JP2017531017A - 直接圧縮性のエリスリトールの調製方法及びその使用 - Google Patents
直接圧縮性のエリスリトールの調製方法及びその使用 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本出願は、2014年10月16日に出願された米国特許出願第62/064,811号に基づく優先権を主張し、当該開示の全容を参照によって本明細書に援用するものである。
a)凝集されるエリスリトール粒子を、流動層内に提供することと、
b)固体粒子上に凝集液を霧化するか又は噴霧することと、
c)エリスリトールを凝集液と共に凝集することと、
e)凝集生成物を、所望の湿分含量まで乾燥することと、
を含む。
(a)組成物の乾燥重量を基準として、約80〜約99%のエリスリトールと、
(b)組成物の乾燥重量を基準として、約1〜約20%の凝集流体と、
を含む凝集生成物を含む直接圧縮性の錠剤化組成物を提供し、凝集生成物は、
a)凝集されるエリスリトール粒子を、流動層内に提供することと、
b)エリスリトール粒子上に凝集液を霧化するか又は噴霧することと、
c)エリスリトール粒子及び凝集液を凝集することと、
e)凝集生成物を乾燥することと、
を含む方法により、流動層内で調製される。
GEA Pharma SystemsからのAeromatic−Fielder STREA−1(商標)流動凝集装置を使用した。以下の操作パラメータを使用した。
Ts=2H/πTD、
式中、Hは硬度、Tは錠剤の厚さ及びDは錠剤の直径である。
異なる結合剤を使用した凝集
乾燥エリスリトール(Cargill Zerose(商標)微粉砕のエリスリトール)を、乾燥形態である異なる結合剤を用い、以下の表に示すような変化する濃度範囲で凝集させた。GEA Pharma Systemsからの流動床Aeromatic−Fielder Strea−Iを使用して、凝集を実行した。エリスリトール粉体と乾燥結合剤との混合物1000gを、85℃の入口温度で流動層凝集装置に入れた。凝集溶液として水を室温で使用し、毎分25mLの速度で、全溶液を完全に添加するまで送った。凝集生成物を、流動層内で約56℃の温度で2重量%未満の湿分含量まで乾燥した。
+は、90N未満の最大硬度を有する圧縮性錠剤を表す
++は、約90〜150Nの最大硬度を有する圧縮性錠剤を表す
+++は、約150〜200Nの最大硬度を有する圧縮性錠剤を表す
異なる濃度の乾燥マルトデキストリン結合剤を用いた凝集
微細エリスリトール(Cargill Zerose(商標)微粉砕のエリスリトール)を、GEA Pharma Systemsからの流動床Aeromatic−Fielder Strea−I内で、異なる百分率の乾燥マルトデキストリン(Cargill C*Dryマルトデキストリン)を、0%〜20重量%に変化する結合剤として用いて凝集させた。流動層条件及び凝集条件は上述の通りである。凝集溶液として水を室温で使用し、毎分25mLの速度で、全溶液を完全に添加するまで送った。凝集生成物を、流動層内で約56℃の温度で2重量%未満の湿分含量まで乾燥した。
異なる加工条件下でのマルトデキストリン結合剤
乾燥エリスリトール(Cargill Zerose(商標)微粉砕のエリスリトール)を、GEA Pharma SystemsからのAeromatic−Fielder Strea−Iを使用して流動床内で、15重量%のマルトデキストリン(Cargill C*Dryマルトデキストリン)を結合剤として用いて凝集させたが、以下に記載のように異なる条件下で添加した。
条件1.乾燥マルトデキストリン、室温で水と共に噴霧、
条件2.乾燥マルトデキストリン、約45℃〜約60℃の温度で水と共に噴霧、及び
条件3.マルトデキストリン溶液を室温で噴霧。
変化するエリスリトール粒径
異なる体積平均径を有するエリスリトール(Cargill Zerose(商標)エリスリトール)を使用して、凝集生成物を調製した。エリスリトール結晶の粉砕又は篩過を介して、異なる体積平均径を得た。エリスリトール粒径を変化させ、GEA Pharma SystemsからのAeromatic−Fielder Strea−Iを使用して流動床内で、15重量%のマルトデキストリン溶液(Cargill C*Dryマルトデキストリン)を結合剤として用いて凝集させ、条件は上述の通りであった。
使用したマルトデキストリンの型
エリスリトール(Cargill Zerose(商標)微粉砕のエリスリトール)を、異なる型のマルトデキストリンを乾燥形態で結合剤として用いて凝集させた。GEA Pharma SystemsからのAeromatic−Fielder Strea−I流動床内で、上述の条件下で凝集を行った。
