JP2003176242A - 速崩壊性圧縮成型物及びその製造法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 本発明は、（ａ）賦形剤と（ｂ）エリスリト
ールを含有する速崩壊性圧縮成型物及びその製造法に関
する。 【効果】 この圧縮成型物は、口腔内あるいは水の中に
入れた時、速やかな崩壊性、溶解性を有しているため、
服用が容易であり、かつ強い硬度を有しているため、製
造工程や流動過程における保存安定性に優れている。従
って、含有する薬効成分に応じて適用される患者、特に
老人、小児、嚥下困難な患者の病気の治療や予防に好適
に用いることができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品、食品など
の分野において、製剤の取り扱い上、通常の錠剤と同様
に実用上十分な強度を有し、かつ、口中に含んだ時ある
いは水の中に入れた時、速やかな崩壊性、溶解性を有す
る速崩壊性圧縮成型物及びその製造法に関する。

【０００２】

【従来の技術】医薬品、食品の分野における経口用固形
製剤の剤形として、錠剤、カプセル剤、トローチ剤、チ
ュアブル錠、顆粒剤、散剤などが知られているが、患者
の服用のし易さを考慮した剤形は少ない。特に、老人、
小児や嚥下困難な患者にも適した、取り扱いが容易で服
用のし易い剤形の開発が望まれている。錠剤やカプセル
剤では、服用時に水を必要とし、また、大きい製剤や服
用数量が多い場合には、飲み込みにくく、咽頭や食道に
つかえる等の問題がある。特に、老人、小児や嚥下困難
な患者ではこの問題は大きく、時には喉に詰まって窒息
状態に陥ったり、食道に付着して薬物の影響などにより
炎症を起こしたりする場合もある。トローチ剤は口中で
徐々に溶解又は崩壊させて、口腔、咽頭などに適用する
剤形で、水を必要としないが、誤飲すると咽頭や食道に
詰まるおそれがある。チュアブル錠は噛み砕いて服用す
る剤形で、水を必要としないが、咀嚼力の弱い老人や小
児が服用するのに適していない。顆粒剤、散剤では、服
用時に水を必要とし、また、口腔内に残留したり、服用
時にむせたり、義歯間に入り込んで疼痛を起こしたりす
る問題がある。

【０００３】一方、近年では、嚥下困難な重症患者に対
して、経口又は経鼻に胃管カテーテルを挿入して薬物を
投与する経管投与法が実施されている。現状は、錠剤や
顆粒剤を粉砕して、あるいは散剤をそのまま用い、水２
０〜３０mLに懸濁させて、注射器で胃管カテーテル内に
注入する方法が行われている。しかし、操作が繁雑で、
時にはカテーテルの内径が２〜４mmと細いため詰まり易
いという問題がある。

【０００４】これらの背景より、老人や小児もしくは嚥
下困難な患者などにも適する剤形として、口中に含んだ
時あるいは水の中に入れた時、速やかに崩壊もしくは溶
解する剤形がいくつか知られている。

【０００５】医薬物質を含むゼラチンを主成分とする水
溶液を、ポリ塩化ビニールシートの成型ポケット等に充
填し、冷却して凍結させた後、凍結乾燥させて得られる
解放マトリックス網状構造体の成型物（特許文献１参
照）のマトリックス網状構造体は、１０〜２００mg／mL
の密度を有し、口腔内で１〜５秒で急速に崩壊し、唾液
とともに飲み込まれるため、服用を嫌がる患者において
も吐き出すことを防げることができる。

【０００６】一方、外国では、口腔内溶解型製剤とし
て、Ｒ．Ｐ．Ｓｃｈｅｒｅｒ社（イギリス）の「Ｚｙｄ
ｉｓ（商品名）」が商品化されている。この製剤の組成
は明らかでないが、凍結乾燥法により製造されている。
しかしながら、これら凍結乾燥法によって製造される製
剤は、急速な崩壊性を有するが、強度が弱く、硬度の測
定が不可能な程もろいという欠点がある。また、凍結乾
燥の製造設備が必要で、製造に長時間を要することか
ら、工業的生産性に劣る。

【０００７】また医薬物質と乳糖及びマンニトールを寒
天水溶液に懸濁させ、ＰＴＰ（Ｐｒｅｓｓ Ｔｈｒｏｕ
ｇｈ Ｐａｃｋａｇｅ）シート（ポリプロピレン製）の
成型ポケット等に充填してゼリー状に固化させ、減圧乾
燥した後、アルミ箔をシールしてＰＴＰ包装品とする口
腔内崩壊性製剤（特許文献２参照）は、４００〜１００
０mg／mLの密度を有し、口腔内での崩壊時間は５〜２０
秒程度である。また、２kg程度の硬度を有し、ＰＴＰ包
装からの取り出しにおいても割れ、くずれ、欠けなどの
発生がないと記載されている。しかし、この成型物は、
通常の錠剤に比べると強度が弱いため、ビン包装などＰ
ＴＰ包装以外の包装形態には適用困難である。また、製
造に長時間を要することから工業的生産性が劣る。

【０００８】そこで、打錠法により製造される口腔内崩
壊性製剤がいくつか報告されている。薬効成分と糖類と
前記糖類の粒子表面が湿る程度の水分とを含む混合物を
打錠する口腔内溶解型錠剤（特許文献３参照）や水に
対する溶解速度の速い医薬品添加物を錠剤構成成分の主
体とすること、及び医薬品を含有する錠剤を湿式造粒
法で製錠する過程において、圧縮成型に際し、水に対す
る溶解速度の速い医薬品添加物と医薬品との練合物を乾
燥前に圧縮成型するものであること、の２点を特徴とす
る速溶錠（特許文献４参照）が報告されている。

【０００９】また湿潤した練合物を鋳型に充填し、圧
縮して成型することを特徴とする湿製錠の成型方法、
湿製錠の圧縮成型の前に、湿製錠の圧縮面もしくは、圧
縮パンチ表面に粉末を塗布して湿製錠の圧縮時の張り付
きを防止した湿製錠の成型方法が知られている（特許文
献５参照）。

【００１０】湿潤粉体を錠剤成型用の穴に充填し、前記
穴の中の湿潤粉体の少なくとも一方の面の張り付き防止
フィルムを介して成型用金型により錠剤の形に成型する
錠剤製造法（特許文献６参照）は、湿式錠剤法による製
法であり、成型時に湿潤剤を含有し、低い圧力で成型さ
れているため、乾燥後には、適度の空隙率を有する多孔
性の錠剤となり、軟らかくて崩壊性に優れている。

