JP2017530211A5

JP2017530211A5 -

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Publication number: JP2017530211A5
Application number: JP2017505529A
Authority: JP
Filing date: 2015-07-30
Publication date: 2018-09-06
Anticipated expiration: 2035-07-30

Claims

以下の反応スキーム：

［式中、
各Ｘは、独立して、脱離基を示し；
各Ｒ_１は、独立して、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれる１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、−ＣＨ_２−Ｘ基が結合する１又は２個のビニル基で置換されていてもよい少なくとも１個の芳香環を伴う芳香環系を示すか、或いはエチレンを示し；
Ｇｕａは、グアニジンジイル、アミノグアニジンジイル又はジアミノグアニジンジイル残基を示し；
Ｙは、Ｈ−Ｇｕａを示し、
Ｚは、Ｈを示すか；或いは
Ｙ及びＺが、一緒になって、化学結合を示し、環状構造を与え；
ｎは、≧２である。］
に従う、グアニジン、アミノグアニジン又はジアミノグアニジンＧと１以上のベンジル又はアリル誘導体ＢＡとの重縮合生成物の調製方法であって、少なくとも１のベンジル又はアリル誘導体ＢＡが、ＨＸの脱離を伴う過剰なグアニジン、アミノグアニジン又はジアミノグアニジンＧとの重縮合反応を受け、下記式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：

に対応するポリグアニジン、若しくは対応するグアニジンの脱離を伴う環化により得られる環状構造を有するもの、又は上記ポリグアニジンの塩を提供する方法。
Ｒ_１が、置換されていてもよいベンゼン、ジビニルベンゼン、フラン、ピロール、チオフェン、ピリジン、ビフェニル、フルオレン又はエチレンの２価の残基から選ばれることを特徴とする請求項１に記載の方法。
Ｒ_１が、ベンゼン、ジビニルベンゼン、ピリジン、ビフェニル又はエチレンの２価の残基から選ばれることを特徴とする請求項２に記載の方法。
脱離基が、塩素、臭素、ヨウ素、メシレート、トリフラート又はトシレートから選ばれることを特徴とする請求項１〜３の何れか１項に記載の方法。
少なくとも１のベンジル又はアリル誘導体ＢＡを、反応物質をその融解温度以上の温度に加熱することにより、グアニジン、アミノグアニジン又はジアミノグアニジンＧと反応させることを特徴とする請求項１〜４の何れか１項に記載の方法。
反応を、少なくとも２時間、好ましくは、少なくとも３時間の期間行うことを特徴とする請求項１〜５の何れか１項に記載の方法。
下記式（Ｉ）：

［式中、Ｒ_１は、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれる１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、−ＣＨ_２−Ｘ基が結合する１又は２個のビニル基で置換されていてもよい少なくとも１個の芳香環を伴う芳香環系を示すか、或いはエチレンを示し、ｎは、≧２である。］
のポリグアニジン、若しくはグアニジンの脱離を伴う環化により得られる環状構造を有するもの。
下記式（ＩＩ）：

［式中、Ｒ_１は、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれる１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、−ＣＨ_２−Ｘ基が結合する１又は２個のビニル基で置換されていてもよい少なくとも１個の芳香環を伴う芳香環系を示すか、或いはエチレンを示し、ｎは、≧２である。］
のポリグアニジン、若しくはアミノグアニジンの脱離を伴う環化により得られる環状構造を有するもの。
下記式（ＩＩＩ）：

［式中、Ｒ_１は、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれる１個以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、−ＣＨ_２−Ｘ基が結合する１又は２個のビニル基で置換されていてもよい少なくとも１個の芳香環を伴う芳香環系を示すか、又はエチレンを示し、ｎは、≧２である。］
のポリグアニジン、若しくはジアミノグアニジンの脱離を伴う環化により得られる環状構造を有するもの。
Ｒ_１が、置換されていてもよいベンゼン、ジビニルベンゼン、フラン、ピロール、チオフェン、ピリジン、ビフェニル、フルオレン又はエチレンの二価の残基から選ばれることを特徴とする請求項７〜９の何れか１項に記載のポリグアニジン。
Ｒ_１が、ベンゼン、ジビニルベンゼン、ピリジン、ビフェニル又はエチレンの二価の残基から選ばれることを特徴とする請求項１０に記載のポリグアニジン。
抗感染剤として使用するための請求項７〜１１の何れか１項に記載のポリグアニジン。
ポリグアニジンが、任意で局所投与又は全身投与によって、および任意で薬剤又は医薬組成物の形態で、ヒト又は動物患者における細菌感染、ウイルス感染又は真菌感染と戦うためのものであることを特徴とする請求項１２に記載の使用のためのポリグアニジン。
ｅｘｖｉｖｏでの抗菌剤としての請求項７〜１１の何れか１項に記載のポリグアニジンの使用であって、該ポリグアニジンが、任意で抗菌性顔料、コーティング剤、ホイル、又は膜の活性成分として機能する、使用。
抗感染剤として請求項７〜１１の何れか１項に記載のポリグアニジンを含むヒト又は動物患者における細菌感染症と戦うための薬剤又は医薬組成物。
さらに、少なくとも１種の医薬上許容される担体又は賦形剤を含み、任意で１種以上のアジュバント及び／又は１種以上のさらなる活性剤を含むことを特徴とする請求項１５に記載の薬剤又は医薬組成物。
抗感染効果も有する少なくとも１種のさらなる活性剤および／または細菌感染症以外の病態に対して有効な少なくとも１種のさらなる活性剤を含むことを特徴とする請求項１６に記載の薬剤又は医薬組成物。