JP2020536854A - 医学療法におけるセマグルチド - Google Patents
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Abstract
Description
GLP−1 RAセマグルチドは、国際公開第2006/097537号の実施例4に記載されるように調製されてもよい。セマグルチドはまた、N6.26−{18−[N−(17−カルボキシヘプタデカノイル)−L−γ−グルタミル]−10−オキソ−3,6,12,15−テトラオキサ−9,18−ジアザオクタデカノイル}−[8−(2−アミノ−2−プロパン酸),34−L−アルギニン]ヒトグルカゴン様ペプチド1(7〜37)としても知られる(WHO Drug Information Vol.24、No.1、2010を参照。
一部の実施形態において、セマグルチドは、注射により投与される。一部の実施形態において、セマグルチドは皮下投与、例えば皮下注射される。
一部の実施形態において、本発明は、体重管理の方法に関する。一部の実施形態において、体重管理は長期の体重管理である。一部の実施形態において、前記体重管理は、体重減少、肥満の治療および/または予防、過体重の治療および/または予防、体重増加の予防からなる群から選択される。一部の実施形態において、本発明は、体重を減少させるための方法に関する。一部の実施形態において、本発明は、肥満を治療または予防するための方法に関する。一部の実施形態において、本発明は、過体重を治療および/または予防するための方法に関する。一部の実施形態において、本発明は、体重増加を予防する方法に関する。「過体重」という用語は、本明細書で使用される場合、対象のBMIが少なくとも27、例えば27以上30未満である状態を意味し、その間の任意の数を含む。「肥満」という用語は、本明細書で使用される場合、対象のBMIが少なくとも30、例えば30以上35未満、35以上40未満、または40以上である状態を意味し、30〜40の間の任意の数を含む。「BMI」という用語は、本明細書で使用される場合、対象の体重(キログラム)を、この対象の身長(メートル)の平方根で割ったものであり、単位はkg/m2である。
一部の実施形態において、セマグルチドは、例えば、緩衝液、等張剤および防腐剤からなる群から選択される1つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む医薬組成物という形態で投与される。「医薬組成物」および「組成物」という用語は、本明細書では互換的に使用され、医薬組成物を指す。一部の実施形態において、組成物は、溶液または懸濁液、例えば水溶液の形態である。一部の実施形態において、前記組成物のpHは6.0〜10.0、例えば6.5〜9.0または7.0〜8.0の範囲である。一部の実施形態において、前記組成物のpHは7.1〜7.8、例えば7.2〜7.6または7.3〜7.5の範囲である。一部の実施形態において、前記組成物のpHは約7.4である。一部の実施形態において、前記組成物中のセマグルチド濃度は0.01〜50mg/mL、例えば0.05〜20mg/mLまたは0.1〜10mg/mLである。一部の実施形態において、前記組成物中のセマグルチド濃度は0.01〜5mg/mL、例えば0.05〜2mg/mLである。一部の実施形態において、組成物は、リン酸緩衝液などの緩衝液を含む。一部の実施形態において、組成物は、プロピレングリコールなどの等張剤を含む。一部の実施形態において、組成物は、フェノールなどの防腐剤を含む。一部の実施形態において、組成物中の原薬は、セマグルチドからなる。一部の実施形態において、セマグルチドは、4.1mg/mLのセマグルチド、リン酸緩衝液、プロピレングリコール、防腐剤としてのフェノールを含む、pH7.4の水性組成物という形態で投与される。一部の実施形態において、セマグルチドは、4.1mg/mLのセマグルチド、1.42mg/mLのリン酸水素二ナトリウム・二水和物、14.0mg/mLのプロピレングリコール、5.50mg/mLのフェノールを含む、pH7.4の水性組成物というの形態で投与される。一部の実施形態において、組成物のpHは、塩酸および/または水酸化ナトリウムを使用して調節される。
1.体重管理を必要とする対象の体重管理のための方法であって、2.0〜4.0mgの量のセマグルチドが前記対象に週1回投与される、方法。
2.体重管理を必要とする対象の体重管理のための方法であって、週あたり2.2〜2.7mgの量のセマグルチドが前記対象に投与される、方法。
3.前記方法が前記対象における胃腸の有害事象を減少させる、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
4.前記方法が前記対象において吐き気の形態の胃腸の有害事象を減少させる、先行する実施形態による方法。
5.前記体重管理が長期の体重管理である、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
6.前記体重管理が、以下からなる群から選択される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法:
a.体重の減少、
b.肥満の治療および/または予防、
c.過体重の治療および/または予防、
d.体重増加の予防。
7.前記セマグルチドの週あたり投与量が2.2〜2.7mg、2.2〜2.6mgおよび2.3〜2.5mgからなる群から選択される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