【００１１】しかし、流動性の悪い湿潤粉体を充填、圧
縮するために、充填バラツキが大きく、張り付きを生じ
易いという欠点がある。また、軟らかい成型物の形状を
保ったまま乾燥する特殊な乾燥機が必要で、工業的生産
性に劣る。

【００１２】このため、工業的生産性に優れた、乾式打
錠法による口腔内崩壊性製剤が報告されている。結合性
が低い、成型性の悪いマンニトール又は乳糖に嵩比重６
０ｇ／１００mL未満のソルビトール粉粒体を配合するこ
とにより、成型性の高い他の添加剤、例えばセルロース
系化合物、アクリル酸系化合物、ゼラチン等の配合量低
減が図れ、崩壊性に優れた固形製剤組成物（特許文献７
参照）や成型性の低い糖類及び成型性の高い糖類を含有
してなる、口腔内において速やかな崩壊性、溶解性を有
する口腔内溶解型圧縮成型物（特許文献８参照）が報告
されている。この成型物は、直径１０mmφの錠剤で、硬
度３〜６kgを有し、口腔内での溶解時間は１５〜２５秒
と記載されている。しかし、打錠圧力を見ると５０〜４
００kg／杵（６４〜５０９kg／cm²）程度であり、通常
の錠剤の打錠圧力約１０００kg／cm²に比べるとかなり
低い打錠圧で成型されている。このことから、この成型
物は、通常の錠剤に比べ、もろく、落下衝撃強度等がか
なり弱いものと推定される。

【００１３】錠剤は、一般的に低い打錠圧で成型する
と、崩壊性、溶解性は速くなるが、硬度が低いものとな
り、高い打錠圧で成型すると高い硬度のものが得られる
が、崩壊性、溶解性は遅くなる。

【００１４】従来の錠剤は、製造工程、流通過程におい
ても崩れない強い硬度を有するが、経口投与により消化
管内で崩壊、溶解し、薬効成分を放出せしめることを目
的としているため、口腔内における速やかな崩壊性、溶
解性は考慮に入れていない。そのため、口腔内において
の崩壊性、溶解性に関しては十分でなく、速やかな崩壊
性、溶解性と強い硬度とを同時に有する錠剤はなかっ
た。

【００１５】したがって、口腔内あるいは水の中に入れ
た時、速やかな崩壊性、溶解性を有するとともに、製造
工程、流通過程において崩れないような強い強度を有す
る錠剤を開発する必要がある。

【００１６】本発明の目的は、口腔内あるいは水の中に
入れた時、速やかな崩壊性、溶解性を有し、かつ、製造
工程及び流通過程において崩れない強い硬度を有する速
崩壊性圧縮成型物を提供することにある。

【００１７】本発明の他の目的は、上記のような優れた
特性を有する速崩壊性圧縮成型物を、複雑な工程や特殊
な設備を要することなく、通常の打錠法と同一の乾式法
によって製造する、工業的生産性に優れた方法を提供す
ることにある。

【００１８】

【特許文献１】特公昭６２−５０４４５号公報

【特許文献２】国際公開ＷＯ９３／１２７６９号公報

【特許文献３】特開平５−２７１０５４号公報

【特許文献４】国際公開ＷＯ９３／１５７２４号公報

【特許文献５】特開平６−２１８０２８号公報

【特許文献６】特開平８−１９５８９号公報

【特許文献７】特開平５−３１０５５８号公報

【特許文献８】国際公開ＷＯ９５／１２０３８０号公報

【００１９】

【発明が解決しようとする課題】上記の如き問題点を解
決すべく鋭意検討した結果、エリスリトールと有機賦形
剤及び無機賦形剤から選ばれる成分とを含む混合物を打
錠すると、予想外にも、製造工程及び流通過程で崩れな
い強い硬度を有し、かつ、口腔内あるいは水の中に入れ
た時、速やかな崩壊性、溶解性を有する速崩壊性圧縮成
型物が得られることを見い出し、本発明を完成した。す
なわち、本発明は、（ａ）賦形剤と（ｂ）エリスリトー
ルを含有することを特徴とする速崩壊性圧縮成型物及び
その製造法を提供するものである。

【００２０】

【課題を解決するための手段】本発明において速崩壊性
圧縮成型物とは、製剤の製造工程及び流通過程において
実用上十分な強度を有する圧縮成型物であり、口中に含
んだ時あるいは水の中にいれた時、速やかな崩壊性、溶
解性を有する圧縮成型物である。本発明に用いられる賦
形剤としては、デンプン類、セルロース類及び糖アルコ
ール類から選ばれる有機賦形剤、並びに無機賦形剤が挙
げられる。

【００２１】デンプン類としては、トウモロコシデンプ
ン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプ
ン、部分アルファー化デンプン、アルファー化デンプ
ン、ヒドロキシプロピルスターチ、カルボキシメチルス
ターチナトリウムなどが挙げられるが、このうち特にト
ウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、アル
ファー化デンプンが好ましい。本発明に用いられるデン
プン類の粒子径については、特に制限はないが、粒子径
が大きいと口腔内でのザラツキ感が生じ易いため、粒子
径５００μｍ以下のものが好ましい。

【００２２】セルロース類としては、結晶セルロース、
粉末セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカ
ルメロースナトリウムなどが挙げられるが、このうち特
に結晶セルロース、粉末セルロース、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース、カルメロースが好ましい。セル
ロース類の粒子径については特に制限はないが、粒子径
が大きいと口腔内でのザラツキ感が生じ易いため、５０
０μｍ以下が好ましい。

【００２３】糖アルコール類としては、エリスリトール
以外の糖アルコールであって、例えばＤ−マンニトー
ル、Ｄ−ソルビトール、キシリトール、マルチトール、
無水マルトース、含水マルトース、無水ラクチトール、
含水ラクチトール、還元麦芽糖水アメなどが挙げられる
が、このうち特にＤ−マンニトール、キシリトール、マ
ルチトールが好ましい。本発明に用いられる糖アルコー
ル類の粒子径については、特に制限はないが、粒子径が
大きいと口腔内でのザラツキ感が生じ易いため、粒子径
５００μｍ以下のものが好ましい。

【００２４】本発明に用いられる無機賦形剤としては、
合成ヒドロタルサイト、沈降炭酸カルシウム、無水リン
酸水素カルシウム、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ
酸、ケイ酸カルシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウムなどが挙げ
られるが、このうち特に合成ヒドロタルサイト、沈降炭
酸カルシウム、無水リン酸水素カルシウムが好ましい。
無機賦形剤の粒子径については特に制限はないが、粒子
径が大きいと口腔内でのザラツキ感が生じ易いため、粒
子径５００μｍ以下が好ましい。

