JP2020516639A5 - - Google Patents

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  1. 式（Ｉ）または（IIｅ）で表される化合物であって、
    Figure 2020516639
     上記式において、Ｌは、−ＮＲ７ａ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｏ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｓ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）０−２（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｓ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＯＣ（Ｓ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ７ａ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＮＲ７ａＳ（Ｏ）２（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ｂ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、及び−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−からなる群から選択され、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、水素及び任意に置換されたＣ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各ｎは独立して２〜６の整数であり、
    Ｒ１は、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９ａＲ９ｂ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−ＮＲ９ａＣ（Ｓ）Ｒ９ｂ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）ＮＲ９ｂＲ９ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ９ａ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−ＮＲ９ａＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ９ａＲ９ｂＲ９ｃ、−ＯＣ（Ｓ）ＣＲ９ａＲ９ｂＲ９ｃ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ及びＲ９ｃは、水素、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
    Ｒ２は、水素及び任意に置換されたＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
    Ｒ３は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
    Ｒ４は、水素及び任意に置換されたＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
    Ｒ５は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
    Ｒ６は、水素、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
    Ａは、フェニル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、２−オキソイミダゾリジン−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、及び２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イルからなる群から選択される任意に置換された環系であり、前記フェニル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、２−オキソイミダゾリジン−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、又は２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イルは、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、及び−ＮＲ１０ａＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３つの置換基で任意に置換され、Ｒ １０ａ 及びＲ １０ｂ は、水素、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
    Ｂは、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル、イソキノリン−４−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、ピリミジン−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−４−イル、１Ｈ−ピロール−２−イル、及びチアゾール−５−イルからなる群から選択される任意に置換された環系であり、前記チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル、イソキノリン−４−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、ピリミジン−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−４−イル、１Ｈ−ピロール−２−イル、又はチアゾール−５−イルは、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルキニル、Ｃ２−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１ａ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３つの置換基で任意に置換され、Ｒ １１ａ 及びＲ １１ｂ は、水素及びＣ １−４ アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される、化合物、
    或いはその塩。
  2. 前記化合物は、式（Ｉ−ａ）、（Ｉ−ｂ）、（Ｉ−ｃ）、（Ｉ−ｄ）、（Ｉ−ｅ）、（Ｉ−ｈ）、（ＩＩ−ｈ）、（Ｉ−ｉ）、（ＩＩ−ｉ）、（Ｉ−ｊ）、（ＩＩ−ｊ）、（Ｉ−ｋ）、または（ＩＩ−ｋ）で表される化合物であって、
    Figure 2020516639
    Figure 2020516639
    上記式において、Ｌは、−ＮＲ７ａ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｏ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｓ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）０−２（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｓ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＯＣ（Ｓ）（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ７ａ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＮＲ７ａＳ（Ｏ）２（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ｂ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−、及び−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ８ａＲ８ｂ）ｎ−からなる群から選択されるリンカーであって、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、水素及び任意に置換されたＣ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各ｎは独立して２〜６の整数であり、
