JP2019510739A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- GFRAL受容体を作動する化合物と、1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
- GFRAL受容体を拮抗し、阻害し、中和し、またはブロックする化合物と、1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
- GLP−1、インスリン、インスリン類似体、DPP−4阻害剤、SGLT2阻害剤、及びグルカゴンのうちの1つ以上を更に含む、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記化合物と、GLP−1、インスリン、インスリン類似体、DPP−4阻害剤、SGLT2阻害剤、及びグルカゴンのうちの1つ以上とが融合されている、請求項3に記載の組成物。
- 哺乳動物における血中グルコースを低下させるための、請求項1、3または4のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物における血中グルコースを増加させるための、請求項2〜4のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物における体重を減少させるための、請求項1、3または4のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物における体重を増加させるための、請求項2〜4のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物における糖尿病の治療のための、請求項1、3または4のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物における肥満症の治療のための、請求項1、3または4のいずれか一項に記載の組成物。
- 哺乳動物における悪液質の治療のための、請求項2〜4のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記化合物が、GDF15の結合を阻害することによって、前記GFRAL受容体をブロックする、請求項6、8または11のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記化合物が、抗体またはその断片を含む、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記哺乳動物がヒトである、請求項5〜13のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記GFRAL受容体が、配列番号4のアミノ酸配列を有し、前記GDF15が、配列番号2のアミノ酸配列を有する、請求項14に記載の組成物。
- 前記哺乳動物がマウスである、請求項5〜13のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記GFRAL受容体が、配列番号9のアミノ酸配列を有し、前記GDF15が、配列番号7のアミノ酸配列を有する、請求項16に記載の組成物。
- GFRAL受容体を作動する単離された化合物。
- GFRAL受容体を拮抗し、阻害し、中和し、またはブロックする単離された化合物。
- 前記化合物が、抗体またはその断片である、請求項18または19に記載の化合物。
- 前記抗体またはその断片が、GFRAL上のGDF15と同じエピトープまたはアミノ酸領域に結合する、請求項20に記載の化合物。
- 前記化合物が、GFRAL上のGDF15と同じエピトープまたはアミノ酸領域に結合するペプチドまたはタンパク質である、請求項18または19に記載の化合物。
- (a)不溶性ヒトGFRAL受容体のGDF15結合可溶性断片であって、前記不溶性ヒトGFRAL受容体が、ヒトGDF15に特異的に結合する、GDF15結合可溶性断片と、(b)ヒト免疫グロブリンIgG重鎖の定常領域の、前記定常領域の第1のドメイン以外のドメインの全てと、を含むタンパク質であって、ヒトGDF15に特異的に結合する、タンパク質。
- 前記不溶性ヒトGFRAL受容体が、配列番号4を含む、請求項23に記載のタンパク質。
- 前記タンパク質が、前記不溶性ヒトGFRAL受容体の細胞外領域と、ヒトIgG1免疫グロブリン重鎖の定常領域の、前記定常領域の第1のドメイン以外の全てのドメインとから本質的になる、請求項23に記載のタンパク質。
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