、アボカド、ブナの木の実、カシスの種子、ブラジルナッツ、バターナッツ・スクワッシュの種子、ツバキ(茶種子)、ケープチェストナッツ、カシューナッツ、ひまし、カカオバター、ココナッツ、トウモロコシ、綿の実、アマニ、ブドウの種子、ヘーゼルナッツ、麻の種子、ホホバ、カポックの種子、ケナフの種子、オクラの種子、オリーブ、ヤシ、ピーナッツ、ザクロの種子、ダイズ、ヒマワリの種子、又はそれらのあらゆる組み合わせに由来し得る。
幾つかの実施形態において、油は、アンゲリカ根、ペルーバルサム、バジル、ショウノウ、カンナビスの花、カルダモン、ニンジンの種子、シダーウッド、カモミール、ショウブコン、シナモン、ゴジアオイ、シトロン、シトロネラソウ、クラリセージ、クローブ、コリアンダー、コスツスの根、クランベリーの種子、クミン、イトヒバ、ダバナ、オオグルマ、ユーカリ、フェンネルシード、乳香、バンウコン、ガルバヌム、ゼラニウム、アキノキリンソウ、グレープフルーツの種子、ヘンナ、ムギワラギク、ヒッコリーの実、アイダホタンジー、ジャスミン、ジュニパーベリー、ゲッケイジュ、ラベンダー、イソツツジ、コウスイガヤ、マンダリン、ヨウシュハッカモリンガ、マウンテンセボリー、ヨモギ、没薬、ネロリ、ナツメグ、パセリ、パチョリ、シソ、ペニーロイヤルハッカ、プチグレイン、エンピツビャクシン、バラ、バラの実、ローズマリー、ローズウッド、セージ、サッサフラス、チョウセンゴミシ、甘松香、エゾマツ、スターアニス、チャノキ、タイム、ツマヌ(tumanu)、トンカ豆、ベチベルソウ、ベイスギ、ウィンターグリーン、ノコギリソウ、イランイランノキに由来し得る。
幾つかの実施形態において、植物油は、植物油(vegetable oil)、エッセンシャルオイル、ハーブ系サプリメント油、又はそれらのあらゆる組み合わせである。
幾つかの実施形態において、植物油は、ヤシ油、トウモロコシ油、綿実油、オリーブ油、ヤシ油、落花生油、菜種油、キャノーラ油、ベニバナ油、ゴマ油、ダイズ油、ヒマワリ油、アーモンド油、ブナの木の実の油、ブラジルナッツ油、カシューナッツ油、ヘーゼルナッツ油、マカダミアナッツ油、モンゴンゴナッツ油、ピーカン油、松果油、ピスタチオ油、クルミ油、グレープフルーツ種子油、レモン油、オレンジ油、ゴーヤ油、バッファローカボチャ油、バターナッツ・スクワッシュ種子油、パンプキンシード油、スイカ種子油、アサイー油、ブラックシード油、カシス種子油、ルリヂサ種子油、アマニ油、アマランス油、アプリコット油、リンゴ種子油、アルガン油、アボカド油、ババスー油、ベン油、ボルネオタローナッツ油、イナゴマメポッド油(アルガロバ油)、時にカカオ油として知られるカカオバター、オナモミ油、ヒマワリ油、コフネヤシ油、コエンドロ種子油、ナツメヤシ種子油、ジカ(dika)油、アマナズナ油、ブドウ種子油、大麻油、カポック油、ケナフ種子油、綿実油、ラレマンチア(lallemantia)油、マフラ油、マルラ油、メドウフォーム油、からし油、ニガー種油、ニクズク油、オクラ種子油、シソ種子油、カキ種子油、ペキー油、ピリナット油、ザクロ種子油、ケシ油、プラカシ油、プルーンカーネル油、キノア油、キバナタカサブロウ油、米糠油、ロイヤルオイル、サッチャインチ油、サポテ油、セジェ油、シアバターノキ油、タラミラ(taramira)油、茶油、タイガーナッツ油(又はカヤツリグサ油)、タバコ種子油、トマト種子油、麦芽油、寒天油、アジョワン油、アンゲリカ根油、アニス油、アサフェティダ油、メボウキ油、ベイ油、ベルガモット油、ブラックペッパー油、ブッコノキ油、カバノキ油、ショウノウ油、カンナビス花のエッセンシャルオイル、カラマンシー(calamodin)油、カラマンシーのエッセンシャルオイル、カラウェー油、ショウズク種子油、ニンジン種子油、シダー油(又はシダーウッド油)、カモミール油、菖蒲油、桂皮油、シトロン油、シトロネラ油、クラリセージ油、ヤシ油、コーヒーオイル、コリアンダー油、コストマリー油(バイブルリーフ油)、コスツス根油、クランベリー種子油、クベバ油、クミン油、イトヒバ油、シプリオール油、カレーリーフ油、ダバナ油、オオグルマ油、エレミ油、ユーカリ油、フェンネルシード油、コロハ油、モミ油、乳香油、ガランガル油、ガルバヌム油、ゼラニウム油、ショウガ油、アキノキリンソウ油、ムギワラギク油、ヒッコリーナッツ油、ホースラディッシュ油、ジャスミン油、ジュニパーベリー油、ラベンダー油、メラルーカ種子ティー・ツリー(melaleuca see tea tree)油、メリッサ油、ミント油、モリンガ油、ヨモギ油、ミルラ油、マートルニーム(myrtle neem)油又はニームツリー油、オレガノ油、ニオイアヤメ油、パセリ油、パチョリ油、シソのエッセンシャルオイル、ペニローヤル油、ハッカ油、マツ油、バラ油、バラの実油、ローズマリー油、ローズウッド油、セージ油、サッサフラス油、セイボリー油、チョウセンゴミシ油、ミトリハッカ油、スプルース油、スターアニス油、タラゴン油、ティー・ツリー油、チミアン油、ベチベル油(カスカスガヤ(khus)油)、ノコギリソウ油、又はそれらのあらゆる組み合わせである。
幾つかの実施形態において、動物油は、骨油、タラ肝油、魚油、ガチョウ脂、ハリバ肝油、ラード油、メンハーデン油、牛脚油、オレオ油、サーモン油、イワシ油、サメ肝油、ウール油、又は牛脂油である。
幾つかの実施形態において、石油化学由来の油は、鉱油、シリコーン油、石油、及びC9-20アルカンの混合物である。
幾つかの実施形態において、油はビタミン油である。ビタミン油の例には、ビタミンA油、ビタミンD油、ビタミンE油、及びビタミンK油が挙げられる。更なる例として、レチノール、レチナール、カロチノイド、カロチン、コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、トコフェロール、トコトリエノール、フィロキノンレダクターゼ、及びメナキノンを含有する油が挙げられる。
幾つかの実施形態において、油はグリセリドであり、又はグリセリドを含有している。油として又は油において作用することができるグリセリドの例として、プロパン酸、ブタン酸、ペンタン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、ウンデカン酸、ドデカン酸、トリデカン酸、テトラデカン酸、ペンタデカン酸、ヘキサデカン酸、ヘプタデカン酸、オクタデカン酸、ノナデカン酸、エイコサン酸、ヘンイコサノン酸、ドコサン酸、トリコサン酸、テトラコサン酸、ペンタコサン酸、ヘキサコサン酸、クロトン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、サピエン酸、オレイン酸、エライジン酸、バクセン酸、エルカ酸、ネルボン酸、リノール酸、エイコサジエン酸、ドコサジエン酸、リノレン酸、ピノレン酸、エレオステアリン酸、β-エレオステアリン酸、ミード酸、ジホモ-γ-リノレン酸、エイコサトリエン酸、ステアリドン酸、アラキドン酸、エイコサテトラエン酸、アドレン酸、ボセオペンタン酸、エイコサペンタエン酸、オズボンド酸、イワシ酸、テトラコサノールペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ニシン酸、ステアリドン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサテトラエン酸、パウリン酸、パルミトレイン酸、ゴンドイン酸、及びエルカ酸が挙げられる。
幾つかの実施形態において、油は脂肪酸である。油として作用することができる脂肪酸の例として、プロパン酸、ブタン酸、ペンタン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、ウンデカン酸、及びドデカン酸が挙げられる。幾つかの実施形態において、脂肪酸はC-C16脂肪酸である。幾つかの実施形態において、脂肪酸はC12-C26脂肪酸である。
幾つかの実施形態において、油は、リン脂質、スフィンゴリピド、糖脂質、コレステロール、又はサッカロ脂質(saccharolipids)である。
「保存料を含まない多用途塗布具」は、保存されていない製剤の複数の一回量を提供することができる塗布具を指す。
「予防する(prevent)」、「予防すること(preventing)」、又は「予防(prevention)」は、特に処置を全く受けない患者と比較すると、臨床的に有意な様式であらゆる疾患、疾病、又は症状を止める、或いは症状を減らすことを指す。
「プロスタノイド」は、エイコサノイドのサブクラス、例えばプロスタグランジン、プロスタサイクリン、トロンボキサン、及びプロスタミドなど、である。
「処置(treatment)」、「処置する(treat)」、又は「処置すること(treating)」は、あらゆる疾患又は疾病を治癒すること、或いは疾患又は疾病の症状を緩和することを指す。
発毛
プロスタノイド及びプロスタミドは、発毛を増大させるのに有用であることが分かっている。化学療法時に個人におけるまつ毛及び眉毛の修復に加えて、プロスタノイドは、まつ毛の発育に対して人気及び市場での成功を得ている。まつ毛に対するラタノプロスト、ビマトプロスト、トラボプロスト、及び薬理学的に関連する実体の効果は元来、緑内障患者への臨床試験中に発見されたものである。米国特許第6,626,105号は、プロスタノイド及びその誘導体がまつ毛の発育を促すのに有用な化合物を提供することを教示している。更に、ビマトプロストがヒトにおけるまつ毛の発育をもたらすことが報告されている。多くのレポートが発行されており、その後に、プロスタノイド、並びにまつ毛及び他の毛髪に対する特許、例えば米国特許第8,227,514号が出願されている。ビマトプロストに関しては具体的に、まつ毛の発育の増加ための作用機構が、発育期への進入の増加、及び発育期の拡大に関与することが証明されている(Br J Dermatol. 2010 Jun;162(6):1186-97; Characterization of an in vivo model for the study of eyelash biology and trichomegaly: mouse eyelash morphology, development, growth cycle, and anagen prolongation by bimatoprost. Tauchi M, Fuchs TA, Kellenberger AJ, Woodward DF, Paus R, Lutjen-Drecoll E)。同様の作用機構は、単離されたヒトの頭の毛包について報告されている(FASEB J. 2013 Feb; 27(2):557-67)。プロスタミド関連の緑内障の治療薬、ビマトプロスト、は、頭皮脱毛症を処置する1つの手法を提供する(Khidhir KG, Woodward DF, Farjo NP, Farjo BK, Tang ES, Wang JW, Picksley SM, Randall VA)。
典型的に、プロスタノイドは水溶液中で製剤され、ブラシ上に垂らされて、その後、まつ毛の基部の上にかすめられる。これは、FDAに承認されたまつ毛発育商品Latisse(登録商標)に当てはまる。しかし、水溶液は、エイコサノイド及びそのプロドラッグの化学的な不安定性を加速させる。例えば、プロスタノイドFP受容体アゴニストプロドラッグであるラタノプロストは、Xalatan(登録商標)における活性製品成分として、水溶液中で容易な加水分解を受け、冷蔵保存されてそのような容易な脱エステル化を遅延させられる。まつ毛発育商品は典型的に、水溶液中にあり、且つ、保存料、例えば米国特許第20080275118号、欧州特許第2498783号、国際公開第2012038469号、国際公開第2014158373号、及び米国特許第20150025097に示されるものなど、を含有している、点眼薬製品と同様に製剤される。上述のものなどの非水性製剤の使用は、プロスタノイドプロドラッグのエステル部分の脱エステル化を防ぐ。これらプロドラッグは、アルキルエステル(Stjernschantz et al., 1992;米国特許第5510383号、米国特許第8865766号)又はリン酸エステル(国際公開第2014070784号)でもよい。プロスタノイドがシクロペンテンオン環を含む構造も、環からHO部分を脱水及び排除する傾向があり、このプロセスは水性製剤において早められる場合がある。更に、キットの形態で提供されるブラシは使い捨てであり、片眼のみの単回用のものである(Latisse(登録商標)、製品の使用説明書を参照)。回避不能の廃棄物がこの処置に存在し、原料の観点から費用を要してしまう。例えば、ビマトプロストは、1キログラム当たり約120万米ドルがかかり、それ故、発毛製剤での使用には非常に高価である。更に、ブラシは水性製剤に浸されなければならず、水性製剤のうち大半が眼瞼の上に転移させることができず、ブラシ内で密接に保持される。更に、水溶液は時折、ブラシから垂れてしまう。
保存料は多くの場合、製剤を保存するが目に対して有害な効果があるため、不要な必需品と見なされる。保存の問題に対する一般的な1つの解決策は、単位投薬形態において生成物を分配することである。しかし、単位投薬パッケージは、最終生成物の費用が加わり、複数回投薬パッケージよりも大幅に高価である。例えば、製品Latisse(登録商標)では、保存溶液に、単回用の使い捨て可能なブラシ塗布具が供給される。これは、最終生成物の費用に大いに加算される。エイコサノイドが非水性製剤において製剤されると、保存料の必要性はなくなる。これにより、単一の塗布具からの複数回投与量の送達の使用が可能になり、持ち運んでの移動がより容易になる。
ドライアイ疾患
ドライアイには多くの根本的原因があり、このような多様な病因学的原因は、世界中で影響を受けた人のうち推定5-35%につながる。「ドライアイ」の完全な影響は、環境要因、及び次第に状況的要因、並びに高齢人口に関連する病状再燃への寄与が明らかとなるまで、数十年間にわたり感じられない場合がある。環境要因は、汚染ガス、粉塵、乾燥空気、風、及び熱を含む。状況的要因の大部分は、テレビ、コンピュータ、及び携帯電話のスクリーンに関連する。コンピュータスクリーンを見つめることにより引き起こされる瞬きの速度の劇的な減少の結果、眼表面の灌注の欠如による「ドライアイ」が生じる。ドライアイ疾患は別個の実態であるが、総体症状は同様の場合がある。ドライアイ疾患は、涙腺に影響を及ぼし且つ涙液分泌を減らす、診断された炎症性/自己免疫性の疾患である。全ての起源によるドライアイは、治療介入なしに継続することが許容される場合、角膜に対する影響が、日常生活、即ち運転や労働に支障をきたす時点にまで最終的に悪化する場合がある(M Meadows, FDA Consumer Magazine, May-June, 2005; Nichols KK, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci 57; 2975-2982, 2016)。
涙は角膜を湿らせて滑らかにするものであり、水性で、粘性で、且つ高度に複雑な脂質構成成分で構成される(Butovich IA et al. Biochim Biophys Acta 1861; 538-553, 2016; Chen J et al. Invest Ophthalmol Vis Sci 58; 2266-2274, 2017)。涙によりもたらされる水性フィルムはそれ自体で適度の利益を持つものであり、刺激又は情動に関連する水っぽい涙は、ドライアイの軽減をほとんど又は全くもたらさない。潤滑の欠如は、「ドライアイ」の発達に重要であると考慮される(Knop E et al. Invest Ophthalmol Vis Sci 52; 1938-1978, 2011)。瞼板腺分泌、即ちマイバム、は、直接の置換を困難にする多数の脂質種で構成される。
免疫学に基づくドライアイ疾患とは別に、ドライアイは、人工涙液と称される潤滑化水溶液により処置される。潤滑成分は典型的に人工性であるが、自然発生物質ではない。これらの潤滑剤には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、グリセリン、ヒアルロン酸、ポリソルベート、プロピレングリコール、及びポリエチレングリコールが挙げられる。涙置換(Tear replacements)は保存料を含む。保存料の安全性プロファイルは変動するが、角膜上皮に対する損傷は全ての高投与量で生じ、このような人工涙液の投与は1日に4~6回に制限されるべきことが推奨される(Moshirfar M et al. Clin Ophthalmol 8: 1419-1433, 2014)。
組成物及び使用方法
発毛
本発明の幾つかの実施形態は、以下を含む:
A)まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、又は頭皮の抜け毛から成る群から選択される1つを処置するのに使用される、非水性で保存料を含まない製剤であり、該製剤はビマトプロスト、ヒマシ油、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、及び随意に少なくとも1つのエッセンシャルオイルから構成される。
B)実施形態Aの非水性で保存料を含まない製剤であり、該製剤はまつ毛の貧毛症の処置向けであり、ビマトプロストが0.01%w/v~0.03%w/vの濃度で存在する。
C)実施形態Bの非水性で保存料を含まない製剤であり、該製剤はまつ毛の貧毛症の処置のための少なくとも1つの眼瞼縁に塗布される。
D)実施形態Cの非水性で保存料を含まない製剤であり、該製剤は上眼瞼縁に塗布される。
E)実施形態Dの非水性で保存料を含まない製剤であり、該製剤は1日1回適用される。
F)実施形態Eの非水性で保存料を含まない製剤であり、該製剤はエタノール、ヒマシ油、及びホホバ油を含有する。
G)実施形態Fの非水性で保存料を含まない製剤であり、該製剤は更にアボカド油、オリーブ油、及びスイートアーモンド油から成る群から選択された1つの油を含有する。
H)実施形態Gの非水性で保存料を含まない製剤であり、該製剤は更にヒマシ油、アボカド油、ホホバ油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ビタミンEから成る群から選択された1つの油を含有する。
I)ビマトプロスト、無水エタノール、ヒマシ油、及びホホバ油を含有する、実施形態Aの非水性で保存料を含まない製剤。
J)約0.03%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、及び約96%v/vのホホバ油を含有する、実施形態Iの非水性で保存料を含まない製剤。
