JP2020511485A - 治療的使用のための炭化水素油 - Google Patents
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Abstract
Description
−炭化水素油の総重量に対して、5重量%以下、優先的には2重量%以下の含有量のノルマルパラフィン、及び/又は
−炭化水素油の総重量に対して、1重量%以下、好ましくは0.5重量%以下、優先的には100重量ppm以下の含有量のナフテン系化合物、及び/又は
−炭化水素油の総重量に対して、500重量ppm以下、好ましくは300重量ppm以下、優先的には100重量ppm以下、より優先的には50重量ppm以下、有利には20重量ppm以下の含有量の芳香族化合物、を含む。
−ASTM D86規準に従って230℃〜340℃、好ましくは235℃〜330℃、より優先的には240℃〜325℃の範囲の沸点、及び/又は
−EN ISO2719規準に従って110℃以上の引火点、及び/又は
−20℃で0.01kPa以下の蒸気圧を有する。
−植物油、請求項1〜10に定義される炭化水素油以外の炭化水素油、植物性バター、脂肪族アルコール及びエーテル、油性エステル、アルカン、並びにシリコーンオイルの中から選択される少なくとも1種の脂肪性物質、及び/又は
−少なくとも1種の添加剤、を含む。
本発明により使用される炭化水素油は、炭化水素油の総重量に対し、好ましくは90重量%以上、優先的には95重量%以上、有利には98重量%以上の含有量のイソパラフィン系化合物を含む。
−炭化水素油の総重量に対して、15個の炭素原子を有するイソパラフィン及び16個の炭素原子を有するイソパラフィンを合計で80重量%〜98重量%の範囲の量で、又は
−炭化水素油の総重量に対して、16個の炭素原子を有するイソパラフィン、17個の炭素原子を有するイソパラフィン、及び18個の炭素原子を有するイソパラフィンを合計で80重量%〜98重量%の範囲の量で、又は
−炭化水素油の総重量に対して、17個の炭素原子を有するイソパラフィン、及び18個の炭素原子を有するイソパラフィンを合計で80重量%〜98重量%の範囲の量で含む。
炭化水素油の係る組成物を以下の方法で得ることができる。本発明により使用される炭化水素油は、バイオマスの変換に由来する炭化水素留分である。
−圧力:50bar〜160bar、好ましくは80bar〜150bar、より優先的には90bar〜120bar;
−温度:80℃〜180℃、好ましくは120℃〜160℃、より優先的には150℃〜160℃;
−液空間速度(LHSV:Liquid Hourly Space velocity):0.2時間−1〜5時間−1、好ましくは0.4時間−1〜3時間−1、より優先的には0.5時間−1〜0.8時間−1;
−水素による処理速度:上に言及される条件に適合され、処理される供給原料1トン当たり最大200Nm3の範囲まで可能である。
本発明者らは、上に定義される炭化水素油が、抗酸化剤及び/又は抗ラジカル剤として使用され得ることを発見した。実際に、驚いたことに、本発明に定義される炭化水素油は、フリーラジカルの阻害を可能としたことが発見された。
−50重量%〜90重量%の化粧品として許容可能な水相(A)、
−その質量100%に対して10重量%〜50重量%の脂肪相(F):
−10重量%〜50重量%、より詳しくは15重量%〜40重量%の直鎖又は分岐鎖、環状又は非環状の飽和炭化水の混合物(M1)であって、そのうち少なくとも95重量%は15個〜19個の炭素原子を含む混合物(M1):
−0.5重量%〜15重量%の少なくとも1種の水中油型の界面活性剤、
−5重量%〜30重量%の太陽からの紫外線に対する少なくとも1種の保護剤、
−0重量%〜80重量%の少なくとも1種の油及び/又は1種のワックスであって、混合物(M1)の定義を満たさないと理解される油及び/又はワックス、
を含み、太陽の紫外線照射への曝露と関連するヒトの皮膚疾患、より詳しくは火傷、日焼け、発疹、皮膚癌の予防及び/又は治療が意図される治療的処置の方法におけるその使用に対する、水中油型(E)タイプの局所使用のためのエマルジョンに関するものではない。
−40重量%〜90重量%の化粧品として許容される水相(A)であって、その質量100%に対して、1重量%〜30重量%のグリセロールを含む水相(A)、及び
