JP2019529564A5 - - Google Patents
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- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
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- 230000002459 sustained Effects 0.000 claims 1
- TXXHDPDFNKHHGW-ZPUQHVIOSA-N trans,trans-muconic acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C=C\C(O)=O TXXHDPDFNKHHGW-ZPUQHVIOSA-N 0.000 claims 1
Claims (58)
- (i)室温で1.0g/L未満の水溶解度を有し、(ii)有機塩基である治療剤および(i)室温で0.1〜10g/Lの水溶解度を有し、(ii)1モルあたり500グラム未満のモル質量を有する治療剤を含む製剤を含む組成物であって、ここで前記製剤は、水和されたとき、治療剤と比較して化学量論(モル濃度)過剰量で存在する有機酸と水性懸濁液を形成し、かつ前記水性懸濁液がその使用環境で少なくとも約30日の期間、pH 3.0〜6.5のpHを有するものである、組成物。
- 有機酸の飽和水溶液がプロトン化された治療剤pKaのpHとほぼ同等またはそれ未満のpH値を有する、請求項1に記載の組成物。
- 期間の最後に、有機酸が(i)その飽和濃度とほぼ同等またはそれを上回る量で存在する;(ii)治療剤と比較して105%〜1000%の化学量論過剰量で存在する;および/または(iii)結晶であり、約37℃を超える融点を有する、請求項1または2に記載の組成物。
- 治療剤が中枢神経系の疾患を処置するために使用される、治療剤が抗精神病薬物である、または治療剤がリスペリドン、オランザピン、アセナピン、アリピプラゾールまたはブレクスピプラゾールである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
- 水性懸濁液が緩衝液を含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
- 有機酸が(i)芳香族カルボン酸である、(ii)25℃〜37℃の温度で約2mg/mL〜8mg/mLの水溶解度を有するカルボン酸である、または(iii)25℃〜37℃の温度で、飽和濃度で約2.0〜3.7のpHを有するカルボン酸である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- カルボン酸が、非置換ベンゼン環またはピリジン環に結合したカルボン酸基を有するカルボン酸である、請求項6に記載の組成物。
- 安息香酸、ピコリン酸、ニコチン酸およびイソニコチン酸から成る群から選択される、請求項7に記載の組成物。
- カルボン酸が、ベンゼン環および抗酸化特性を有する1個の電子供与基を有するカルボン酸である、請求項7に記載の組成物。
- カルボン酸がo−アニス酸、m−アニス酸、p−アニス酸;p−アミノ安息香酸(PABA)、o−アミノ安息香酸(アントラニル酸)、o−トルイル酸、m−トルイル酸、p−トルイル酸およびサリチル酸から成る群から選択される、請求項9に記載の組成物。
- カルボン酸が、1個のベンゼン環および抗酸化特性を有する2個の電子供与基を有するカルボン酸である、請求項7に記載の組成物。
- カルボン酸がバニリン酸である、請求項11に記載の組成物。
- カルボン酸が、(i)ベンゼン環に結合した少なくとも2個のカルボン酸基を有するカルボン酸である、(ii)ナフタレン環またはキノリン環に結合したカルボン酸基を有するカルボン酸である、または(iii)ヒドロキシ、メトキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルキルから成る群から選択される電子供与基を有するカルボン酸である、請求項7に記載の組成物。