K)複数回使用の塗布具により眼瞼縁に塗布される、実施形態Bの製剤。
L)0.02%w/v-0.03%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、及び約70-96%v/vのホホバ油を含有する、実施形態Bの製剤。
M)0.02%w/vのビマトプロストを含有する実施形態Lの製剤。
N)実施形態Mの製剤であり、該製剤は眼瞼縁に1日1回塗布され、眼の副作用を、0.03%w/vのビマトプロスト溶液が眼瞼縁に1日1回塗布される場合に比べて大きな程度にまで回避する。
O)実施形態Mの製剤であり、該製剤の塗布の結果、ビマトプロストの0.03%w/vの溶液に比べてより多くのビマトプロストが単回塗布により眼瞼縁に送達される。
P)実施形態Mの製剤であり、該製剤により、ビマトプロストの0.03%w/vの溶液以上にまつ毛の発育がもたらされる。
Q)実施形態Bの製剤であり、該製剤を1日1回患者に塗布した結果、前記製剤を塗布されていない患者よりも長く、密で、且つ暗いまつ毛が生じる。
R)実施形態Bの製剤であり、該製剤を上眼瞼に1日1回塗布した結果、60日内により長いまつ毛が生じる。
S)実施形態Aの製剤であり、該製剤は、上眼瞼縁、眉毛、及び頭皮から成る群から選択される1つに塗布される。
T)実施形態Sの製剤であり、該製剤により、まつ毛、眉毛、及び頭髪から成る群から選択される少なくとも1つの発毛の増加が生じる。
U)表I-IVの何れかの製剤から選択される、まつ毛又は眉毛の発育のための製剤。
V)表I-IVの何れかの製剤から選択される、頭皮の発毛又は眉毛の発毛のための製剤。
W)眉毛又は頭皮に1日1回塗布される、実施形態Vの製剤。
X)眉毛又は頭皮に1日2回塗布される、実施形態Vの製剤。
Y)1日1回の塗布により頭髪又は眉毛の発育が増加する、実施形態Wの製剤。
Z)まつ毛の発育、眉毛の発育、又は頭髪の発育から成る群から選択される1つを増加させるための、ビマトプロスト、ラタノプロスト、タフルプロスト、及びトラボプロストから成る群から選択される1つの使用。
AA)活性を補助し、頭髪の外観を改善し、毛包に栄養をもたらし、毛幹のねじれを改善し、又は溶解度を補助するためのプロスタノイド及び天然油であり、アンゲリカ根、ペルーバルサム、バジル、ショウノウ、カンナビスの花、カルダモン、ニンジン種子、シダーウッド、カモミール、ショウブコン、シナモン、ゴジアオイ、シトロン、シトロネラソウ、クラリセージ、クローブ、コリアンダー、コスツス根、クランベリー種子、クミン、イトヒバ、ダバナ、オオグルマ、ユーカリ、フェンネルシード、乳香、ガランガル、ガルバヌム、ゼラニウム、アキノキリンソウ、グレープフルーツ種子、ヘンナ、ムギワラギク、ヒッコリーナッツ、アイダホタンジー、ジャスミン、ジュニパーベリー、ゲッケイジュ、ラベンダー、イソツツジ、レモングラス、マンダリン、ヨウシュハッカ、モリンガ、マウンテンセボリー、ヨモギ、ミルラ、ネロリ、ナツメグ、パセリ、パチョリ、シソ、ペニーロイヤルハッカ、プチグレイン、エンピツビャクシン、バラ、バラの実、ローズマリー、ローズウッド、セージ、サッサフラス、チョウセンゴミシ、甘松香、エゾマツ、スターアニス、チャノキ、タイム、ツマヌ、トンカ豆、ベチベルソウ、ベイスギ、ウィンターグリーン、ノコギリソウ、イランイランノキから成る群から選択される。植物及びその種子から抽出されるトリグリセリドはまた、以下の油から選択され得る、溶解力のあり、医療用で、及び/又は審美的な特性として有用と企図されている:アーモンド、アルガン、アボカド、ブナの木の実、カシスの種子、ブラジルナッツ、バターナッツ・スクワッシュの種子、ツバキ(茶種子)、ケープチェストナッツ、カシューナッツ、ひまし、カカオバター、ココナッツ、トウモロコシ、綿の実、アマニ、ブドウの種子、ヘーゼルナッツ、麻の種子、ホホバ、カポックの種子、ケナフの種子、オクラの種子、オリーブ、ヤシ、ピーナッツ、ザクロの種子、ケシの実、ダイズ、ヒマワリの種子、及びそれらの混合物。
BB)油製剤及びエイコサノイドを含有する、発毛のための組成物。
CC)油製剤が非水性である、実施形態BBの組成物。
まつ毛/眉毛の発毛生成物を改善するために、健康及び外観の向上と栄養素が、製剤に添加されてもよい。一意的にまつ毛では、ねじれ(curling)を許容し(国際公開第2000074519号、国際公開第2007078861号、国際公開第20090136439号、全て参照により組み込まれる)、且つそれにより外観を向上させ、眼球への衝突と内部成長を妨げる成分が、有用である。
本発明は、エイコサノイドの非水性製剤が保存料を含まないようにされ且つ活性製品成分の化学的安定化を補助するものに関する。エイコサノイドを含有する非水性で保存されていない製剤、例えばプロスタノイド、具体的にはビマトプロスト、タフルプロスト、又はトラボプロスト、及び栄養素/ヘルスケア成分は、本明細書に記載されるように考案されている。これら成分はエッセンシャルオイル及び植物油である。好ましくは、フェルト/繊維質の先端が取り付けられた円柱状デバイスが眼瞼縁送達のための方法である。この送達方法の結果、廃棄物の少なさといった経済的利点がもたらされ、なぜならば、生成物は、ブラシに比べて塗布具によって多毛及び最小の意図しない保持を求める個々の領域にしか塗布されないからである。投薬は、1日おきに1回、1日1回、1日2回、又は1日3回でもよい。製剤は、上又は下の眼瞼縁、眉毛、又は頭皮の何れかに塗布され得る。
まつ毛発育製剤は、その目的のために設計された特定のデバイスの使用によって眼瞼縁に正確に送達することができる。例えば、特殊なデバイスが、必要な部位への精密な送達のために提案されている(米国特許第20070160562号)。ブラシ(国際特許公開第2010065487号)及びローラーデバイス(米国特許第20070160562号)は、デバイスの接触端での使用を企図されている。「先端」はまた、回転シリンダ又はフェルト/繊維質の先端の形態であってもよい。治療量の所望のエイコサノイドの正確な送達を補助するために、円柱状リザーバが利用され得る。デバイスは、プランジャー又はラチェットが製剤への送達のために調製されることによって製剤の容積式を組み込むことができる。円柱状リザーバは、薬物送達の定量化を補助するように次第に変化する場合がある。
天然油ベースの薬物製剤を必要とされた作用部位、即ち眼瞼縁、へと直接送達することには、ある種の利点がある。過剰な多毛の(hypertrichotic)利益がほとんど又は全く無い領域(例えば、上眼瞼又はまつ毛毛幹それ自体の上)への薬物の拡散が、最小限にされる。眼瞼縁への直接送達は更に、薬物が眼球に到達する薬物の可能性を最小限にし、その場合、これによって眼内圧の不要な減少がもたらされる。フェルト/繊維質の先端を持つ容積式デバイスを用いた天然油ベースのビヒクルの使用は、廃棄物を減らす。製剤は、容易に補充され且つ蒸発の傾向が無い先端へと連続的に流れ/保持される。これは、ブラシに添加される水性製剤と対比され、或いは、ブラシは水性製剤に浸される。このような場合、大半の材料はブラシにおいて未使用のまま残り、ブラシの処分、及び、製造業者の指示に反してブラシが保持され再使用される場合には蒸発によって無くなる。場合によって、溶液がブラシから垂れることで、物質の廃棄が生じる。このようなブラシの適用方法には、本明細書に記載される発明により回避される経済的欠点がある。
一部のまつ毛製剤を以下に列挙する:
Figure 2022130423000002
本発明は、3.0%w/v~0.001%w/vを含む活性薬剤の濃度を含有し、例えば3.0%、2.0%、1.0%w/v、0.9%w/v、0.8%w/v、0.7%w/v、0.6%w/v、0.5%w/v、0.4%w/v、0.3%w/v、0.2%w/v、0.1%w/v、0.09%、0.08%w/v、0.07%w/v、0.06%w/v、0.05%w/v、0.04%w/v、0.03%w/v、0.02%w/v、0.01%w/v、0.009%w/v、0.008%w/v、0.007%w/v、0.006%w/v、0.005%w/v、0.004%w/v、0.003%w/v、0.002%w/v、0.001%w/v、0.009%w/v、0.008%w/v、0.007%w/v、0.006%w/v、0.005%w/v、0.004%w/v、0.003%w/v、0.002%w/v、及び0.001%w/vのビマトプロスト、トラボプロスト、タフルプロスト、又はラタノプロストなどが挙げられる。他の油には、ラベンダーエッセンシャルオイル、シダーウッドエッセンシャルオイル、タイムエッセンシャルオイル、クラリセージエッセンシャルオイル及びローズマリーエッセンシャルオイル、アボカド油、スイートアーモンド油、及びホホバが挙げられる。
更なるまつ毛製剤は以下である:
Figure 2022130423000003
Figure 2022130423000004
Figure 2022130423000005
眉毛発育製剤又は頭毛発育製剤は、表I-IVに表記したものと同じであり得る。
ドライアイ
ビマトプロスト製剤はドライアイ症状の有意な軽減をもたらしたことが発見された。ドライアイ総体症状に対するこの有益な効果の起源を十分に理解するために、組成物は、ビマトプロスト又はエタノールを用いることなく製剤され、ドライアイ総体症状を抱えるヒトボランティアにおいて評価された。ドライアイの有意な改善又は軽減が認識された(experienced)。
Figure 2022130423000006
Figure 2022130423000007
ドライアイを軽減する製剤は、表I-VIに表記されたものと同じであり得る。
本発明の更なる実施形態は、以下を含む:
1.一実施形態において、発毛の刺激のための製剤であって、該製剤は、
少なくとも1つのエイコサノイド;
少なくとも1つの油;及び
少なくとも1つのアルコール
で構成され;
ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
前記製剤は保存料を実質的に含まない。
2.エイコサノイドの濃度が約0.001%から約5.0%である、実施形態1に記載の製剤。
3.エイコサノイドの濃度が約0.01%から約3.0%である、実施形態1に記載の製剤。
4.エイコサノイドの濃度が約0.1%から約0.3%である、実施形態1に記載の製剤。
5.エイコサノイドの濃度が約0.01%から約0.05%である、実施形態1に記載の製剤。
6.エイコサノイドはプロスタノイド、ロイコトリエン、リポキシン、レゾルビン、又はエオキシンである、実施形態1乃至5の何れか1つに記載の製剤。
7.エイコサノイドはプロスタノイドである、実施形態6に記載の製剤。
8.エイコサノイドは、プロスタグランジンF2α、ジノプロスト、ラタノプロスト、ビマトプロスト、トラボプロスト、カルボプロスト、及びタフルプロストから選択されたプロスタノイドである、実施形態7に記載の製剤。
9.プロスタノイドはビマトプロストである、実施形態8に記載の製剤。
10.プロスタノイドはプロスタグランジンF2αである、実施形態8に記載の製剤。
11.プロスタノイドはジノプロストである、実施形態8に記載の製剤。
12.プロスタノイドはラタノプロストである、実施形態8に記載の製剤。
13.プロスタノイドはトラボプロストである、実施形態8に記載の製剤。
14.プロスタノイドはカルボプロストである、実施形態8に記載の製剤。
15.プロスタノイドはタフルプロストである、実施形態8に記載の製剤。
16.一実施形態において、まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための製剤であって、該製剤は、
ビマトプロスト;
少なくとも1つの油;及び
少なくとも1つのアルコール
で構成され;
ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
前記製剤は保存料を実質的に含まない。
17.油の濃度が約0.1%から約99.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
18.油の濃度が約50.0%から約99.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
19.油の濃度が約40.0%から約50.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
20.油の濃度が約50.1%から約60.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
21.油の濃度が約60.1%から約70.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
22.油の濃度が約70.1%から約80.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
23.油の濃度が約80.1%から約90.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
24.油の濃度が約90.1%から約99.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
25.油の濃度が約40.0%から約55.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
26.油の濃度が約55.1%から約70.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
27.油の濃度が約70.1%から約85.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
28.油の濃度が約85.1%から約99.0%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
29.油の濃度は約93%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
30.油の濃度は約95%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
31.油の濃度は約97%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
32.油の濃度は約99%である、実施形態1乃至16の何れか1つに記載の製剤。
33.アルコールの濃度が約0.1%から約50.0%である、実施形態1乃至32の何れか1つに記載の製剤。
34.アルコールの濃度が約0.1%から約20.0%である、実施形態1乃至32の何れか1つに記載の製剤。
35.アルコールの濃度が約1.0%から約15.0%である、実施形態1乃至32の何れか1つに記載の製剤。
36.アルコールの濃度が約1.0%から約10.0%である、実施形態1乃至32の何れか1つに記載の製剤。
37.アルコールの濃度が約3.0%から約10.0%である、実施形態1乃至32の何れか1つに記載の製剤。
38.アルコールの濃度が約1.0%から約5.0%である、実施形態1乃至32の何れか1つに記載の製剤。
39.アルコールの濃度が約3.0%から約8.0%である、実施形態1乃至32の何れか1つに記載の製剤。
40.アルコールの濃度が約3.0%から約5.0%である、実施形態1乃至32の何れか1つに記載の製剤。
41.水を実質的に含まないということは、5.0%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
42.水を実質的に含まないということは、2.0%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
43.水を実質的に含まないということは、1.0%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
44.水を実質的に含まないということは、0.5%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
45.水を実質的に含まないということは、0.1%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
46.水を実質的に含まないということは、0.05%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
47.水を実質的に含まないということは、0.01%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
48.水を実質的に含まないということは、0.005%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
49.水を実質的に含まないということは、0.001%未満として定義される、実施形態1乃至40の何れか1つに記載の製剤。
50.保存料を実質的に含まないということは、5.0%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
51.保存料を実質的に含まないということは、2.0%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
52.保存料を実質的に含まないということは、1.0%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
53.保存料を実質的に含まないということは、0.5%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
54.保存料を実質的に含まないということは、0.1%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
55.保存料を実質的に含まないということは、0.05%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
56.保存料を実質的に含まないということは、0.01%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
57.保存料を実質的に含まないということは、0.005%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
58.保存料を実質的に含まないということは、0.001%未満として定義される、実施形態1乃至49の何れか1つに記載の製剤。
