CN102397277A - 包含埃索美拉唑的药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了包含埃索美拉唑的药物组合物,包含埃索美拉唑和缓冲剂。本发明解决了埃索美拉唑镁肠溶制剂吸收缓慢的问题,而且服用方便,在空腹(至少餐前1小时)服用,一天只需服用一次,能迅速达到最大血药浓度(约30分钟以内),强效控制胃酸。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体的涉及一种包含埃索美拉唑的药物组合物。
背景技术
埃索美拉唑镁(Esomeprazole Magnesium)化学名为:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]苯并咪唑-1-基镁,埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。作用部位和机理是:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
埃索美拉唑镁适用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗-胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制-与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
由于埃索美拉唑镁在酸性环境下不稳定,因此此前上市的埃索美拉唑镁制剂为肠溶制剂,采用包肠溶衣来保护药物免受酸降解,但其延缓了药物的吸收和对胃酸的初始抑制作用。
发明内容
本发明的目的在于提供包含埃索美拉唑的药物组合物,该药物组合物克服了现有制剂作用缓慢的问题。
本发明的目的通过下述技术方案实现:包含埃索美拉唑的药物组合物,所述药物组合物中还包含缓冲剂。
所述埃索美拉唑为埃索美拉唑或其游离碱、盐、酯、水和物、酰胺、对映体、异构体、互变异构体、前药、多晶型或衍生物。优选的是,所述埃索美拉唑优选埃索美拉唑镁或者埃索美拉唑钠。
所述缓冲剂选自:碳酸氢钠、碳酸钙、甲酸钙和氢氧化镁中的一种或两种以上的组合物。
所述药物组合物中各成分相应的重量份数为:所述埃索美拉唑为20份~40份;所述缓冲剂为1100份~1200份。
优选的是,所述缓冲剂为碳酸氢钠,所述碳酸氢钠为1100份~1150份。更优选的是,所述碳酸氢钠为1120份~1150份。当所述碳酸氢钠为1120份~1150份时,其效果具有明显优势。
优选的是,所述缓冲剂为碳酸氢钠和氢氧化镁的组合物。更优选的是,碳酸氢钠和氢氧化镁的组合物中,所述碳酸氢钠为750份~ 800份,氢氧化镁为350份~400份。
所述药物组合物还可以包括一种或多种药学上可接受的赋形剂,所述赋形剂选自下述物质中的一种或多种的组合:稀释剂,崩解剂,粘接剂,湿润剂,润滑剂,助流剂,表面改性剂,用以掩盖或抵消讨厌的味道或气味的物质,调味剂,染料,芳香剂,或改善组合物外观的物质。
所述药物组合物包括崩解剂,所述崩解剂为交联羧甲纤维素钠和/或羧甲基纤维素钠。
所述药物组合物可以制备成片剂、胶囊、粉末、锭剂、丸剂、颗粒、注射剂或冻干粉针剂。
口服碳酸氢钠、氢氧化镁能迅速中和或缓冲胃酸,而不直接影响胃酸分泌,因而胃内pH 迅速升高能缓解高胃酸引起的症状。埃索美拉唑镁对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用;而碳酸氢钠和氢氧化镁为临床上常用的制酸剂,快速中和胃酸。
将埃索美拉唑镁与碳酸氢钠作为复方制剂,碳酸氢钠能快速中和胃酸,即刻缓解溃疡症状,还能提高胃内的pH值,避免埃索美拉唑镁胃内遇酸降解,快速被吸收入血,从而延长埃索美拉唑镁的作用时间,长久抑制胃酸分泌,得到理想的治疗结果。
本发明解决了埃索美拉唑镁肠溶制剂吸收缓慢的问题,而且服用方便,在空腹(至少餐前1小时)服用,一天只需服用一次,能迅速达到最大血药浓度(约30分钟以内),强效控制胃酸。本品可用于治疗反流性食管炎、功能性消化不良、胃溃疡、十二指肠溃疡等。有效率达96%,其疗程短,疗效高,不良反应少,是易为病人接受的治疗药物。口服迅速释放,用于临床危重患者使用的口服质子泵抑制剂,为医生和患者提供了速释和强效的制剂,它能持续控制胃酸分泌,使胃液pH保持在 4.0以上达18.6 h。血药浓度达峰时间约在口服后 30 min内,可整日有效控制胃酸。
药效学验证试验:
1. 样品制备:埃索美拉唑镁20mg,混合不同量的碳酸氢钠,灌胃给药。
2. 动物选择:常用大鼠。应健康,性别不限,体重200-250g。
3. 模型及方法:
3.1 乙酸烧灼型胃溃疡模型
实验动物选择大鼠,实验前禁食24小时,自由饮水,在乙醚麻醉下打开腹腔,将内径5mm,长30mm的玻璃管垂直放置于胃体部浆膜面上,向管腔内加冰乙酸0.2ml,1.5分钟后用棉签蘸出冰乙酸,缝合手术切口。术后正常饮食,第二天随机设立对照组与给药组。连续给药15天。解剖取出胃并用甲醛固定,测量溃疡面积,各组间进行比较。