【００２５】これらの賦形剤は、いずれか１種を用いて
もよいし、２種以上を組み合せて用いてもよい。

【００２６】本発明に用いられるエリスリトールは、ブ
ドウ糖発酵甘味料で、下記の構造式で表わされる４価の
糖アルコールである。

【００２７】

【化１】

【００２８】エリスリトールは、融点１１９℃の白色の
結晶性粉末で、水に溶け易く、溶解熱−４２．９cal／
ｇで冷感を有し、吸湿性がなく、砂糖の７０〜８０％の
甘味度を有する甘味剤である。本発明に用いられるエリ
スリトールの粒子径には、特に制約はないが、粒子径が
大きいと、口腔内でのザラツキ感が生じ易いため、粒子
径５００μｍ以下のものが好ましい。

【００２９】（ａ）賦形剤と（ｂ）エリスリトールとの
合計配合量は、速崩壊性圧縮成型物の全重量に対して、
３０〜９９重量％の範囲が適当であるが、より好ましく
は５０〜９９重量％、さらに好ましくは７０〜９９重量
％である。３０重量％未満では、これらの成分の寄与が
低下し崩壊性、溶解性が悪くなる。

【００３０】また、（ｂ）エリスリトールに対する
（ａ）賦形剤の配合量は、５〜１００重量％の範囲が適
当であるが、より好ましくは１０〜７０重量％、さらに
好ましくは２０〜５０重量％である。（ａ）賦形剤を配
合しないとエリスリトールに起因する打錠障害（キャッ
ピング現象：錠剤の上部が帽子状に横割れを起こす現
象）が発生し易いが、（ｂ）エリスリトールに（ａ）賦
形剤を配合するとこのような打錠障害が防止できる。一
方、（ｂ）エリスリトールに対する（ａ）賦形剤の配合
量が１００重量％以上ではエリスリトールの寄与が低下
し、崩壊、溶解時間が長くなる。特に、セルロース類の
場合は、エリスリトールに対し５〜７０重量％、特に５
〜５０重量％が好ましい。

【００３１】本発明に適用される薬効成分としては、特
に制限はなく、用途に応じて添加することができ、粉末
状、結晶状、油状、溶液状など何れの形状のものでも良
い。また、薬効成分のかわりに嗜好成分を添加してもよ
い。その一例を挙げれば以下の通りである。

【００３２】ビタミン剤としては、例えば、ビタミン
Ａ、ビタミンＤ、ビタミンＥ（酢酸ｄ−α−トコフェロ
ールなど）、ビタミンＢ₁（塩酸チアミンなど）、ビタ
ミンＢ₂（リボフラビンなど）、ビタミンＢ₆（塩酸ピリ
ドキシンなど）、ビタミンＣ（アスコルビン酸、アスコ
ルビン酸ナトリウムなど）、ビタミンＢ１２（酢酸ヒド
ロキシコバラミンなど）、ニコチン酸アミド、パントテ
ン酸カルシウム、パンテチンなどが挙げられる。

【００３３】解熱鎮痛消炎薬としては、例えば、アスピ
リン、アセトアミノフェン、エテンザミド、イブプロフ
ェン、ケトプロフェン、インドメタシン、アミノピリン
などが挙げられる。

【００３４】抗ヒスタミン剤としては、例えば、酒石酸
アリメマジン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジ
フェンヒドラミン、フマル酸クレマスチン、マレイン酸
カルビノキサミン、ジメンヒドリナート、塩酸メクリジ
ンなどが挙げられる。

【００３５】鎮咳剤としては、例えば、リン酸コデイ
ン、リン酸ジヒドロコデイン、臭化水素酸デキストロメ
トルファン、ノスカピン、塩酸ノスカピンなどが挙げら
れる。

【００３６】殺菌剤としては、例えば、塩化セチルピリ
ジニウム、塩化デカリニウム、塩酸クロルヘキシジン、
ヨウ素、ヨウ化カリウムなどが挙げられる。

【００３７】制酸剤としては、ケイ酸アルミン酸マグネ
シウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒド
ロタルサイト、合成ケイ酸アルミニウム、酸化マグネシ
ウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸マグネシウム、沈降炭
酸カルシウム、無水リン酸水素カルシウム、ロートエキ
スなどが挙げられる。

【００３８】生薬としては、例えば、アロエ、ウイキョ
ウ、オウバク、オウレン、カンゾウ、ケイヒ、シュクシ
ャ、センブリ、ダイオウ、ニンジン、赤芽柏、エンゴサ
ク、マオウなどが挙げられる。

【００３９】胃粘膜修復剤としては、例えば、塩酸セト
ラキサート、アズレンスルホン酸ナトリウム、アルジオ
キサ、Ｌ−グルタミン、銅クロロフィリンナトリウム、
メチルメチオニンスルフォニウムクロライドなどが挙げ
られる。

【００４０】鎮痛鎮痙剤としては、例えば、Ｎ−メチル
スコポラミンメチル硫酸塩、臭化水素酸スコポラミン、
臭化メチルアトロピン、臭化メチルスコポラミン、ベラ
ドンナエキス、ロートエキス、アミノ安息香酸エチル、
臭化ブチルスコポラミン、臭化チメピジウムなどが挙げ
られる。

【００４１】便秘治療剤としては、例えば、アロエ、ダ
イオウ、ビサコジル、ピコスルファートナトリウムなど
が挙げられる。

【００４２】向精神薬としては、例えば、チミペロン、
オキシペルチン、ジアゼパム、ニトラゼパム、フルニト
ラゼパム、ロラゼパム、ハロペリドール、プロムペリド
ールなどが挙げられる。

【００４３】Ｈ２受容体拮抗剤としては、例えば、シメ
チジン、ファモチジン、塩酸ラニチジン、ニザチジン、
塩酸ロキサチジンアセタートなどが挙げられる。

【００４４】潰瘍治療剤としては、例えば、塩酸セトラ
キサート、テプレノン、スルピリド、スクラルファー
ト、プラウノトール、ゲファルナートなどが挙げられ
る。

【００４５】抗生物質としては、例えば、テトラサイク
リン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキ
シサイクリン、ミノサイクリン、クロラムフェニコール
類、エリスロマイシン類などが挙げられる。

