JP2021533177A - エソメプラゾール及び炭酸水素ナトリウムを含む、優れた溶解特性を備えた薬学的製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
(b)前記1次コーティング物を、コーティング剤を含む2次コーティング液でコーティングして、2次コーティング物を調製するステップと、
(c)前記2次コーティング物を炭酸水素ナトリウムと混合して混合物を得るステップと、
(d)前記混合物を打錠し、裸錠を得るステップと、
(e)前記裸錠を3次コーティング液でコーティングした後、乾燥してコーティング錠を得るステップと、
を含む、オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、及び炭酸水素ナトリウムを含む薬学的製剤の調製方法を提供する。一実施形態において、ステップ(c)の炭酸水素ナトリウムは、湿式顆粒化した後、コーティング物と混合される。他の実施形態において、前記コアは、球状白糖であってもよい。
(b)前記混合物に結合液を練合して練合物を得るステップと、
(c)前記練合物を炭酸水素ナトリウムと混合して、最終混合物を得るステップと、
(d)前記最終混合物を打錠し、裸錠を得るステップと、
(e)前記裸錠をコーティング液でコーティングした後、乾燥してコーティング錠を得るステップと、
を含み、前記ステップ(a)に混合される炭酸水素ナトリウムの含有量は、製剤に含まれる炭酸水素ナトリウムの全重量に対して0〜75重量%以下である、オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、及び炭酸水素ナトリウムを含む薬学的製剤の調製方法を提供する。好ましくは、前記ステップ(a)に混合される炭酸水素ナトリウムの含有量は、製剤に含まれる炭酸水素ナトリウムの全重量に対して30重量%以下である。
(b)前記混合物を強打して強打物を得るステップと、
(c)前記強打物を炭酸水素ナトリウムと混合して、最終混合物を得るステップと、
(d)前記最終混合物を打錠し、裸錠を得るステップと、
(e)前記裸錠をコーティング液でコーティングした後、乾燥してコーティング錠を得るステップと、
を含む、オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、及び炭酸水素ナトリウムを含む薬学的製剤の調製方法を提供する。
エソメプラゾールと炭酸水素ナトリウムの複合錠剤の調製(ペレット)
以下の調製方法に従って実施例1の錠剤を調製した。
精製水とヒドロキシプロピルセルロースを入れて溶解させた後、アルギニン、シメチコン、エソメプラゾールマグネシウム三水和物(エソメプラゾールとして20〜40mg)、酸化マグネシウム及びタルクを入れて分散させ、1次コーティング液を調製した。流動層コーティング機に球状白糖を入れ、1次コーティング液を噴霧して1次ペレットコーティング工程を行った(1次コーティング物)。
調製タンクに精製水、ポリビニルアルコール、タルク、酸化チタン、グリセロールモノカプリロカプレート、ラウリル硫酸ナトリウムを入れて分散させ、2次コーティング液を調製した。流動層コーティング機に前記1次コーティング物を入れ、2次コーティング液を噴霧して2次ペレットコーティング工程を行った(2次コーティング物)。
前記2次コーティング物をミキサーに入れ、炭酸水素ナトリウム(800mg)を入れる。そのとき、水分含有量に応じて精製水を含んでいてもよい。ここに、さらにコポビドン、クロスポビドン、及びフマル酸ステアリルナトリウムを入れて混合した(最終混合物)。
最終混合物を打錠機で打錠した(裸錠)。
調製タンクにポリビニルアルコール、タルク、酸化チタン、グリセロールモノカプリロカプレート、ラウリル硫酸ナトリウム、赤色酸化鉄、黒色酸化鉄、黄色酸化鉄、及び精製水を入れて溶解させ、3次コーティング液を調製した。コーティング機に前記裸錠を入れ、3次コーティング液でコーティングした後、乾燥してコーティング錠を得た。
エソメプラゾールと炭酸水素ナトリウムの複合錠剤の調製(ペレット)
前記実施例1の調製方法に基づいて実施例2の錠剤を調製し、前記調製方法において、ステップ3の後混合工程では、単純混合の代わりに湿式顆粒工程を経た。
別途容器にコポビドンと水で結合液を調製した後、炭酸水素ナトリウム(800mg)と練合し、乾燥して練合物を調製した。その後、ミキサーに前記練合物と2次コーティング物を入れ、コポビドン、クロスポビドン、フマル酸ステアリルナトリウムを入れて混合した(最終混合物)。
エソメプラゾールと炭酸水素ナトリウムの複合錠剤の調製(湿式顆粒)
以下の調製方法に基づいて実施例3の錠剤(エソメプラゾール20〜40mg、炭酸水素ナトリウム800mg)を調製した。
エソメプラゾールマグネシウム三水和物、微結晶セルロース、及び炭酸水素ナトリウムを入れて高速ミキサー(High Speed Mixer)で混合した。
精製水にヒドロキシプロピルセルロースを入れて溶解させ、結合液を調製した。前記混合物に結合液を入れて練合した。
ミキサーに前記練合物、炭酸水素ナトリウム、コポビドン、クロスカルメロオスナトリウムを入れて混合した後、フマル酸ステアリルナトリウムを入れて滑沢し、最終混合物を調製した。
最終混合物を打錠機で打錠した(裸錠)。調製タンクにポリビニルアルコール、酸化チタン、ポリエチレングリコール、タルク及び精製水を入れて溶解させた。コーティング機に前記裸錠を入れてコーティングし、乾燥してコーティング錠を得た。
エソメプラゾールと炭酸水素ナトリウムの複合錠剤の調製(乾式顆粒)
