JP2018507904A

JP2018507904A - 皮膚のホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物とその調製方法

Info

Publication number: JP2018507904A
Application number: JP2017548926A
Authority: JP
Inventors: 剛霍; 学陽 ▲デン▼; 萍馬
Original assignee: Osm Biology Co Ltd
Current assignee: Osm Biology Co Ltd
Priority date: 2015-03-17
Filing date: 2015-10-28
Publication date: 2018-03-22
Also published as: CN104688652A; EP3269356B1; CN105434301B; EP3269356A1; EP3269356A4; US10383813B2; US20180055762A1; CN105434300A; KR20180005162A; KR102007110B1; CN105434300B; CN105434301A; WO2016145859A1

Abstract

皮膚のホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物とその調製方法。当該組成物は、真珠粉、真珠抽出物、スペインカンゾウ水溶液、加水分解コンキオリン、エンドウ抽出物を含む。真珠粉と真珠抽出物の含有量が同時にゼロではなく、且つ、スペインカンゾウ水溶液におけるカンゾウ抽出物の百分率含有量が０．５〜５．０％である。【選択図】なし

Description

本発明は、化粧品分野に関し、具体的には、皮膚のホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物とその調製方法に関する。

人の皮膚の色、毛色及び目の色は、主にメラニン細胞（ｍｅｌａｎｏｃｙｔｅ）より合成されたメラニン（ｍｅｌａｎｉｎ）のタイプ、数量及び分布と関連している。メラニン細胞内において、チロシナーゼの触媒作用の下で、チロシンが順次ドーパ及びドーパキノンに酸化されてから、ドーパキノンが更にドーパクロムに転換される。ＤＨＩ酵素並びにドーパクロム変換酵素及びＤＨＩＣＡ酸化酵素の別々の触媒作用の下で、ドーパクロムは、５，６−ジヒドロキシインドール及び５，６−ジヒドロキシ−２−カルボン酸を経て、更に５，６−インドールキノン及び５，６−インドールキノン−２−カルボン酸に転換される。５，６−インドールキノン−２−カルボン酸が、最後に重合してメラニンを形成する。チロシナーゼは、メラニン合成中の第一ステップの律速酵素兼鍵酵素である。従って、殆どのホワイトニング剤がチロシナーゼ阻害剤を含有する。

人体表皮の基底層細胞は４％〜５％の色素細胞を含有する。人間の皮膚の色は、メラニン細胞の数量ではなく、メラノソームの数量、大きさ、分布及びメラニン化程度によって決まる。従って、一部のホワイトニング成分は、メラノソームの形成、成熟及び転移への影響を通じて、ホワイトニングの効果を達成する。

紫外線の照射の下で、角質形成細胞がエンドセリンを放出する。エンドセリンがメラニン細胞膜上のレセプターと結びついた後、メラニン細胞の増殖を刺激し、チロシナーゼを活性化し、メラニン細胞の樹状突起の成長を速めることによって、メラニンの合成及びメラノソームの角質形成細胞への移行が加速される。したがって、紫外線による皮膚に対する黒化作用を有効に抑制する為に、角質形成細胞からメラニン細胞への情報伝達を遮断しなければならない。従って、エンドセリン遮断薬も徐々に重要なホワイトニング剤の一種となってきている。

メラニン形成の原因が多方面にわたるので、製品のホワイトニング効果を著しくする為に、メラニン形成の原因を総合的に考えなければならない。そうしなければ高効率なホワイトニング製品を設計できない。但し、多経路でメラニンの生成と転移プロセスに作用するので、製品の安全性、安定性及び外観を考えなければならない。従って、多機能で、安定で、安全で色が浅いホワイトニング原料を選ぶことによって、その協調的なホワイトニング作用を果たすことは、重要な意義を持っている。

