JP2020514361A - ９，１０，１１，１２−テトラヒドロ−８ｈ−［１，４］ジアゼピノ［５’，６’：４，５］チエノ［３，２−ｆ］キノリン−８−オン化合物およびその使用 - Google Patents

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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2020511468A (ja) * 2017-03-16 2020-04-16 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤の重水素化アナログおよびその使用
JP2020512315A (ja) * 2017-03-16 2020-04-23 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
WO2024048697A1 (ja) * 2022-08-31 2024-03-07 国立大学法人京都大学 化合物、小胞体ストレス抑制剤、医薬品、眼科用剤、点眼薬、組成物、化合物の製造方法

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RS62017B1 (sr) 2014-09-17 2021-07-30 Celgene Car Llc Mk2 inhibitori i njihova upotreba
JP7282039B2 (ja) 2017-03-16 2023-05-26 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤、その合成、およびそれに至るまでの中間体
WO2018170204A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 Celgene Car Llc 9,10,11,12-tetrahydro-8h-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one compounds and uses thereof
US10882867B2 (en) 2017-03-16 2021-01-05 Celgene Car Llc Forms and compositions of a MK2 inhibitor
CN114364681A (zh) * 2019-05-17 2022-04-15 西建卡尔有限责任公司 治疗mk2介导的病症的方法
KR20230142529A (ko) 2021-02-01 2023-10-11 셀진 코포레이션 Mk2 억제제, 이의 합성, 및 이의 중간체
TW202328141A (zh) * 2021-08-27 2023-07-16 大陸商瑞石生物醫藥有限公司 喹啉并呋喃衍生物及其用途
CN115925718A (zh) * 2022-12-27 2023-04-07 瑞石生物医药有限公司 一种四环内酰胺衍生物及其用途

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2016044463A2 (en) * 2014-09-17 2016-03-24 Celgene Avilomics Research, Inc. Mk2 inhibitors and uses thereof
JP2016518316A (ja) * 2013-03-15 2016-06-23 セルジーン アビロミクス リサーチ， インコーポレイテッド Ｍｋ２阻害剤およびそれらの使用
JP2020510063A (ja) * 2017-03-16 2020-04-02 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤、その合成、およびそれに至るまでの中間体
JP2020511468A (ja) * 2017-03-16 2020-04-16 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤の重水素化アナログおよびその使用
JP2020512315A (ja) * 2017-03-16 2020-04-23 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
JP2020514360A (ja) * 2017-03-16 2020-05-21 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤の形態および組成物

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1087725C (zh) 1994-03-25 2002-07-17 同位素技术有限公司 用氘代方法增强药物效果
CN1747949A (zh) 2002-12-20 2006-03-15 法马西亚公司 无环吡唑化合物
WO2005105814A1 (en) 2004-04-28 2005-11-10 Incyte Corporation Tetracyclic inhibitors of janus kinases
CN101687869A (zh) 2007-07-16 2010-03-31 诺瓦提斯公司 作为mk2抑制剂的四环内酰胺衍生物
EP2201737A2 (en) * 2007-10-20 2010-06-30 Penango, Inc. Methods and systems for indicating trustworthiness of secure communications
WO2011153553A2 (en) 2010-06-04 2011-12-08 The Regents Of The University Of California Methods and compositions for kinase inhibition
HK1210696A1 (en) * 2012-07-11 2016-05-06 Nimbus Iris, Inc. Irak inhibitors and uses thereof
WO2018170204A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 Celgene Car Llc 9,10,11,12-tetrahydro-8h-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one compounds and uses thereof

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2016518316A (ja) * 2013-03-15 2016-06-23 セルジーン アビロミクス リサーチ， インコーポレイテッド Ｍｋ２阻害剤およびそれらの使用
WO2016044463A2 (en) * 2014-09-17 2016-03-24 Celgene Avilomics Research, Inc. Mk2 inhibitors and uses thereof
JP2020510063A (ja) * 2017-03-16 2020-04-02 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤、その合成、およびそれに至るまでの中間体
JP2020511468A (ja) * 2017-03-16 2020-04-16 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤の重水素化アナログおよびその使用
JP2020512315A (ja) * 2017-03-16 2020-04-23 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
JP2020514360A (ja) * 2017-03-16 2020-05-21 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤の形態および組成物

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ANDERSON,D.R. ET AL.: "Benzothiophene inhibitors of MK2. Part 1: Structure-activity relationships, assessments of selectivi", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 19, no. 16, JPN6021048482, 2009, pages 4878 - 4881, XP026419100, ISSN: 0004657111 *
ANDERSON,D.R. ET AL.: "Benzothiophene inhibitors of MK2. Part 2: Improvements in kinase selectivity and cell potency", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 19, no. 16, JPN6021048487, 2009, pages 4882 - 4884, XP026419101, ISSN: 0004657113 *
MARIO FIORE ET AL.: "Targeting Mitogen-Activated Protein Kinase-Activated Protein Kinase 2 (MAPKAPK2, MK2): Medicinal Che", J. MED. CHEM., vol. 59, no. 8, JPN6021048484, 26 October 2015 (2015-10-26), pages 3609 - 3634, XP055306184, ISSN: 0004657112, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01457 *

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2020511468A (ja) * 2017-03-16 2020-04-16 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤の重水素化アナログおよびその使用
JP2020512315A (ja) * 2017-03-16 2020-04-23 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
JP7200120B2 (ja) 2017-03-16 2023-01-06 セルジーン シーエーアール エルエルシー Ｍｋ２阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
WO2024048697A1 (ja) * 2022-08-31 2024-03-07 国立大学法人京都大学 化合物、小胞体ストレス抑制剤、医薬品、眼科用剤、点眼薬、組成物、化合物の製造方法

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