JP2020532544A - デュタステリドを含む固形製剤およびその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
デュタステリド0.1重量部〜0.5重量部;オイル6重量部〜110重量部;および界面活性剤6重量部〜110重量部を含む自己乳化組成物と、前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成され、コーティング賦形剤5重量部〜185重量部を含む固形製剤を提供する。
前記自己乳化組成物が収容される多数のポアが表面に形成された多孔性賦形剤をコーティング剤を用いてコーティングして、前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成されたコーティング賦形剤を得るステップと、
前記自己乳化組成物と、前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成され、コーティング賦形剤を混合して、前記自己乳化組成物が前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成されたコーティング賦形剤のポア内に収容された固形粒子を製造するステップとを含むことを特徴とする固形製剤の製造方法を提供する。
デュタステリド0.1重量部〜0.5重量部;オイル6重量部〜110重量部;および界面活性剤6重量部〜110重量部を含む自己乳化組成物と、前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成され、コーティング賦形剤5重量部〜185重量部を含む固形製剤を提供する。
前記自己乳化組成物が収容される多数のポアが表面に形成された多孔性賦形剤をコーティング剤を用いてコーティングして、前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成されたコーティング賦形剤を得るステップと、
前記自己乳化組成物と、前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成され、コーティング賦形剤を混合して、前記自己乳化組成物が前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成されたコーティング賦形剤のポア内に収容された固形粒子を製造するステップとを含むことを特徴とする固形製剤の製造方法を提供する。
前記撹拌されたオイルにデュタステリドを投入し混合して完全に溶解させるステップと、
デュタステリドが完全に溶解した撹拌されたオイルに、ポリオキシルヒマシ油およびその誘導体類、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロック共重合体、トゥイーン(Tween)類、マクロゴール15ヒドロキシステアレート、およびラウリル硫酸ナトリウムの中から選択された1つ以上の界面活性剤を投入し再撹拌して混合するステップとを含むことができる。
実施例
以下、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるものではない。
市販中の多孔性賦形剤を下記表1に記載の成分および含有量の水溶性ポリマー(以下、「コーティング剤」)でコーティングすることにより、実施例1−1および実施例1−2の自己乳化組成物が収容されるポアが表面に形成され、コーティング賦形剤を製造した。
下記表2に記載の成分および含有量を用いてデュタステリドを含有する固形粒子を製造した。
前記実施例2−2の固形粒子を作った後、下記表3に記された外部賦形剤および滑沢剤を用いて錠剤を製造し、外部コーティング剤でコーティングした。
下記表4に記載の成分および含有量を用いてデュタステリドを含有する比較例1−1〜1−3による固形粒子を製造した。オイルと界面活性剤を除いた成分の含有量と製造方法は、実施例2と同一である。
デュタステリド0.5mgに相当する現在市販中のアヴォダルト(AVODART(登録商標))0.5mgの軟質カプセルを、比較例2として用いた。
実施例2−1〜2−3および比較例1−3による固形粒子の外表面を確認するために、走査電子顕微鏡(Scanning Electron Microscope)を用いて1000倍、3000倍の倍率で外部の様子を測定した。結果は下記図1の通りである。図1から確認できるように、オイルおよび界面活性剤の量が増加するにつれ、コーティング賦形剤の表面のポアが満たされて球に近くなることが確認され、比較例1−3のように、デュタステリド0.5mgを基準としてそれぞれ120mgのオイルと120mgの界面活性剤が一緒に入った場合、コーティング賦形剤間でかたまり現象が発生し、粒子形態が不均質に生成されるだけでなく、コーティング賦形剤のポアに入れなかった一部の自己乳化組成物によって固形製剤への製造が容易でないことを確認することができた。
実施例2−1〜2−3による固形粒子を精製水50mLに分散させて形成されたエマルジョン粒子の平均サイズとサイズ分布をELS−Z Particle size analyzerで測定した。結果は下記表5の通りである。表5から確認できるように、本発明の実施例2−1〜2−3による固形粒子は、含有されたオイルおよび界面活性剤などの含有量の変化にもエマルジョン粒子のサイズの差および分布の差が大きくなく均質であることを確認することができた。
実施例2−1〜2−3と比較例1−1および1−2により製造された固形粒子を、以下の条件で溶出実験を実施した。
実施例2−1〜2−3および比較例1−2により製造された固形粒子を、以下の条件で溶出実験を実施した。
実施例3で製造された錠剤(固形製剤)および比較例2の市販製剤であるアヴォダルト(Avodart(登録商標))軟質カプセルを用いて経口投与時、ビーグル犬での生体利用率の比較試験を実施した。各群あたり、ビーグル犬5匹ずつ計10匹を使用し、前日16時間節食したビーグル犬に、それぞれ実施例3で製造された錠剤、または比較例2の市販製剤であるアヴォダルトをデュタステリドとして0.5mg/個体が投与されるように経口投与し、水10mLを飲ませた。経口投与後0、0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、6、8、10、12、24、36、48、72時間経過時点で採血して、デュタステリドの薬物動力学的パラメータ(pharmacokinetic parameter)を分析した。最大血中濃度(Cmax)と最大血中濃度での時間(Tmax)は血中濃度グラフから直接求め、投与後72時間までの血中濃度曲線下面積(AUC)は台形公式により計算した。その結果を下記表6と図4に示した。表7と図4から確認できるように、実施例3による錠剤が、比較例2の市販製剤対比同等またはそれ以上の薬物動力学的パラメータを示し、個体間の偏差が小さいことを確認することができた。
Claims (14)