【００４６】降圧剤としては、例えば、ブテララジン、
塩酸ヒドララジンなどが挙げられる。

【００４７】不整脈治療剤としては、塩酸ピルジカイニ
ド、塩酸プロカインアミドなどが挙げられる。

【００４８】中枢神経興奮薬としては、カフェイン、無
水カフェイン、安息香酸ナトリウムカフェインなどが挙
げられる。

【００４９】本発明で用いられる薬効成分は、１種又は
２種以上を組み合せて用いられる。好ましい薬効成分と
して、向精神薬、抗ヒスタミン薬、Ｈ２受容体拮抗剤、
潰瘍治療剤、ビタミン剤、胃腸薬、鎮咳去痰薬、便秘
薬、鎮暈薬（乗り物酔い薬）、中枢神経興奮薬などが挙
げられる。又、人体用医薬品に限らず、動物薬、農薬、
診断薬なども挙げられる。また、健康食品や栄養補助食
品、口臭除去剤や歯垢染色剤、浴用剤、洗浄剤など、本
発明の特性を活かした様々な用途に応用してもよい。

【００５０】薬効成分の配合量は、その性質にもよるが
固形成分全体の、通常１〜７０重量％、好ましくは１〜
５０重量％、さらに好ましくは１〜３０重量％程度であ
る。本発明は、本発明の効果に支障のない限り、錠剤の
製造に一般に用いられる種々の添加剤を含んでいても良
い。

【００５１】前記添加剤としては、例えば、滑沢剤、崩
壊剤、賦形剤、結合剤、着色剤、着香剤、甘味剤、矯味
剤、発泡剤、界面活性剤等が挙げられる。滑沢剤として
は、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸
カルシウム、ステアリン酸、タルク、ショ糖脂肪酸エス
テル、ポリエチレングリコール、硬化油などが挙げられ
る。

【００５２】崩壊剤としては、例えば、アルギン酸、ア
ルギン酸カルシウム、トラガント末、クロスポピドン、
カンテン末、ベントナイトなどが挙げられる。賦形剤と
しては、乳糖、白糖、ブドウ糖、果糖、軽質無水ケイ
酸、ケイ酸カルシウム、乳酸カルシウムなどが挙げられ
る。

【００５３】結合剤としては、アラビアゴム、アルギン
酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ゼラチン、
デキストリン、ペクチン、ポリアクリル酸ナトリウム、
プルラン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビ
ニルアルコール、ポリビニルピロリドン、マクロゴール
などが挙げられる。

【００５４】着色剤としては、例えば、食用黄色５号、
食用赤色２号、食用青色２号などの食用色素；食用レー
キ色素、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、酸化チタン、β
−カロチン、リボフラビンなどが挙げられる。

【００５５】着香剤としては、例えば、オレンジ、レモ
ン、ハッカ、メントール、各種香料などが挙げられる。

【００５６】甘味剤としては、例えば、サッカリンナト
リウム、アスパルテーム、グリチルリチン酸二カリウ
ム、ステビア、ソーマチンなどが挙げられる。

【００５７】矯味剤としては、例えば、塩化ナトリウ
ム、塩化マグネシウム、イノシン酸二ナトリウム、Ｌ−
グルタミン酸ナトリウム、ハチミツなどが挙げられる。

【００５８】発泡剤としては、例えば、クエン酸、酒石
酸、リンゴ酸などの酸と炭酸水素ナトリウム、炭酸ナト
リウムなどの塩基との組み合わせが挙げられる。

【００５９】界面活性剤としては、例えば、ステアリン
酸ポリオキシル４０、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリソルベート、モノス
テアリン酸グリセリン、ラウリル硫酸ナトリウムなどが
挙げられる。

【００６０】これらの添加剤は、１種又は２種以上を用
いて、速崩壊性圧縮成型物の製造工程の如何なる工程で
添加されても良い。例えば、薬効成分、（ａ）賦形剤及
び（ｂ）エリスリトールの混合時、水分添加時、造粒時
あるいはそれらの前後の工程で、適宜適量添加すること
ができる。

【００６１】本発明の速崩壊性圧縮成型物は、例えば
（ａ）賦形剤と（ｂ）エリスリトールを含有する実質的
に乾燥状態の組成物を圧縮成型することにより、より具
体的には（ａ）賦形剤、（ｂ）エリスリトール、必要に
応じて薬効成分及び前記添加剤を直接又は造粒後、それ
らを実質的に乾燥状態として打錠することにより製造さ
れる。さらに詳細には下記の通りである。

【００６２】第１法 （ａ）賦形剤及び（ｂ）エリスリトールと、必要に応じ
薬効成分及び前記添加剤とを混合し、圧縮成型する（直
接打錠法）。

【００６３】第２法 （ａ）賦形剤及び（ｂ）エリスリトールと、必要に応じ
薬効成分及び前記添加剤とを混合し、板状圧縮成型又は
スラッグ錠（大型の錠剤）に圧縮成型した後、粉砕し、
所望により前記添加剤を加えて、実質的に乾燥状態とし
て圧縮成型する（乾式造粒−打錠法）。

【００６４】第３法 （ａ）賦形剤及び（ｂ）エリスリトールと、必要に応じ
薬効成分及び前記添加剤とを混合し、水あるいはデンプ
ン類又は／及び糖アルコール類の水溶液又は懸濁液を加
えて造粒し、実質的に乾燥した後、所望により前記添加
剤を加えて、実質的に乾燥状態として圧縮成型する（湿
式造粒−打錠法）

【００６５】第４法 薬効成分をＡ群、Ｂ群に分けて、第３法の湿式造粒法に
より、それぞれの顆粒を調整した後、所望により前記添
加剤を加えて、実質的に乾燥状態として圧縮成型する
（多顆粒−打錠法）。

【００６６】本発明の速崩壊性圧縮成型物の製造は、一
般に製剤の製造で用いられている装置により行われる。
具体的には、混合は、Ｖ型混合機、流動層造粒乾燥機、
撹拌造粒機、ナウタミキサー、クロスロータリー式混合
機などが用いられる。

【００６７】乾式造粒の板状圧縮成型は、乾式造粒機が
用いられ、スラッグ錠の圧縮成型は、ロータリー式打錠
機が用いられる。

【００６８】湿式造粒は、流動層造粒乾燥機、転動流動
造粒コーティング装置、撹拌造粒機、円筒押出造粒機、
湿式押出造粒機などが用いられる。

【００６９】圧縮成型は、一般に錠剤の成型に使用され
る装置が用いられ、例えば、単発式打錠機、ロータリー
式打錠機、ロータリー式積層打錠機などが挙げられる。

【００７０】打錠の際の成型圧力は、成型物の硬度、口
腔内あるいは水の中に入れた時の崩壊性、溶解性から任
意に設定すれば良い。しかし、本発明の特徴のひとつ
は、成型圧力を高めても口腔内あるいは水の中に入れた
時の崩壊性、溶解性が大きく損なわれないことである。
従って、成型圧力は通常の錠剤と同程度で良く、４００
〜２０００kg／cm²、好ましくは６００〜１８００kg／c
m²、より好ましくは８００〜１６００kg／cm²程度であ
り、成型物の密度が８００〜１６００mg／cm³、好まし
くは１０００〜１４００mg／cm³程度で、硬度が、速崩
壊性圧縮成型物の直径又は最大長が１０mmの場合２kg以
上、好ましくは２〜１５kg、より好ましくは３〜１０kg
を有するように設定すれば良い。