59.ビマトプロストの濃度が約0.001%から約5.0%である、実施形態16に記載の製剤。
60.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約3.0%である、実施形態16に記載の製剤。
61.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約1.0%である、実施形態16に記載の製剤。
62.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約0.5%である、実施形態16に記載の製剤。
63.ビマトプロストの濃度が約0.02%から約0.4%である、実施形態16に記載の製剤。
64.ビマトプロストの濃度が約0.03%から約0.3%である、実施形態16に記載の製剤。
65.ビマトプロストの濃度が約0.1%から約0.3%である、実施形態16に記載の製剤。
66.ビマトプロストの濃度が約0.1%から約0.2%である、実施形態16に記載の製剤。
67.ビマトプロストの濃度が約0.005%から約0.05%である、実施形態16に記載の製剤。
68.ビマトプロストの濃度が約0.01%である、実施形態16に記載の製剤。
69.ビマトプロストの濃度が約0.02%である、実施形態16に記載の製剤。
70.ビマトプロストの濃度が約0.03%である、実施形態16に記載の製剤。
71.ビマトプロストの濃度が約0.04%である、実施形態16に記載の製剤。
72.ビマトプロストの濃度が約0.05%である、実施形態16に記載の製剤。
73.まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための、実施形態1乃至72の何れか1つに記載の製剤。
74.まつ毛の貧毛症の処置に使用するための、実施形態1乃至73の何れか1つに記載の製剤。
75.眉毛の抜け毛の処置に使用するための、実施形態1乃至73の何れか1つに記載の製剤。
76.頭皮の抜け毛の処置に使用するための、実施形態1乃至73の何れか1つに記載の製剤。
77.化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症の処置に使用するための、実施形態1乃至73の何れか1つに記載の製剤。
78.少なくとも1つのアルコールはC-C20アルコールである、実施形態1乃至77の何れか1つに記載の製剤。
79.アルコールは少なくとも1つのC-C10アルコールである、実施形態78に記載の製剤。
80.アルコールは少なくとも1つのC-Cアルコールである、実施形態79に記載の製剤。
81.アルコールは少なくとも1つのC-Cアルコールである、実施形態80に記載の製剤。
82.少なくとも1つのアルコールは、メタノール、エタノール、1-プロパノール、1-ブタノール、1-ペンタノール、プロパン-2-オール、2-メチルプロパン-1-オール、ブタン-2-オール、2-メチルプロパン-2-オール、3-メチルブタン-2-オール、3-メチルブタン-1-オール、2-メチルブタン-1-オール及び2-メチルブタン-2-オール、ペンタン-3-オール、2-メチルペンタン-2-オール、2-メチルペンタン-3-オール、4-メチルペンタン-2-オール、4-メチルペンタン-1-オール、2-メチルペンタン-1-オール、3-メチルペンタン-1-オール、3-メチルペンタン-2-オール、3-メチルペンタン-3-オール、ヘキサン-2-オール、ヘキサン-3-オール、2-メチルヘキサン-1-オール、2-メチルヘキサン-2-オール、2-メチルヘキサン-3-オール、5-メチルヘキサン-3-オール、5-メチルヘキサン-2-オール、5-メチルヘキサン-1-オール、3-メチルヘキサン-1-オール、3-メチルヘキサン-2-オール、3-メチルヘキサン-3-オール、4-メチルヘキサン-3-オール、4-メチルヘキサン-2-オール、及び4-メチルヘキサン-1-オールから成る群から選択される、実施形態79に記載の製剤。
83.少なくとも1つのアルコールは、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、及び1-ブタノールの群から選択される、実施形態82に記載の製剤。
84.アルコールはエタノールである、実施形態83に記載の製剤。
85.アルコールは2-プロパノールである、実施形態83に記載の製剤。
86.少なくとも1つの油は植物油である、実施形態1乃至85の何れか1つに記載の製剤。
87.少なくとも1つの油は動物油である、実施形態1乃至85の何れか1つに記載の製剤。
88.少なくとも1つの油は石油ベースの油である、実施形態1乃至85の何れか1つに記載の製剤。
89.少なくとも1つの油は植物ベース又は動物ベースの油ではない、実施形態1乃至85の何れか1つに記載の製剤。
90.少なくとも1つの油は、ヒマシ油、アボカド油、ホホバ油、オリーブ油、ローズマリー油、ティー・ツリー油、スイートアーモンド油、及びビタミンEから成る群から選択される、実施形態1乃至85の何れか1つに記載の製剤。
91.少なくとも1つの油は、ラベンダーエッセンシャルオイル、シダーウッドエッセンシャルオイル、タイムエッセンシャルオイル、クラリセージエッセンシャルオイル、ローズマリーエッセンシャルオイル、ツルドクダミ、ヒマシ油、ホホバ油、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ビタミンEから成る群から選択される、実施形態1乃至85の何れか1つに記載の製剤。
92.少なくとも2つ以上の油は、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ヒマシ油、ローズマリー油、ティー・ツリー油、ホホバ油、及びビタミンEから成る群から選択される、実施形態1乃至85の何れか1つに記載の製剤。
93.前記製剤は7日に1回塗布される、実施形態1乃至92の何れか1つに記載の製剤。
94.前記製剤は2日に1回塗布される、実施形態1乃至92の何れか1つに記載の製剤。
95.前記製剤は1日に1回塗布される、実施形態1乃至92の何れか1つに記載の製剤。
96.前記製剤は1日に2回塗布される、実施形態1乃至92の何れか1つに記載の製剤。
97.前記製剤は1日に3回塗布される、実施形態1乃至92の何れか1つに記載の製剤日。
98.前記製剤は、少なくとも1つの毛包を含有する皮膚の領域に塗布される、実施形態1乃至97の何れか1つに記載の製剤。
99.前記製剤は、上眼瞼縁、眉毛、及び頭皮から成る群から選択される領域に塗布される、実施形態1乃至97の何れか1つに記載の製剤。
100.前記製剤は、顔、頭皮、又は身体に塗布される、実施形態1乃至97の何れか1つに記載の製剤。
101.前記製剤は顔に塗布される、実施形態100に記載の製剤。
102.前記製剤は少なくとも1つの眼瞼縁に塗布される、実施形態1乃至101の何れか1つに記載の製剤。
103.前記製剤は少なくとも1つの上眼瞼縁に塗布される、実施形態102に記載の製剤。
104.前記製剤は、60日の期間にわたる毎日の塗布によりまつ毛を伸ばす、実施形態1乃至103の何れか1つに記載の製剤。
105.前記製剤は複数回用の塗布具により塗布される、実施形態1乃至104の何れか1つに記載の製剤。
106.前記アルコールはエタノールであり、前記油はヒマシ油とホホバ油の組み合わせである、実施形態1乃至105の何れか1つに記載の製剤。
107.前記製剤は、約0.02%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、約71.6%v/vのホホバ油、約24%v/vのスイートアーモンド油、及び約0.4%v/vのビタミンEを含有する、実施形態16に記載の製剤。
108.前記製剤は、0.03%w/vのビマトプロスト、7%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、64.5%v/vのホホバ油、12%v/vのオリーブ油、12%のスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態16に記載の製剤。
109.前記製剤は、0.01%w/vのビマトプロスト、3%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、68.5%v/vのホホバ油、8%v/vのアボカド油、8%v/vのオリーブ油、8%v/vのスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態16に記載の製剤。
110.前記製剤は、0.02%w/v-0.03%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、及び約70-96%v/vのホホバ油を含有する、実施形態16の製剤。
111.ビマトプロストの濃度が0.02%であり;
前記製剤は少なくとも1つの上眼瞼縁に送達され;
前記製剤は複数回用の塗布具により配達され;及び
前記製剤は、ビマトプロストの濃度が0.03%である水性製剤と比較すると、それに等しい又はより大きなまつ毛の発育をもたらす、実施形態16に記載の製剤。
112.前記水性の製剤は単回用の塗布具により塗布される、実施形態111に記載の製剤。
113.前記水性の製剤は、ブラシがまつ毛と接触することにより塗布される、実施形態111に記載の製剤。
114.一実施形態において、まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための製剤であって、該製剤は、ビマトプロスト、及び随意に置換されたC-C20アルカノールで構成される。
115.前記置換されたC-C20は、-OH、-O-R、-NH、-NHR、-NR、-C(=O)H、-C(=O)R、-C(=O)OH、-C(=O)OR、-OC(=O)R、-SH、-SR、及び-S(=O)Rから選択される1つ以上の群により置換され;ここで、Rは非置換のC-C10アルキルである、実施形態114に記載の製剤。
116.前記置換されたC-C20は、-OH、-O-R、-C(=O)OR、及び-OC(=O)Rから選択される1つ以上の群により置換される、実施形態115に記載の製剤。
117.一実施形態において、ビマトプロスト、油、及びアルコールを含有する製剤であって、該製剤は、
i)まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、又は頭皮の抜け毛から成る群から選択された疾病の処置;
ii)顔、頭皮、又は身体における毛髪の再生;
iii)少なくとも1本の毛髪の長さ、基部の周囲、硬さ、又は色における改変;
iv)皮膚の領域ごとの毛髪の数の増加;又は
v)軟毛から硬毛への転換
に使用される。
118.一実施形態において、まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための製剤であって、該製剤は本質的に、
ビマトプロスト;
少なくとも1つの油;及び
少なくとも1つのアルコール
から成り;
ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
前記製剤は保存料を実質的に含まない。
119.油の濃度が約0.1%から約99.0%である、実施形態118に記載の製剤。
120.油の濃度が約50.0%から約99.0%である、実施形態118に記載の製剤。
121.油の濃度が約40.0%から約50.0%である、実施形態118に記載の製剤。
122.油の濃度が約50.0%から約60.0%である、実施形態118に記載の製剤。
123.油の濃度が約60.0%から約70.0%である、実施形態118に記載の製剤。
124.油の濃度が約70.0%から約80.0%である、実施形態118に記載の製剤。
125.油の濃度が約80.0%から約90.0%である、実施形態118に記載の製剤。
126.油の濃度が約90.0%から約99.0%である、実施形態118に記載の製剤。
127.油の濃度が約40.0%から約55.0%である、実施形態118に記載の製剤。
128.油の濃度が約55.0%から約70.0%である、実施形態118に記載の製剤。
129.油の濃度が約70.0%から約85.0%である、実施形態118に記載の製剤。
130.油の濃度が約85.0%から約99.0%である、実施形態118に記載の製剤。
131.油の濃度が約93%である、実施形態118に記載の製剤。
132.油の濃度が約95%である、実施形態118に記載の製剤。
133.油の濃度が約97%である、実施形態118に記載の製剤。
134.油の濃度が約99%である、実施形態118に記載の製剤。
135.アルコールの濃度が約0.1%から約50.0%である、実施形態118乃至134の何れか1つに記載の製剤。
136.アルコールの濃度が約0.1%から約20.0%である、実施形態118乃至134の何れか1つに記載の製剤。
137.アルコールの濃度が約1.0%から約15.0%である、実施形態118乃至134の何れか1つに記載の製剤。
138.アルコールの濃度が約1.0%から約10.0%である、実施形態118乃至134の何れか1つに記載の製剤。
139.アルコールの濃度が約3.0%から約10.0%である、実施形態118乃至134の何れか1つに記載の製剤。
140.アルコールの濃度が約1.0%から約5.0%である、実施形態118乃至134の何れか1つに記載の製剤。
141.アルコールの濃度が約3.0%から約8.0%である、実施形態118乃至134の何れか1つに記載の製剤。
142.アルコールの濃度が約3.0%から約5.0%である、実施形態118乃至134の何れか1つに記載の製剤。
143.実質的に含まないということは、5.0%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
144.実質的に含まないということは、2.0%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
145.実質的に含まないということは、1.0%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
146.実質的に含まないということは、0.5%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
147.実質的に含まないということは、0.1%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
148.実質的に含まないということは、0.05%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
149.実質的に含まないということは、0.01%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
150.実質的に含まないということは、0.005%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
151.実質的に含まないということは、0.001%未満として定義される、実施形態118乃至142の何れか1つに記載の製剤。
152.ビマトプロストの濃度が約0.001%から約5.0%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
153.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約3.0%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
154.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約1.0%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
155.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約0.5%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
156.ビマトプロストの濃度が約0.02%から約0.4%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
157.ビマトプロストの濃度が約0.03%から約0.3%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
158.ビマトプロストの濃度が約0.1%から約0.3%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
159.ビマトプロストの濃度が約0.1%から約0.2%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
160.ビマトプロストの濃度が約0.005%から約0.05%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
161.ビマトプロストの濃度は約0.01%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
162.ビマトプロストの濃度は約0.02%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
163.ビマトプロストの濃度は約0.03%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
164.ビマトプロストの濃度は約0.04%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
165.ビマトプロストの濃度は約0.05%である、実施形態118乃至151の何れか1つに記載の製剤。
166.まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための、実施形態118乃至165の何れか1つに記載の製剤。
167.まつ毛の貧毛症の処置に使用するための、実施形態118乃至166の何れか1つに記載の製剤。
168.眉毛の抜け毛の処置に使用するための、実施形態118乃至166の何れか1つに記載の製剤。
169.頭皮の抜け毛の処置に使用するための、実施形態118乃至166の何れか1つに記載の製剤。
