FR2974010A3 - Composition a usage topique - Google Patents

Abstract

Composition à usage topique présentant des propriétés occlusives vis-à-vis de couches superficielles cutanées d'un mammifère ladite composition comprenant -entre 70 et 90 % en poids d'une formulation constituée d'une ou plusieurs huiles végétales, -entre 25 et 5 % en poids d'une cire, et -entre 1 et 5 % d'antioxydants.

Description

La présente invention concerne une composition à usage topique présentant des propriétés occlusives vis-à-vis de 5 couches superficielles cutanées d'un mammifère. La vaseline, ou gelée de pétrole, est un distillat de pétrole, formé essentiellement d'alcanes, de formule 10 générale (CnH2n+2). Elle est fluide à température ambiante. La vaseline est un lubrifiant, servant à faciliter le glissement d'objets en vue de réduire la friction, afin d'en limiter l'échauffement, comme par exemple l'insertion de vis dans des bois très denses. 15 La vaseline, en moulage, sert à prévenir la polymérisation du latex lors de la fabrication de moules doubles, et sert d'agent de démoulage avec plusieurs matières plastiques. C'est aussi une graisse « propre », incolore et peu adhésive pour les 20 poussières, couramment utilisée dans les appareillages électriques, les petites mécaniques.

La vaseline officinale est un médicament. C'est une pommade employée comme traitement d'appoint des lésions 25 d'irritation et de sécheresse cutanée. Elle est utilisée aussi dans les rapports sexuels, en cas de manque de sécrétions.

Les paraffines, du latin parum affinis, "qui a peu 30 d'affinité", sont des alcanes, à savoir des molécules linéaires d'hydrocarbures saturés à chaîne droite (CnH2n+2). On distingue principalement les paraffines solides, dont les cires (n=20 à 40), et les paraffines liquides (n=8 à 19). Les paraffines sont aujourd'hui obtenues en raffinerie à partir du pétrole. Blanches, assez transparentes et inodores, les paraffines fondent entre 40 et 71° C. La variété employée dans la fabrication des bougies et pour l'imperméabilisation du papier fond vers 50-60 C. La paraffine ne colle pas, elle n'est pas un liant; il est dès lors difficile d'assurer l'homogénéité des mélanges, sans un autre additif liant ou dispersant avant sa solidification. La paraffine a été utilisée au XIXème siècle pour la conservation de la viande. Elle est utilisée en alimentation comme agent d'enrobage sous le numéro E905. Il existe aussi l'huile de paraffine, utilisée comme lubrifiant, ou comme laxatif sans calories, car non métabolisée. Elle est aussi nommée « graisse minérale » ou « ozocérite ».

Un mélange d'huiles minérales, principalement de la vaseline et de la paraffine, est utilisé dans le domaine agricole sous la dénomination « graisse à traire ». La graisse à traire a été utilisée pour masser avant la traite le pis des vaches et jouer lors de la traite un rôle de lubrifiant. La composition de la graisse à traire varie selon les produits et l'usage. De manière générale, elle est composée de deux constituants principaux, la vaseline et la paraffine. La graisse à traire a également été utilisée en application topique sur la peau humaine, en tant que cosmétique ou médicament, en particulier dans les utilisations mentionnées ci-dessus.

Ces mélanges de vaseline et de paraffine posent plusieurs problèmes techniques. En premier lieu, ces deux substances proviennent de l'industrie pétrolière et lorsqu'elles sont de mauvaise qualité ou mal raffinées, elles présentent lors de l'application sur la peau une odeur résiduelle d'hydrocarbures. Cette odeur résiduelle est d'ailleurs souvent masquée par un parfum. Ces substances sont sujettes aux variations des cours du pétrole et le prix de revient industriel des produits finis, tels que la graisse à traire, varie de manière importante. Comme tous les dérivés du pétrole, les huiles et cires minérales sont polluantes pour l'environnement, à tous leurs niveaux de production et tout au long de leur cycle de vie. Elles présentent aussi d'autres inconvénients, en particulier pour la santé humaine toujours lorsqu'elles sont mal raffinées.

Les corps gras d'origine minérale peuvent s'avérer irritants pour la peau et d'avantage encore pour les yeux. En cas d'utilisations répétées, ils peuvent ainsi, à plus ou moins long terme, provoquer rougeurs et réactions épidermiques, et conduire à des dermatoses et eczémas.