本発明はメラニン形成に関する各種の要素を総合的に考慮し、皮膚のホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物を提供することを本発明の目的の一つとする。皮膚のホワイトニングに用いられる当該化粧品組成物は、多種の天然抽出物及び天然抽出物の生体酵素分解生成物を主な活性成分とし、協調して働き、メラニンの生成と移行を抑制することによって、皮膚ホワイトニングの効果を果たす。本発明のもう一つの目的は、上述した皮膚のホワイトニングに用いられる化粧品組成物の調製方法を提供することである。

質量百分率で計算して、以下の成分を含む、皮膚のホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

真珠粉０〜３０％。

真珠抽出物０〜１０％。

スペインカンゾウ水溶液０．１〜１０％。

加水分解コンキオリン０．００５〜１％。

エンドウ抽出物０．１〜５％。

但し、上述の真珠粉と真珠抽出物の含有量は同時にゼロではなく、且つ、上述のスペインカンゾウ水溶液におけるスペインカンゾウ抽出物の百分率含有量が０．５〜５．０％である。

好ましくは、当該組成物は、質量百分率で計算して、以下の成分を含む。

真珠粉０．５〜２０％。

真珠抽出物０．５〜５％。

スペインカンゾウ水溶液０．３〜３％。

加水分解コンキオリン０．０１〜０．３％。

エンドウ抽出物０．５〜３％。

更に好ましくは、当該組成物は、質量百分比で計算して、以下の成分を含む。

真珠粉１．０〜１５％。

真珠抽出物１．０〜４％。

スペインカンゾウ水溶液０．５〜３％。

加水分解コンキオリン０．０５〜０．２％。

エンドウ抽出物１．０〜２．５％。

更に好ましくは、上述のスペインカンゾウ水溶液におけるスペインカンゾウ抽出物の百分率含有量は１．０〜３．０％である。

更に好ましくは、上述のスペインカンゾウ水溶液が、スペインカンゾウ抽出物をヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンにより包んでから水に分散し、１，２−ペンタンジオールを添加することによって形成された溶液であり、スペインカンゾウ抽出物におけるグラブリジンの質量分率が９０％を上回る。

更に好ましくは、上述の真珠粉は、真珠を物理機械的研磨した後に得られる１０００〜３０００メッシュの粉状物質である。

更に好ましくは、上述の真珠抽出物は、真珠粉の酵素分解後に得られる多種のペプチド類とアミノ酸との混合物である。

更に好ましくは、上述の加水分解コンキオリンは、水生生物のコンキオリンを生体酵素で分解した後に得られる粉末状物質であり、質量純度が７０％を上回る。

更に好ましくは、上述のエンドウ抽出物の質量純度が２〜３％である。

当該皮膚ホワイトニング組成物の中の真珠粉は、人体皮膚の一種のかなり良い栄養効果成分である。これは、皮膚の障壁機能を強化すると同時に、皮膚に滋養を付け、皮膚中の水和度を向上し、且つ、チロシナーゼの活性に対して著しい抑制作用を示す。その上、幾つかの研究によれば、真珠粉が強い遊離基抑制及び除去能力を有することが明らかとなっている。

当該皮膚ホワイトニング組成物に含まれている真珠抽出物は、真珠源のポリペプチド及び多種の必須アミノ酸を含む。真珠源のポリペプチドは、エンドセリンによるチロシナーゼの活性化を抑制し、且つ、エンドセリンによるメラニン細胞分化の促進を抑制する作用を有する。アミノ酸は、皮膚細胞成長を促進し、チロシナーゼによるメラニン生成活性の促進を抑制し、且つ、遊離基を除去する等のさまざまな機能を果たす。

