JP2020506179A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 医薬組成物であって、N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミド、あるいはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、
医薬組成物。 - 医薬組成物は、均質の液体、エマルジョン、ナノ懸濁液、あるいは再構成のための粉末として製剤される、請求項1に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物は注射に適している、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミドは、遊離塩基として存在する、請求項1−3のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミド、あるいはその薬学的に許容可能な塩は、結晶である、請求項1−4のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 結晶性のN−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミドは、以下の特性:
(a)図1に示されるものとほぼ同じX線粉末回折(XRPD)パターン;
(b)約13.8° 2シータ、約14.2° 2シータ、約16.8° 2シータ、約19.2° 2シータ、約19.7° 2シータ、約21.1° 2シータ、約22.5° 2シータ、約22.7° 2シータ、約26.5° 2シータ、および、約27.5° 2シータにおいて特徴的なピークを含むX線粉末回折(XRPD)パターン;
(c)図2に示されるものとほぼ類似するDSCサーモグラム;あるいは、
(d)約156.6°Cでピークを迎える吸熱を伴うDSCサーモグラム、
の少なくとも1つを有する結晶形態Aである、請求項5に記載の医薬組成物。 - 医薬組成物はエマルジョンとして製剤される、請求項1−6のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- エマルジョンは注射に適している、請求項1−7のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 薬学的に許容可能な賦形剤は、レシチン、大豆油(SBO)、中鎖トリグリセリド(MCT)、コレステロール、ビタミンEコハク酸塩(VES)、スクロース、グリセリン、EDTA−Na2、および、これらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項1−8のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- (i)N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミド;
(ii)レシチン;
(iii)中鎖トリグリセリド(MCT);
(iv)グリセリン;および、
(v)水
を含む、請求項1−9のいずれか1つに記載の医薬組成物。 - N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミドは、約0.1mg/mLから約4.0mg/mLの濃度で存在する、請求項10に記載の医薬組成物。
- N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミドは、約1.8mg/mL未満の濃度で存在する、請求項10または11に記載の医薬組成物。
- N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミドは、約1.6mg/mLの濃度で存在する、請求項10−12のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミドは、約0.1%から約1%(w/w)の濃度で存在する、請求項10に記載の医薬組成物。
- N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミドは、約0.1%から約0.3%(w/w)の濃度で存在する、請求項14に記載の医薬組成物。
- 以下の特性:
(a)図4に示されるものとほぼ同じX線粉末回折(XRPD)パターン;
(b)約14.2° 2シータ、約17.1° 2シータ、約21.5° 2シータ、約25.4° 2シータ、約26.5° 2シータ、および、約26.9° 2シータにおいて特徴的なピークを含むX線粉末回折(XRPD)パターン;
(c)図5に示されるものとほぼ類似するDSCサーモグラム;あるいは、
(d)約54.3°Cと約155.9°Cでピークを迎える吸熱を伴うDSCサーモグラム、
の少なくとも1つを有する、N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミド結晶形態Bをほぼ含まない、請求項7−15のいずれか1つに記載の医薬組成物。 - 医薬組成物は、少なくとも3ヶ月間、約5±3℃で安定している、請求項7−16のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 医薬組成物は再構成のための粉末として製剤される、請求項1−6のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- 医薬組成物はいったん水性担体で再構成された後の注射に適している、請求項1−6または18のいずれか1つに記載の医薬組成物。
- (i)N−(5−(6−クロロ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)ピラジン−2−イル)−2−フルオロ−6−メチルベンズアミド;
(ii)ポリビニルピロリドン(PVP);
(iii)デオキシコール酸ナトリウム;および、
(iv)スクロース
を含む、請求項1−6または18−19のいずれか1つに記載の医薬組成物。
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