170.化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症の処置に使用するための、実施形態118乃至166の何れか1つに記載の製剤。
171.前記アルコールはC-C20アルコールである、実施形態118乃至170の何れか1つに記載の製剤。
172.前記アルコールはC-C10アルコールである、実施形態171に記載の製剤。
173.前記アルコールはC-Cアルコールである、実施形態172に記載の製剤。
174.前記アルコールはC-Cアルコールである、実施形態173に記載の製剤。
175.前記アルコールは、メタノール、エタノール、1-プロパノール、1-ブタノール、1-ペンタノール、プロパン-2-オール、2-メチルプロパン-1-オール、ブタン-2-オール、2-メチルプロパン-2-オール、3-メチルブタン-2-オール、3-メチルブタン-1-オール、2-メチルブタン-1-オール及び2-メチルブタン-2-オール、ペンタン-3-オール、2-メチルペンタン-2-オール、2-メチルペンタン-3-オール、4-メチルペンタン-2-オール、4-メチルペンタン-1-オール、2-メチルペンタン-1-オール、3-メチルペンタン-1-オール、3-メチルペンタン-2-オール、3-メチルペンタン-3-オール、ヘキサン-2-オール、ヘキサン-3-オール、2-メチルヘキサン-1-オール、2-メチルヘキサン-2-オール、2-メチルヘキサン-3-オール、5-メチルヘキサン-3-オール、5-メチルヘキサン-2-オール、5-メチルヘキサン-1-オール、3-メチルヘキサン-1-オール、3-メチルヘキサン-2-オール、3-メチルヘキサン-3-オール、4-メチルヘキサン-3-オール、4-メチルヘキサン-2-オール、及び4-メチルヘキサン-1-オールから成る群から選択される、実施形態172に記載の製剤。
176.前記アルコールは、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、及び1-ブタノールの群から選択される、実施形態175に記載の製剤。
177.前記アルコールはエタノールである、実施形態176に記載の製剤。
178.前記油は植物油である、実施形態118乃至177の何れか1つに記載の製剤。
179.前記油は動物油である、実施形態118乃至177の何れか1つに記載の製剤。
180.前記油は石油ベースの油である、実施形態118乃至177の何れか1つに記載の製剤。
181.前記油は植物ベース又は動物ベースの油ではない、実施形態118乃至177の何れか1つに記載の製剤。
182.前記油は、ヒマシ油、アボカド油、ホホバ油、オリーブ油、ローズマリー油、ティー・ツリー油、スイートアーモンド油、及びビタミンEから成る群から選択される、実施形態118乃至177の何れか1つに記載の製剤。
183.前記油は、ラベンダーエッセンシャルオイル、シダーウッドエッセンシャルオイル、タイムエッセンシャルオイル、クラリセージエッセンシャルオイル、ローズマリーエッセンシャルオイル、ツルドクダミ、ヒマシ油、ホホバ油、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ビタミンEから成る群から選択される、実施形態118乃至177の何れか1つに記載の製剤。
184.2つ以上の油は、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ヒマシ油、ローズマリー油、ティー・ツリー油、ホホバ油、及びビタミンEから成る群から選択されて使用される、実施形態118乃至177の何れか1つに記載の製剤。
185.前記製剤は7日に1回塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
186.前記製剤は2日に1回塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
187.前記製剤は1日に1回塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
188.前記製剤は1日に2回塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
189.前記製剤は1日に3回塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤日。
190.前記製剤は、少なくとも1つの毛包を含有する皮膚の領域に塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
191.前記製剤は、上眼瞼縁、眉毛、及び頭皮から成る群から選択される領域に塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
192.前記製剤は、顔、頭皮、及び身体から成る群から選択される皮膚の領域に塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
193.前記製剤は顔に塗布される、実施形態192に記載の製剤。
194.前記製剤は少なくとも1つの眼瞼縁に塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
195.前記製剤は少なくとも1つの上眼瞼縁に塗布される、実施形態194に記載の製剤。
196.前記製剤は、60日の期間にわたる毎日の塗布によりまつ毛を伸ばす、実施形態118乃至195の何れか1つに記載の製剤。
197.前記製剤は複数回用の塗布具により塗布される、実施形態118乃至196の何れか1つに記載の製剤。
198.前記アルコールはエタノールであり、前記油はヒマシ油とホホバ油の組み合わせである、実施形態118に記載の製剤。
199.前記製剤は、約0.02%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、約71.6%v/vのホホバ油、約24%v/vのスイートアーモンド油、及び約0.4%v/vのビタミンEを含有する、実施形態118に記載の製剤。
200.前記製剤は、0.3%w/vのビマトプロスト、7%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、64.5%v/vのホホバ油、12%v/vのオリーブ油、12%のスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態118に記載の製剤。
201.前記製剤は、0.1%w/vのビマトプロスト、3%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、68.5%v/vのホホバ油、8%v/vのアボカド油、8%v/vのオリーブ油、8%v/vのスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態118に記載の製剤。
202.前記製剤は、0.02%w/v-0.03%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、及び約70-96%v/vのホホバ油を含有する、実施形態118の製剤。
203.ビマトプロストの濃度が0.02%であり;
前記製剤は少なくとも1つの上眼瞼縁に送達され;
前記製剤は複数回用の塗布具により配達され;及び
前記製剤は、ビマトプロストの濃度が0.03%である水性製剤と比較すると、それに等しい又はより大きなまつ毛の発育をもたらす、実施形態118に記載の製剤。
204.前記水性の製剤は単回用の塗布具により塗布される、実施形態203に記載の製剤。
205.前記水性の製剤は、ブラシがまつ毛と接触することにより塗布される、実施形態203に記載の製剤。
206.一実施形態において、まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための方法であって、該方法は、患者に製剤を投与する工程を含み、該製剤は、
少なくとも1つのエイコサノイド;
少なくとも1つの油;及び
少なくとも1つのアルコール
で構成され;
ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
前記製剤は保存料を実質的に含まない。
207.エイコサノイドの濃度が約0.001%から約5.0%である、実施形態206に記載の方法。
208.エイコサノイドの濃度が約0.01%から約3.0%である、実施形態206に記載の方法。
209.エイコサノイドの濃度が約0.1%から約0.3%である、実施形態206に記載の方法。
210.エイコサノイドの濃度が約0.01%から約0.05%である、実施形態206に記載の方法。
211.エイコサノイドはプロスタノイド、ロイコトリエン、リポキシン、レゾルビン、又はエオキシンである、実施形態206乃至210の何れか1つに記載の方法。
212.エイコサノイドはプロスタノイドである、実施形態211に記載の方法。
213.エイコサノイドは、プロスタグランジンF2α、ジノプロスト、ラタノプロスト、ビマトプロスト、トラボプロスト、カルボプロスト、及びタフルプロストから選択されたプロスタノイドである、実施形態212に記載の方法。
214.プロスタノイドはビマトプロストである、実施形態213に記載の方法。
215.プロスタノイドはプロスタグランジンF2αである、実施形態213に記載の方法。
216.プロスタノイドはジノプロストである、実施形態213に記載の方法。
217.プロスタノイドはラタノプロストである、実施形態213に記載の方法。
218.プロスタノイドはトラボプロストである、実施形態213に記載の方法。
219.プロスタノイドはカルボプロストである、実施形態213に記載の方法。
220.プロスタノイドはタフルプロストである、実施形態213に記載の方法。
221.一実施形態において、まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための方法であって、該方法は、患者に製剤を投与する工程を含み、該製剤は、
ビマトプロスト;
少なくとも1つの油;及び
少なくとも1つのアルコールで構成され;
ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
前記製剤は保存料を実質的に含まない。
222.油の濃度が約0.1%から約99.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
223.油の濃度が約50.0%から約99.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
224.油の濃度が約40.0%から約50.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
225.油の濃度が約50.1%から約60.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
226.油の濃度が約60.1%から約70.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
227.油の濃度が約70.1%から約80.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
228.油の濃度が約80.1%から約90.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
229.油の濃度が約90.1%から約99.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
230.油の濃度が約40.0%から約55.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
231.油の濃度が約55.1%から約70.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
232.油の濃度が約70.1%から約85.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
233.油の濃度が約85.1%から約99.0%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
234.油の濃度は約93%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
235.油の濃度は約95%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
236.油の濃度は約97%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
237.油の濃度は約99%である、実施形態206乃至221の何れか1つに記載の方法。
238.アルコールの濃度が約0.1%から約50.0%である、実施形態206乃至237の何れか1つに記載の方法。
239.アルコールの濃度が約0.1%から約20.0%である、実施形態206乃至237の何れか1つに記載の方法。
240.アルコールの濃度が約1.0%から約15.0%である、実施形態206乃至237の何れか1つに記載の方法。
241.アルコールの濃度が約1.0%から約10.0%である、実施形態206乃至237の何れか1つに記載の方法。
242.アルコールの濃度が約3.0%から約10.0%である、実施形態206乃至237の何れか1つに記載の方法。
243.アルコールの濃度が約1.0%から約5.0%である、実施形態206乃至237の何れか1つに記載の方法。
244.アルコールの濃度が約3.0%から約8.0%である、実施形態206乃至237の何れか1つに記載の方法。
245.アルコールの濃度が約3.0%から約5.0%である、実施形態206乃至237の何れか1つに記載の方法。
246.水を実質的に含まないということは、5.0%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
247.水を実質的に含まないということは、2.0%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
248.水を実質的に含まないということは、1.0%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
249.水を実質的に含まないということは、0.5%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
250.水を実質的に含まないということは、0.1%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
251.水を実質的に含まないということは、0.05%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
252.水を実質的に含まないということは、0.01%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
253.水を実質的に含まないということは、0.005%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
254.水を実質的に含まないということは、0.001%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
255.保存料を実質的に含まないということは、5.0%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
256.保存料を実質的に含まないということは、2.0%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
257.保存料を実質的に含まないということは、1.0%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
258.保存料を実質的に含まないということは、0.5%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
259.保存料を実質的に含まないということは、0.1%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
260.保存料を実質的に含まないということは、0.05%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
261.保存料を実質的に含まないということは、0.01%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
262.保存料を実質的に含まないということは、0.005%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
263.保存料を実質的に含まないということは、0.001%未満として定義される、実施形態206乃至245の何れか1つに記載の方法。
264.ビマトプロストの濃度が約0.001%から約5.0%である、実施形態221に記載の方法。
265.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約3.0%である、実施形態221に記載の方法。
266.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約1.0%である、実施形態221に記載の方法。
267.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約0.5%である、実施形態221に記載の方法。
268.ビマトプロストの濃度が約0.02%から約0.4%である、実施形態221に記載の方法。
269.ビマトプロストの濃度が約0.03%から約0.3%である、実施形態221に記載の方法。
270.ビマトプロストの濃度が約0.1%から約0.3%である、実施形態221に記載の方法。
271.ビマトプロストの濃度が約0.1%から約0.2%である、実施形態221に記載の方法。
272.ビマトプロストの濃度が約0.005%から約0.05%である、実施形態221に記載の方法。
273.ビマトプロストの濃度が約0.01%である、実施形態221に記載の方法。
274.ビマトプロストの濃度が約0.02%である、実施形態221に記載の方法。
275.ビマトプロストの濃度が約0.03%である、実施形態221に記載の方法。