- カルボン酸がフタル酸である、カルボン酸が1−ナフトエ酸、2−ナフトエ酸、キナルジン酸、3−キノリンカルボン酸、4−キノリンカルボン酸、5−キノリンカルボン酸、6−キノリンカルボン酸、7−キノリンカルボン酸および8−キノリンカルボン酸から成る群から選択される、またはカルボン酸が6−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸、6−ヒドロキシ−3−ナフトエ酸、8−ヒドロキシ−2−キノリンカルボン酸および8−ヒドロキシ−7−キノリンカルボン酸から成る群から選択される、請求項13に記載の組成物。
- カルボン酸が、(i)ビフェニル環系に直接結合した1個または2個のカルボン酸基を有するカルボン酸である、または(ii)カルボン酸部分のヒドロキシル基に加えて1個のさらなる電子供与置換基を有するカルボン酸である、請求項7に記載の組成物。
- カルボン酸が2−フェニル安息香酸、3−フェニル安息香酸、4−フェニル安息香酸およびジフェン酸から成る群から選択される、またはカルボン酸が4’−ヒドロキシ−4−ビフェニルカルボン酸、4’−ヒドロキシ−2−ビフェニルカルボン酸、4’−メチル−4−ビフェニルカルボン酸、4’−メチル−2−ビフェニルカルボン酸、4’−メトキシ−4−ビフェニルカルボン酸および4’−メトキシ−2−ビフェニルカルボン酸から成る群から選択される、請求項15に記載の組成物。
- 有機酸が、1〜4個のsp3混成炭素の鎖によりベンゼン環、ピリジン環、ナフタレン環またはキノリン環から分離したカルボン酸官能基を含む有機酸である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- カルボン酸がフェニル酢酸または3−フェニルプロピオン酸である、請求項17に記載の組成物。
- 有機酸がカルボン酸基の間に4〜8個の炭素原子を有する脂肪族ジカルボン酸である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- カルボン酸がアジピン酸(CH2)4(COOH)2)、ピメリン酸(HO2C(CH2)5CO2H)、スベリン酸(HO2C(CH2)6CO2H)、アゼライン酸(HO2C(CH2)7CO2H)およびセバシン酸(HO2C(CH2)8CO2H)から成る群から選択される、請求項19に記載の組成物。
- 有機酸が4〜10個の炭素を含む不飽和または多不飽和ジカルボン酸である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- カルボン酸がフマル酸、trans,trans−ムコン酸、cis,trans−ムコン酸およびcis,cis−ムコン酸から成る群から選択される、請求項21に記載の組成物。
- 有機酸がcis−ケイ皮酸またはtrans−ケイ皮酸である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- カルボン酸がヒドロキシ、メトキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルキル基から選択される1個または2個の電子供与基を有するtrans−ケイ皮酸である、請求項23に記載の組成物。
- trans−ケイ皮がo−クマル酸、m−クマル酸、p−クマル酸、o−メチルケイ皮酸、m−メチルケイ皮酸、p−メチルケイ皮酸;o−メトキシケイ皮酸、m−メトキシケイ皮酸およびp−メトキシケイ皮酸およびフェルラ酸から成る群から選択される、請求項24に記載の組成物。
- 有機酸が酸性(pKa<8)CH結合を含む1,3−ジカルボニル化合物である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- 有機酸が2,2−ジメチル−1,3−ジオキサン−4,6−ジオン(メルドラム酸)、シアヌル酸またはバルビツール酸である、請求項26に記載の組成物。
- 有機酸がイミドである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- イミドがフタルイミドまたは置換フタルイミドである、請求項28に記載の組成物。
- 有機酸がヒドロキサム酸である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- ヒドロキサム酸が、(i)芳香環に直接結合した1個のヒドロキサム官能基を含む芳香族ヒドロキサム酸である、または(ii)1〜4個の飽和炭素原子の鎖により芳香環から分離したヒドロキサム官能基を含むヒドロキサム酸である、請求項30に記載の組成物。