【００７１】かくして得られる本発明の速崩壊性圧縮成
型物は、口腔内あるいは水の中に入れた時の崩壊性、溶
解性に優れ、かつ硬度が高く、さらに落下衝撃強度も強
い。

【００７２】本発明の速崩壊性圧縮成型物の崩壊性又は
溶解性はその大きさによっても異なるが、日本薬局方に
よる崩壊時間（日本薬局方第１２改正の錠剤の項に記載
されている崩壊試験法（補助盤なし）による測定値）
が、速崩壊性圧縮成型物の直径又は最大長が、８mm未満
の場合６０秒以内、８mm以上１０mm未満の場合９０秒以
内、１０mm以上１５mm未満の場合１２０秒以内、１５mm
以上２０mm未満の場合１８０秒以内、２０mm以上の場合
２４０秒以内であるのが好ましい。また、口腔内での崩
壊性又は溶解性は、口腔内に含むとき、速崩壊性圧縮成
型物の直径又は最大長が、８mm未満の場合４０秒以内、
８mm以上１０mm未満の場合６０秒以内、１０mm以上１５
mm未満の場合９０秒以内、１５mm以上２０mm未満の場合
１２０秒以内、２０mm以上の場合１８０秒以内で崩壊又
は溶解するものが好ましい。さらに好ましい崩壊性の具
体例は、速崩壊性圧縮成型物の直径又は最大長が１０mm
の場合、通常５〜１２０秒、好ましくは５〜６０秒、さ
らに好ましくは５〜３０秒程度であり、口腔内での崩
壊、溶解時間（健康な成人男子の口腔内で、水分を口に
含まず唾液のみで錠剤が完全に溶解するまでの時間）が
通常５〜９０秒、好ましくは５〜６０秒、さらに好まし
くは５〜３０秒程度である。

【００７３】本発明の速崩壊性圧縮成型物は、口中に含
む時、唾液により次第に崩壊もしくは溶解するものであ
るが、口腔内の圧迫すなわち上アゴと舌による圧力、あ
るいは舌による摩擦、すなわち“なめる”動作等によっ
て、より短時間で崩壊もしくは溶解する。口腔内の乾い
た人、あるいは唾液の少ない人においては、水もしくは
お湯を用いて口腔内で崩壊、溶解しても良く、又は、通
常の錠剤と同様に水とともにそのまま服用しても何らさ
しつかえない。

【００７４】なお、本発明の速崩壊性圧縮成型物は、瞬
時（例えば１秒以内）に崩壊、溶解しないため、口中に
含んで食感を味わうこともでき、必要なら吐き出すこと
も可能である。

【００７５】一方、本発明の速崩壊性圧縮成型物の硬度
（錠剤硬度計による測定値）は、速崩壊性圧縮成型物の
直径又は最大長が１０mmの場合、通常２kg以上、好まし
くは２〜１５kg、さらに好ましくは３〜１０kg程度であ
り、落下衝撃強度（錠剤を５０cmの高さからステンレス
板の上に落下させた時の破損率：（破損錠剤／試験錠
剤）×１００（％））は、通常０〜５０％程度、好まし
くは０〜２０％程度、より好ましくは０％である。

【００７６】従って、本発明の速崩壊性圧縮成型物は、
製剤の製造工程及び流通過程において崩れない、強い硬
度を有し、ＰＴＰ包装からの取り出しにも十分耐え、さ
らに、ボトル包装（ガラス、プラスチック等の容器に錠
剤を入れた包装）にも適用可能な硬度を有する。すなわ
ち、通常のＰＴＰ包装のアルミシートからの取り出し硬
度は、錠剤の大きさ、形状により異なるが、例えば、直
径８mmの場合１kg以上、直径１０mmの場合２kg以上が好
ましい。また、ボトル包装で、流通過程の衝撃に耐え得
る錠剤の硬度としては、直径１０mmの場合で３kg以上が
好ましい。

【００７７】一方、本発明の速崩壊性圧縮成型物は、甘
味剤のエリスリトールを基剤に用いていることから、冷
感があり、味が甘い。また、エリスリトールは糖アルコ
ールであるため、他の糖アルコール類と同様にメイラー
ド反応〔アミノ酸と糖類との反応による褐変現象（アミ
ノ−カルボニル反応ともいう）〕が生じないため、アミ
ノ基を有する薬効成分を含有しても褐変現象が起こりに
くく、経時安定性が良い。

【００７８】本発明の速崩壊性圧縮成型物は、老人や小
児にとっても服用し易い製剤として、また、一般成人用
の安全な製剤として、従来の製剤と同様に種々の病気の
治療、予防に用いることができ、しかも、長期間の保
存、安定性に優れている。

【００７９】本発明の速崩壊性圧縮成型物の形状は、特
に制限されないが、三角形、四角形、丸型、動物の形
状、あるいは異形錠（キャプレット型）、リング錠（ド
ーナツ状）、積層錠、有核錠等の錠剤を挙げることがで
きる。また、識別のためのマーク、文字等を付すことが
できる。さらに、一般に被覆製剤の製造において用いら
れるコーティング法によって被覆されていても良い。

【００８０】

【実施例】以下に実施例を挙げて本発明をさらに詳しく
説明するがこれらは、本発明を限定するものではない。

【００８１】試験方法 本発明の効果をさらに詳細に説明するため、参考例及び
実施例で得られた錠剤について、下記のような製剤特性
について試験した。 （１）硬度試験 錠剤硬度計〔フロイント産業（株）：シュロイニゲル錠
剤硬度計〕を用いて直径方向の硬度を測定した。試験は
５錠について行い、その平均値を示す。 （２）口腔内崩壊、溶解試験 健康な成人男子３名（２５才、３０才、３０才）の口腔
内の唾液（水を口に含まず）で、錠剤が完全に崩壊、溶
解するまでの時間を測定した。結果は３名の平均値を示
す。 （３）崩壊試験 日本薬局方第１２改正の錠剤の項に記載されている崩壊
試験法に従い、補助盤を用いずに測定した〔富山産業
（株）：崩壊試験器〕。試験は６錠について行い、その
平均値を示す。 （４）落下衝撃試験 錠剤を５０cmの高さからステンレス板の上に落下させた
時の破損率を測定した。試験は１０錠について行い、そ
の破損率を示す。 （５）打錠圧力 打錠圧力を計測し、その平均打錠圧について、杵当たり
の打錠圧（kg／杵）と単位面積当たりの打錠圧に換算し
た値（kg／cm²）を示す。 （６）錠剤密度 錠剤の重量、厚みを１０錠について測定し、その平均値
を用いて、次式より錠剤密度を求めた。 錠剤密度＝錠
剤の重量／錠剤の体積

