JP2017519739A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- 以下から選択されるペプチド生成物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩:
1) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−テトラドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.819);
2) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.820);
3) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−オクタデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.821);
4) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−ドデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1114);
5) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−テトラドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−テトラデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1115);
6) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1116);
7) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1117);
8) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1118);
9) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1119);
10) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1120);
11) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1121);
12) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1122);
13) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1102, EU−A1865);
14) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1103, EU−A1866);
15) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1104, EU−A1867);
16) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1105, EU−A1868);
17) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1106, EU−A1869);および、
18) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1107, EU−A1870)。 - 以下である、請求項1に記載のペプチド生成物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1119)。 - 以下である、請求項1に記載のペプチド生成物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1121)。 - 以下である、請求項1に記載のペプチド生成物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1122)。 - 以下から選択されるペプチド生成物:
1) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−テトラドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.819);
2) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.820);
3) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−オクタデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.821);
4) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−ドデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1114);
5) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−テトラドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−テトラデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1115);
6) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1116);
7) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1117);8) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1118);
9) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1119);
10) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1120);
11) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1121);
12) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1122);
13) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1102, EU−A1865);
14) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1103, EU−A1866);
15) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1104, EU−A1867);
16) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1105, EU−A1868);
17) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1106, EU−A1869);および、
18) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1107, EU−A1870)、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、および、
少なくとも1つの薬学的に許容可能な単体または賦形剤を含む、医薬組成物。 - ペプチド生成物が:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1119)、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項5に記載の医薬組成物。 - ペプチド生成物が:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1121)、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項5に記載の医薬組成物。 - ペプチド生成物が:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1122)、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項5に記載の医薬組成物。 - 以下から選択されるペプチド生成物:
1) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−テトラドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.819);
2) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.820);
3) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−オクタデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.821);
4) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−ドデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1114);
5) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−テトラドデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−テトラデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1115);
6) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル アルファ−D−メリビオウロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−ヘキサデシル ベータ−D−グルコウロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1116);
7) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1117);8) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1118);
9) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1119);
10) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1120);
11) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1121);
12) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1122);
13) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1102, EU−A1865);
14) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1103, EU−A1866);
15) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1104, EU−A1867);
16) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(13−カルボキシル−トリデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1105, EU−A1868);
17) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1106, EU−A1869);および、
18) His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Glu* 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Lys* 14 −Asp 15 −Ser 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Gln 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1107, EU−A1870)、あるいは、その薬学的に許容可能な塩を含む、薬物として使用するための、組成物。 - 薬物はインスリン抵抗性、糖尿病、メタボリック症候群、肥満症、または心血管疾患に関連する疾病の処置で使用されるものである、請求項9に記載の組成物。
- ペプチド生成物は:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Gln 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1119)、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項9または10に記載の組成物。 - ペプチド生成物は:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(15−カルボキシル−ペンタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1121)、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項9または10に記載の組成物。 - ペプチド生成物は:
His 1 −Aib 2 −Gln 3 −Gly 4 −Thr 5 −Phe 6 −Thr 7 −Ser 8 −Asp 9 −Tyr 10 −Ser 11 −Lys 12 −Tyr 13 −Leu 14 −Asp 15 −Glu* 16 −Gln 17 −Ala 18 −Ala 19 −Lys* 20 −Glu 21 −Phe 22 −Ile 23 −Lys(N−オメガ(1−(17−カルボキシル−ヘプタデシルオキシ)ベータ−D−グルクロニル)) 24 −Trp 25 −Leu 26 −Leu 27 −Gln 28 −Thr 29 −NH 2 (SEQ.ID.NO.1122)、あるいはその薬学的に許容可能な塩である、請求項9または10に記載の組成物。 - ペプチド生成物は体重減少を引き起こす、請求項9または10に記載の組成物。
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