    Ｒ１は、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９ａＲ９ｂ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−ＮＲ９ａＣ（Ｓ）Ｒ９ｂ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）ＮＲ９ｂＲ９ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ９ａ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−ＮＲ９ａＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ９ａＲ９ｂＲ９ｃ、−ＯＣ（Ｓ）ＣＲ９ａＲ９ｂＲ９ｃ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ及びＲ９ｃは、水素、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
    Ａｒは、任意に置換された単環式アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、
    Ｒ５は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、または、Ｒ ５ は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、および（ｖ）からなる群から選択され、
    Figure 2020516639
     ｎは１〜６の整数、ｍは０〜６の整数、ｐは０〜５の整数であり、各Ｒはシアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ａ 、−Ｓ（Ｏ） ０−２ Ｒ １２ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ａ 、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １２ａ Ｒ １２ｂ からなる群から独立して選択され、Ｒ １２ａ 及びＲ １２ｂ は、水素及びＣ １−４ アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
    Ｒ６は、水素、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
    Ａは、フェニル、１Ｈ−ピロロピリジニル、１Ｈ−ピロロピリジニル、１Ｈ−インドリル、チオフェニル、ピリジニル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソイミダゾリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、または１Ｈ−インダゾリルからなる群から選択される任意に置換された環系であり、前記フェニル、１Ｈ−ピロロピリジニル、１Ｈ−ピロロピリジニル、１Ｈ−インドリル、チオフェニル、ピリジニル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソイミダゾリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、または１Ｈ−インダゾリルは、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、−Ｏ（ＣＨ ２ ） ２ ＮＲ １０ａ Ｒ １０ｂ 、−Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ａ Ｒ １０ｂ 、−ＯＳ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ａ Ｒ １０ｂ 、及び−ＮＲ １０ａ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ｂ からなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３つの置換基で任意に置換され、Ｒ １０ａ 及びＲ １０ｂ は、水素、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
    Ｂは、チオフェニル、フラニル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イソキノリニル、イミダゾピリジニル、ベンゾチオフェニル、ピリミジニル、ピリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、１Ｈ−ピロリル、及びチアゾリルからなる群から選択される任意に置換された環系であり、前記チオフェニル、フラニル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イソキノリニル、１Ｈ−イミダゾピリジニル、ベンゾチオフェニル、ピリミジニル、ピリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、１Ｈ−ピロリル、又はチアゾリルは、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ａ 、−Ｓ（Ｏ） ０−２ Ｒ １１ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ａ 、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ａ Ｒ １１ｂ からなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３つの置換基で任意に置換され、Ｒ １１ａ 及びＲ １１ｂ は、水素及びＣ １−４ アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
    ｑは０〜４の整数であり、
    ｒは０又は１であり、
    Ｗ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ａ 、−Ｓ（Ｏ） ０−２ Ｒ １１ａ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ａ 、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ａ Ｒ １１ｂ からなる群から選択される置換基であり、Ｒ １１ａ 及びＲ １１ｂ は、水素及びＣ １−４ アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物、
    或いはその塩。
  3. 前記化合物は、式（Ｉ−ｆ）、（ＩＩ−ｆ）、（Ｉ−ｇ）、または（ＩＩ−ｇ）で表される化合物であって、
    Figure 2020516639
     上記式において、Ｒ ５ は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、または、Ｒ ５ は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、および（ｖ）からなる群から選択され、
    Figure 2020516639
    ｎは１〜６の整数、ｍは０〜６の整数、ｐは０〜５の整数であり、各Ｒはシアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １２ａ 、−Ｓ（Ｏ） ０−２ Ｒ １２ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ １２ａ 、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １２ａ Ｒ １２ｂ からなる群から独立して選択され、Ｒ １２ａ 及びＲ １２ｂ は、水素及びＣ １−４ アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され