Les huiles et cires minérales étant le produit de la distillation et du raffinement du pétrole, les moins raffinées d'entre elles peuvent contenir un taux important d'hydrocarbures aromatiques polycycliques, des composés cancérogènes. Selon leur degré de raffinement, elles sont ainsi classées de 3, c'est-à-dire substances dont la cancérogénicité n'a pas pu être démontrée pour l'homme, à 1 c'est-à-dire substances cancérogènes pour l'homme, par le CIRC (Centre International de Recherche sur le Cancer). Il faut cependant souligner que celles utilisées en cosmétique font partie des plus raffinées, et donc des moins potentiellement dangereuses. Leur ingestion peut s'avérer toutefois plus problématique pour la santé, d'autant qu'elles ont la faculté de s'accumuler dans certains organes, notamment dans le foie, les ganglions lymphatiques et la rate. A première vue, le risque paraît limité, mais il existe cependant, les huiles minérales étant par exemple assez présentes dans les rouges à lèvres. Dans ce cas, les doses susceptibles d'être avalées sont évidemment assez faibles, même si elles sont quotidiennes. Elles peuvent s'avérer plus problématiques dans les crèmes pour le buste destinées aux jeunes mamans. Une mise en garde a ainsi été lancée en 2003 par l'Office fédéral de la santé publique Suisse aux femmes allaitantes, ces substances pouvant être transmises alors au bébé par contact buccal direct. Une étude du laboratoire cantonal de Zurich sur 33 échantillons de lait maternel avait alors montré que les paraffines minérales constituaient l'élément contaminant le plus important du lait maternel.

Pourtant, les produits de soins qui présentent des 30 propriétés « barrières », c'est à dire des propriétés occlusives temporaires, sont des soins très efficaces dans la mesure où ils laissent un film gras sur la peau. Ceci permet de renforcer ou rétablir la protection naturelle de la peau, ce qui limite la perte hydrique transépidermique et permet le stockage d'eau en provenance du derme et de l'épiderme au niveau de la couche cornée. Les produits de soin de ce type sont donc essentiellement destinés à préserver ou à rétablir la barrière cutanée. Ils sont surtout importants en cas de peau sèche, par ex. chez les personnes qui présentent une constitution atopique ou qui travaillent dans des environnements desséchants. L'hydratation améliore considérablement l'état de la couche superficielle de la peau (souplesse et élasticité).

En résumé, en raison de leurs nombreux inconvénients, il est souhaitable de remplacer les huiles minérales largement utilisées jusqu'à présent par des substances ne présentant pas les dits inconvénients dans une composition stable à usage topique, présentant des caractéristiques d'occlusivité.

Le but de l'invention est de proposer des formulations optimales permettant d'induire l'occlusion grâce à une phase continue qui inhibe l'évaporation de l'eau à la surface de la peau en vue de provoquer: (i) une accumulation d'eau dans la couche cornée et de ce fait une modification de ses caractéristiques intrinsèques, (ii) une augmentation de la température cutanée locale par diminution de l'évaporation de l'eau, (iii) une augmentation de la taille des cornéocytes 5 par gonflement et par conséquence une augmentation relative de la surface cutanée, (iv) la protection de la surface cutanée.

À cet effet, l'invention propose une composition du 10 type défini d'entrée, ladite composition comprenant -entre 70 et 90 % en poids d'une formulation constituée d'une ou plusieurs huiles végétales, -entre 25 et 5 % en poids d'une cire, et - entre 1 et 5 % d'antioxydants. 15 Pour résoudre le problème technique, l'invention propose donc de remplacer les huiles minérales par des huiles végétales et de les associer à une cire.

