JP2018048101A - 眼疾患治療薬およびその製造方法 - Google Patents

Abstract

【課題】短時間で、無機酸を用いることなくミネラル成分を取り出す（あるいは溶解させる）ことができる緑内障治療薬の製造方法の提供。【解決手段】岩石を粉砕する工程と、粉砕した岩石と有機酸を含む水溶液とを混合して混合水溶液を得る工程と、前記混合水溶液に、植物から抽出された植物抽出物をさらに混合して混合液を得る工程と、前記混合液を真空乾燥処理することで、１／８０〜１／１２０に減容する工程と、を含む緑内障治療薬の製造方法。前記混合液を得る工程に海藻を加えることが好ましい、緑内障治療薬の製造方法。前記岩石が火成岩であり、好ましくは花崗岩である、緑内障治療薬の製造方法。更に、有機酸がクエン酸又は酢酸であり、植物が大根であり、海藻が昆布であることが好ましい、緑内障治療薬の製造方法。【選択図】図１

Description

本発明は、緑内障もしくは白内障等の眼疾患治療薬およびその製造方法に関する。

従来、ミネラル成分を含む種々の医薬組成物等の多様な技術の開発が行なわれている。

例えば、特許文献１では、ビタミン、ミネラル、アミノ酸および薬草からなる群から選択される少なくとも１つの物質を含み、かつ、生理学的に許容され得る医薬用のキャリアまたは希釈剤を含む医薬組成物が開示されている。この医薬組成物は、例えば、緑内障等の神経変性障害の治療に用いられることが記載されている。

また、電気分解した硫酸液と水とを混ぜ、必須ミネラルの無機物ミネラルがイオン化したミネラル溶解物を含む殺菌用水溶液が開示されている（特許文献２）

一方、常温の生水に堆積岩や変成岩を浸漬し、微生物を接種して攪拌し、７０〜９０％のエタノールおよび有機酸を添加して２〜３週間熟成させ、得られた酸性生成物をアルカリ石で７日間かけて中和する。これに通気剤等を混合して混合物を得た後、この混合物を７０〜８０℃に加熱して、３０〜４０℃で１０時間程度濃縮し、この濃縮物に澱粉と微量栄養素の粉末とを添加することで健康食品を製造する方法が開示されている（特許文献３）。

また、花崗岩（黒雲母）を含む鉱物の細粒を硫酸水溶液、塩酸水溶液、硝酸水溶液、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウムを含む溶液に入れて、鉱物に含まれる多種類のミネラルを溶解させて、多種のミネラルをイオン化させ、不純物を取り除いた後、可溶性キトサンを含むミネラル飲料水が開示されている（特許文献４）

特表２００８−５０１０１２ 特開２０１２−２５０９２５ 特開平０９−１６８３７３ 再表２０１３／０７３６４４

しかしながら、従前の医薬組成物では、薬草に含まれる有効成分を抽出し、温風を当てて乾燥させるのに３日〜１週間かかることとされており、その製造において長い期間を要することとなっている。

ミネラル成分を含有する健康食品を製造するために、硫酸や塩酸もしくは硝酸などのいわゆる無機酸を用いてミネラル成分の原料となる岩石などを溶かしたりする必要があった。または、これらの酸を用いない場合でも、岩石などを用いてミネラル成分を抽出するために、非常に長い時間を要するという問題があった。

そこで本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意研究した結果、無機酸を用いることなく、短時間でミネラル成分を取り出す（あるいは溶解させる）ことができる手段を見出し、また、このような手段で製造された組成物を溶媒に溶解させて一旦溶液とした後、所定の比率に減容すると、例えば、緑内障や白内障といった眼疾患の治療に効果を発現することを見出し、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は岩石を粉砕する工程と、粉砕した岩石と有機酸を含む水溶液とを混合して混合水溶液を得る工程と、当該混合水溶液に、植物から抽出された植物抽出物をさらに混合して混合液を得る工程と、当該混合液を真空乾燥処理することで、１／８０〜１／１２０に減容する工程と、を含む、を含むことを特徴とする。