    Ａは、フェニル、１Ｈ−ピロロピリジニル、１Ｈ−ピロロピリジニル、１Ｈ−インドリル、チオフェニル、ピリジニル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソイミダゾリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、または１Ｈ−インダゾリルからなる群から選択される任意に置換された環系であり、前記フェニル、１Ｈ−ピロロピリジニル、１Ｈ−ピロロピリジニル、１Ｈ−インドリル、チオフェニル、ピリジニル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソイミダゾリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、または１Ｈ−インダゾリルは、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、−Ｏ（ＣＨ ２ ） ２ ＮＲ １０ａ Ｒ １０ｂ 、−Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ａ Ｒ １０ｂ 、−ＯＳ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ａ Ｒ １０ｂ 、及び−ＮＲ １０ａ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ｂ からなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３つの置換基で任意に置換され、Ｒ １０ａ 及びＲ １０ｂ は、水素、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、及び任意に置換されたヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
    ｑは０〜４の整数であり、
    各Ｚは、それぞれ独立して、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ａ 、−Ｓ（Ｏ） ０−２ Ｒ １１ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ａ 、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ａ Ｒ １１ｂ からなる群から選択される置換基であり、Ｒ １１ａ 及びＲ １１ｂ は、水素及びＣ １−４ アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物、
    或いはその塩。
  4. Ｒ３は、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル、イソキノリン−４−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル、及びイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イルからなる群から選択され、前記チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル、イソキノリン−４−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル、又はイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イルは、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルキニル、Ｃ２−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１ａ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３つの置換基で任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ４は水素である、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ５は、Ｃ１−１０アルキル、プロプ−１−エン−２−イル、シクロヘキシル、シクロプロピル、２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、ベンズヒドリル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、フェニル、テトラヒドロフラン−３−イル、ベンジル、（４−ペンチルフェニル）（フェニル）メチル、及び１−（１−（２−オキソ−６，９，１２−トリオキサ−３−アザテトラデカン−１４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）エチルからなる群から選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、プロプ−１−エン−２−イル、シクロヘキシル、シクロプロピル、２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、ベンズヒドリル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル、フェニル、テトラヒドロフラン−３−イル、ベンジル、（４−ペンチルフェニル）（フェニル）メチル、又は１−（１−（２−オキソ−６，９，１２−トリオキサ−３−アザテトラデカン−１４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）エチルは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、及びハロ置換Ｃ１−４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１〜３つの置換基で任意に置換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ５は、イソプロピル、メチル、エチル、プロプ−１−エン−２−イル、イソブチル、シクロヘキシル、ｓｅｃ−ブチル、（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチル、（Ｒ）−ｓｅｃ−ブチル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル、（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル、及びノナン−２−イルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｒ６は水素である、請求項１または２に記載の化合物。
  9. Ａは、フェニル、フェノール−４−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、２−オキソイミダゾリジン−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、及び２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ａは、フェノール−４−イル及び１Ｈ−インドール−３−イルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ ３ は、ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル、または、イソキノリン−４−イルであり、ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル、または、イソキノリン−４−イルは、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ２−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ａ 、−Ｓ（Ｏ） ０−２ Ｒ １１ａ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ａ 、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ａ Ｒ １１ｂ からなる群から選択される置換基で任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
  12. Ｒ ３ は、Ｃ５において、エトキシカルボニル、メトキシ、シアノ、メチル、メチルスルホニル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、エチニル、及びシクロプロピルからなる群から選択される置換基で置換されるピリジン−３−イルである、請求項１に記載の化合物。
  13. Ｚは、エトキシカルボニル、メトキシ、シアノ、メチル、メチルスルホニル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、エチニル、及びシクロプロピルからなる群から選択される置換基で置換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ｚは、シアノ、メチル、及びフルオロからなる群から選択される置換基で置換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  15. 前記化合物は、