【００８２】参考例１ 参考用として、撹拌造粒機に、エリスリトール〔日研化
学（株）製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス品〕及び
乳糖を、それぞれ下記表１の１の処方で添加し、３分間
混合した後、水４０mLを加えて造粒を行った。造粒後、
流動層造粒乾燥機を用いて乾燥し、１６メッシュ篩（１
０００μｍ）で篩過し、ステアリン酸マグネシウムを
０．５重量％添加して混合した。次に、単発打錠機を用
いて、１０mmφ隅丸平面の杵で、錠剤重量４００mg、３
種類の打錠圧力で打錠した。得られた錠剤について試験
した結果を下記表２の１に示す。

【００８３】参考例２ 参考用として、参考例１の乳糖を無水ブドウ糖に代え、
表１の２の処方で、参考例１と同様の操作を行った。得
られた錠剤について試験した結果を表２の２に示す。

【００８４】参考例３ 参考用として、参考例１の乳糖を白糖に代え、表１の３
の処方で、比較例１と同様の操作を行った。得られた錠
剤について試験した結果を表３の３に示す。

【００８５】参考例４ 参考用として、流動層造粒乾燥機に、エリスリトール
〔日研化学（株）製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス
品〕及び乳糖を、それぞれ下記表１の４の処方で添加
し、３分間混合した後、ポリビニルアルコールの５ｗ／
ｖ％水溶液２００mLを用いてスプレー圧２kg／cm²、ス
プレー液速度２０mL／min で造粒を行った。乾燥後、１
６メッシュ篩（１０００μｍ）で篩過し、ステアリン酸
マグネシウムを０．５重量％添加して混合した。次に、
単発打錠機を用いて、１０mmφ隅丸平面の杵で、錠剤重
量４００mg、３種類の打錠圧力で打錠した。得られた錠
剤について試験した結果を下記表３の４に示す。

【００８６】

【表１】

【００８７】

【表２】

【００８８】

【表３】

【００８９】実施例１ 流動層造粒乾燥機に、エリスリトール〔日研化学（株）
製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス品〕及びトウモロ
コシデンプンを、それぞれ下記表４の１の処方で添加
し、３分間混合した後、水８００mLを用いてスプレー圧
２kg／cm²、スプレー液速度２０mL／min で造粒を行っ
た。乾燥後、１６メッシュ篩（１０００μｍ）で篩過
し、ステアリン酸マグネシウムを０．５重量％添加して
混合した。次に、単発打錠機を用いて、１０mmφ隅丸平
面の杵で、錠剤重量４００mg、３種類の打錠圧力で打錠
した。得られた錠剤について試験した結果を下記表５の
１に示す。

【００９０】実施例２ 実施例１のトウモロコシデンプンを結晶セルロースに代
え、表４の２の処方で、実施例１と同様の操作を行っ
た。得られた錠剤について試験した結果を表５の２に示
す。

【００９１】実施例３ 実施例１のトウモロコシデンプンをトウモロコシデンプ
ン及び部分アルファー化デンプンに代え、表４の３の処
方で、実施例１と同様の操作を行った。得られた錠剤に
ついて試験した結果を表６の３に示す。

【００９２】実施例４ 実施例１のトウモロコシデンプンをトウモロコシデンプ
ン、結晶セルロース及び部分アルファー化デンプンに代
え、表４の４の処方で、実施例１と同様の操作を行っ
た。得られた錠剤について試験した結果を表６の４に示
す。

【００９３】

【表４】

【００９４】

【表５】

【００９５】

【表６】

【００９６】実施例５ 流動層造粒乾燥機に、エリスリトール〔日研化学（株）
製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス品〕及びトウモロ
コシデンプンを、それぞれ下記表７の５の処方で添加
し、３分間混合した後、Ｄ−マンニトールの２０ｗ／ｖ
％水溶液１７５mLを用いてスプレー圧２kg／cm²、スプ
レー液速度１８mL／minで造粒を行った。乾燥後、１６
メッシュ篩（１０００μｍ）で篩過し、ステアリン酸マ
グネシウムを０．５重量％添加して混合した。次に、単
発打錠機を用いて、１０mmφ隅丸平面の杵で、錠剤重量
４００mg、３種類の打錠圧力で打錠した。得られた錠剤
について試験した結果を下記表８の５に示す。

【００９７】実施例６ 実施例５のトウモロコシデンプンをトウモロコシデンプ
ン及び結晶セルロースに代え、表７の６の処方で、実施
例５と同様の操作を行った。得られた錠剤について試験
した結果を表８の６に示す。

【００９８】

【表７】

【００９９】

【表８】

【０１００】実施例７ 流動層造粒乾燥機に、エリスリトール〔日研化学（株）
製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス品〕及びトウモロ
コシデンプンを、それぞれ下記表９の７の処方で添加
し、３分間混合した後、キシリトールの７０ｗ／ｖ％水
溶液３２mLを用いてスプレー圧２kg／cm²、スプレー液
速度６mL／minで造粒を行った。乾燥後、１６メッシュ
篩（１０００μｍ）で篩過し、ステアリン酸マグネシウ
ムを０．５重量％添加して混合した。次に、単発打錠機
を用いて、１０mmφ隅丸平面の杵で、錠剤重量４００m
g、３種類の打錠圧力で打錠した。得られた錠剤につい
て試験した結果を下記表１０の７に示す。

【０１０１】実施例８ 実施例７のトウモロコシデンプンをトウモロコシデンプ
ン及び結晶セルロースに代え、表９の８の処方で添加
し、３分間混合した後、キシリトールの８ｗ／ｖ％水溶
液２００mLを用いて実施例７と同様の操作を行った。得
られた錠剤について試験した結果を表１０の８に示す。