これによれば、無機酸を用いることなく、有機酸とともに植物抽出物を用いることで、岩石を溶解させることができ、沈殿物を生じさせることなく有色透明な溶液を得ることができる。岩石は粉砕して用いることが好ましく、粉砕した岩石の粒度は１．５〜２ｍｍ未満であれば特に制限無く、既存の手段を用いて粉砕すれば良い。

また、真空乾燥処理により水分を取り除くことができるため、得られた粒状物を再度水に溶解すれば、再び、沈殿物を生じさせることなく有色透明の溶液を得ることができる。

さらに、混合液を得る工程において、海藻を加えることで、同じように、岩石を溶解させつつ、海藻を溶解させることができ、沈殿物を生じさせることなく有色透明な溶液を得ることができる。

真空乾燥処理により、１／８０〜１／１２０に減容する事により得られた組成物は、緑内障の治療薬として有効である。

本発明によれば、無機酸を用いることなく、有機酸とともに植物抽出物を用いることで、岩石を、もしくは岩石と海藻とを溶解させることができ、沈殿物を生じさせることなく有色透明な溶液を得ることができる。これを真空乾燥処理にて水分を除去し固形化することで、粒状の固形物を得ることができる。これをそのまま、あるいは、再度水に溶解して有色透明の溶液を得ることができる。さらに、この組成物は緑内障治療薬として提供することができる。

本発明の緑内障治療薬の製造方法により得られる固体と、その溶解性を示す写真図であり、図１（ａ）は、真空乾燥処理により得られた緑内障治療薬の生成前の粗固体を示す写真図であり、図１（ｂ）は、粉砕機により粉状に粉砕された当該粗固体を示す写真図であり、図１（ｃ）は、粉状の当該粗固体を水に溶かした際の水溶液の写真図である。

まず、本発明の一実施形態に係る緑内障治療薬の製造方法について説明する。

本発明の好ましい実施形態の一態様として、緑内障治療薬の製造方法は、岩石を粉砕する工程と、粉砕した岩石と有機酸を含む水溶液とを混合して混合水溶液を得る工程と、混合水溶液に、植物から抽出された植物抽出物をさらに混合して混合液を得る工程と、混合液を真空乾燥処理することで１／８０〜１／１２０に減容する工程と、を含むことを特徴とする。

岩石は、マグマが冷えたり、堆積物が続成作用を受けたりして固結した形態、または、既存の岩石が変成作用を受けた形態を有するものであり、地殻とマントルとを構成する主要な物質が凝集して存在するものである。

本発明で用いる岩石は、火成岩を用いることができ、火成岩には火山岩及び深成岩があり、火山岩は流紋岩、安山岩及び玄武岩を含み、深成岩は花崗岩、閃緑岩及び斑レイ岩を含む。火成岩は、成分組成（化学組成（シリカの含有量））によって、酸性岩（流紋岩と花崗岩）、中性岩（安山岩と閃緑岩）、苦鉄質岩（玄武岩と斑レイ岩）に分類され、この順にシリカの含有量が減少している。

この中でも特に、多くのミネラル成分をバランスよく含有する花崗岩を用いることができる。また、花崗岩はその含有成分が流紋岩と同様であり、流紋岩も花崗岩と同様に好ましく用いることができ、例えば、流紋岩としては黒曜岩を用いることができる。花崗岩は、石材（通称、御影石として流通）としての流通性が高くて入手しやすく、また、他の岩石と比較しても取扱が容易で好ましく、さらにまた、市販のミネラルウォーター（天然水）のミネラル源でもあり、含有ミネラルが溶出しやすいこともあって、特に好ましく用いることができる。花崗岩には黒雲母花崗岩、両雲母花崗岩及び閃雲母花崗岩があり、種類に関係なく用いることができる。

また、花崗岩の主要構成鉱物は、石英、カリ長石、斜長石、黒雲母、白雲母、普通角閃石であり、磁鉄鉱、柘榴石、ジルコン、燐灰石などの副成分鉱物を含むこともある。

表１に例として、産業技術総合研究所による岩石標準試料の一つであるＪＧ−２（岐阜県蛭川村の苗木花崗岩）の組成を示す（単位は重量％）。なお、花崗岩は、その産地の地質・地形によって含有鉱物の種類や比率が様々に異なっており、それに応じて、含有ミネラル成分及びその組成比が異なることもあるが、本発明の花崗岩は産地に関係なく用いることができる。