−10重量%〜60重量%の脂肪相(F)であって、その質量100%に対して、直鎖又は分岐鎖、環状又は非環状の飽和炭化水素の混合物(M1)を1重量%〜25重量%含み、そのうち少なくとも95重量%が、15個〜19個の炭素原子、及び0.5%〜15%の少なくとも1種の水中油型の界面活性剤を含む脂肪相(F)、を含む、ヒト皮膚用のケア製品としての水中油型(E)型の局所使用のためのエマルジョンに関しない。
−炭化水素油の総重量に対して、90重量%〜100重量%の範囲の含有量のイソパラフィンと、0重量%〜10重量%の範囲の含有量のノルマルパラフィンとを含み、90%以上の含有量の生体由来の炭素を有する炭化水素油を該組成物の総重量に対して少なくとも50重量%と、
−少なくとも第四級アンモニウム及びイソチアゾリノンの中から選択され少なくとも1種の化合物と、を含んでもよい。
−炭化水素油の総重量に対して、90重量%〜100重量%の範囲の含有量のイソパラフィンと、0重量%〜10重量%の範囲の含有量のノルマルパラフィンとを含み、90%以上の含有量の生体由来の炭素を有する炭化水素油を、該組成物の総重量に対して少なくとも50重量%と、
−第四級アンモニウム型の少なくとも1種の化合物と、を含んでもよい。
また、本発明は、治療的処置の方法を記載し、該方法は、上に薬物として定義される炭化水素油の投与の工程含む。
本明細書の残りの部分では、本発明の情報のため実施例を挙げるが、いかなる場合も本発明の範囲を限定することを目的とするものではない。
表1は、評価した様々な炭化水素油の物理化学的特性を分類する。油A及び油Bは、本発明により使用される炭化水素油である。
−引火点:EN ISO 2719
−15°Cの密度:EN ISO 1185
−40℃での粘度:EN ISO 3104
−アニリン点:EN ISO 2977
−沸点:ASTM D86
−生分解性:OECD法306
−20°Cの屈折率:ASTM D 1218
−蒸気圧:当業者によく知られている方法に従って計算した。
試験品の作製:
−マイクロプレートの作製:油A及び油Bとのインキュベーションの24時間前、HaCaT細胞を96ウェルマイクロプレート(コーニング(Corning))に100,000 cells/mlの細胞密度で接種した。次いで、マイクロプレートを37℃のインキュベータに入れる。マイクロプレートにおいて、各条件を少なくとも3回試験した。結果の再現性を検証するため、及び統計分析を行うために、各実験を独立して少なくとも3回行った。
細胞効果を細胞蛍光測定マイクロタイター法(MiFALC試験−Microtitration Fluorimetric Assays on Live Cells)により、接着生細胞を直接評価する。本研究で使用したマイクロプレートリーダはSafire cytometer(Tecan)である。
酸化ストレスは、酸化種(主に活性酸素種)と抗酸化防御機構の間の不均衡に対応する。この不均衡は、炎症、細胞変性等のタイプの有害作用に結びつく。
クロマチンの縮合の評価:
この試験のため、HaCat細胞を油A若しくは油B、又はオリーブオイルと共に1時間インキュベートし、次いで、8重量ppmの含有量で存在する塩化ベンザルコニウム(BAC)と共に20分間インキュベートした。クロマチンの縮合を評価するためHOECHST 33342試験を行う。
皮膚を含む多くの組織に存在するP2X7受容体は、炎症及び特にアポトーシスによる細胞死の現象に関与する。
Claims (17)
- 炭化水素油の総重量に対して、90重量%〜100重量%の範囲の含有量のイソパラフィンと、0重量%〜10重量%の範囲の含有量のノルマルパラフィンとを含み、90%以上の含有量の生体由来の炭素を有する、薬物としての使用のための炭化水素油。
- 抗酸化剤及び/又は抗ラジカル剤及び/又は抗炎症剤及び/又は抗アポトーシス剤及び/又は抗菌剤及び/又は抗真菌剤としての、請求項1に記載の使用のための炭化水素油。
- 乾癬、魚の目及びいぼ、にきび、脂漏性障害、ヘルペス、真菌症、湿疹、帯状疱疹、及び/又は創傷治癒障害等の皮膚疾患の治療における、請求項1又は2に記載の使用のための炭化水素油。
- 局所塗布用の請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。
- 全身投与用の請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。