276.ビマトプロストの濃度が約0.04%である、実施形態221に記載の方法。
277.ビマトプロストの濃度が約0.05%である、実施形態221に記載の方法。
278.まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための、実施形態206乃至277の何れか1つに記載の方法。
279.まつ毛の貧毛症の処置に使用するための、実施形態206乃至278の何れか1つに記載の方法。
280.眉毛の抜け毛の処置に使用するための、実施形態206乃至278の何れか1つに記載の方法。
281.頭皮の抜け毛の処置に使用するための、実施形態206乃至278の何れか1つに記載の方法。
282.化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症の処置に使用するための、実施形態206乃至278の何れか1つに記載の方法。
283.少なくとも1つのアルコールはC-C20アルコールである、実施形態206乃至282の何れか1つに記載の方法。
284.前記アルコールは少なくとも1つのC-C10アルコールである、実施形態283に記載の方法。
285.前記アルコールは少なくとも1つのC-Cアルコールである、実施形態284に記載の方法。
286.前記アルコールは少なくとも1つのC-Cアルコールである、実施形態285に記載の方法。
287.少なくとも1つのアルコールは、メタノール、エタノール、1-プロパノール、1-ブタノール、1-ペンタノール、プロパン-2-オール、2-メチルプロパン-1-オール、ブタン-2-オール、2-メチルプロパン-2-オール、3-メチルブタン-2-オール、3-メチルブタン-1-オール、2-メチルブタン-1-オール及び2-メチルブタン-2-オール、ペンタン-3-オール、2-メチルペンタン-2-オール、2-メチルペンタン-3-オール、4-メチルペンタン-2-オール、4-メチルペンタン-1-オール、2-メチルペンタン-1-オール、3-メチルペンタン-1-オール、3-メチルペンタン-2-オール、3-メチルペンタン-3-オール、ヘキサン-2-オール、ヘキサン-3-オール、2-メチルヘキサン-1-オール、2-メチルヘキサン-2-オール、2-メチルヘキサン-3-オール、5-メチルヘキサン-3-オール、5-メチルヘキサン-2-オール、5-メチルヘキサン-1-オール、3-メチルヘキサン-1-オール、3-メチルヘキサン-2-オール、3-メチルヘキサン-3-オール、4-メチルヘキサン-3-オール、4-メチルヘキサン-2-オール、及び4-メチルヘキサン-1-オールから成る群から選択される、実施形態284に記載の方法。
288.少なくとも1つのアルコールは、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、及び1-ブタノールの群から選択される、実施形態287に記載の方法。
289.前記アルコールはエタノールである、実施形態288に記載の方法。
290.少なくとも1つの油は植物油である、実施形態206乃至289の何れか1つに記載の方法。
291.少なくとも1つの油は動物油である、実施形態206乃至289の何れか1つに記載の方法。
292.少なくとも1つの油は石油ベースの油である、実施形態206乃至289の何れか1つに記載の方法。
293.少なくとも1つの油は植物ベース又は動物ベースの油ではない、実施形態206乃至289の何れか1つに記載の方法。
294.少なくとも1つの油は、ヒマシ油、アボカド油、ホホバ油、オリーブ油、ローズマリー油、ティー・ツリー油、スイートアーモンド油、及びビタミンEから成る群から選択される、実施形態206乃至289の何れか1つに記載の方法。
295.少なくとも1つの油は、ラベンダーエッセンシャルオイル、シダーウッドエッセンシャルオイル、タイムエッセンシャルオイル、クラリセージエッセンシャルオイル、ローズマリーエッセンシャルオイル、ツルドクダミ、ヒマシ油、ホホバ油、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ビタミンEから成る群から選択される、実施形態206乃至289の何れか1つに記載の方法。
296.少なくとも2つ以上の油は、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ヒマシ油、ローズマリー油、ティー・ツリー油、ホホバ油、及びビタミンEから成る群から選択される、実施形態206乃至289の何れか1つに記載の方法。
297.前記製剤は7日に1回塗布される、実施形態206乃至296の何れか1つに記載の方法。
298.前記製剤は2日に1回塗布される、実施形態206乃至296の何れか1つに記載の方法。
299.前記製剤は1日に1回塗布される、実施形態206乃至296の何れか1つに記載の方法。
300.前記製剤は1日に2回塗布される、実施形態206乃至296の何れか1つに記載の方法。
301.前記製剤は1日に3回塗布される、実施形態206乃至296の何れか1つに記載の方法。
302.前記製剤は、少なくとも1つの毛包を含有する皮膚の領域に塗布される、実施形態206乃至296の何れか1つに記載の方法。
303.前記方法は、上眼瞼縁、眉毛、及び頭皮から成る群から選択される領域に塗布される、実施形態118乃至184の何れか1つに記載の製剤。
304.前記製剤は、顔、頭皮、又は身体に塗布される、実施形態206乃至301の何れか1つに記載の方法。
305.前記製剤は顔に塗布される、実施形態304に記載の方法。
306.前記製剤は少なくとも1つの眼瞼縁に塗布される、実施形態206乃至305の何れか1つに記載の方法。
307.前記製剤は少なくとも1つの上眼瞼縁に塗布される、実施形態306に記載の方法。
308.前記製剤は、60日の期間にわたる毎日の塗布によりまつ毛を伸ばす、実施形態206乃至307の何れか1つに記載の方法。
309.前記製剤は複数回用の塗布具により塗布される、実施形態206乃至308の何れか1つに記載の方法。
310.前記アルコールはエタノールであり、前記油はヒマシ油とホホバ油の組み合わせである、実施形態206乃至309の何れか1つに記載の方法。
311.前記製剤は、約0.02%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、約71.6%v/vのホホバ油、約24%v/vのスイートアーモンド油、及び約0.4%v/vのビタミンEを含有する、実施形態221に記載の方法。
312.前記製剤は、0.3%w/vのビマトプロスト、7%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、64.5%v/vのホホバ油、12%v/vのオリーブ油、12%のスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態221に記載の方法。
313.前記製剤は、0.1%w/vのビマトプロスト、3%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、68.5%v/vのホホバ油、8%v/vのアボカド油、8%v/vのオリーブ油、8%v/vのスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態221に記載の方法。
314.前記製剤は、0.02%w/v-0.03%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、及び約70-96%v/vのホホバ油を含有する、実施形態221の方法。
315.ビマトプロストの濃度が0.02%であり;
前記製剤は少なくとも1つの上眼瞼縁に送達され;
前記製剤は複数回用の塗布具により配達され;及び
前記製剤は、ビマトプロストの濃度が0.03%である水性製剤と比較すると、それに等しい又はより大きなまつ毛の発育をもたらす、実施形態221に記載の方法。
316.比較される前記水性の製剤は単回用の塗布具により塗布される、実施形態315に記載の方法。
317.比較される前記水性の製剤は、ブラシがまつ毛と接触することにより塗布される、実施形態315に記載の方法。
318.一実施形態において、まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための方法であって、該方法は、患者に製剤を投与する工程を含み、該製剤は本質的に、
ビマトプロスト;
少なくとも1つの油;及び
少なくとも1つのアルコール
から成り;
ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
前記製剤は保存料を実質的に含まない。
319.油の濃度が約0.1%から約99.0%である、実施形態318に記載の方法。
320.油の濃度が約50.0%から約99.0%である、実施形態318に記載の方法。
321.油の濃度が約40.0%から約50.0%である、実施形態318に記載の方法。
322.油の濃度が約50.0%から約60.0%である、実施形態318に記載の方法。
323.油の濃度が約60.0%から約70.0%である、実施形態318に記載の方法。
324.油の濃度が約70.0%から約80.0%である、実施形態318に記載の方法。
325.油の濃度が約80.0%から約90.0%である、実施形態318に記載の方法。
326.油の濃度が約90.0%から約99.0%である、実施形態318に記載の方法。
327.油の濃度が約40.0%から約55.0%である、実施形態318に記載の方法。
328.油の濃度が約55.0%から約70.0%である、実施形態318に記載の方法。
329.油の濃度が約70.0%から約85.0%である、実施形態318に記載の方法。
330.油の濃度が約85.0%から約99.0%である、実施形態318に記載の方法。
331.油の濃度が約93%である、実施形態318に記載の方法。
332.油の濃度が約95%である、実施形態318に記載の方法。
333.油の濃度が約97%である、実施形態318に記載の方法。
334.油の濃度が約99%である、実施形態318に記載の方法。
335.アルコールの濃度が約0.1%から約50.0%である、実施形態318乃至334の何れか1つに記載の方法。
336.アルコールの濃度が約0.1%から約20.0%である、実施形態318乃至334の何れか1つに記載の方法。
337.アルコールの濃度が約1.0%から約15.0%である、実施形態318乃至334の何れか1つに記載の方法。
338.アルコールの濃度が約1.0%から約10.0%である、実施形態318乃至334の何れか1つに記載の方法。
339.アルコールの濃度が約3.0%から約10.0%である、実施形態318乃至334の何れか1つに記載の方法。
340.アルコールの濃度が約1.0%から約5.0%である、実施形態318乃至334の何れか1つに記載の方法。
341.アルコールの濃度が約3.0%から約8.0%である、実施形態318乃至334の何れか1つに記載の方法。
342.アルコールの濃度が約3.0%から約5.0%である、実施形態318乃至334の何れか1つに記載の方法。
343.実質的に含まないということは、5.0%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
344.実質的に含まないということは、2.0%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
345.実質的に含まないということは、1.0%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
346.実質的に含まないということは、0.5%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
347.実質的に含まないということは、0.1%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
348.実質的に含まないということは、0.05%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
349.実質的に含まないということは、0.01%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
350.実質的に含まないということは、0.005%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
351.実質的に含まないということは、0.001%未満として定義される、実施形態318乃至342の何れか1つに記載の方法。
352.ビマトプロストの濃度が約0.001%から約5.0%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
353.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約3.0%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
354.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約1.0%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
355.ビマトプロストの濃度が約0.01%から約0.5%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
356.ビマトプロストの濃度が約0.02%から約0.4%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
357.ビマトプロストの濃度が約0.03%から約0.3%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
358.ビマトプロストの濃度が約0.1%から約0.3%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
359.ビマトプロストの濃度が約0.1%から約0.2%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
360.ビマトプロストの濃度が約0.005%から約0.05%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
361.ビマトプロストの濃度は約0.01%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
362.ビマトプロストの濃度は約0.02%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
363.ビマトプロストの濃度は約0.03%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
364.ビマトプロストの濃度は約0.04%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
365.ビマトプロストの濃度は約0.05%である、実施形態318乃至351の何れか1つに記載の方法。
366.まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための、実施形態318乃至365の何れか1つに記載の方法。
367.まつ毛の貧毛症の処置に使用するための、実施形態318乃至366の何れか1つに記載の方法。
368.眉毛の抜け毛の処置に使用するための、実施形態318乃至366の何れか1つに記載の方法。
369.頭皮の抜け毛の処置に使用するための、実施形態318乃至366の何れか1つに記載の方法。
370.化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症の処置に使用するための、実施形態318乃至366の何れか1つに記載の方法。
371.前記アルコールはC-C20アルコールである、実施形態318乃至370の何れか1つに記載の方法。
372.前記アルコールはC-C10アルコールである、実施形態371に記載の方法。
373.前記アルコールはC-Cアルコールである、実施形態372に記載の方法。
374.前記アルコールはC-Cアルコールである、実施形態373に記載の方法。
375.前記アルコールは、メタノール、エタノール、1-プロパノール、1-ブタノール、1-ペンタノール、プロパン-2-オール、2-メチルプロパン-1-オール、ブタン-2-オール、2-メチルプロパン-2-オール、3-メチルブタン-2-オール、3-メチルブタン-1-オール、2-メチルブタン-1-オール及び2-メチルブタン-2-オール、ペンタン-3-オール、2-メチルペンタン-2-オール、2-メチルペンタン-3-オール、4-メチルペンタン-2-オール、4-メチルペンタン-1-オール、2-メチルペンタン-1-オール、3-メチルペンタン-1-オール、3-メチルペンタン-2-オール、3-メチルペンタン-3-オール、ヘキサン-2-オール、ヘキサン-3-オール、2-メチルヘキサン-1-オール、2-メチルヘキサン-2-オール、2-メチルヘキサン-3-オール、5-メチルヘキサン-3-オール、5-メチルヘキサン-2-オール、5-メチルヘキサン-1-オール、3-メチルヘキサン-1-オール、3-メチルヘキサン-2-オール、3-メチルヘキサン-3-オール、4-メチルヘキサン-3-オール、4-メチルヘキサン-2-オール、及び4-メチルヘキサン-1-オールから成る群から選択される、実施形態373に記載の方法。
376.前記アルコールは、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、及び1-ブタノールの群から選択される、実施形態175に記載の方法。
377.前記アルコールはエタノールである、実施形態376に記載の方法。
378.前記油は植物油である、実施形態318乃至377の何れか1つに記載の方法。
379.前記油は動物油である、実施形態318乃至377の何れか1つに記載の方法。
380.前記油は石油ベースの油である、実施形態318乃至377の何れか1つに記載の方法。
381.前記油は植物ベース又は動物ベースの油ではない、実施形態318乃至377の何れか1つに記載の方法。
382.前記油は、ヒマシ油、アボカド油、ホホバ油、オリーブ油、ローズマリー油、ティー・ツリー油、スイートアーモンド油、及びビタミンEから成る群から選択される、実施形態318乃至377の何れか1つに記載の方法。