以下の調製方法に基づいて実施例4の錠剤(エソメプラゾール20〜40mg、炭酸水素ナトリウム800mg)を調製した。
エソメプラゾールマグネシウム三水和物、炭酸水素ナトリウム、酸化マグネシウム、クロスポビドンを入れて混合した後、フマル酸ステアリルナトリウムを入れて滑沢した混合物を得た。
前記混合物を強打機で強打した。
前記強打物、炭酸水素ナトリウム、コポビドン、クロスポビドンを入れて混合した後、フマル酸ステアリルナトリウムを入れて滑沢して、最終混合物を調製した。
最終混合物を打錠機で打錠した(裸錠)。調製タンクにヒドロキシプロピルメチルセルロース、酸化チタン、ポリエチレングリコール、及び精製水を入れて溶解させた。コーティング機に前記裸錠を入れてコーティングし、乾燥してコーティング錠を得た。
錠剤の比較溶出試験
前記で調製された実施例1、3、及び4の錠剤(エソメプラゾール20mg/炭酸水素ナトリウム800mg)について溶出試験を行った。溶出試験及び分析条件は、以下のとおりである。
1)溶出法:韓国薬局方第3法(Flow Through Cell法)
2)溶出液:pH1.2→pH4.0→pH6.8
3)溶出温度:37±0.5℃
4)流速:2mL/min
5)試験時間:pH1.2(15分)→pH4.0(15分)→pH6.8(30分)
6)cellサイズ:22.4mm
1)検出器:紫外吸光光度計(測定波長:302nm)
2)カラム:Capcell Pak C18(4.6×150mm、5μm)またはそれに相当するカラム
3)注入量:20μL
4)流量:1.0mL/分
5)カラム温度:30℃前後の一定温度
6)サンプル温度:10℃前後の一定温度
7)移動相:アセトニトリル、pH7.3緩衝液*及び水の混合液(350:500:150)
*pH7.3緩衝液は、1mol/Lのリン酸二水素ナトリウム溶液10.5mLと0.5mol/Lリン酸水素二ナトリウム溶液60mLをそれぞれ取り、1Lの容量フラスコに入れ、精製水で標線した液である
エソメプラゾール及び炭酸水素ナトリウムの複合剤の臨床試験結果
実施例1の錠剤(エソメプラゾール20mg/炭酸水素ナトリウム800mg)とネキシウム錠(D027 20mg)を、健康な成人を対象に、単回投薬及び反復投薬した後、薬物動態的及び薬力学的な特性と安全性を比較評価するために、ランダムに割り当て、公開、反復投薬、2×2クロスオーバー設計で下記表2のように行った。
エソメプラゾール顆粒内の炭酸水素ナトリウム含有量に応じた比較溶出率試験
エソメプラゾール顆粒内に含まれる炭酸水素ナトリウムの適切な重量%を確認するために、以下の試験を行った。
1)溶出法:韓国薬局方第3法(Flow Through Cell法)
2)溶出液:pH1.2→pH4.0
3)溶出温度:37±0.5℃
4)流速:2mL/min
5)試験時間:pH1.2(15分)→pH4.0(30分)
6)cellサイズ:22.4mm
1)検出器:紫外吸光光度計(測定波長:302nm)
2)カラム:Capcell Pak C18(4.6×150mm、5μm)またはそれに相当するカラム
3)注入量:20μL
4)流量:1.0mL/分
5)カラム温度:30℃前後の一定温度
6)サンプル温度:10℃前後の一定温度
7)移動相:アセトニトリル、pH7.3緩衝液*及び水の混合液(350:500:150)
*pH7.3緩衝液は、1mol/Lのリン酸二水素ナトリウム溶液10.5mLと0.5mol/Lリン酸水素二ナトリウム溶液60mLをそれぞれ取り、1Lの容量フラスコに入れ、精製水で標線した液である
Claims (23)
- オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、及び炭酸水素ナトリウムを含む薬学的製剤において、
前記オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩が、ペレットまたは顆粒の形態であり、
前記製剤を溶液中に溶解させるとき、炭酸水素ナトリウムがオメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩よりも先に溶出されることを特徴とする、薬学的製剤。 - 前記ペレットまたは顆粒が、製剤に含まれる炭酸水素ナトリウムの全重量に対して、30重量%以下の炭酸水素ナトリウムを含むことを特徴とする、請求項1に記載の薬学的製剤。
- 前記ペレットまたは顆粒が、コーティング剤でコーティングされ、また炭酸水素ナトリウムを含まないことを特徴とする、請求項1に記載の薬学的製剤。
- 前記コーティング剤が、ポリビニルアルコール、ポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアセテート、エチルセルロース、及びメタクリル酸ジメチルアミノエチル・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される1種以上であることを特徴とする、請求項3に記載の薬学的製剤。
- 前記製剤をフロースルーセル(flow through cell)溶出試験法でpH1.2溶液中に溶解させるとき、オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩の最高濃度到達時間に対して、前記溶液がpH6.5に到達する時間の比が1未満であることを特徴とする、請求項1に記載の薬学的製剤。
- 前記オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩の最高濃度到達時間が20分以内であることを特徴とする、請求項5に記載の薬学的製剤。