20 En particulier, la composition selon l'invention peut comprendre - entre 80 et 85 % en poids de ladite formulation constituée d'huile végétale, et - entre 15 et 10 % en poids de ladite cire. 25 Les huiles végétales sont utilisées pour leurs propriétés propres, telles que maintien du film hydrolipidique cutané, propriétés anti-âge, ou pour leurs propriétés générales d'huiles, telles que 30 participation à la phase grasse d'une émulsion, support d'une huile de modelage ou vectrices d'huiles essentielles, solubilisant de tensioactifs dans une huile démaquillante. Quand elles sont vierges et de première pression à froid, leur richesse en vitamine A, C, E leur confère des propriétés anti-oxydantes, antiradicalaires, ce qui leur donne une action dans la conservation du produit fini, notamment quand il s'agit de cosmétiques naturels. Elles sont produites par les plantes, on les trouve dans les graines et en grande quantité dans les fruits secs oléagineux. En cosmétologie, elles sont choisies selon leurs propriétés sur la peau, mais aussi leurs caractéristiques physico-chimiques. Par exemple l'huile de sésame, résiste bien aux températures élevées: elle sera privilégiée comme phase grasse des cosmétiques naturels, mais elle est comédogène, donc ne conviendra pas aux cosmétiques des peaux grasses, de sorte qu'on lui préférera l'huile de jojoba. L'huile de sésame est épaisse, elle conviendra bien au modelage pour les soins corporels en institut de beauté puisqu'elle ne sera pas absorbée instantanément, la peau traitée présentant un côté gras au toucher. En revanche, elle a une odeur assez caractéristique et forte, qu'il faudra donc masquer par des parfums. Il existe donc une réelle optimisation technique dans le choix du mélange d'huiles végétales de façon à assurer une texture comparable à celle de la graisse à traire minérale, tout en satisfaisant aux critères exposés ci-dessus. Selon des modes d'exécution préférés de la présente invention, ladite formulation constituée huile végétales comprend de l'huile de soja et/ou de l'huile de jojoba et/ou de l'huile d'amande douce. En particulier, ladite formulation peut comprendre une fraction majoritaire d'huile de soja et une fraction minoritaire constituée d'huile d'amande douce, d'huile de coprah et d'huile d'argan.

Les huiles végétales sont peu stables dans le temps et ont tendance à se peroxyder. La peroxydation lipidique est un phénomène général qui se produit dès la présence d'oxygène. Tous les lipides contenant des acides gras insaturés, et quelle que soit leur origine, huiles végétales, huiles de poissons, graisses animales, membranes cellulaires, lipoprotéines, sont concernés.

L'étude des mécanismes de la peroxydation lipidique et des moyens de la prévenir par les antioxydants connaît un regain d'intérêt dû aux implications de ces phénomènes dans les domaines de la nutrition et de la santé. In vitro, l'oxydation des lipides pose de sérieux problèmes pour l'industrie qui utilise de plus en plus des acides gras hautement insaturés tels que ceux de la série n-3 (0 3) très susceptibles à l'autoxydation. L'oxydation des lipides entraîne des altérations qualitatives (rancissement), voir même une toxicité due aux produits issus de la peroxydation lipidique, tels que peroxydes, aldéhydes.

L'autoxydation est une réaction directe de l'oxygène moléculaire avec des composés organiques. Dans le cas des acides gras insaturés, l'oxygène se fixe sur les doubles liaisons pour donner des hydroperoxydes. L'oxygène moléculaire à la particularité d'être un diradical avec 2 électrons non appariés à l'état fondamental dit état triplet (302). L'oxydation directe des acides gras insaturés par 302 est impossible pour des raisons de spins opposés entre les lipides et 302. Pour surmonter cette barrière, une étape d'initiation par des radicaux libres est nécessaire pour permettre la fixation d'oxygène sur l'acide gras. L'oxygène peut exister sous une forme beaucoup plus réactive correspondant à un état excité appelée oxygène singulet (102). À la différence de l'oxygène à l'état triplet, l'oxygène singulet se fixe directement sur les doubles liaisons de l'acide gras pour donner des hydroperoxydes. Les conséquences de ces autoxydations sont nombreuses. Les composés riches en AGPI (corps gras alimentaires, cosmétiques) subiront des modifications organoleptiques telles que rancidité, acidité, modification de la couleur avec apparition de brunissements. La toxicité de ces composés est débattue.

Les antioxydants vont par conséquent jouer un rôle important dans la prévention et la propagation des dommages oxydatifs. Les antioxydants qui peuvent être incorporés à la composition selon l'invention sont par exemple l'acide ascorbique ou vitamine C (E300), les ascorbate de sodium (E301) ou de calcium (E302), l'acide diacétyl 5-6-1-ascorbique (E303), l'acide palmityl 6-1-ascorbique (E304), l'acide citrique (E330), les citrates de sodium (E331), de potassium (E332) et de calcium (E333), l'acide tartrique (E334), les tartrates de sodium (E335), potassium (E336), butylhydroxyanisol (E320) et butylhydroxytoluol (E321), gallates d'octyle (E311) ou de dodécyle (E312), lactates de sodium (E325), de potassium (E326) ou de calcium (E327), lécithines (E322), tocophérols naturels (E306), alpha-tocophérol de synthèse (E307), gamma-tocophérol de synthèse (E308) et delta-tocophérol de synthèse (E309), l'ensemble des tocophérols constituant la vitamine E.