383.前記油は、ラベンダーエッセンシャルオイル、シダーウッドエッセンシャルオイル、タイムエッセンシャルオイル、クラリセージエッセンシャルオイル、ローズマリーエッセンシャルオイル、ツルドクダミ、ヒマシ油、ホホバ油、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ビタミンEから成る群から選択される、実施形態318乃至377の何れか1つに記載の方法。
384.2つ以上の油は、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ヒマシ油、ローズマリー油、ティー・ツリー油、ホホバ油、及びビタミンEから成る群から選択されて使用される、実施形態318乃至377の何れか1つに記載の方法。
385.前記製剤は7日に1回塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の方法。
386.前記製剤は2日に1回塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の方法。
387.前記製剤は1日に1回塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の方法。
388.前記製剤は1日に2回塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の方法。
389.前記製剤は1日に3回塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の方法。
390.前記製剤は、少なくとも1つの毛包を含有する皮膚の領域に塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の方法。
391.前記方法は、上眼瞼縁、眉毛、及び頭皮から成る群から選択される領域に塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の製剤。
392.前記製剤は、顔、頭皮、及び身体から成る群から選択される皮膚の領域に塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の方法。
393.前記製剤は顔に塗布される、実施形態392に記載の方法。
394.前記製剤は少なくとも1つの眼瞼縁に塗布される、実施形態318乃至384の何れか1つに記載の方法。
395.前記製剤は少なくとも1つの上眼瞼縁に塗布される、実施形態394に記載の方法。
396.前記製剤は、60日の期間にわたる毎日の塗布によりまつ毛を伸ばす、実施形態318乃至395の何れか1つに記載の方法。
397.前記製剤は複数回用の塗布具により塗布される、実施形態318乃至396の何れか1つに記載の方法。
398.前記アルコールはエタノールであり、前記油はヒマシ油とホホバ油の組み合わせである、実施形態318に記載の方法。
399.前記製剤は、約0.02%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、約71.6%v/vのホホバ油、約24%v/vのスイートアーモンド油、及び約0.4%v/vのビタミンEを含有する、実施形態318に記載の方法。
400.前記製剤は、0.3%w/vのビマトプロスト、7%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、64.5%v/vのホホバ油、12%v/vのオリーブ油、12%のスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態318に記載の方法。
401.前記製剤は、0.1%w/vのビマトプロスト、3%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、68.5%v/vのホホバ油、8%v/vのアボカド油、8%v/vのオリーブ油、8%v/vのスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態318に記載の方法。
402.前記製剤は、0.02%w/v-0.03%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、及び約70-96%v/vのホホバ油を含有する、実施形態318の方法。
403.少なくとも1つの自然発生の油を含有する製剤を眼瞼縁に塗布することによりドライアイを軽減する方法であって、前記製剤は水を実質的に含まず、且つ保存料を含まない。
404.油の濃度が約1%から約99%である、実施形態403に記載の方法。
405.油の濃度が約50%から約99%である、実施形態403に記載の方法。
406.油の濃度が約70%から約99%である、実施形態403に記載の方法。
407.油の濃度が約80%から約99%である、実施形態403に記載の方法。
408.油の濃度が約90%から約99%である、実施形態403に記載の方法。
409.油の濃度が約93%から約99%である、実施形態403に記載の方法。
410.油の濃度が約95%から約99%である、実施形態403に記載の方法。
411.油の濃度が約97%から約99%である、実施形態403に記載の方法。
412.油の濃度が約90%から約97%である、実施形態403に記載の方法。
413.油の濃度が約93%から約98%である、実施形態403に記載の方法。
414.前記油は直鎖又は分枝鎖である、実施形態403乃至413の何れか1つに記載の方法。
415.前記油は飽和又は不飽和である、実施形態403乃至413の何れか1つに記載の方法。
416.前記油は、1、2、又は3つの置換基により置換される、実施形態403乃至413の何れか1つに記載の方法。
417.前記油は10から40の炭素原子から構成される、実施形態403乃至413の何れか1つに記載の方法。
418.前記製剤が約71.6%v/vのホホバ油、約3%v/vのヒマシ油、約24%v/vのスイートアーモンド油、及び約0.4%のビタミンEである、実施形態403乃至413の何れか1つに記載の方法。
419.一実施形態において、塗布の方法であって、該方法により、実施形態1乃至205の何れか1つに記載の製剤が、リザーバをロールボール、ブラシ、又はフェルト先端デバイスに取り付けて備える容積式デバイスによって眼瞼縁に送達される。
420.一実施形態において、発毛を刺激するための非水性で保存料を含まない製剤であって、該製剤はエイコサノイド、エタノール、及び油を含有し、前記エイコサノイドは約0.01%w/v-0.3%w/vの濃度で存在し、前記エタノールは約1%v/v-7%v/vの濃度で存在する。
421.前記エイコサノイドはビマトプロストであり、前記油は植物油である、実施形態420に記載の製剤。
422.前記植物油は、ラベンダーエッセンシャルオイル、シダーウッドエッセンシャルオイル、タイムエッセンシャルオイル、クラリセージエッセンシャルオイル、ローズマリーエッセンシャルオイル、ツルドクダミ、ヒマシ油、ホホバ油、アボカド油、オリーブ油、スイートアーモンド油、ビタミンEから成る群から選択される、実施形態420に記載の製剤。
423.前記製剤はまつ毛の発育の刺激のために使用され、約0.02w/v-0.03%w/vのビマトプロストを含む、実施形態412又は422に記載の製剤。
424.約0.03%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、及び約96%v/vのホホバ油を含有する、実施形態423に記載の製剤。
425.約0.02%w/vのビマトプロスト、約1%v/vのエタノール、約3%v/vのヒマシ油、及び約71.6%v/vのホホバ油、約24%v/vのスイートアーモンド油、及び約0.4%v/vのビタミンEを含有する、実施形態422に記載の製剤。
426.前記製剤は頭皮の発育の刺激のために使用され、約0.01w/v-0.03%w/vのビマトプロストを含む、実施形態412又は422に記載の製剤。
427.0.3%w/vのビマトプロスト、7%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、64.5%v/vのホホバ油、12%v/vのオリーブ油、12%のスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態426に記載の製剤。
428.前記製剤は眉毛の発育の刺激のために使用され、約0.01w/v-0.03%w/vのビマトプロストを含む、実施形態412又は422に記載の製剤。
429.0.1%w/vのビマトプロスト、3%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、68.5%v/vのホホバ油、8%v/vののアボカド油、8%v/vのオリーブ油、8%v/vのスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEを含有する、実施形態428に記載の製剤。
実施例I
細菌及びかびの生育
以下の作成後8ヶ月の製剤の試験(0.03%のビマトプロストの無水製剤):
0.03%w/vのビマトプロスト、1%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、及び96%v/vのホホバ油(製剤3、表1)を、マイクロスライド(LotionCraft, Cat# M-NUT/MAC)上で拭った(swiped)
出発日:0日目
終了日10日目
黄色の側部:細菌生育の試験
ピンク色の側部酵母菌及びかびの試験
手順:
1)マイクロスライドのpack#1の両側にある0.03%のビマトプロストの無水製剤を拭い、10日間室温でインキュベートする。
2)陰性対照:マイクロスライドのpack#2の両側にある0.03%のビマトプロストの無水製剤を拭い、インキュベーションを行わず、直ちに撮影した。
3)微生物発育のための陽性対照:マイクロスライドのpack#3の両側にある家庭内微生物をインキュベートし、撮影時に2日間インキュベートした。毎日微生物発育を観察して、10日目に対照と共に撮影をした。
結果:10日目の写真、図2を参照。
結論:細菌、酵母菌、又はかびは、試験した0.03%のビマトプロストの無水製剤又は陰性対照には見出されなかった。
実施例II
短く且つまばらに散らばっているまつ毛を持つ52歳の女性において、0.03%w/vのビマトプロスト、96%v/vのホホバ油、3%v/vのヒマシ油、1%v/vのエタノールから成る製剤3(表I)を、毎日1回上眼瞼縁に塗布した。これは、ペンの様な円柱状リザーバにフェルト/繊維質の先端を取り付けたものを使用することにより達成された(図1を参照)。ビマトプロスト製剤を、単一方向の動作により上眼瞼縁に塗布した。8週間毎日処置を行った後、まつ毛の長さはおよそ50%増加し、まつ毛の集まりは以前より明確に密になった。
実施例III
短く且つまばらに散らばっているまつ毛及び眉毛を有する57歳の女性において、0.02%w/vのビマトプロスト、71.6%v/vのホホバ油、24%v/vのスイートアーモンド油、3%v/vのヒマシ油、1%v/vのエタノール、及び0.4%v/vのビタミンEから成る製剤13(表2)(製剤NoneA)を、毎日1回右上眼瞼縁と左右の眉毛に塗布した。これは、ペンの様な円柱状リザーバにフェルト/繊維質の先端を取り付けたものを使用することにより達成された(図1を参照)。対照として、現在市販されている0.03%w/vのビマトプロストを含有する水性のまつ毛生育製品(製剤A)を、製品の説明書に従い左上眼瞼縁に塗布した。まつ毛は、123日間毎日ビマトプロストで処置した後に更に暗く且つ長くなり、眉毛は、91日間毎日ビマトプロストで処置した後に更に暗く且つ長くなった(図3を参照)。まつ毛の発育に関する明白な差異は、0.02%のビマトプロストを含有する製剤NoneAと0.03%のビマトプロストを含有する製剤Aとの間に存在しなかった。
実施例IV
正常な長さで且つ密なまつ毛を有する45歳の女性において、0.02%w/vのビマトプロスト、71.6%v/vのホホバ油、24%v/vのスイートアーモンド油、3%v/vのヒマシ油、1%v/vのエタノール、及び0.4%v/vのビタミンEから成る製剤13(表2)(製剤NoneA)を、毎日1回右上眼瞼縁に塗布した。これは、ペンの様な円柱状リザーバにフェルト/繊維質の先端を取り付けたものを使用することにより達成された(図1を参照)。対照として、現在市販されている0.03%w/vのビマトプロストを含有する水性のまつ毛生育製品(製剤A)を、製品の説明書に従い左上眼瞼縁に塗布した。まつ毛は、109日間毎日ビマトプロストで処置した後に更に暗く且つ長くなった(図4を参照)。まつ毛の発育に関する明白な差異は、0.02%のビマトプロストを含有する製剤NoneAと0.03%のビマトプロストを含有する製剤Aとの間に存在しなかった。
実施例V
化学療法を受けた白人女性は、まつ毛の貧毛症を経験する。この患者に毎日1回、約0.02%w/vのビマトプロスト、1%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、71.6%v/vのホホバ油、24%v/vのスイートアーモンド油、及び0.4%v/vのビタミンEから成る製剤13(表II)を塗布する。60日間毎日塗布した後、患者のまつ毛は処置前よりも濃く、長く、且つ暗くなる。
実施例VI
32歳のヒスパニック系男性は円形脱毛症に悩んでおり、頭髪を失い始めている。この患者に毎日1回、0.3%w/vのビマトプロスト、7%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、64.5%v/vのホホバ油、12%v/vのオリーブ油、12%のスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEから成る製剤31(表IV)を塗布する。製剤の塗布後、患者は自身の頭皮に新たな発毛を受け、自身の円形脱毛症の症状が改善する。
実施例VII
51歳の白人女性は、自身の眉毛が薄くなっていることに気づく。51歳の白人女性に、0.1%w/vのビマトプロスト、3%v/vのエタノール、3%v/vのヒマシ油、68.5%v/vのホホバ油、8%v/vのアボカド油、8%v/vのオリーブ油、8%v/vのスイートアーモンド油、0.5%v/vのローズマリー油、0.5%v/vのティー・ツリー油、及び0.5%v/vのビタミンEから成る製剤25(表III)を塗布する。60日間毎日2回塗布した後、患者の眉毛の密度と長さが増大し、更に濃く且つ密になった。
実施例VIII
ドライアイ疾患と診断されたアジア人女性において、0.03%w/vのビマトプロスト、96%v/vのホホバ油、3%v/vのヒマシ油、1%v/vのエタノールから成る製剤3(表V)を、毎日1回上眼瞼縁に塗布する。これは、ペンの様な円柱状リザーバにフェルト/繊維質の先端を取り付けたものを、毎日1回就寝前に使用することにより達成される(図1を参照)。2-3ヶ月間毎日、夜間の就寝前に両目に使用したあと、ドライアイ症状は軽減した。ドライアイ症状は、数ヶ月の間製剤の使用を中止すると元に戻った。
実施例IX
ドライアイ疾患と診断されたアジア人女性に、71.6%v/vのホホバ油、3%v/vのヒマシ油、24%v/vのスイートアーモンド油、0.4%のビタミンE油から成る表VIの製剤34を、毎日1回上眼瞼縁及び下眼瞼縁に塗布した。これは、ペンの様な円柱状リザーバにフェルト/繊維質の先端を取り付けたものを使用することにより達成された(図1を参照)。1ヶ月間毎日、夜間の就寝前に両目に使用した後、ユーザーにおいて、製剤によりドライアイ関連の症状の軽減がもたらされたことが報告された。加えて、ユーザーにおいて、目薬と比較して、この処置方法は目薬の適用に一般的に関連するあらゆる刺痛感が無いという理由により好ましいことが報告された。ユーザーにおいて更に、ドライアイ症状の軽減のレベルが、0.1%のフルオロメトロンを含有する点眼薬製剤及び0.1%のヒアルロン酸ナトリウムを含有する点眼薬製剤を含む治療の以前の経過と比べて優れていたことが報告された[活性:フルオロメトロン0.1%。保存料:塩化ベンザルコニウム0.004%。不活性:エデト酸二ナトリウム;ポリソルベート80;ポリビニルアルコール1.4%;精製水;塩化ナトリウム;リン酸ナトリウム、二塩基;リン酸ナトリウム、一塩基;及びpHを調整するための水酸化ナトリウム。FMLR懸濁液はpH6.2から7.5までを伴って製剤される。この懸濁液には、290-350mOsm/kgのオスモル濃度範囲、及び活性:ヒアルロン酸ナトリウム0.1%。不活性:e-アミノカプロン酸、エデト酸二ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム、pH調整剤がある。pHは6.0から7.0までである。オスモル濃度は0.9-1.1である]
患者において、使用直後に刺痛感は欠如し、試験製剤により刺痛感が生じないことが報告された。加えて、患者において、眼が試験製剤の使用後更に潤っているような感覚を覚えることが報告された。
実施例X
ドライアイ疾患の総体症状を示す白人女性に、71.6%v/vのホホバ油、3%v/vのヒマシ油、24%v/vのスイートアーモンド油、0.4%のビタミンE油から成る表VIの製剤34を、毎日1回就寝前に、上眼瞼縁に塗布した。これは、ペンの様な円柱状リザーバにフェルト/繊維質の先端を取り付けたものを使用することにより達成された(図1を参照)。この製剤は、1-5時間にわたり症状の軽減をもたらすと評された。
実施例XI
ドライアイ疾患の総体症状を示す白人女性に、71.6%v/vのホホバ油、3%v/vのヒマシ油、24%v/vのスイートアーモンド油、0.4%のビタミンE油から成る表VIの製剤34を、毎日1回就寝前に、上眼瞼縁に塗布した。女性は、1日において数時間にわたる症状の軽減を経験した。
本発明の好ましい実施形態が本明細書中で示され且つ記載されてきたが、このような実施形態はほんの一例として提供されるものであることは、当業者に明らかであろう。多数の変形、変更、及び置き換えは、本発明から逸脱することなく、当業者によって現在想到されるものである。本明細書に記載される本発明の実施形態の様々な代案が、本発明の実施において利用されるかもしれないことを理解されたい。以下の特許請求の範囲は本発明の範囲を定義するものであり、この特許請求の範囲及びその同等物の範囲内の方法及び構造は、それにより包含されることが、意図されている。

