JP2019537613A5 - - Google Patents

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Claims (22)

  1. 式(I)で示される化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
    [式中、
    X、Y、Zは、それぞれ独立にC(R)又はNから選ばれ、
    R1、R2の一方がFから選ばれ、他方がH又はCH3から選ばれ、
    A環はフェニル基、5〜6員のシクロアルキル基、5〜6員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
    R3、R4、R5は、それぞれ独立にH、F、Clから選ばれ、又は1つ、2つ又は3つのRにより任意に置換されてもよいC1−3アルキル基、C1−3アルコキシ基、C1−3アルキル−C(=O)−、5〜6員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
    RはHから選ばれ、又は1つ、2つ又は3つのR’により任意置換されてもよいC1−3アルキル基、C1−3アルキル−C(=O)−、5〜6員のヘテロシクロアルキル基から選ばれ、
    R’はCH3、−CH2CH3から選ばれ、
    前記5〜6員のヘテロシクロアルキル基の「ヘテロ」は、それぞれ独立に−NH−、−O−、Nから選ばれ、
    以上の何れの場合にも、ヘテロ原子又はヘテロ原子団の数は、それぞれ独立に1、2又は3から選ばれる。]
  2. Rは、Hから選ばれ、又は1つ、2つ又は3つのR’により任意に置換されてもよいCH3、−CH2CH3、
    から選ばれることを特徴とする、請求項1に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  3. Rは、H、CH3、−CH2CH3、
    から選ばれることを特徴とする、請求項2に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  4. A環は、フェニル基、シクロヘキシル基、シクロペンチル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロフリル基、ピロリジニル基から選ばれることを特徴とする、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  5. A環は、
    から選ばれることを特徴とする、請求項4に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  6. 構造単位
    は、
    から選ばれることを特徴とする、請求項1〜3又は5の何れか1項に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  7. 構造単位
    は、
    から選ばれることを特徴とする、請求項6に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  8. 構造単位
    は、
    から選ばれることを特徴とする、請求項7に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  9. 構造単位
    は、
    から選ばれることを特徴とする、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  10. R3、R4、R5は、それぞれ独立にH、F、Clから選ばれ、又は1つ、2つ又は3つのRにより任意に置換されてもよいメチル基、エチル基、C1−3アルコキシ基、C1−3アルキル−C(=O)−、ピペラジニル基から選ばれることを特徴とする、請求項1〜3の何れか1項に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  11. R3、R4、R5は、それぞれ独立にH、F、Clから選ばれ、又は1つ、2つ又は3つのRにより任意に置換されてもよいCH3、
    から選ばれることを特徴とする、請求項10に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  12. R3、R4、R5は、それぞれ独立にH、F、Cl、CH3、
    から選ばれることを特徴とする、請求項11に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  13. R3は、H、F、Cl、CH3から選ばれることを特徴とする、請求項12に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  14. R4は、H、F、Cl、
    から選ばれることを特徴とする、請求項12に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  15. R5は、H、F、Cl、
    から選ばれることを特徴とする、請求項12に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  16. から選ばれることを特徴とする、請求項1〜8の何れか1項に記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
    [式中、
    R1、R2、R3、R4、R5、Z、X、Yの定義は請求項1〜8のように定義される。]
  17. 以下のものから選ばれる、下記式で示される化合物、その薬学的に許容される塩又はその互変異性体。
  18. 活性成分である治療有効量の請求項1〜17の何れか1項に記載の化合物その薬学的に許容される塩又はその互変異性体、及び薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする、医薬組成物。
  19. FGFR4関連疾患を治療する薬物の調製における請求項1〜17の何れか1項に記載の化合物その薬学的に許容される塩又はその互変異性体の使用。
  20. FGFR4関連疾患を治療する薬物の調製における請求項18に記載の医薬組成物の使用。
  21. 前記薬物は肝癌又は胃癌を治療する薬物であることを特徴とする、請求項19に記載の使用。
  22. 前記薬物は肝癌又は胃癌を治療する薬物であることを特徴とする、請求項20に記載の使用。
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