8.前記セマグルチドの週あたり投与量が2.2mg、2.3mg、2.4mg、2.5mg、2.6mgおよび2.7mgからなる群から選択される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
9.前記投与が1日1回または週1回である、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
10.前記セマグルチドが、1日1回0.32〜0.37mg、同0.32〜0.36mgおよび同0.33〜0.35mgからなる群から選択される量で1日1回投与される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
11.前記セマグルチドが、1日1回0.32mg、同0.33mg、同0.34mg、同0.35mg、同0.36mg、同0.37mgおよび同0.37mgからなる群から選択される量で1日1回投与される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
12.前記セマグルチドが、2.1〜3.8mg、2.2〜3.6mgおよび2.3〜3.4mgからなる群から選択される量で週1回投与される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
13.前記セマグルチドが、2.4〜3.2mg、2.2〜3.0mgおよび2.0〜2.8mgからなる群から選択される量で週1回投与される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
14.前記セマグルチドが、2.4〜3.0mg、2.2〜2.9mgおよび2.0〜2.8mgからなる群から選択される量で週1回投与される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
15.前記セマグルチドが、2.4〜2.7mg、2.2〜2.6mgおよび2.0〜2.5mgからなる群から選択される量で週1回投与される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
16.前記セマグルチドが2.2mg、2.3mg、2.4mg、2.5mg、2.6mgおよび2.7mgからなる群から選択される量で週1回投与される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
17.前記対象が肥満(BMI≧30)または過体重(BMI≧27)である、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
18.前記対象が、少なくとも1つの体重関連の併存疾患(例えば、高血圧、2型糖尿病、または脂質異常症)を有する、先行する実施形態による方法。
19.前記セマグルチドが皮下投与、例えば皮下注射される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
20.セマグルチドが、1つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む組成物の形態で投与される、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
21.前記組成物が、溶液または懸濁液、例えば水溶液の形態である、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
22.前記組成物のpHが6.0〜10.0、例えば6.5〜9.0または7.0〜8.0の範囲である、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
23.前記組成物のpHが約7.4である、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
24.前記薬学的に許容可能な賦形剤が、等張剤、緩衝液および防腐剤からなる群から選択される1つ以上の賦形剤を含む、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
25.前記組成物中のセマグルチドの濃度が0.01〜50mg/mL、例えば0.05〜20mg/mLまたは0.1〜10mg/mLである、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
26.前記組成物中のセマグルチド濃度が0.01〜5mg/mL、例えば0.05〜2mg/mLである、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
27.投与される原薬がセマグルチドからなる、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
28.前記対象がヒトである、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
29.前記対象が成人、青年、または小児である、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
30.前記対象が2型糖尿病を有する、先行する実施形態のいずれか1つに記載の方法。
