JP2017501191A5 - - Google Patents

Claims (18)

1. 一般式（Ｉ）の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩。
   

   

   （ここで、
   Ｒ¹は−ＣＦ₃基又はハロゲン原子であり；
   Ｒ²は(Ｃ₁−Ｃ₆)アルキル基であり、又は２個のＲ²が一緒になって(Ｃ₃−Ｃ₆)シクロアルキル基を形成し；
   ＸはＣＨ又はＮであり；
   Ｒ³は水素原子若しくは(Ｃ₁−Ｃ₆)アルキル基であり、又は２個のＲ³が一緒になって(Ｃ₃−Ｃ₆)シクロアルキル基を形成し；
   Ｒ⁴は(Ｃ₁−Ｃ₆)アルキル基であり；
   Ｒ⁵は−ＣＦ₃基又はハロゲン原子である。）
2. Ｒ²が(Ｃ₁−Ｃ₆)アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ²がメチル基である、請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ³が(Ｃ₁−Ｃ₆)アルキル基である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
5. Ｒ³がメチル基である、請求項４に記載の化合物。
6. Ｒ⁴が(Ｃ₁−Ｃ₃)アルキル基である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
7. Ｒ⁴がメチル基である、請求項６に記載の化合物。
8. Ｒ⁴がエチル基である、請求項６に記載の化合物。
9. Ｒ⁵が−ＣＦ₃基である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
10. Ｒ¹が−ＣＦ₃基である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
11. 以下のものである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物：
    （Ｚ）−４−（３−（４−（５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    （Ｚ）−５−（３−（４−（５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピコリノニトリル；若しくは
    （Ｚ）−４−（４，４−ジメチル−３−（４−（３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
    又はこの化合物の製薬上許容できる塩。
12. 以下のものである、請求項１１に記載の化合物：
    （Ｚ）−４−（３−（４−（５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル、又はそれらの製薬上許容できる塩。
13. 医薬としての請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
14. 活性成分としての請求項１〜１２のいずれかに記載の式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を製薬上許容できる担体との組合せとして含有する製薬組成物。
15. 請求項１〜１２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物から成る、癌を処置するための医薬。
16. 前記癌がホルモン依存性の癌である、請求項１５に記載の医薬。
17. 前記癌がアンドロゲン受容体を発現する癌である、請求項１５に記載の医薬。
18. 前記癌が乳癌又は前立腺癌である、請求項１５〜１７のいずれかに記載の医薬。