【０１０２】

【表９】

【０１０３】

【表１０】

【０１０４】実施例９ 流動層造粒乾燥機に、エリスリトール〔日研化学（株）
製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス品〕及び合成ヒド
ロタルサイトを、それぞれ下記表１１の９の処方で添加
し、３分間混合した後、水８００mLを用いてスプレー圧
２kg／cm²、スプレー液速度２０mL／minで造粒を行っ
た。乾燥後、１６メッシュ篩（１０００μｍ）で篩過
し、ステアリン酸マグネシウムを０．５重量％添加して
混合した。次に、単発打錠機を用いて、１０mmφ隅丸平
面の杵で、錠剤重量４００mg、３種類の打錠圧力で打錠
した。得られた錠剤について試験した結果を下記表１２
の９に示す。

【０１０５】実施例１０ 実施例９の合成ヒドロタルサイトを沈降炭酸カルシウム
に代え、表１１の１０の処方で、実施例９と同様の操作
を行った。得られた錠剤について試験した結果を表１２
の１０に示す。

【０１０６】

【表１１】

【０１０７】

【表１２】

【０１０８】実施例１１ 流動層造粒乾燥機に、エリスリトール〔日研化学（株）
製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス品〕及びアスコル
ビン酸を、それぞれ下記表１３の１１の処方で添加し、
３分間混合した後、水２４０mLを用いてスプレー圧１．
５kg／cm²、スプレー液速度２４mL／minで造粒を行っ
た。乾燥後、１６メッシュ篩（１０００μｍ）で篩過
し、結晶セルロースを下記表１３の１１の処方で添加
し、さらに、ステアリン酸マグネシウムを０．５重量％
添加して混合した。次に、単発打錠機を用いて、１０mm
φ隅丸平面の杵で、錠剤重量４００mg、３種類の打錠圧
力で打錠した。得られた錠剤について試験した結果を下
記表１４の１１に示す。

【０１０９】実施例１２ 実施例１１のアスコルビン酸を硝酸チアミンに代え、表
１３の１２の処方で、実施例１１と同様の操作を行っ
た。得られた錠剤について試験した結果を表１４の１２
に示す。

【０１１０】

【表１３】

【０１１１】

【表１４】

【０１１２】実施例１３ 流動層造粒乾燥機に、エリスリトール〔日研化学（株）
製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス品〕、シメチジ
ン、結晶セルロース及び低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロースを、それぞれ下記表１５の処方で添加し、３分
間混合した後、Ｄ−マンニトールの８ｗ／ｖ％水溶液１
００mLを用いてスプレー圧１．５kg／cm²、スプレー液
速度２０mL／minで造粒を行った。乾燥後、１６メッシ
ュ篩（１０００μｍ）で篩過し、ステアリン酸マグネシ
ウムを０．５重量％添加して混合した。単発打錠機を用
いて、１０mmφ隅丸平面の杵で、錠剤重量４００mg、３
種類の打錠圧力で打錠した。得られた錠剤について試験
した。結果を下記表１６に示す。

【０１１３】

【表１５】

【０１１４】

【表１６】

【０１１５】実施例１４ （１）流動層造粒乾燥機に、塩酸セトラキサート５４０
０ｇ、アスパルテーム８１ｇ、トウモロコシデンプン２
７５．４ｇを入れ、３分間混合した後、ロートエキス１
０８ｇを溶解した３ｗ／ｖ％ポリビニルアルコール溶液
２５２０mLを用いて、スプレー圧１．７５kg／cm²、ス
プレー液速度１２０mL／minで造粒を行った。乾燥後、
１６メッシュ篩（１０００μｍ）で篩過して整粒し、Ａ
顆粒を得た。 （２）流動層造粒乾燥機に、沈降炭酸カルシウム３００
０ｇ、水酸化マグネシウム１５００ｇ、エリスリトール
１０５０ｇ、トウモロコシデンプン２４０ｇを入れ、３
分間混合した後、３ｗ／ｖ％ポリビニルアルコール溶液
２０００mLを用いて、スプレー圧２．７５kg／cm²、ス
プレー液速度１２０mL／minで造粒を行った。乾燥後、
１６メッシュ篩（１０００μｍ）で篩過して整粒し、Ｂ
顆粒を得た。 （３）流動層造粒乾燥機に、エリスリトール５４９０
ｇ、トウモロコシデンプン３０６ｇを入れ、１０ｗ／ｖ
％ロートエキス液５４０mL及び精製水１７００mLを用い
て、スプレー圧１．５kg／cm²、スプレー液速度１２０m
L／minで造粒を行った。乾燥後、１６メッシュ篩（１０
００μｍ）で篩過して整粒し、Ｃ顆粒を得た。 （４）ｌ−メントール１２ｇに軽質無水ケイ酸６ｇ、ト
ウモロコシデンプン１０２ｇを加え、よく混合した後、
乳鉢で粉砕して、ｌ−メントール１０倍散を得た。 （５）上記（１）で得られたＡ顆粒を６６０ｇ、上記
（２）で得られたＢ顆粒を１１７０ｇ、上記（３）で得
られたＣ顆粒を１９５０ｇ、それぞれ秤取り、これに、
上記（４）で得られたｌ−メントール１０倍散を６０
ｇ、ステアリン酸マグネシウムを４５ｇ添加して、混合
した。次に、単発打錠機を用いて、１３mmφ並Ｒの杵
で、１錠重量６４７．５mg、３種類の打錠圧力で打錠し
た。得られた錠剤について試験した結果を表１８に示
す。

【０１１６】

【表１７】

【０１１７】

【表１８】

【０１１８】実施例１５ 流動層造粒乾燥機に、エリスリトール〔日研化学（株）
製：４２メッシュ（３５０μｍ）パス品〕、トウモロコ
シデンプン、無水カフェイン、硝酸チアミン、塩酸ピリ
ドキシン、パントテン酸カルシウム、ニコチン酸アミド
及びアスパルテームを、それぞれ下記表１９の処方で添
加し、３分間混合した後、コーヒーの抽出物の５ｗ／ｖ
％水溶液１００mLを用いてスプレー圧１．５kg／cm²、
スプレー液速度１５mL／minで造粒を行った。乾燥後、
１６メッシュ篩（１０００μｍ）で篩過し、ｌ−メント
ールの１０倍散（トウモロコシデンプン８．５重量部に
ｌ−メントール１重量部及び軽質無水ケイ酸０．５重量
部を加え、乳鉢で混合粉砕したもの）を１重量％及びス
テアリン酸マグネシウムを０．５重量％添加して混合し
た。次に、単発打錠機を用いて、８mmφ隅丸平面の杵
で、錠剤重量２４０mg、２種類の打錠圧力で打錠した。
得られた錠剤について試験した結果を下記表２０に示
す。