糖尿病のない肥満被験者において、52週後の体重減少を誘導および維持する上での1日1回セマグルチドの5つの投与量の投与反応を1日1回リラグルチド3.0mgおよび/またはプラセボに対して評価および比較するために、臨床試験を実施した。本試験は、52週間の無作為化、二重盲検、プラセボ対照、16群、並行群、多施設共同、多国籍試験として設計され、糖尿病のない肥満被験者において、5つの異なる投与量(0.05mg/日〜0.4mg/日の範囲)でのセマグルチド1日1回皮下投与をプラセボと比較した。リラグルチド3.0mg/日を実薬対照として含めた。試験は、実薬とプラセボ治療の間で二重盲検とした。十分な大きな男性サンプル数を確保するために、女性は試験母集団の70%以下とし、性別に従って無作為化を階層化した。バランスのとれた様式(実薬:プラセボの比率6:1)で被験者を無作為化した。
表1:平均(SD)として示す治療群別の被験者のベースライン特性
表3:治療群別のベースラインから52週までの体重変化(%)および治療差―一次統計解析―ANCOVA―J2R−MI―最大の解析対象集団
表4:ベースラインから52週目までの体重変化(%)―Emax用量反応モデリングの結果―ANCOVA―J2R−MI―最大の解析対象集団
表5:治療中の被験者における胃腸の有害事象の要約―Emax用量反応モデリングから観察されたデータおよび結果―最大の解析対象集団
2型糖尿病(T2D)を有し、HbA1cが7.0〜10.0%(53〜86mmol/mol)であり、体格指数が24.0〜40.0kg/m2、かつ食事および運動(メトホルミンの有無を問わない)で治療された成人患者を用いて、26週間の無作為化二重盲検臨床試験を実施した。患者を、体積で一致させた4つの用量(セマグルチド:0.05mg、0.1mg、0.2mg、0.3mg、リラグルチド:0.3mg、0.6mg、1.2mg、1.8mg)のうちの1つで、1日1回セマグルチド、プラセボまたはリラグルチドの皮下注射に2:2:1の割合で無作為化した。主要な評価項目は、ベースラインから26週目のHbA1cの変化とした。主な除外基準は、慢性膵炎または特発性急性膵炎および中程度から重度の腎機能障害(推定糸球体濾過速度が<60mL/分/1.73m2)の既往とした。
表7:平均として示す治療群別の被験者のベースライン特性(SD)
表9:HbA1cの変化(グリコシル化ヘモグロビン)
Claims (15)
- その必要のある対象の体重管理のための方法であって、セマグルチドが前記対象に
a.週1回2.0〜10.0mgの量、または
b.週あたり2.2〜2.7mgの量で投与される、方法。 - 前記体重管理が習慣的な体重管理である、請求項1に記載の方法。
- 前記体重管理が、体重減少、肥満の治療および/または予防、過体重の治療および/または予防、体重増加の予防からなる群から選択される、請求項1〜2のいずれか一項に記載の方法。
- 前記セマグルチドの週あたり投与量が、2.2〜2.7mg、2.2〜2.6mg、および2.3〜2.5mgからなる群から選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の方法。
- 前記投与が1日1回または週1回である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の方法。
- セマグルチドが、2.0〜10.0mgの量で前記対象に週1回投与される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の方法。
- 前記セマグルチドが、皮下投与される、例えば皮下注射を介して皮下投与される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の方法。
- セマグルチドが、1つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む組成物の形態で投与される、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
- 前記組成物が、溶液または懸濁液、例えば水溶液の形態である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の方法。
- 前記組成物のpHが、6.0〜10.0、例えば6.5〜9.0または7.0〜8.0の範囲内である、請求項1〜9のいずれか一項に記載の方法。
- 前記組成物のpHが約7.4である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の方法。
- 前記組成物中のセマグルチドの濃度が0.01〜50mg/mL、例えば0.05〜20mg/mLまたは0.1〜10mg/mLである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の方法。
- 前記組成物中のセマグルチドの濃度が0.01〜5mg/mL、例えば0.05〜2mg/mLである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の方法。
- 前記対象が、高血圧、2型糖尿病、脂質異常症、睡眠時無呼吸、および尿失禁からなる群から選択される少なくとも1つの体重関連の併存疾患を有する、請求項1〜13のいずれか一項に記載の方法。
- 前記対象が2型糖尿病を有する、請求項1〜14のいずれか一項に記載の方法。
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