- 前記オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩の最高濃度到達時間が5〜15分であることを特徴とする、請求項6に記載の薬学的製剤。
- 前記製剤を単回投薬した後、50分以内に胃内pHが増加することを特徴とする、請求項1に記載の薬学的製剤。
- 前記製剤を単回投薬した後、45分以内に胃内pHが増加することを特徴とする、請求項8に記載の薬学的製剤。
- 前記オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩がエソメプラゾールであることを特徴とする、請求項1に記載の薬学的製剤。
- 前記オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩がエソメプラゾールマグネシウム塩であることを特徴とする、請求項1に記載の薬学的製剤。
- 前記オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩がエソメプラゾールマグネシウム三水和物であることを特徴とする、請求項1に記載の薬学的製剤。
- (a)コアにオメプラゾール、その鏡像異性体または薬学的に許容される塩を含む1次コーティング液でコーティングして、1次コーティング物を調製するステップと、
(b)前記1次コーティング物を、コーティング剤を含む2次コーティング液でコーティングして、2次コーティング物を調製するステップと、
(c)前記2次コーティング物を炭酸水素ナトリウムと混合して混合物を得るステップと、
(d)前記混合物を打錠し、裸錠を得るステップと、
(e)前記裸錠を3次コーティング液でコーティングした後、乾燥してコーティング錠を得るステップと、
を含む、オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、及び炭酸水素ナトリウムを含む薬学的製剤の調製方法。 - 前記コーティング剤が、ポリビニルアルコール、ポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアセテート、エチルセルロース、及びメタクリル酸ジメチルアミノエチル・メタクリル酸メチル共重合体からなる群から選択される1種以上であることを特徴とする、請求項13に記載の薬学的製剤の調製方法。
- ステップ(c)において、炭酸水素ナトリウムを湿式顆粒した後、コーティング物と混合することを特徴とする、請求項13に記載の薬学的製剤の調製方法。
- (a)オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩を、炭酸水素ナトリウムと混合して混合物を得るステップと、
(b)前記混合物に結合液を練合して練合物を得るステップと、
(c)前記練合物を炭酸水素ナトリウムと混合して、最終混合物を得るステップと、
(d)前記最終混合物を打錠し、裸錠を得るステップと、
(e)前記裸錠をコーティング液でコーティングした後、乾燥してコーティング錠を得るステップと、
を含み、前記ステップ(a)に混合される炭酸水素ナトリウムの含有量は、炭酸水素ナトリウムの全重量に対して0〜75重量%である、オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、及び炭酸水素ナトリウムを含む、薬学的製剤の調製方法。 - 前記ステップ(a)に混合される炭酸水素ナトリウムの含有量は、炭酸水素ナトリウムの全重量に対して30重量%以下であることを特徴とする、請求項16に記載の薬学的製剤の調製方法。
- (a)オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩を炭酸水素ナトリウムと混合して混合物を得るステップと、
(b)前記混合物を強打して強打物を得るステップと、
(c)前記強打物を炭酸水素ナトリウムと混合して、最終混合物を得るステップと、
(d)前記混合物を打錠し、裸錠を得るステップと、
(e)前記裸錠をコーティング液でコーティングした後、乾燥してコーティング錠を得るステップと、
を含む、オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、及び炭酸水素ナトリウムを含む、薬学的製剤の調製方法。 - 前記製剤をフロースルーセル溶出試験法でpH1.2溶液中に溶解させるとき、オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩の最高濃度到達時間に対して、前記溶液がpH6.5に到達する時間の比が1未満であることを特徴とする、請求項13ないし18のいずれか一項に記載の薬学的製剤の調製方法。
- 前記オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩の最高濃度到達時間が20分以内であることを特徴とする、請求項19に記載の薬学的製剤の調製方法。
- 前記オメプラゾール、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩の最高濃度到達時間が5〜15分であることを特徴とする、請求項20に記載の薬学的製剤の調製方法。
- 前記製剤を単回投薬した後、50分以内に胃内pHが増加することを特徴とする、請求項13ないし18のいずれか一項に記載の薬学的製剤の調製方法。
- 前記製剤を単回投薬した後、45分以内に胃内pHが増加することを特徴とする、請求項22に記載の薬学的製剤の調製方法。
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