JP2018507858A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 式１のトピロキソスタット、又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物及び多形の調製のための方法であって：
   ａ）塩基の存在下において式３の化合物と式５の化合物を反応させて式６の化合物を形成する工程
   ［上式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各々独立して、水素又はカルバモイル基から選択され、但しＲ_１とＲ_２は同じでない］；
   ｂ）式６の化合物を式７の化合物に変換する工程
   ［上式中、Ｒ_１及びＲ_２は上記に定義される通りである］；
   ｃ）式７の化合物を、式１のトピロキソスタット、又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物及び多形に変換する工程
   ［上式中、Ｒ_１及びＲ_２は上記に定義される通りである］
   を含む方法。
2. 式６の化合物の調製のための方法であって、Ｒ_１及びＲ_２は独立して水素又はカルバモイル基から選択され、但しＲ_１とＲ_２は同じでなく、式３の化合物と式５の化合物とを反応させることを含み、Ｒ_１及びＲ_２は上記のように定義される、方法。
3. 式７の化合物の調製のための方法であって、Ｒ_１及びＲ_２は請求項１に定義される通りであり、式６の化合物の式７の化合物への変換を含み、Ｒ_１及びＲ_２は請求項１に定義される通りである、方法。
4. 塩基の存在下において式３の化合物と式５の化合物を反応させて式６の化合物又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物又は多形を形成することをさらに含む、請求項３に記載の方法。
5. 工程ａ及びｂ又はａ’及びｂ’が、式６の化合物を単離せずに実施される、請求項１又は４に記載の方法。
6. 式１
   のトピロキソスタット又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物又は多形の調製のための方法であって：
   ａ）塩基の存在下において式３の化合物と式５の化合物を反応させて式６の化合物を形成する工程
   ［上式中、Ｒ_１及びＲ_２は請求項１のように定義される］；
   ｂ）式６の化合物を、式１のトピロキソスタット、又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物又は多形に変換する工程
   ［上式中、Ｒ_１及びＲ_２は上記のように定義される］
   を含む方法。
7. 脱水剤の存在下における式７の化合物のトピロキソスタットへの変換を含む、トピロキソスタットの調製のための方法。
8. 式１の化合物が、工程ｃの反応から塩として単離され、その後式１の化合物の遊離塩基、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物又は多形に変換される、請求項１、４、５、６又は７に記載の方法。
9. Ｒ_１がカルバモイル基であり、Ｒ_２が水素であり、式３の化合物が式３ａの化合物であり、式５の化合物が式５ｂの化合物であり、式６の化合物が式６ｂの化合物である、請求項１から８のいずれか一項に記載の方法。
10. Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がカルバモイル基であり、式３の化合物が式３ｂの化合物であり、式５の化合物が式５ａの化合物であり、式６の化合物が式６ｃの化合物である、請求項１から８のいずれか一項に記載の方法。
11. 式１の化合物の非薬学的に許容される塩を提供すること、及び前記塩の、式１の化合物又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物又は多形への変換を含む、式１の化合物の精製のための方法。
12. 式１のトピロキソスタット又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物又は多形の生成のための、式６ｂの化合物の使用。
13. 式１のトピロキソスタット又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物又は多形の生成のための、式６ｃの化合物の使用。
14. Ｒ_１及びＲ_２が独立して水素又はカルバモイル基から選択され、但しＲ_１とＲ_２は同じでない、式１のトピロキソスタット又はその任意の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物又は多形の生成のための、式７の化合物の使用。
15. Ｒ_１及びＲ_２が請求項１のように定義される、式７の化合物。