本発明による緑内障治療薬の製造方法によって、花崗岩に含有されている多種多様のミネラル成分が、有機酸及び植物抽出物の作用により、溶液中に溶出する。本発明に用いる岩石としては、上述した花崗岩類に属する岩石であれば、制限なく用いることができる。

溶出したミネラル成分は、有機酸及び植物抽出物の作用により完全に溶解し、イオン化した状態となり、溶液中では有色透明の状態を保つことができるものと考えられる。

また、本発明において使用する岩石は、可能な限り、粉砕した状態で用いることが好ましく、粉砕加工された状態で用いられることがより好ましい。岩石を粉砕して細かくすることによって、岩石に含有されるミネラル金属が溶出しやすくなるためである。粉砕した岩石であれば、適宜用いることができ、特に、粉砕加工された岩石の大きさは、一辺が約０．５ｍｍ乃至１．５ｍｍ程度の粒状が好ましく用いられるが、さらには１ｍｍ程度がより好ましく、超音波処理で十分に攪拌される程度の大きさであれば、その粒径に制限はない。また、岩石は市販されているものを入手して用いることができ、粉砕加工済みの市販の製品を用いてもよい。

また、使用する岩石は、一例として、市販の約１０ｋｇの岩石の粉砕物を用いることが好ましいが、その使用量は特に制限されず、真空乾燥処理工程で用いる装置の種類や性能に応じ適宜調節して使用することができる。岩石の添加量を変化させることによって、岩石から溶出するミネラル成分の含有量を調節することができ、緑内障治療薬を製造することができる。

岩石を粉砕するには、粉砕処理装置を用いることが好ましい。粉砕処理装置としては、クラッシャやミル等の適宜市販の粉砕処理装置を用いることができる。特に、ステンレス製ミルやダイヤモンドミルを用いて岩石を粉砕することが好ましい。

また、本発明で用いる有機酸はクエン酸が好ましく、無水化物であり、特に、粉末状が好ましく、市販されているものを適宜入手して用いることができる。また、クエン酸以外に、酢酸などの有機酸を用いてもよい。また、飲食品としての原材料に用いることができ、人体に無害な有機酸であれば、特に制限されないで、必要に応じて適宜用いることができる。有機酸の使用量も、岩石の場合と同様に、約１０ｋｇであるが、その使用量は適宜調節して用いてよい。また特に、クエン酸は、岩石由来のミネラル成分を容易に溶解することができる。

また、本発明で用いる植物抽出物は大根の抽出物であることが好ましく、市販されている大根を適宜入手して用いることができる。大根は、根茎部、葉部のいずれを用いてもよく、根茎部、葉部の両方を用いても良い。大根の抽出物を得るには、根茎部、葉部に限らず、ぶつ切りにした大根やすり潰した大根をそのまま用いても良いし、すり潰した大根をろ過して繊維分を取り除き、ろ液（液体）部分だけを用いても良い。大根の使用量としては、岩石の場合と同様、約１０ｋｇであるが、その使用量は適宜調節して用いても良い。

また、本発明で使用する水は、飲料用に適した水であればよく、例えば、各市町村の上水道から取水される水を用いることができるが、特に制限はない。水の使用量も、岩石及び有機酸の場合と同様に、約１０Ｌ（約１０Ｋｇ）であるが、その使用量は適宜調節して用いてよい。

本発明の緑内障治療薬の製造方法における真空乾燥処理工程は、真空乾燥装置を用いて行なうことが好ましい。

緑内障治療薬の製造方法としては、真空乾燥装置にて処理する混合液を、真空乾燥処理にて１／８０〜１／１２０に減容することが好ましく、より好ましくは１／９０〜１／１１０に減容することが好ましく、さらに好ましくは、１／９５〜１／１０５に減容することが好ましい。最も好ましくは、概ね１／１００に減容することが好ましい。