    Figure 2020516639
    Figure 2020516639
    からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、
    或いはその塩。
  16. 前記化合物は、
    Figure 2020516639
     からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、
    或いはその塩。
  17. 前記化合物は、
    Figure 2020516639
    Figure 2020516639

    からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、
    或いはその塩。
  18. 前記化合物は、
    Figure 2020516639
     からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、
    或いはその塩。
  19. 前記化合物は、
    Figure 2020516639
     である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、
    或いはその塩。
  20. 前記化合物は、化合物（２７）
    Figure 2020516639
     である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、
    或いはその塩。
  21. 前記化合物は、化合物（２８）
    Figure 2020516639
     である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、
    或いはその塩。
  22. 造血幹細胞の集団を、増幅された造血幹細胞の集団を作製するのに十分な量の前記化合物と接触させることにより、増幅された造血幹細胞の集団を生体外で作製することに使用するための請求項１〜２１のいずれか１項の化合物。
  23. 造血幹細胞の集団を、造血幹細胞に富む細胞集団を作製するのに十分な量の前記化合物と接触させることにより、生体外で細胞集団中の造血幹細胞を増やすことに使用するための請求項１〜２１のいずれか１項の化合物。
  24. 第１の造血幹細胞の集団を前記化合物と接触させることにより、造血幹細胞の集団の造血幹細胞としての機能的潜在性を生体外で２日以上維持することに使用するための請求項１〜２１のいずれか１項の化合物であって、前記第１の造血幹細胞の集団は、２日以上の後に、前記第１の造血幹細胞の集団と同一の条件下でかつ同一の期間培養し、前記化合物と接触させなかった対照造血幹細胞の集団よりも高い造血幹細胞としての機能的潜在性を示す、化合物。
  25. 造血幹細胞又はその前駆細胞を前記化合物と接触させることにより作製された造血幹細胞の集団を前記患者に投与することにより、障害を患うヒト患者を処置することに使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
  26. 増幅された造血幹細胞の集団を作製するのに十分な時間、第１の造血幹細胞の集団を前記化合物と接触させることにより、障害を患うヒト患者への移植のために増幅された造血幹細胞の集団を調製することに使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
  27. 前記障害は、
    （i）異常ヘモグロビン症、
    （ii）骨髄異形成症、
    （iii）免疫不全症、
    （iv）代謝障害、
    （v）がん、
    （vi）アデノシンデアミナーゼ欠損症及び重症複合免疫不全、高免疫グロブリンＭ症候群、チェディアック・東病、遺伝性リンパ組織球増殖症、大理石骨病、骨形成不全症、貯蔵病、サラセミアメジャー、全身性硬化症、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、及び若年性関節リウマチからなる群から選択される障害
    （vii）自己免疫障害、または
    （viii）神経障害、
    である、請求項２５に記載の化合物。
  28. （i）前記異常ヘモグロビン症は、鎌状赤血球貧血、サラセミア、ファンコニ貧血、及びウィスコット・アルドリッチ症候群からなる群から選択され、
    （iii）前記免疫不全症は、先天性免疫不全または後天性免疫不全であり、好ましくは、前記後天性免疫不全は、ヒト免疫不全ウイルス性又は後天性免疫不全症候群であり、
    （iv）前記代謝障害は、糖原蓄積症、ムコ多糖症、ゴーシェ病、ハーラー病、スフィンゴリピドーシス、及び異染性白質ジストロフィーからなる群から選択され、
    （v）前記がんは、白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、及び神経芽細胞腫からなる群から選択され、好ましくは、前記がんは、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、又は非ホジキンリンパ腫であり、
    （vii）前記自己免疫障害は、多発性硬化症、ヒト全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、炎症性腸疾患、処置中の乾癬（treating psoriasis）、Ｉ型糖尿病、急性散在性脳脊髄炎、アジソン病、汎発性脱毛症、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、再生不良性貧血、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性リンパ増殖症候群、自己免疫性卵巣炎、バロー病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、心筋症、シャーガス病、慢性疲労免疫機能障害症候群、慢性炎症性脱髄性多発神経炎、クローン病、瘢痕性類天疱瘡、セリアックスプルー・疱疹状皮膚炎、寒冷凝集素症、クレスト症候群、デゴス病、円板状エリテマトーデス、自律神経失調症、子宮内膜症、本態性混合型クリオグロブリン血症、線維筋痛症・線維筋炎、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギランバレー症候群、橋本甲状腺炎、化膿性汗腺炎、特発性及び／又は急性型血小板減少性紫斑病、特発性肺線維症、ＩｇＡニューロパチー、間質性膀胱炎、若年性関節炎、川崎病、扁平苔癬、ライム病、メニエール病、混合性結合組織病、重症筋無力症、神経性筋強直症、オプソクローヌス・ミオクローヌス運動失調、視神経炎、オード甲状腺炎、尋常性天疱瘡、悪性貧血、多発性軟骨炎、多発性筋炎及び皮膚筋炎、原発性胆汁性肝硬変、結節性多発性動脈炎、多腺性症候群、リウマチ性多発筋痛症、原発性無ガンマグロブリン血症、レイノー現象、ライター症候群、リウマチ熱、サルコイドーシス、強皮症、シェーグレン症候群、全身硬直症候群、高安動脈炎、側頭動脈炎、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、血管炎、白斑、外陰部痛、及びウェゲナー肉芽腫症からなる群から選択され、または
    （viii）前記神経障害は、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、軽度認知障害、アミロイドーシス、ＡＩＤＳ関連認知症、脳炎、脳卒中、頭部外傷、てんかん、気分障害、及び認知症からなる群から選択される、
    請求項２７に記載の化合物。
  29. キットであって、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物と、前記キットの使用者に、増幅された造血幹細胞の集団を作製するのに十分な時間、造血幹細胞の集団を前記化合物と接触させるように指示する添付文書とを含むキット。
  30. 請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物と、
    細胞培養培地と、
    を含む組成物。
  31. 前記細胞培養培地が基礎培地である、請求項３０に記載の組成物。
  32. 前記細胞培養培地が無血清培地である、請求項３０に記載の組成物。
  33. 前記細胞培養培地が、ＩＬ−１、ＩＬ−３、ＩＬ−６、ＩＬ−１１、Ｇ−ＣＳＦ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＳＣＦ、ＦＩＴ３−Ｌ、トロンボポエチン（ＴＰＯ）、エリスロポエチン、及びそれらの類似体からなる群から選択される１または複数のサイトカインまたは成長因子を含む、請求項３０〜３２のいずれか１項に記載の組成物。
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