3.2 幽门结扎型胃溃疡模型
大鼠,雄雌兼用,随机分组,动物禁食36-72小时,自由饮水,用乙醚将动物麻醉,打开腹腔,结扎幽门,不给药。术后18小时解剖取胃,向胃腔内注入1%甲醛溶液8ml,将胃侵入1%福尔马林溶液中,10分钟后,沿胃大弯剪开胃,计数前胃部溃疡面积为42~46mm2。
表一 碳酸氢钠用量对比研究结果
备注:用药期间,大鼠出现肌肉抽搐,呼吸减慢,疲倦虚弱等情况视为不良反应。
由上表可以看出,各组治疗效果接近,但碳酸氢钠用量超过1200mg后,各组大鼠均出现不同程度不良反应,可能由代谢性碱中毒所致。同时,碳酸氢钠中和胃酸时所产生的二氧化碳可能引起嗳气,继发性胃酸分泌增加,长期大量应用时可引起尿频,尿急,持续性头痛,食欲减退,恶心呕吐,异常疲倦虚弱等症状。
因此,药效学验证试验结果表明,药物组合物埃索美拉唑为20mg~40 mg;碳酸氢钠为1100 mg ~1200 mg的药物组合物对胃溃疡的治疗效果具有更加明显的优势,特别是不会出现不良反应。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明,但本发明的实施方式不限于此。
实施例1
成分 | 组合物1 | 组合物2 | 组合物3 |
埃索美拉唑钠 | 20份 | 30份 | 40份 |
碳酸氢钠 | 1100份 | 1150份 | 1200份 |
按上述组分制备按所述比例混合,按现有技术制备片剂,即得。
实施例2
成分 | 组合物4 | 组合物5 | 组合物6 |
埃索美拉唑镁 | 20份 | 30份 | 40份 |
碳酸氢钠 | 1150份 | 1165份 | 1180份 |
按上述组分制备按所述比例混合,按现有技术制备片剂,即得。表格中碳酸氢钠也可以用碳酸钙替换。
实施例3
成分 | 组合物7 | 组合物8 | 组合物9 |
埃索美拉唑镁 | 20份 | 30份 | 40份 |
碳酸氢钠 | 710份 | 750份 | 800份 |
氢氧化镁 | 400份 | 420份 | 400份 |
按上述组分制备按所述比例混合,按现有技术制备片剂,即得。
如上所述,便可以很好地实现本发明。
Claims (10)
1.包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,包含埃索美拉唑和缓冲剂。
2.如权利要求1所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述埃索美拉唑为埃索美拉唑或其游离碱、盐、酯、水和物、酰胺、对映体、异构体、互变异构体、前药、多晶型或衍生物。
3.如权利要求1所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述缓冲剂选自:碳酸氢钠、碳酸钙、甲酸钙和氢氧化镁中的一种或两种以上的组合物。
4.如权利要求1至3任一项所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中各成分相应的重量份数为:所述埃索美拉唑为20份~40份;所述缓冲剂为1100份~1200份。
5.如权利要求4所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述缓冲剂为碳酸氢钠,所述碳酸氢钠为1100份~1150份。
6.如权利要求4所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述缓冲剂为碳酸氢钠和氢氧化镁的组合物。
7.如权利要求6所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述碳酸氢钠为750份~ 800份,氢氧化镁为350份~400份。
8.如权利要求5或6或7所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括一种或多种药学上可接受的赋形剂,所述赋形剂选自下述物质中的一种或多种的组合:稀释剂,崩解剂,粘接剂,湿润剂,润滑剂,助流剂,表面改性剂,用以掩盖或抵消讨厌的味道或气味的物质,调味剂,染料,芳香剂,或改善组合物外观的物质。
9.如权利要求5或6或7所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括崩解剂,所述崩解剂为交联羧甲纤维素钠和/或羧甲基纤维素钠。
10.如权利要求5或6或7所述的包含埃索美拉唑的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物制备成片剂、胶囊、粉末、锭剂、丸剂、颗粒、注射剂或冻干粉针剂。
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