- 前記炭化水素油が、前記炭化水素油の総重量に対して、95重量%〜100重量%、優先的には98重量%〜100重量%の範囲の含有量のイソパラフィンを含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。
- 前記炭化水素油が、14個〜18個の炭素原子を含む非環状イソパラフィンの中から選択される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。
- −前記炭化水素油が、前記炭化水素油の総重量に対して、5重量%以下、優先的には2重量%以下の含有量のノルマルパラフィンを含む、及び/又は
−前記炭化水素油が、前記炭化水素油の総重量に対して、1重量%以下、好ましくは0.5重量%以下、優先的には100重量ppm以下の含有量のナフテン系化合物を含む、及び/又は
−前記炭化水素油が、該炭化水素油の総重量に対して、500重量ppm以下、好ましくは300重量ppm以下、優先的には100重量ppm以下、より優先的には50重量ppm以下、有利には20重量ppm以下の含有量の芳香族化合物を含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。 - −前記炭化水素油が、ASTM D86規準に従って230℃〜340℃、好ましくは235℃〜330℃、より優先的には240℃〜325℃の範囲の沸点を有する、及び/又は
−前記炭化水素油が、EN ISO2719規準に従って110℃以上の引火点を有する、及び/又は
−前記炭化水素油が、20℃で0.01kPa以下の蒸気圧を有する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。 - 前記炭化水素油が、温度80℃〜180℃、及び圧力50bar〜160barにおいて、脱酸素化及び/又は異性化された生体由来の供給原料の接触水素化の方法によって得られる、請求項1〜9のいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。
- 医薬組成物の総重量に対して、好ましくは0.5重量%〜80重量%、優先的には1重量%〜50重量%、有利には5重量%〜30重量%の範囲の量で請求項1〜10のいずれか1項に記載の少なくとも1種の炭化水素油を含む医薬組成物の形態を有する、請求項1〜10のいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。
- 前記医薬組成物が、植物油、請求項1〜10のいずれか1項に記載の炭化水素油以外の炭化水素油、植物性バター、脂肪族アルコール及びエーテル、油性エステル、アルカン並びにシリコーンオイル:の中から選択される少なくとも1種の脂肪性物質と、及び/又は少なくとも1種の添加剤とを含む、請求項11に記載の使用のための炭化水素油。
- 前記医薬組成物が、無水組成物、油中水型エマルジョン(W/O)、水中油型エマルジョン(O/W)若しくは多相エマルジョン(特にW/O/W又はO/W/O)、ナノエマルジョン等のエマルジョン、又は分散液若しくはゲルである、請求項11又は12に記載の使用のための炭化水素油。
- 医療食品の総重量に対して、好ましくは0.5重量%〜80重量%、優先的には1重量%〜50重量%、有利には5重量%〜30重量%の範囲の量で請求項1〜10のいずれか1項に記載の少なくとも1種の炭化水素油を含む医療食品の形態を有する、請求項1〜10のいずれか1項に記載の異様のための炭化水素油。
- 第四級アンモニウム、芳香族アルコール、及びイソチアゾリノンの中から選択される化合物と組み合わせた、請求項1〜14をいずれか1項に記載の使用のための炭化水素油。
- 前記化合物が第四級アンモニウムの中から選択され、前記第四級アンモニウムが、好ましくは、単独で又は混合物で、塩化ベンザルコニウム及び塩化ジデシルジメチルアンモニウムの中から選択される、請求項15に記載の使用のための炭化水素油。
- 前記化合物が、前記炭化水素油と化合物の組み合わせの総重量の、前記医薬組成物の総重量の、又は前記医療食品の総重量の、0.1重量ppm〜40重量%、好ましくは0.5重量ppm〜30重量%、優先的には1重量ppm〜20重量%、より一層優先的には3重量ppm〜10重量%、理想的には5重量ppm〜1重量%を占める、請求項15又は16に記載の使用のための炭化水素油。
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