L'état solide, pâteux, semi-liquide et liquide de la composition dépend bien entendu de la température. A la température de 20°C, le produit est pâteux. La viscosité est de préférence comprise entre 1900 et 2500 centipoises. La viscosité est ajustée grâce à l'incorporation d'une cire, choisie parmi les cires d'abeille et les cires végétales, qui joue également le rôle d'un liant.

La cire est le matériau utilisé par les abeilles pour construire leur nid. Elle est produite par les jeunes abeilles domestiques sous forme d'une sécrétion liquide provenant des glandes cirières. Au contact de l'air, la cire se solidifie et forme des écailles qui ressemblent à des petites lamelles de cire sous le ventre de l'abeille. Il faut environ 1 million de lamelles de cire pour obtenir 1 kg de cire. Les abeilles utilisent la cire pour construire les alvéoles hexagonales qui composent la structure solide et efficace appelée rayon. Les abeilles utilisent les alvéoles du rayon pour y entreposer le miel et le pollen; la reine y pond ses oeufs, et les jeunes abeilles s'y développent.

Toutes les espèces d'abeilles domestiques produisent de la cire, mais différentes espèces d'abeilles produisent des cires aux propriétés chimiques et physiques légèrement différentes. La cire d'abeille est très demandée sur le marché mondial. On recense plus de 300 utilisations industrielles de la cire d'abeille. Les industries cosmétiques et pharmaceutiques, qui en sont les principaux utilisateurs, à raison de 70 pour cent du commerce mondial, utilisent de la cire d'abeille de très haute qualité qui n'a pas été surchauffée.

Selon des modes d'exécution préférés, à la composition de base telle que décrite ci-dessus on peut ajouter un ou plusieurs « actifs », ce terme étant utilisé au sens de la cosmétologie ou la pharmacologie. À titre d'exemples non limitatifs, on peut citer des actifs apaisants, tels que des extraits de Tiaré, des actifs antalgiques, des anti-inflammatoires, des filtres solaires...

Exemples

Plusieurs essais ont été réalisés à base de cires naturelles, dont par exemple la cire de jojoba et la cire d'abeille, du monoï de Tahiti, des huiles (argan et soja, par exemple), du parfum tiaré et enfin des substances permettant de stabiliser les constituants et d'éviter la péroxydation. Le Monoï de Tahiti est le produit obtenu par la 30 macération de fleurs de Tiaré dans l'huile de Coprah, par exemple une macération de 3 à 7 % en poids dans l'huile raffinée, extraite de noix de coco récoltées dans l'aire géographique de Polynésie française au stade de noix mûres, sur corallienne. Ces noix doivent "Cocos Nucifera" et les fleurs végétale "Gardenia tahitensis" d'origine polynésienne récoltées d'origine cocotier l'espèce (Flore de Candolle) au stade de bouton. Le des sols provenir du de Tiaré de cocotier des sols coralliens de Polynésie, le Haari, 10 produit une huile raffinée (de première pression) dont les laboratoires cosmétiques apprécient tout particulièrement le soyeux et la légèreté du toucher. La fleur de Tiaré est une fleur endémique de Polynésie Française. Elle est même devenue son emblème. Confirmée 15 par des analyses GC/MS, la composition chimique du Monoï est désormais bien connue. Riche en alcools terpeniques et en esters (hexanol, alcool phenyl ethylique, salicylate de méthyle, benzoate d'ethyle, le tiaré de Tahiti est apprécie pour ses vertus 20 purifiantes et apaisantes. Le coprah, quant à lui composé d'acides gras courts, dont d'acide laurique, fournit une huile très stable, aux propriétés émollientes et au toucher soyeux. De nombreux tests d'objectivation réalisés par des prestataires 25 indépendants ont confirme les multiples vertus du Monoï de Tahiti. Testé sur volontaires, il améliore par exemple l'aspect global de la chevelure et la protège. Les propriétés hydratantes du Monoï de Tahiti ont été prouvées par des tests in vivo avec des résultats 30 comparables à ceux d'ingrédients classiques comme le beurre de karité ou l'huile de jojoba. Il apporte une hydratation progressive et durable au cours des 4 heures suivant l'application. Des tests ont également montré qu'il contribue à améliorer le microrelief cutané, laissant la peau plus lisse et plus douce.