本発明の緑内障治療薬の製造方法においては、一例として、市販入手可能な岩石（例えば、御影石や稲田石）約１０ｋｇをミル等の粉砕機において粉砕した粉砕物ないし粒子、約１０ｋｇの有機酸（例えば、無水クエン酸粉末や酢酸）を含む水溶液、約１０ｋｇの植物抽出物を混合槽に入れ、２〜４８時間、好ましくは、３〜３６時間、さらに好ましくは、４〜２４時間、攪拌混合する。植物抽出物の作用により、岩石が溶解し、ミネラル成分が溶液中でイオン化して存在する。この溶液を真空乾燥処理装置を用いて真空乾燥させることにより、岩石のミネラル成分、有機酸および植物抽出物の混合物を固化させ、粒状固体を得ることができる。

真空乾燥処理装置は液体をそのまま真空乾燥処理できる装置であれば、特に制限されず、市販の真空乾燥処理装置を適宜入手して用いることができる。この真空乾燥処理装置は、好ましくは−９５．０ｋＰａ〜−９８．０ｋＰａ、より好ましくは−９６．０ｋＰａ〜−９８．０ｋＰａ、さらに好ましくは−９７．０ｋＰａ〜−９８．０ｋＰａの真空度を達成することができる。また、真空乾燥処理装置の処理時間は、好ましくは２〜２４時間、より好ましくは３〜２０時間、さらに好ましくは４〜１８時間である。これにより、２４時間以内という短時間で、岩石、有機酸および植物抽出物を含む有色透明の溶液を固形化することができる。真空乾燥処理装置の動作温度は好ましくは２０〜８０℃、より好ましくは３０〜６０℃、さらに好ましくは３５〜４５℃である。これにより、１００℃未満という低温温度域で、岩石、有機酸および植物抽出物を含む有色透明の溶液を固形化させた緑内障治療薬を得ることができる。

このようにして得られた固形状の緑内障治療薬は、もう一度水に溶解させると、沈殿物を生じさせること無く、有色透明の溶液を得ることができる。

真空乾燥処理により得られた固形状の緑内障治療薬はそのままで、あるいは再び水に溶解させて得られる有色透明の溶液として用いることができる。

また、本発明の緑内障治療薬には香味料、香料などの添加物を適宜添加し、さらに、追加的な機能性添加物を添加して、機能性飲料として最適な組成に調製して供給することができる。特に、本発明の緑内障治療薬を水に溶解して有色透明の水溶液として機能性飲料品とする場合、飲料品として好ましい飲み心地を付与するために、必要に応じて、香味料、香料などの添加物を適宜添加したり、また、別の有効成分をも添加したりすることで、より高い機能性を有する飲料品とすることができる。さらにまた、この機能性飲料は透明な飲料だけに制限されず、その他の成分と混ぜることにより濁りのある機能性飲料とすることもできる。さらに、これらの高濃度機能性飲料は希釈して飲用することもできる。さらにまた、この機能性飲料は、寒天などの固形化剤（ゲル化剤）を添加して調製することで、機能性飲料をゲル状固形物として提供することもできる。

さらにまた、本発明の緑内障治療薬の粉末を機能性食品の原材料として用いることで、この粉末が、胃酸により溶解され、ヒトの消化器官等から容易に吸収されるので、様々な機能性食品の原材料として有用に用いることができる。本発明では、特に好ましくは、嗜好食品として飴菓子の原材料の一部として有用に用いることができるが、これに制限されない。また、本発明の緑内障治療薬は、機能性食品の全質量ないし重量の少なくとも１質量％、好ましくは１０質量％で用いられることが好ましいが、機能性食品の種類に応じて、適宜含有量を調整して用いることができる。また、機能性食品は、球状、錠剤状、カプセル状など、原材料となる緑内障治療薬の粉末はその形状を制限することなく、任意の形態とすることができる。

このようにして、本発明の緑内障治療薬の溶解溶液又は緑内障治療薬の粉末を機能性飲料品又は機能性食品として用いた場合、例えば、視力回復、滋養強壮等の健康改善に著しい効果を発揮し、特に、視力回復においては、飲用後ないし飲食後約３０分〜３時間で著しい効果が認められ、身体の機能回復をもたらすことができる。したがって、本発明の緑内障治療薬を基にして、天然物由来成分が溶解した緑内障治療薬の溶解溶液を供給することができるだけでなく、この緑内障治療薬の溶解溶液によってヒトの消化器官等で吸収効率の高い緑内障治療薬が強化された機能性飲料として用いることも有用となり、さらに、得られた緑内障治療薬の溶解溶液やその粉末は、人体にとって天然ミネラルの吸収効率が強化された機能性飲食品の原料として用いることも有用となる。