Claims (11)

  1. 発毛の刺激のための製剤であって、該製剤は、
    少なくとも1つのエイコサノイド;
    少なくとも1つの油;及び
    少なくとも1つのアルコール
    で構成され;
    ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
    前記製剤は保存料を実質的に含まない、ことを特徴とする製剤。
  2. まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための製剤であって、該製剤は、
    ビマトプロスト;
    少なくとも1つの油;及び
    少なくとも1つのアルコールで構成され;
    ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
    前記製剤は保存料を実質的に含まない、ことを特徴とする製剤。
  3. まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための製剤であって、該製剤は、ビマトプロスト、及び随意に置換されたC-C20アルカノールで構成される、ことを特徴とする製剤。
  4. ビマトプロスト、油、及びアルコールを含有する製剤であって、該製剤は、
    i)まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、又は頭皮の抜け毛から成る群から選択された疾病の処置;
    ii)顔、頭皮、又は身体における毛髪の再生;
    iii)少なくとも1本の毛髪の長さ、基部の周囲、硬さ、又は色における改変;
    iv)皮膚の領域ごとの毛髪の数の増加;又は
    v)軟毛から硬毛への転換
    に使用される、ことを特徴とする製剤。
  5. まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための製剤であって、該製剤は本質的に、
    ビマトプロスト;
    少なくとも1つの油;及び
    少なくとも1つのアルコール
    から成り;
    ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
    前記製剤は保存料を実質的に含まない、ことを特徴とする製剤。
  6. まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための方法であって、該方法は、患者に製剤を投与する工程を含み、該製剤は、
    少なくとも1つのエイコサノイド;
    少なくとも1つの油;及び
    少なくとも1つのアルコール
    で構成され;
    ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
    前記製剤は保存料を実質的に含まない、ことを特徴とする方法。
  7. まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための方法であって、該方法は、患者に製剤を投与する工程を含み、該製剤は、
    ビマトプロスト;
    少なくとも1つの油;及び
    少なくとも1つのアルコール
    で構成され;
    ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
    前記製剤は保存料を実質的に含まない、ことを特徴とする方法。
  8. まつ毛の貧毛症、眉毛の抜け毛、頭皮の抜け毛、及び化学療法処置レジメンに関連付けられる貧毛症から成る群から選択された疾病の処置に使用するための方法であって、該方法は、患者に製剤を投与する工程を含み、該製剤は本質的に、
    ビマトプロスト;
    少なくとも1つの油;及び
    少なくとも1つのアルコール
    から成り;
    ここで、前記製剤は水を実質的に含まず;及び
    前記製剤は保存料を実質的に含まない、ことを特徴とする方法。
  9. 少なくとも1つの自然発生の油を含有する製剤を眼瞼縁に塗布することによりドライアイを軽減する方法であって、前記製剤は水を実質的に含まず、且つ保存料を含まない、ことを特徴とする方法。
  10. 塗布の方法であって、該方法により、請求項1乃至5の何れか1つに記載の製剤が、リザーバをロールボール、ブラシ、又はフェルト先端デバイスに取り付けて備える容積式デバイスによって眼瞼縁に送達される、ことを特徴とする方法。
  11. 発毛を刺激するための非水性で保存料を含まない製剤であって、該製剤はエイコサノイド、エタノール、及び油を含有し、前記エイコサノイドは約0.01%w/v-0.3%w/vの濃度で存在し、前記エタノールは約1%v/v-7%v/vの濃度で存在する、ことを特徴とする製剤。
JP2022092427A 2017-06-30 2022-06-07 発毛のための製剤 Pending JP2022130423A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2022092427A JP2022130423A (ja) 2017-06-30 2022-06-07 発毛のための製剤