Les formules réalisées ont été les suivantes: Constituants .Essai ,Essai Essai Ssai Huile de pépin de 80,5 81,5 82,5 raisin Huile de soja 64,1 Cire d'abeille 7,5 7,5 7,5 12,5 Monoï 5 5 5 5 Huile d'amande douce 3 3 3 11,9 Huile d'argan 1 1 1 1 Vitamine E 2 1 0,3 Parfum tiaré 1 1 1 1,5 Antioxydants 4 naturels Les résultats des tests de peroxydation sont les suivants: Indic c e 'perd de r s az l ~ss E s sài TO 3,1 3,6 3,8 15,7 T30 52,1 50,3 53,1 41,6 T75 78,5 75,1 63,7 51,0 D'après des données expérimentales, un rancissement apparait pour des valeurs d'indice de peroxyde supérieures à 60. On peut ainsi considérer que seule la formule de l'essai 4 est stable.

Les résultats des tests de viscosité sont les suivants: Viscosité 1900 1870 1800 2160 2220 La référence choisie est un mélange d'huiles minérales qui permet de créer une occlusivité à la surface de la peau. On constate que seule la formule de l'essai 4 est proche de la viscosité de la référence et présente ainsi des propriétés d'occlusivité similaires.

En conclusion, seul l'essai 4 satisfait aux spécifications retenues pour une nouvelle formulation, à savoir:20 1. Propriétés d'occlusivité grâce à la formation d'un film lipidique (viscosité identique à la référence) 2. Etat solide à température ambiante 3. Stabilité dans le temps grâce au contrôle des réactions d'oxydation (indice de peroxyde < 60).

En résumé l'invention a permis de développer une nouvelle formulation possédant les caractéristiques suivantes: 1. Formulation à base d'huiles végétales 2. Propriétés d'occlusivité grâce à la formation d'un film lipidique 3. Etat solide à température ambiante 4. Stabilité dans le temps grâce au contrôle des réactions d'oxydation

Claims (9)

1. REVENDICATIONS1. Composition à usage topique présentant des propriétés occlusives vis-à-vis de couches superficielles cutanées d'un mammifère caractérisée en ce que ladite composition comprend - entre 70 et 90 % en poids d'une formulation constituée d'une ou plusieurs huiles végétales, - entre 25 et 5 % en poids d'une cire, et -entre 1 et 5 % d'antioxydants.
2. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend -entre 80 et 85 % en poids de ladite formulation 15 constituée d'huile végétale, et -entre 15 et 10 % en poids de ladite cire.
3. 3. Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que ladite formulation 20 constituée d'huile végétale comprend de l'huile de soja et/ou de l'huile de jojoba et/ou de l'huile d'amande douce.
4. 4. Composition selon la revendication 3, caractérisée 25 en ce que ladite formulation comprend une fraction majoritaire d'huile de soja et une fraction minoritaire constituée d'huile d'amande douce, d'huile de coprah et d'huile d'argan. 30
5. 5. Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée en ce que ladite cire estchoisie parmi la cire de jojoba et les cires d'abeille.
6. 6. Composition selon l'une des revendications précédentes caractérisée en ce qu'elle comprend un actif cosmétique ou pharmaceutique.
7. 7. Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle comprend de 3 à 7 % en poids d'une macération de fleurs de gardénia dans de l'huile de coprah.
8. 8. Composition selon la revendication 6, caractérisée en ce que ladite macération est du monoï de Tahiti. 15
9. 9. Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée en ce que les dits antioxydants sont choisis parmi l'acide ascorbique ou vitamine C (E300), les ascorbate de sodium 20 (E301) ou de calcium (E302), l'acide diacétyl 5-6- 1-ascorbique (E303), l'acide palmityl 6-1-ascorbique (E304), l'acide citrique (E330), les citrates de sodium (E331), de potassium (E332) et de calcium (E333), l'acide tartrique (E334), les 25 tartrates de sodium (E335), potassium (E336), butylhydroxyanisol (E320) et butylhydroxytoluol (E321), gallates d'octyle (E311) ou de dodécyle (E312), lactates de sodium (E325), de potassium (E326) ou de calcium (E327), lécithines (E322), 30 tocophérols naturels (E306), alpha-tocophérol desynthèse (E307), gamma-tocophérol de synthèse (E308) et delta-tocophérol de synthèse (E309) .5