また、本発明の緑内障治療薬の製造方法において、前述と同様の操作で、一例として、市販入手可能な岩石（例えば、御影石や稲田石）をミル等の粉砕機において粉砕した粉砕物ないし粒子、有機酸（例えば、無水クエン酸粉末や酢酸）を含む水溶液、植物抽出物を混合槽に入れる際に、海藻を加え、２〜４８時間、好ましくは、３〜３６時間、さらに好ましくは、４〜２４時間、攪拌混合する。植物抽出物の作用により、岩石及び海藻が溶解し、ミネラル成分が溶液中でイオン化して存在する。この溶液を真空乾燥処理装置を用いて真空乾燥させることにより、岩石のミネラル成分、海藻成分、有機酸および植物抽出物の混合物を固化させ、粒状固体を得ることができる。

海藻としては、特に制限無く、市販されているものを適宜入手して用いることができる。海藻としては、昆布を用いることが好ましい。昆布は、産地等は特に制限されず、市販されているものを適宜入手して用いることができる。海藻の使用量としては、岩石の場合と同様、約１０ｋｇであるが、その使用量は適宜調節して用いても良い。

本発明の緑内障治療薬の製造方法においては、前述と同様の操作で、一例として、市販入手可能な岩石（例えば、御影石や稲田石）約１０ｋｇをミル等の粉砕機において粉砕した粉砕物ないし粒子、約１０ｋｇの有機酸（例えば、無水クエン酸粉末や酢酸）を含む水溶液、約１０ｋｇの植物抽出物を混合槽に入れる際に、昆布約１０ｋｇを加え、２〜４８時間、好ましくは、３〜３６時間、さらに好ましくは、４〜２４時間、攪拌混合する。植物抽出物の作用により、岩石及び昆布が溶解し、ミネラル成分が溶液中でイオン化して存在する。この溶液を真空乾燥処理装置を用いて真空乾燥させることにより、岩石のミネラル成分、海藻成分、有機酸および植物抽出物の混合物を固化させ、粒状固体を得ることができる。

このようにして得られた固形状の緑内障治療薬は、もう一度水に溶解させると、沈殿物を生じさせること無く、有色透明の溶液を得ることができる。

真空乾燥処理により得られた固形状の緑内障治療薬はそのままで機能性食品として用いることができる。また、水に溶解させて得られた有色透明の溶液は、機能性飲良品として用いることができる。

以下に実施例及び比較例を示して、本発明をさらに具体的に説明する。なお、本発明は、以下の実施形態に限定されるものではない。

［実施例１］
（緑内障治療薬の製造方法）
市販の御影石約１０ｋｇを市販の粉砕機（株式会社東京ユニコム社製Ｔ−６２６）にて粉状になるまで粉砕し、攪拌槽に導入する。この攪拌槽に有機酸としてのクエン酸（濃度約３０％）を含む水溶液を約１０ｋｇ、すり潰した大根（葉部分を含む）約１０ｋｇをろ過したろ液部を混ぜ入れる。これを２４時間攪拌反応させて有色透明の溶液を得る。この溶液を、そのまま真空乾燥処理装置（株式会社Ｆ・Ｅ・Ｃ社製ＦＥＤ−５００）に導入し、真空度−９８．０ｋＰａ、真空乾燥処理温度が４５℃で２４時間真空乾燥処理することにより、溶液を導入前と比較してその容量を概ね１／１００まで減容し、固形状の緑内障治療薬（粗粒）を得た（図１（ａ）参照）。得られた固形状の緑内障治療薬を市販の粉砕機（株式会社東京ユニコム社製Ｔ−６２６）にて粉状にすることで、粉末状の緑内障治療薬を得た（図１（ｂ）参照）。