- ヒドロキサム酸が(i)のものであり、かつ芳香環がベンゼン環、ピリジン環、ナフタレン環、キノリン環およびビフェニル環から成る群から選択される、請求項31に記載の組成物。
- ヒドロキサム酸がベンズヒドロキサム酸である、請求項31または32に記載の組成物。
- ヒドロキサム酸が(ii)のものであり、かつ芳香環がベンゼン環、ピリジン環、ナフタレン環、キノリン環およびビフェニル環から成る群から選択される、請求項31に記載の組成物。
- ベンゼン環、ピリジン環、ナフタレン環、キノリン環またはビフェニル環系に直接結合した2以上のヒドロキサム酸官能基を含むジヒドロキサム酸である、請求項30に記載の組成物。
- ヒドロキサム酸がヒドロキシ、メトキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルキル基から選択される電子供与置換基で置換されたヒドロキサム酸である、請求項30〜35のいずれか一項に記載の組成物。
- ヒドロキサム酸が6〜10個の炭素原子を含む脂肪族ジヒドロキサム酸または6〜10個の炭素原子を含む不飽和ジヒドロキサム酸である、請求項30に記載の組成物。
- ヒドロキサム酸がスベロヒドロキサム酸である、請求項37に記載の組成物。
- 有機酸が芳香環およびカルボン酸官能基を含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- カルボン酸が3−フェニルプロピオン酸、ケイ皮酸、ケイ皮酸のヒドロキシ誘導体、ケイ皮酸のメトキシ誘導体、ニコチン酸、安息香酸、安息香酸のアミノ誘導体、安息香酸のメトキシ誘導体およびフタル酸から成る群から選択される、請求項39に記載の組成物。
- ケイ酸のヒドロキシ誘導体がm−クマル酸またはp−クマル酸である、請求項40に記載の組成物。
- p−クマル酸がtrans−p−クマル酸である、請求項41に記載の組成物。
- ケイ酸のメトキシ誘導体がp−メトキシケイ皮酸またはm−メトキシケイ皮酸である、請求項40に記載の組成物。
- 安息香酸のアミノ誘導体が2−アミノ安息香酸(アントラニル酸)または4−アミノ安息香酸(パラ−アミノ安息香酸;PABA)である、請求項40に記載の組成物。
- 安息香酸のメトキシ誘導体が4−メトキシ安息香酸(p−アニス酸)、o−アニス酸またはm−アニス酸である、請求項40に記載の組成物。
- 小分子治療剤の量が、少なくとも30日間、治療を提供するのに十分である、請求項1〜45のいずれか一項に記載の組成物。
- 製剤が乾燥形態である、請求項1〜46のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物の皮下埋め込みのために設計される、請求項1〜47のいずれか一項に記載の組成物を含むデバイス。
- (i)少なくとも約30日の期間、治療効果を提供するために十分な量の小分子治療剤、(ii)送達期間中、水和されたとき、pH 3.0〜6.5のその使用環境において製剤のpHを維持する有機酸および(iii)期間中、治療用量の薬剤を提供する放出速度を含む、小分子治療剤の製剤を含むリザーバーを含む埋め込み型デバイス。
- 有機酸の飽和水溶液がプロトン化された治療剤のpKaとほぼ同等またはそれ未満のpH値を有する、請求項49に記載のデバイス。
- 製剤が乾燥形態である、請求項49に記載のデバイス。
- 製剤が粉剤、錠剤またはフィルム剤である、請求項50に記載のデバイス。
- 製剤が水溶液の存在下で水和されて水性懸濁液を形成する、請求項50または52に記載のデバイス。
- 期間中、小分子治療剤が治療的に有効な効果を提供する速度でデバイスから放出される、請求項49〜53のいずれか一項に記載のデバイス。
- 有機酸が0.1〜10g/Lの水溶解度および3〜6のpKaを有する、請求項49〜54のいずれか一項に記載のデバイス。
- 有機酸が約37℃を超える融点を有する、請求項49〜55のいずれか一項に記載のデバイス。
- 請求項1〜47のいずれか一項に記載の組成物または請求項48〜56のいずれか一項に記載のデバイスを提供することを含む、小分子治療剤の持続送達、制御送達のための方法。
- 小分子治療剤が中枢神経系の疾患の処置に使用するためのものである、または統合失調症のような精神疾患の処置に使用するためのものである、請求項57に記載の方法。
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