【０１１９】

【表１９】

【０１２０】

【表２０】

【０１２１】

【発明の効果】本発明の速崩壊性圧縮成型物は、口腔内
あるいは水の中に入れた時、速やかな崩壊性、溶解性を
有しているため、服用が容易であり、かつ強い硬度を有
しているため、製造工程や流通過程における保存安定性
に優れている。従って、含有する薬効成分に応じて適用
される患者、特に老人、小児、嚥下困難な患者の病気の
治療や予防に好適に用いることができる。また、本発明
の製造法によれば、上記のような優れた特性を有する速
崩壊性圧縮成型物を、複雑な製造工程や特殊な設備を要
することなく、極めて容易に製造することができる。さ
らに、本発明の製造法は、乾式打錠法であることから、
多顆粒法による錠剤や積層錠等にもすることができ、相
互に配合変化する薬物等の配合剤にも適用できる。

フロントページの続き (72)発明者 上野 直人 東京都江戸川区北葛西１丁目16−13 第一 製薬株式会社東京研究開発センター内 Ｆターム(参考） 4C076 AA36 BB01 DD25 DD30 DD38A EE31A EE32A EE33A EE38A FF06 FF33

Claims (20)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （ａ）賦形剤と（ｂ）エリスリトールを
   含有することを特徴とする速崩壊性圧縮成型物。
2. 【請求項２】 賦形剤が、デンプン類、セルロース類及
   び糖アルコール類から選ばれる１種又は２種以上である
   有機賦形剤、並びに無機賦形剤から選ばれる１種又は２
   種以上である請求項１記載の速崩壊性圧縮成型物。
3. 【請求項３】 デンプン類が、トウモロコシデンプン、
   部分アルファー化デンプン及びアルファー化デンプンか
   ら選ばれる１種又は２種以上である請求項２記載の速崩
   壊性圧縮成型物。
4. 【請求項４】 デンプン類がトウモロコシデンプンであ
   る請求項３記載の速崩壊性圧縮成型物。
5. 【請求項５】 セルロース類が、結晶セルロース、粉末
   セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及
   びカルメロースから選ばれる１種又は２種以上である請
   求項２記載の速崩壊性圧縮成型物。
6. 【請求項６】 糖アルコール類が、Ｄ−マンニトール、
   キシリトール及びマルチトールから選ばれる１種又は２
   種以上である請求項２記載の速崩壊性圧縮成型物。
7. 【請求項７】 無機賦形剤が、合成ヒドロタルサイト、
   沈降炭酸カルシウム及び無水リン酸水素カルシウムから
   選ばれる１種又は２種以上である請求項２記載の速崩壊
   性圧縮成型物。
8. 【請求項８】 薬効成分を含有する請求項１〜７のいず
   れか１項記載の速崩壊性圧縮成型物。
9. 【請求項９】 薬効成分が、ビタミン剤、解熱鎮痛消炎
   剤、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤、殺菌剤、制酸剤、生薬、
   胃粘膜修復剤、鎮痛鎮痙剤、便秘治療剤、Ｈ２受容体拮
   抗剤、潰瘍治療剤、抗生物質、降圧剤、不整脈治療剤、
   胃腸薬、去痰薬、鎮暈薬（乗り物酔い薬）及び中枢神経
   興奮薬から選ばれる１種又は２種以上である請求項８記
   載の速崩壊性圧縮成型物。
10. 【請求項１０】 薬効成分が、塩酸セトラキサート、シ
    メチジン、ファモチジン、塩酸ラニチジン、ニザチジン
    及び塩酸ロキサチジンアセタートから選ばれる１種又は
    ２種以上である請求項８記載の速崩壊性圧縮成型物。
11. 【請求項１１】 （ａ）賦形剤と（ｂ）エリスリトール
    との合計配合量が、速崩壊性圧縮成型物の全重量に対し
    て３０〜９９重量％である請求項１〜１０のいずれか１
    項記載の速崩壊性圧縮成型物。
12. 【請求項１２】 （ｂ）エリスリトールに対する（ａ）
    賦形剤の配合量が、５〜１００重量％である請求項１〜
    １１のいずれか１項記載の速崩壊性圧縮成型物。
13. 【請求項１３】 錠剤である請求項１〜１２のいずれか
    １項記載の速崩壊性圧縮成型物。
14. 【請求項１４】 日本薬局方の崩壊試験法の錠剤の項に
    記載の方法により試験するとき（補助盤なし）、速崩壊
    性圧縮成型物の直径又は最大長が、８mm未満の場合６０
    秒以内、８mm以上１０mm未満の場合９０秒以内、１０mm
    以上１５mm未満の場合１２０秒以内、１５mm以上２０mm
    未満の場合１８０秒以内、２０mm以上の場合２４０秒以
    内で崩壊又は溶解する請求項１〜１３のいずれか１項記
    載の速崩壊性圧縮成型物。
15. 【請求項１５】 口腔内に含むとき、速崩壊性圧縮成型
    物の直径又は最大長が、８mm未満の場合４０秒以内、８
    mm以上１０mm未満の場合６０秒以内、１０mm以上１５mm
    未満の場合９０秒以内、１５mm以上２０mm未満の場合１
    ２０秒以内、２０mm以上の場合１８０秒以内で崩壊又は
    溶解する請求項１〜１４のいずれか１項記載の速崩壊性
    圧縮成型物。
16. 【請求項１６】 速崩壊性圧縮成型物の密度が８００〜
    １６００mg／cm³である請求項１〜１５のいずれか１項
    記載の速崩壊性圧縮成型物。
17. 【請求項１７】 速崩壊性圧縮成型物の硬度が、速崩壊
    性圧縮成型物の直径又は最大長が、８mm未満の場合０．
    ５kg以上、８mm以上１０mm未満の場合１kg以上、１０mm
    以上１５mm未満の場合２kg以上、１５mm以上２０mm未満
    の場合３kg以上、２０mm以上の場合４kg以上を有するも
    のである請求項１〜１６のいずれか１項記載の速崩壊性
    圧縮成型物。
18. 【請求項１８】 （ａ）賦形剤と（ｂ）エリスリトール
    を含有する実質的に乾燥状態の組成物を圧縮成型するこ
    とを特徴とする速崩壊性圧縮成型物の製造法。
19. 【請求項１９】 圧縮成型が、打錠である請求項１８記
    載の製造法。
20. 【請求項２０】 圧縮成型の圧力が４００〜２０００kg
    ／cm²である請求項１８又は１９記載の製造法。