JP2017501205A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- 式ＩＩの化合物またはその塩であって、
Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−Ｇ−Ｊ （ＩＩ）
式中：
Ｃは、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＣＯＯＨ、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＣＯ−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換される二環式の８−１２員のヘテロアリール環であるか、
あるいは、Ｃは単環式の炭素環または単環式の複素環であり、炭素環または複素環は、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＣＯ−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＣＯＯＨ、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＣＯ−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ−ＣＯ−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換され、
Ｄは存在しないか、（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキル、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ） ２ 、−ＣＨ（ＮＲ ａ Ｒ ｂ ）−、またはＮＲ ａ であり、
Ｅは炭素環または複素環であり、炭素環または複素環は、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換され、
Ｆは−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ａ −、−ＮＲ ａ Ｓ（＝Ｏ） ２ −、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ａ −であり；
Ｇは存在しないか、あるいはハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、および（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換される（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキルであり、
Ｊは、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝ＮＲ ａ ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、または−Ｃ（＝ＮＲ ａ ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ で随意に置換される（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルから独立して選択される１つ以上の基で随意に置換される、二環式の８−１２員のヘテロアリール環であり；
あるいは、Ｊは単環式の複素環であり、複素環は、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＣＯ−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＣＯＯＨ、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル−ＣＯ−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ−ＣＯ−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換され、
各Ｒ ａ は独立して、Ｈ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルＳ（Ｏ） ２ −、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｄ であり、ここで、各（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルＳ（Ｏ） ２ −、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｄ は、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、および（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換され、
各Ｒ ｂ は独立してＨであるか、あるいは、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換される（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルであり、
Ｒ ｃ は独立してＨであるか、あるいは、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、および（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換される（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルであり、
各Ｒ ｄ は独立してＨであるか、あるいは、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換される（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルであり、および、
各Ｒ ｅ は独立してＨまたは（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルである、
化合物。 - 式ＩＩｂを有し、
- Ｃは、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ から独立して選択される１つ以上の基で随意に置換される６−キノリンである、請求項１又は２に記載の化合物。
- Ｃは２−メチル−６−キノリニルである、請求項１又は２に記載の化合物。
- Ｄはメチレンである、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の化合物。
- Ｅはピリジンである、請求項１に記載の化合物。
- Ｆは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ａ −である、請求項１に記載の化合物。
- Ｇはメチレンである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物。
- Ｊは、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）カルボシクリル（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルケニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルキニル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルカノイル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシカルボニル、（Ｃ ２ −Ｃ ６ ）アルカノイルオキシ、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝ＮＲ ａ ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、および、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ で随意に置換される（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルから独立して選択される１つ以上の基で随意に置換される、１−アミノイソキノリン−６−イル、３−クロロ−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル、６−アミノ−２，４−ジメチルピリジン−３−イル、３−クロロ−４−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル、または３−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルである、請求項１乃至８のいずれか１つに記載の化合物。
- 化合物は、
Ｎ−（（６−アミノ−２，４−ジメチルピリジン−３−イル）メチル）−２−（（６−メチルキノリン−３−イル）メチル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（６−アミノ−２，４−ジメチルピリジン−３−イル）メチル）−２−（（３−メチルキノリン−６−イル）メチル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（６−アミノ−２，４−ジメチルピリジン−３−イル）メチル）−２−（（２−メチルキノリン−６−イル）メチル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（１−アミノイソキノリン−６−イル）メチル）−２−（（３−メチルキノリン−６−イル）メチル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（（３−クロロ−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル）−２−（（３−メチルキノリン−６−イル）メチル）イソニコチンアミド、またはそれらの塩、
である、請求項１に記載の化合物。 - 請求項１乃至１０のいずれか１つに記載されるような式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
- 医学療法で使用される、請求項１乃至１０のいずれか１つに記載されるような式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
- 血漿カリクレインの阻害が示唆されている疾患または疾病の予防的または治療的処置のための、請求項１乃至１０のいずれか１つに記載されるような式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
- 血漿カリクレインの阻害が示唆されている哺乳動物における疾患または疾病の処置のための薬剤を調製するための、請求項１乃至１０のいずれか１つに記載されるような式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
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