当該皮膚ホワイトニング組成物に含まれているスペインカンゾウ水溶液中の活性成分はグラブリジンである。グラブリジンは抗炎症及びホワイトニング効果を有する。グラブリジンは、国際的に審査・許可された最も安全的且つ最も有効的なホワイトニング成分の一つとして一般に広く知られており、業界において公認されているホワイトニングの黄金であり、スペインカンゾウの根元部だけに存在している。但し、後の応用で、グラブリジンの純度が低く、混合物に色合いが付いており、且つ、高温条件下で色が深くなるので、化粧品の色合いに影響を与えることが発見された。但し、本発明では、スペインカンゾウ抽出物におけるグラブリジンの質量分率が９０％以上なので、使用中の化粧品の色に対する影響が低い。更に、本製品では、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンにより包んでから水に溶かして形成した水溶液を採用しているので、使用に便利である。

当該皮膚ホワイトニング組成物に含まれている加水分解コンキオリンは、一種のエンドセリン拮抗剤である。エンドセリン拮抗剤は、天然生成物から、抽出・分離・純化された天然ホワイトニング添加剤である。９０年代中期に、皮膚生理学者は、人体皮膚が紫外線（ＵＶＢ）を照射された後、ケラチン生成細胞がエンドセリンを放出し、当該エンドセリンの情報がメラニン細胞膜上のレセプターに受けられた後、メラニン細胞の分化と増殖を刺激し、チロシナーゼを活性化するので、メラニンが急激に増加することを発見した。エンドセリン拮抗剤は、優先的にメラニン細胞膜と結びつくことによって、エンドセリンの作用を失わせることができ、これにより、紫外線の輻射によるエンドセリンの放出により引き起こされるメラニン細胞の増殖及びメラニンの合成を抑制し、その上、角質形成細胞によるエンドセリンの放出を抑制することによって、ホワイトニング機能を果たすので、安全的且つ効率的なホワイトニング剤である。

当該皮膚ホワイトニング組成物に含まれているエンドウ抽出物は、Ｐｍｅｌ１７タンパク質遺伝子の活性を抑制できる。一方で、Ｐｍｅｌ１７はメラノソーム成熟における肝心な遺伝子である。エンドウ抽出物により、根源からメラニンの生成を低減できるので、ホワイトニングとシミを薄める効果を有する。

被験者面部画像の例。

本発明は、一種のホワイトニング化粧品も開示する。本化粧品は、上述の化粧品組成物と、化粧品外用剤型によく使われる基質と、水とを含む。

本発明で提供されている皮膚のホワイトニングに用いられる化粧品組成物は、真珠粉又は真珠抽出物と、スペインカンゾウ水溶液と、加水分解コンキオリンと、エンドウ抽出物とを主要成分とし、化粧品によく使われる基質成分乳化剤、モイスチャー・クリーム、保湿剤、増粘剤、防腐剤、エッセンス及び水から調製されたものである。以下に、本発明の説明と合わせて具体的な実施例の一部を列挙するが、これらに本発明の内容が限定されるわけではない。

（実施例）
（実施例１：皮膚のホワイトニングに用いられる化粧品組成物）
本実施例の皮膚のホワイトニングに用いられる化粧品組成物の成分及びその百分率含有量は下記の通りである。

上述した皮膚のホワイトニングに用いられる化粧品組成物の調製方法は、以下の手順を含む。水と、グリセリンと、キサンタンガムとを反応容器に入れ、撹拌を開始し、７５〜８０℃に加熱した後、撹拌して均一に分散させる。冷却循環水を起動し、撹拌して冷却し、温度が４５〜５０℃まで下がった時に、真珠抽出物と、スペインカンゾウ水溶液と、加水分解コンキオリンと、エンドウ抽出物と、防腐剤とを反応窯に入れ、撹拌して完全に溶解させる。撹拌を継続し、３８℃を下回るまで冷却した後、撹拌を停止して終了する。