- 固形製剤100重量部に対して、
デュタステリド0.1〜0.5重量部;
オイル6〜110重量部;および
界面活性剤6〜110重量部を含む自己乳化組成物と、
前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成され、コーティング剤でコーティングされた多孔性賦形剤5〜185重量部を含む固形製剤。 - 前記自己乳化組成物は、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、およびポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体の中から選択される1つ以上の水溶性ポリマーをさらに含むことを特徴とする請求項1に記載の固形製剤。
- 前記自己乳化組成物は、水相に分散させると、エマルジョン粒子の平均サイズが15〜180nm、サイズ分布は15〜250nmの分布を有するデュタステリドの自己乳化エマルジョン組成物であることを特徴とする請求項2に記載の固形製剤。
- 前記オイルは、グリセリルカプリレート/カプレート(Glyceryl Caprylate/Caprate)、グリセロールトリカプリレート/カプレート(Glycerol Tricaprylate/Caprate)、グリセリルトリカプリレート/トリカプレート(Glyceryl Tricaprylate/Tricaprate)、プロピレングリコールモノカプリレート(Propylene glycol monocaprylate)、プロピレングリコールジカプリレート/ジカプレート(Propylene glycol Dicaprylate/Dicaprate)、プロピレングリコールモノラウレート(Propylene glycol monolaurate)、およびグリセリルモノオレエート(Glyceryl monooleate)の中から選択される1つ以上であることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤。
- 前記界面活性剤は、ポリオキシルヒマシ油およびその誘導体類、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロック共重合体、トゥイーン(Tween)類、マクロゴール15ヒドロキシステアレート、およびラウリル硫酸ナトリウムの中から選択される1つ以上であることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤。
- 前記多孔性賦形剤は、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸カルシウム、硬質無水ケイ酸マグネシウム、セルロースパウダー、微結晶セルロース、タルク、二酸化ケイ素、乳糖、およびリン酸カルシウム類の中から選択される1つ以上であることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤。
- ブチレーテッドヒドロキシアニソール、ブチレーテッドヒドロキシトルエン、およびジブチルヒドロキシトルエンの中から選択された1つ以上の安定化剤をさらに含むことを特徴とする請求項1に記載の固形製剤。
- 前記固形製剤は、錠剤であることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤。
- 前記コーティング剤は、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(Hydroxypropyl Methylcellulose)、ヒドロキシプロピルセルロース(Hydroxypropyl Cellulose)、ポリビニルピロリドン(Polyvinylpyrrolidone)、ポリビニルアルコール(Poly vinyl alcohol)、およびポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体(Poly vinyl alcohol−Poly ethylene glycol grafted copolymer)の中から選択される1つ以上であることを特徴とする請求項1に記載の固形製剤。
- デュタステリド、オイル、および界面活性剤を混合して自己乳化組成物を製造するステップと、
前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成された多孔性賦形剤をコーティング剤を用いてコーティングして、前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成されたコーティング賦形剤を得るステップと、
前記自己乳化組成物と、前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成されたコーティング賦形剤を混合して、前記自己乳化組成物が前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成されたコーティング賦形剤のポア内に収容された固形粒子を製造するステップとを含むことを特徴とする固形製剤の製造方法。 - 前記自己乳化組成物が、デュタステリド0.1〜0.5重量部、オイル6〜110重量部、および界面活性剤6〜110重量部を含有することを特徴とする請求項10に記載の固形製剤の製造方法。
- 前記自己乳化組成物の収容されるポアが表面に形成され、コーティング剤でコーティングされた多孔性賦形剤を5〜185重量部の含有量で含有することを特徴とする請求項11に記載の固形製剤の製造方法。
- 前記多孔性賦形剤は、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸カルシウム、硬質無水ケイ酸マグネシウム、セルロースパウダー、微結晶セルロース、タルク、二酸化ケイ素、乳糖、およびリン酸カルシウム類の中から選択される1つ以上であることを特徴とする請求項12に記載の固形製剤の製造方法。
- 前記コーティング剤は、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(Hydroxypropyl Methylcellulose)、ヒドロキシプロピルセルロース(Hydroxypropyl Cellulose)、ポリビニルピロリドン(Polyvinylpyrrolidone)、ポリビニルアルコール(Poly vinyl alcohol)、およびポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体(Poly vinyl alcohol−Poly ethylene glycol grafted copolymer)の中から選択される1つ以上であることを特徴とする請求項12に記載の固形製剤の製造方法。
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