JP2017537971A5 - - Google Patents

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  1. FSHの生理活性、黄体形成ホルモン(LH)の生理活性、および絨毛性ゴナドトロピン(CG)の生理活性を増強する卵胞刺激ホルモン(FSH)リガンドであって、前記リガンドが抗体または抗体断片であり、
    重鎖可変ドメインが次のCDRを含み、
    ‐配列GFTFSDFY(配列番号9)によって規定されるVH−CDR1、
    ‐配列SRNKAKDYTT(配列番号10)によって規定されるVH−CDR2、
    ‐配列ARDARFAY(配列番号11)によって規定されるVH−CDR3、且つ
    軽鎖可変ドメインが次のCDRを含む
    ‐配列QSLLYSSNQKNY(配列番号12)によって規定されるVL−CDR1、‐配列WASによって規定されるVL−CDR2、
    ‐配列QQYYSYPRT(配列番号13)によって規定されるVL−CDR3
    ことを特徴とする前記リガンド。
  2. FSHの生理活性、黄体形成ホルモン(LH)の生理活性、および絨毛性ゴナドトロピン(CG)の生理活性を増強する卵胞刺激ホルモン(FSH)リガンドであって、前記リガンドが抗体または抗体断片であり、
    重鎖可変ドメインが配列番号2または47の配列を含み、および/または
    軽鎖可変ドメインが配列番号4または45の配列を含むことを特徴とする前記リガンド。
  3. FSHの生理活性、黄体形成ホルモン(LH)の生理活性、および絨毛性ゴナドトロピン(CG)の生理活性を増強する卵胞刺激ホルモン(FSH)リガンドであって、前記リガンドが抗体または抗体断片であり、
    重鎖可変ドメインが次のCDRを含み、
    ‐配列GFTFNTYA(配列番号14)によって規定されるVH−CDR1、
    ‐配列IRSKSNNYAT(配列番号15)によって規定されるVH−CDR2、
    ‐配列VRQDYYGSSYFDY(配列番号16)によって規定されるVH−CDR3、且つ
    軽鎖可変ドメインが次のCDRを含む
    ‐配列QSISDY(配列番号17)によって規定されるVL−CDR1、
    ‐配列YASによって規定されるVL−CDR2、
    ‐配列QNGHSFPYT(配列番号18)によって規定されるVL−CDR3
    ことを特徴とする、請求項1に記載のリガンド。
  4. FSHの生理活性、黄体形成ホルモン(LH)の生理活性、および絨毛性ゴナドトロピン(CG)の生理活性を増強する卵胞刺激ホルモン(FSH)リガンドであって、前記リガンドが抗体または抗体断片であり、
    重鎖可変ドメインが配列番号6の配列を含み、および/または
    軽鎖可変ドメインが配列番号8の配列を含むことを特徴とする前記リガンド。
  5. 前記リガンドがFab、Fab’、F(ab’)2、Fv、dsFv、scFv、ディアボディ、トリアボディ、テトラボディナノボディ(登録商標)、軽鎖可変ドメイン、重鎖可変ドメインからなる群より選択されることを特徴とする、請求項1からの何れか一項に記載のリガンド。
  6. 前記リガンドがCNCM I−4801ハイブリドーマにより産生されるCA5モノクローナル抗体であることを特徴とする、請求項に記載のリガンド。
  7. 前記リガンドがCNCM I−4802ハイブリドーマにより産生されるCH10モノクローナル抗体であることを特徴とする、請求項3に記載のリガンド。
  8. 前記scFvのペプチド配列が配列番号20または配列番号22の配列であることを特徴とする、請求項に記載のリガンド。
  9. 請求項1からの何れか一項に記載のリガンドとFSHまたはその活性ペプチドとの複合体、
    請求項1からの何れか一項に記載のリガンドとLHまたは絨毛性ゴナドトロピン(CG)ホルモン、または前記ホルモンの活性ペプチドとの複合体
    から選択されるリガンド−ゴナドトロピン複合体。
  10. 請求項1から8の何れか一項に記載のリガンドを含む医薬品。
  11. 求項9に記載の複合体を含む医薬品
  12. スの哺乳類動物において排卵または多排卵を誘導するための、請求項10または11に記載の医薬品
  13. スの哺乳類動物において循環内在性プロゲステロンレベルを上昇させるための請求項10から12の何れか一項に記載の医薬品
  14. メスの哺乳類動物において排卵または多排卵を誘導するための医薬組成物であって、請求項1からの何れか一項に記載のリガンドおよび/または請求項9に記載の複合体および薬学的に許容可能な担体を含むことを特徴とする前記医薬組成物。
  15. FSH、LHおよび/またはCGをさらに含むことを特徴とする請求項14に記載の医薬組成物。
  16. 哺乳類動物の不妊症または低受胎症の治療および/または予防のための、請求項14または15に記載の医薬組成物
  17. 健康なメスの哺乳類動物における生殖を刺激するための請求項14から16の何れか一
    項に記載の医薬組成物
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