（実施例２：ホワイトニングエキス）
本実施例のホワイトニングエキスの成分及びその百分率含有量は下記の通りである。

上述したホワイトニングエキスの調製方法は、以下の手順を含む。水と、グリセリンと、（アクリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ＶＰ）コポリマーと、キサンタンガムと、ヒアルロン酸ナトリウムとを反応容器に入れ、撹拌を開始し、７５〜８０℃まで加熱した後、撹拌して均一に分散させる。冷却循環水を起動し、撹拌して冷却し、温度が４５〜５０℃まで下がった時に、真珠抽出物と、スペインカンゾウ水溶液と、加水分解コンキオリンと、エンドウ抽出物と、エッセンスと、防腐剤とを反応窯に入れ、１分間ホモゲナイズしてから、撹拌して完全に溶解させる。撹拌を継続し、３８℃を下回るまで冷却した後、撹拌を停止して終了する。

（実施例３：ホワイトニングクリーム１）
本実施例のホワイトニングクリーム１の成分及びその百分率含有量は下記の通りである。

上述のホワイトニングクリーム１の調製方法は、以下の手順を含む。ケイ酸アルミニウムマグネシウムと、セチルリン酸カリウムと、ニコチン酸アミドと、生物緩衝剤と、水とを水相容器に入れ、７５〜８０℃まで加熱・撹拌し、５分間ホモゲナイズし、Ａ相とする。真珠粉と、１，３−プロピレングリコールと、キサンタンガムとを撹拌して均一に分散させ、Ｂ相とする。Ｂ相をＡ相に入れ、７５〜８０℃まで加熱・撹拌を継続した後、撹拌して均一に分散させる。セトステアリルアルコールと、イソセチルアルコールと、シアバターと、ポリジメチルシロキサンと、カプリル／カプリン酸トリグリセリドと、セスキステアリン酸メチルグルコースと、ＰＥＧ−２０セスキステアリン酸メチルグルコースとを油槽に入れ、８０〜８５℃まで加熱・撹拌した後、撹拌して完全に熔解させ、Ｃ相とする。Ａ相とＢ相をホモゲナイザー反応容器に汲み入れ、撹拌を開始してから、Ｃ相を汲み入れ、５分間ホモゲナイズした後、冷却循環水を起動し、撹拌して冷却する。４５〜５０℃になった時、スペインカンゾウ水溶液と、加水分解コンキオリンと、エンドウ抽出物と、エッセンスと、防腐剤とを入れ、撹拌して完全に溶解させる。材料温度が３８℃以下になるまで撹拌を継続した後、撹拌を停止して終了する。

（実施例４：ホワイトニングクリーム２）
本実施例のホワイトニングクリーム２の成分及びその百分率含有量は下記の通りである。

上述のホワイトニングクリーム２の調製方法は、以下の手順を含む。グリセリンと、レシチンと、Ｃ１２−１６アルコールと、パルミチン酸と、水とを水相容器に入れ、７５〜８０℃まで加熱・撹拌した後、３０分間恒温で撹拌し、Ａ相とする。真珠粉と、ブタンジオールと、ポリグルタミン酸とを撹拌して均一に分散させ、Ｂ相とする。Ｂ相をＡ相に入れ、７５〜８０℃まで加熱・撹拌を継続した後、撹拌して均一に分散させる。セトステアリルアルコールと、ヴァージン・オリーブオイルと、シアバターと、ポリジメチルシロキサンと、カプリル／カプリン酸トリグリセリドと、エチルヘキサン酸セテアリルとを油槽に入れ、８０〜８５℃まで加熱・撹拌した後、撹拌して完全に熔解させ、Ｃ相とする。Ａ相とＢ相をホモゲナイザー反応容器に汲み入れ、撹拌を開始してから、Ｃ相を汲み入れ、５分間ホモゲナイズした後、冷却循環水を起動し、撹拌して冷却する。４５〜５０℃になった時に、スペインカンゾウ水溶液と、加水分解コンキオリンと、エンドウ抽出物と、エッセンスと、防腐剤とを入れ、撹拌して完全に溶解させる。材料温度が３８℃以下になるまで撹拌を継続した後、撹拌を停止して終了する。