［実施例２］
（緑内障治療薬の製造方法）
市販の御影石約１０ｋｇを市販の粉砕機（株式会社東京ユニコム社製Ｔ−６２６）にて粉状になるまで粉砕し、攪拌槽に導入する。この攪拌槽に有機酸としてのクエン酸（濃度３０％）を含む水溶液を約１０ｋｇ、すり潰した大根（葉部分を含む）約１０ｋｇをろ過したろ液部および昆布約１０ｋｇを混ぜ入れる。これを２４時間攪拌反応させて有色透明の溶液を得る。この溶液を、そのまま真空乾燥処理装置（株式会社Ｆ・Ｅ・Ｃ社製ＦＥＤ−５００）に導入し、真空度−９８．０ｋＰａ、真空乾燥処理温度が４５℃で２４時間真空乾燥処理することにより、溶液を導入前と比較してその容量を概ね１／１００まで減容し、固形状の緑内障治療薬を得た（図１（ａ）と同様の固形物が得られる）。得られた固形状の緑内障治療薬を市販の粉砕機（株式会社東京ユニコム社製Ｔ−６２６）にて粉状にすることで、粉末状の緑内障治療薬を得た（図１（ｂ）と同様の粉状物が得られる）。

［緑内障治療薬の可溶性試験］
実施例１又は２で得られた緑内障治療薬（粉状固形物）を用いて、これを再び水に溶解させた。一例として、実施例１で得られた緑内障治療薬を溶解させたものを図１（ｃ）に示す。このように、沈殿物を生じることなく、有色（薄緑色）透明の溶液を得た。

（効果）
本発明の緑内障治療薬を服用（例えば、１日あたり５ｇずつ）した場合に、４〜７日間で緑内障が完治した。

本発明は、岩石（および海藻）を有機酸および小物抽出物を用いて溶解させ、真空乾燥処理にて１／８０〜１／１２０に減容することにより、粒状の緑内障治療薬を得ることができる。得られた緑内障治療薬は、緑内障の完治に貢献することができる。

Claims (16)

1. 岩石を粉砕する工程と、
   粉砕した岩石と有機酸を含む水溶液とを混合して混合水溶液を得る工程と、
   前記混合水溶液に、植物から抽出された植物抽出物をさらに混合して混合液を得る工程と、
   前記混合液を真空乾燥処理することで、１／８０〜１／１２０に減容する工程と、
   を含むことを特徴とする緑内障治療薬の製造方法。
2. 前記混合液を得る工程において、海藻を加えることを特徴とする請求項１に記載の緑内障治療薬の製造方法。
3. 前記岩石は火成岩であることを特徴とする請求項１または２に記載の緑内障治療薬の製造方法。
4. 前記火成岩は花崗岩であることを特徴とする請求項３に記載の緑内障治療薬の製造方法。
5. 前記有機酸はクエン酸又は酢酸であることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の緑内障治療薬の製造方法。
6. 前記植物は大根であることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の緑内障治療薬の製造方法。
7. 前記海藻は昆布であることを特徴とする請求項２〜６のいずれか１項に記載の緑内障治療薬の製造方法。
8. 前記真空乾燥処理は２０℃〜８０℃で行なうことを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の緑内障治療薬の製造方法。
9. 前記真空乾燥処理は２時間〜２４時間の範囲で行なうことを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の緑内障治療薬の製造方法。
10. 粉砕した岩石と、
    有機酸を含む水溶液と、
    植物から抽出された植物抽出物と、
    を含む混合液を、真空乾燥処理により１／８０〜１／１２０に減容することにより得られる緑内障治療薬。
11. 前記混合液にさらに海藻を加えることを特徴とする請求項１０に記載の緑内障治療薬。
12. 前記有機酸はクエン酸又は酢酸であることを特徴とする請求項１０または１１に記載の緑内障治療薬。
13. 前記植物は大根であることを特徴とする請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の緑内障治療薬。
14. 前記海藻は昆布であることを特徴とする請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の緑内障治療薬。
15. 前記真空乾燥処理は２０℃〜８０℃で行なうことを特徴とする請求項１０〜１４のいずれか１項に記載の緑内障治療薬。
16. 前記真空乾燥処理は２時間〜２４時間の範囲で行なうことを特徴とする請求項１０〜１５のいずれか１項に記載の緑内障治療薬。

Images