10重量%のマルトデキストリンを用いた錠剤化の特徴
微細エリスリトール(Cargill Zerose(商標)エリスリトール16969)を、10重量%のマルトデキストリン(Cargill C*Dry MD 01955)溶液を結合剤として用いて凝集させた。流動層条件及び凝集条件は上述の通りである。マルトデキストリン溶液を凝集溶液として使用し、室温で毎分25mLの速度で、全溶液を完全に添加するまで噴霧した。凝集生成物を、流動層内で約56℃の温度で2重量%未満の湿分含量まで乾燥した。
Claims (18)
- 直接圧縮性組成物の調製方法であって、
a)凝集されるエリスリトール粒子を、流動層内に提供することと、
b)前記エリスリトール粒子上に凝集液を霧化するか又は噴霧することと、
c)前記エリスリトール粒子を凝集することと、
e)凝集生成物を乾燥することと、
を含む、方法。 - 凝集生成物を含む直接圧縮性の錠剤化組成物であって、
(a)前記組成物の乾燥重量を基準として、約80〜約99%のエリスリトールと、
(b)前記組成物の乾燥重量を基準として、約1〜約20%の凝集流体と、
を含み、前記凝集生成物が、
a)凝集されるエリスリトール粒子を、流動層内に提供することと、
b)前記エリスリトール粒子上に凝集液を霧化するか又は噴霧することと、
c)前記エリスリトール粒子を凝集することと、
e)凝集生成物を乾燥することと、
を含む方法により、流動層内で調製される、組成物。 - 前記エリスリトール粒子が、1〜約350マイクロメートルの体積平均径を有する、請求項1又は2に記載の方法又は組成物。
- 前記エリスリトール粒子が、40マイクロメートル未満の体積平均径を有する、請求項1又は2に記載の方法又は組成物。
- 前記凝集液が水である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記凝集液が、結合剤溶液である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記結合剤溶液が、マルトデキストリンを含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記マルトデキストリンが、ワックス状マルトデキストリンである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記凝集流体が、室温における水である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記凝集流体が、40〜65℃の温度における水である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記エリスリトール粒子上に凝集液を霧化するか又は噴霧する前に、乾燥結合剤が、前記エリスリトール粒子に添加される、請求項1〜10のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記乾燥結合剤が、マルトデキストリンである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記マルトデキストリンが、ワックス状マルトデキストリンである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記マルトデキストリンが、前記凝集生成物内において約10〜20重量%である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記凝集生成物が、全凝集生成物の乾燥重量を基準として、約80重量%〜約99重量%の範囲のエリスリトールを含有し、かつ前記結合剤が約1重量%〜約20重量%である、請求項1に記載の方法又は組成物。
- 前記凝集生成物が、直接圧縮により錠剤化に使用される、請求項1〜15のいずれか一項に記載の方法又は組成物。
- 前記錠剤が、成型錠剤、チュアブル錠(例えば、咀嚼が必要な四角錠又はガム)、ペレット、丸剤、粉薬錠剤、皮下注射用錠剤、発泡錠剤、徐放錠、及び即放錠(例えば、口腔内崩壊錠又は口腔内分散錠)から選択され得る、請求項16に記載の方法又は組成物。
- エリスリトール含有の凝集生成物を提供することと、
滑沢剤をブレンド又は混合して混合物を形成することと、
約5〜約30kNの圧縮力で前記混合物を錠剤化することと、
を含む、請求項1〜17のいずれか一項に記載の圧縮性錠剤の調製方法。
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