（実施例５：ホワイトニング効果の評価）
本実験では、実施例４で提供されたホワイトニングクリーム２を選んで臨床実験を行った。

本実験は、２３名の志願者を含み、女性の年齢は２３−５０歳（満年齢）であり、面部には日光への曝露、仕事圧力、及び年齢等によるシミがあった。試験期間において、規定通りに被験物を使用し、且つ、情報は完備していた。毎日朝と夜の二回ホワイトニングクリームを塗り付け、試験サイクルは４週間であった。Ｗ０（使用前）、Ｗ２（使用２週間後）、及びＷ４（使用４週間後）でＶＩＳＩＡ−ＣＲを通じて顔部画像データを取得し、且つ、ＳＳＡソフトウェアで面部特定シミＬ＊値の変化を分析し、その上、ｔ検定でその差異性を検定した。結果は以下の通りであった。

１．Ｌ値変化表

表から分かるように、二週間使用した後、皮膚の色度Ｌ＊値は、増加傾向を示し、且つ、使用前のレベルと比べると、明らかに大きく、その差異には統計学的な有意差があった（ｐ＜０．０１）。これは、顔面部にホワイトニングクリームを使用した後、皮膚色が徐々に浅くなり、シミ色が徐々に薄くなることを説明する。

図１から分かるように、Ｗ２の時に、面部皮膚の色は明らかに明るくなっており、その上、Ｗ４の時に、非常に良い維持機能を果たした。これは顔面部のＬ値の結果に適合した。

２．志願者の自己評価
アンケート調査の形式を採用し、被験者自身で製品使用前後の皮膚の色の濃さ及びシミの大きさの変化程度を評価することによって、製品による皮膚に対する改善程度を判断する。その中で、改善無しは、シミの大きさに変化がない／皮膚の色に変化がないことを指し、軽度改善は、シミがわずかに縮小し又は浅くなる／全体的な皮膚の色がある程度明るくなることを指し、中度改善は、シミが明らかに縮小し又は浅くなる／全体的な皮膚の色が明らかに明るくなっていることを指す。サンプルＥを使用してから四週間以内に、被験者の中で、面部皮膚の色に中度改善があったと考える人数は、総人数の３８％を占め、軽度改善があったと考える人数は、５４％を占めた。シミ改善の面で、中度改善があったと考える人数は、１５％を占め、軽度改善があったと考える人数は、７７％を占めた。

以上述べたところを総合すれば、当該ホワイトニング製品は、ホワイトニング効果を有し、即ち、皮膚の色を明るくすると同時にシミを薄めるという二重の効果を有する。

［付記］
［付記１］
質量百分率で計算して、
真珠粉０〜３０％、
真珠抽出物０〜１０％、
スペインカンゾウ水溶液０．１〜１０％、
加水分解コンキオリン０．００５〜１％、
エンドウ抽出物０．１〜５％、
を含み、
前記真珠粉及び前記真珠抽出物の含有量が同時にゼロではなく、且つ、
前記スペインカンゾウ水溶液におけるスペインカンゾウ抽出物の百分率含有量が０．５〜５．０％であることを特徴とする皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記２］
質量百分率で計算して、
真珠粉０．５〜２０％、
真珠抽出物０．５〜５％、
スペインカンゾウ水溶液０．３〜３％、
加水分解コンキオリン０．０１〜０．３％、
エンドウ抽出物０．５〜３％、
を含むことを特徴とする付記１に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記３］
質量百分率で計算して、
真珠粉１．０〜１５％、
真珠抽出物１．０〜４％、
スペインカンゾウ水溶液０．５〜３％、
加水分解コンキオリン０．０５〜０．２％、
エンドウ抽出物１．０〜２．５％、
を含むことを特徴とする付記１に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記４］
前記スペインカンゾウ水溶液における前記スペインカンゾウ抽出物の百分率含有量が１．０〜３．０％であることを特徴とする付記１から３のいずれか１つに記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記５］
前記スペインカンゾウ水溶液が、前記スペインカンゾウ抽出物をヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンにより包んでから水に分散し、且つ、１，２−ペンタンジオールを添加することによって形成された溶液であり、前記スペインカンゾウ抽出物におけるグラブリジンの質量分率が９０％を上回ることを特徴とする付記４に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記６］
前記真珠粉は、真珠を物理機械的研磨した後に得られる１０００〜３０００メッシュの粉状物質であることを特徴とする付記１から３のいずれか１つに記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記７］
前記真珠抽出物は、真珠粉の酵素分解後に得られる多種のペプチド類とアミノ酸との混合物であることを特徴とする付記１から３のいずれか１つに記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記８］
前記加水分解コンキオリンは、水生生物のコンキオリンを生体酵素で分解した後に得られる粉末状物質であり、質量純度が７０％を上回ることを特徴とする付記１から３のいずれか１つに記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記９］
前記エンドウ抽出物の質量純度が２〜３％であることを特徴とする付記１から３のいずれか１つに記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。