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/US2017/040453 WO2019005139A1 (en) 2017-06-30 2017-06-30 FORMULATIONS FOR HAIR GROWTH
JP2019571530A JP2020532490A (ja) 2017-06-30 2017-06-30 発毛のための製剤
JP2022092427A JP2022130423A (ja) 2017-06-30 2022-06-07 発毛のための製剤

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019571530A Division JP2020532490A (ja) 2017-06-30 2017-06-30 発毛のための製剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2022130423A true JP2022130423A (ja) 2022-09-06
JP2022130423A5 JP2022130423A5 (ja) 2023-03-07

Family

ID=64742210

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019571530A Pending JP2020532490A (ja) 2017-06-30 2017-06-30 発毛のための製剤
JP2022092427A Pending JP2022130423A (ja) 2017-06-30 2022-06-07 発毛のための製剤

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019571530A Pending JP2020532490A (ja) 2017-06-30 2017-06-30 発毛のための製剤

Country Status (6)

Country Link
US (1) US20230107467A1 (ja)
JP (2) JP2020532490A (ja)
KR (2) KR20220153671A (ja)
CN (1) CN110996964A (ja)
GB (2) GB2580226B (ja)
WO (1) WO2019005139A1 (ja)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3895685A1 (en) * 2020-04-14 2021-10-20 Fraunhofer-Gesellschaft zur Förderung der angewandten Forschung e.V. Natural composition for hair growth stimulation and hair loss prevention and treatment without preservatives
EP3895686A1 (en) * 2020-04-14 2021-10-20 FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT zur Förderung der angewandten Forschung e.V. Natural composition for hair growth stimulation and hair loss prevention and treatment
CN112206249A (zh) * 2020-10-13 2021-01-12 安徽大学 一种治疗女性脱发症的药物及其制备方法

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007528897A (ja) * 2004-03-12 2007-10-18 メルビ ホールディングス, エルエルシー 眼表面用の潤滑剤
JP2008515539A (ja) * 2004-10-07 2008-05-15 イーエルシー マネージメント エルエルシー サイズ調整自在な化粧品アプリケーター
JP2010520210A (ja) * 2007-02-28 2010-06-10 アーシエックス セラピューティックス, インコーポレイテッド マイボーム腺分泌を正常化するための方法および組成物
JP2015120712A (ja) * 2008-10-09 2015-07-02 ラムズコア, インコーポレイテッド ドライアイ症候群の処置のための組成物および方法
JP2019524892A (ja) * 2016-08-19 2019-09-05 アクリビスタ エルエルシーAkrivista,Llc ドライアイ症候群を診断及び治療する方法ならびにヒト眼を治療するための組成物

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0699287B2 (ja) * 1992-10-27 1994-12-07 昭雄 三村 発毛促進・育毛・毛髪変色料
JPH09175947A (ja) * 1995-12-28 1997-07-08 Takasago Internatl Corp 育毛剤組成物
JP3096307U (ja) * 2003-03-06 2003-09-12 池本刷子工業株式会社 まつ毛及びまゆ毛用ブラシ
US8455016B2 (en) * 2004-03-12 2013-06-04 Melbj Holdings, Llc Treatment for meibomian gland dysfunction or obstruction
BRPI1011710B8 (pt) * 2009-06-05 2021-05-25 Allergan Inc composição para ser usada como uma lágrima artificial
MX361709B (es) * 2009-11-09 2018-12-07 Allergan Inc Composiciones y metodos para estimular el crecimiento del cabello.
KR101656121B1 (ko) * 2010-03-17 2016-09-08 노바리크 게엠베하 안압 증가를 치료하기 위한 약학 조성물
WO2012065065A1 (en) * 2010-11-12 2012-05-18 Follica, Inc. Methods and compositions for modulating hair growth, wound healing and scar revision
ES2711274T3 (es) * 2010-11-18 2019-04-30 Steven Yoelin Composiciones y métodos para el crecimiento del cabello
JP2014500275A (ja) * 2010-12-06 2014-01-09 フォリカ,インコーポレイテッド 禿頭症を治療するため、および毛髪の成長を促進するための方法
EP2782582A4 (en) * 2011-11-25 2016-09-28 Adrianna Janell Jackson OIL COMPOSITIONS AND METHODS FOR PROMOTING HAIR GROWTH AND / OR PREVENTING HAIR LOSS
WO2014008542A1 (en) * 2012-07-09 2014-01-16 Brien Holden Vision Institute Compositions, methods and/or devices for prevention and/or treatment of dry eye disorders
RU2703713C2 (ru) * 2013-03-14 2019-10-22 Аллерган, Инк. Композиции для местного нанесения, содержащие биматопрост, и способы стимуляции роста волос с их помощью
ITFI20130128A1 (it) * 2013-05-30 2014-12-01 Biodue S P A Soluzione per l'igiene dei margini palpebrali e dispositivo per la sua applicazione.
US20160136071A1 (en) * 2013-06-12 2016-05-19 Edward Dunne Corboy, JR. Topical bimatoprost for promoting hair growth containing formulations
KR20150030971A (ko) * 2013-09-13 2015-03-23 한국콜마주식회사 난용성 의약품의 수용액상 에멀젼 조성물 및 이의 제조방법
US9820954B2 (en) * 2015-08-19 2017-11-21 Jenivision Inc. Quantitative peri-orbital application of ophthalmology drugs
GB201522144D0 (en) * 2015-12-15 2016-01-27 Univ Manchester Compositions and uses and methods relating thereto
CN107569684B (zh) * 2016-07-05 2021-04-09 杰尼视界公司 生发配方

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007528897A (ja) * 2004-03-12 2007-10-18 メルビ ホールディングス, エルエルシー 眼表面用の潤滑剤
JP2008515539A (ja) * 2004-10-07 2008-05-15 イーエルシー マネージメント エルエルシー サイズ調整自在な化粧品アプリケーター
JP2010520210A (ja) * 2007-02-28 2010-06-10 アーシエックス セラピューティックス, インコーポレイテッド マイボーム腺分泌を正常化するための方法および組成物
JP2015120712A (ja) * 2008-10-09 2015-07-02 ラムズコア, インコーポレイテッド ドライアイ症候群の処置のための組成物および方法
JP2019524892A (ja) * 2016-08-19 2019-09-05 アクリビスタ エルエルシーAkrivista,Llc ドライアイ症候群を診断及び治療する方法ならびにヒト眼を治療するための組成物

Also Published As

Publication number Publication date
KR20200037230A (ko) 2020-04-08
KR20220153671A (ko) 2022-11-18
GB2606486A (en) 2022-11-09
WO2019005139A1 (en) 2019-01-03
CN110996964A (zh) 2020-04-10
GB2580226B (en) 2022-08-31
US20230107467A1 (en) 2023-04-06
JP2020532490A (ja) 2020-11-12
GB202000837D0 (en) 2020-03-04
GB202210302D0 (en) 2022-08-24
GB2606486B (en) 2023-03-22
GB2580226A (en) 2020-07-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2022130423A (ja) 発毛のための製剤
US20240165058A1 (en) Formulations for hair growth
US11052152B2 (en) Transdermal carrier
KR102414557B1 (ko) 마이봄샘 기능 이상의 치료에 사용하기 위한 이황화셀레늄 조성물
JP2007500732A (ja) Mlv化粧品
GB2550632A (en) Compositions and uses and methods relating thereto
JP7240175B2 (ja) 貯蔵安定性の眼用組成物
FR2871694A1 (fr) Composition pharmaceutique comprenant un onguent oleagineux et deux principes actifs solubilises
JP6564223B2 (ja) 外用組成物
CN107569684B (zh) 生发配方
US7488500B2 (en) Compositions and methods for alleviating skin disorders
JP2007535544A (ja) トリグリセリド代謝の局所的な調節
WO2008073614A2 (en) Composition and method for enhancing skin cell growth, proliferation and repair
JP5968751B2 (ja) 化粧料
US7758901B2 (en) Compositions and methods for alleviating skin disorders
RU2337665C1 (ru) Косметический крем для рук и лица
CN109475138B (zh) 多功能结构化缩水甘油/非缩水甘油基质
FR3139006A1 (fr) Composition de soin des matières kératineuses et masque la contenant
JP6562921B2 (ja) 植物源に由来するヒト皮脂ミメティックおよびその製造方法
RU2170569C1 (ru) Крем косметический
MXPA06002343A (en) Mlv cosmetic product
US20150157642A1 (en) Cosmetic method for changing the appearance of eyes
JP2013203734A (ja) 光老化抑制剤
FR2974010A3 (fr) Composition a usage topique

Legal Events

Date Code Title Description
A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20220621

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20220705

A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20220706

RD02 Notification of acceptance of power of attorney

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422

Effective date: 20221114

RD04 Notification of resignation of power of attorney

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424

Effective date: 20221114

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821

Effective date: 20221114

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20230224

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20230706

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20231002

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20240213