［付記１０］
付記１〜９のいずれか１つに記載の化粧品組成物と、化粧品外用剤型によく使われる基質と、水とを含むことを特徴とする一種のホワイトニング化粧品。

Claims

質量百分率で計算して、
真珠粉０〜３０％、
真珠抽出物０〜１０％、
スペインカンゾウ水溶液０．１〜１０％、
加水分解コンキオリン０．００５〜１％、
エンドウ抽出物０．１〜５％、
を含み、
前記真珠粉及び前記真珠抽出物の含有量が同時にゼロではなく、且つ、
前記スペインカンゾウ水溶液におけるスペインカンゾウ抽出物の百分率含有量が０．５〜５．０％であることを特徴とする皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
質量百分率で計算して、
真珠粉０．５〜２０％、
真珠抽出物０．５〜５％、
スペインカンゾウ水溶液０．３〜３％、
加水分解コンキオリン０．０１〜０．３％、
エンドウ抽出物０．５〜３％、
を含むことを特徴とする請求項１に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
質量百分率で計算して、
真珠粉１．０〜１５％、
真珠抽出物１．０〜４％、
スペインカンゾウ水溶液０．５〜３％、
加水分解コンキオリン０．０５〜０．２％、
エンドウ抽出物１．０〜２．５％、
を含むことを特徴とする請求項１に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
前記スペインカンゾウ水溶液における前記スペインカンゾウ抽出物の百分率含有量が１．０〜３．０％であることを特徴とする請求項１から３のいずれか１項に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
前記スペインカンゾウ水溶液が、前記スペインカンゾウ抽出物をヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンにより包んでから水に分散し、且つ、１，２−ペンタンジオールを添加することによって形成された溶液であり、前記スペインカンゾウ抽出物におけるグラブリジンの質量分率が９０％を上回ることを特徴とする請求項４に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
前記真珠粉は、真珠を物理機械的研磨した後に得られる１０００〜３０００メッシュの粉状物質であることを特徴とする請求項１から３のいずれか１項に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
前記真珠抽出物は、真珠粉の酵素分解後に得られる多種のペプチド類とアミノ酸との混合物であることを特徴とする請求項１から３のいずれか１項に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
前記加水分解コンキオリンは、水生生物のコンキオリンを生体酵素で分解した後に得られる粉末状物質であり、質量純度が７０％を上回ることを特徴とする請求項１から３のいずれか１項に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
前記エンドウ抽出物の質量純度が２〜３％であることを特徴とする請求項１から３のいずれか１項に記載の皮膚ホワイトニングに用いられる一種の化粧品組成物。
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化粧品組成物と、化粧品外用剤型によく使われる基質と、水とを含むことを特徴とする一種のホワイトニング化粧品。