JP2017101001A - トラネキサム酸を含有する皮膚外用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】紫外線吸収剤とトラネキサム酸を含有した使用性が良好な日焼け止め効果の高い皮膚外用組成物を得ることを課題とした。【解決手段】（ａ）トラネキサム酸又はその塩と、（ｂ）メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールを含有することを特徴とする皮膚外用組成物は、課題を解決できることが分かった。また皮膚外用組成物がファンデーションであること、粉体固形剤形であること、（ｂ）メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールが粉体の表面に被覆されていること、粉体がタルクであることが好ましい。【選択図】なし

Description

本発明は、紫外線防御機能の高い、美白成分を含有する皮膚外用組成物に関する。

シミ・ソバカスのない肌を実現するため、美白化粧料や日焼け止め化粧料を用いている女性は少なくない。シミ・ソバカスは、紫外線の刺激により、皮膚のメラニン色素が増加し、これが皮膚内に異常沈着することで発生する。日焼けによるシミ・ソバカスを防止するためには、酸化チタン等の紫外線散乱剤や紫外線吸収剤を配合した日焼け止め化粧料を用いることが効果的である。また紫外線散乱剤と紫外線吸収剤を併用することで、日焼け止め効果は著しく向上する。さらに、既にできてしまったシミ等に対しては、ビタミンＣ誘導体やレゾルシン誘導体等の美白成分を配合した化粧料、いわゆる美白化粧料を用いることが効果的である（例えば特許文献１）。そのため、日焼け止め化粧料と美白化粧料を併用することが、シミ・ソバカスのない肌を実現するために最適であると言える。

一方、紫外線散乱剤である酸化チタンと、美白成分であるトラネキサム酸等を配合した皮膚外用組成物、すなわち日焼け止め化粧料と美白化粧料の効果を有する皮膚外用組成物は、既に知られている（特許文献２）。また紫外線吸収剤とトラネキサム酸を配合した皮膚外用組成物も、既に知られている（特許文献３）。しかしながら、紫外線吸収剤は、その化学構造により、またその配合量も多いことにより、べたつき感等の使用性において、課題となる（特許文献４）。またトラネキサム酸が有する使用感も、きしみ感等があり、これも同様な課題となる。そのため、紫外線吸収剤とトラネキサム酸を含有した使用性が良好な日焼け止め効果の高い皮膚外用組成物が求められてきた。

特開平２−４９７１５号公報 特開２００２−１２８６４６号公報 特開２０１４−１１１１５８４号公報 特開２０１０−１３２６４７号公報

本発明は、紫外線吸収剤とトラネキサム酸を含有した使用性が良好な日焼け止め効果の高い皮膚外用組成物を得ることを課題とした。

この様な状況に鑑みて、本発明者らは、化粧品分野で使用されている各種原料を組み合わせて使用し、前記課題を解決することを目指して鋭意研究した結果、以下に示すような製剤が、紫外線吸収剤とトラネキサム酸を含有した使用性が良好な日焼け止め効果の高い皮膚外用組成物を実現できることを見出し、本発明を完成させた。すなわち本発明は以下に示すとおりである。

＜１＞ （ａ）トラネキサム酸又はその塩と、（ｂ）メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールを含有することを特徴とする皮膚外用組成物。
＜２＞ 前記皮膚外用組成物がファンデーションであることを特徴とする＜１＞に記載の皮膚外用組成物。
＜３＞ 前記ファンデーションが粉体固形剤形であることを特徴とする＜２＞に記載の皮膚外用組成物。
＜４＞ 前記（ｂ）メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールが、粉体の表面に被覆されていることを特徴とする＜１＞〜＜３＞の何れか１つに記載の皮膚外用組成物。
＜５＞ 前記粉体がタルクであることを特徴とする＜４＞に記載の皮膚外用組成物。
＜６＞ 皮膚外用組成物中に板状粉体を４０質量％以上含有することを特徴とする＜１＞〜＜５＞の何れか１つに記載の皮膚外用組成物。

本発明によれば、紫外線吸収剤とトラネキサム酸を含有した使用性が良好な日焼け止め効果の高い皮膚外用組成物を提供することができる。

＜１＞ 本発明のトラネキサム酸又はその塩
本発明のトラネキサム酸又はその塩は、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。含有量として、皮膚外用組成物全量に対し０．０１〜５質量％が好ましく、１〜２質量％がより好ましい。

＜２＞ 本発明のメチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール
本発明のメチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールは、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールは、化粧料用油剤への溶解度が低く、水に不溶性であるため、例えば、水相中に分散させた形態で配合させるのが好ましい。その際、例えば市販のＴＩＮＯＳＯＲＢ Ｍ（メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールの水系分散物、ＢＡＳＦ社製）等を、そのまま使用することができる。また、粉体表面に被覆させて配合させるのも好ましい。その際、例えば市販のＭＢＢＴタルクＤＭ（タルク表面をメチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールで被覆した後、ジメチコンで表面処理した粉体、大日本化成株式会社製）等を、そのまま使用することができる。メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールの含有量として、皮膚外用組成物全量に対し０．１〜５質量％が好ましく、０．４〜２．５質量％がより好ましい。

＜３＞ 本発明の板状粉体
本発明の板状粉体は、一般的に化粧料等に用いられているものであればよい。シリコーンやチタン、シリカ、紫外線吸収剤、脂肪酸等で被覆されていてもよい。板状粉体としては、タルク、セリサイト、マイカ、チタンマイカ、チタンセリサイトなどが好適に例示できる。タルクが好ましい。板状粉体の含有量として、皮膚外用組成物全量に対し６０質量％以上が好ましい。またタルクの含有量として、皮膚外用組成物全量に対し４０質量％以上が好ましい。

＜４＞ 本発明の皮膚外用組成物
本発明の皮膚外用組成物は、皮膚に外用で投与されるものであれば特段の限定はなく、例えば、医薬部外品を包含する化粧料、皮膚外用雑貨等が好適に例示できる。これらの内では、化粧料が特に好ましい。又、通常知られている、乳液剤形、クリーム剤形、粉体含有剤形、油性剤形の何れをも取ることが出来る。中でも粉体固形剤形が好ましい。化粧料としては、基礎化粧料、毛髪化粧料、メークアップ化粧料の何れもが適用可能であるが、メークアップ化粧料とりわけファンデーションに適用することが特に好ましい。

本発明の皮膚外用組成物は、上記の成分以外に通常化粧料で使用される任意成分を含有することができる。任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボカド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類、流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、オレイン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等、イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン、アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等のシリコーン油等の油剤類、脂肪酸セッケン（ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン性界面活性剤類、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類、イミダゾリン系両性界面活性剤（２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）、ベタイン系界面活性剤（アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類、ソルビタン脂肪酸エステル類（ソルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等）、グリセリン脂肪酸類（モノステアリン酸グリセリン等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル類（モノステアリン酸プロピレングリコール等）、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類（ＰＯＥソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン等）、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート等）、ＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート等）、ＰＯＥ脂肪酸エステル類（ポリエチレングリコールモノオレート、ＰＯＥジステアレート等）、ＰＯＥアルキルエーテル類（ＰＯＥ２−オクチルドデシルエーテル等）、ＰＯＥアルキルフェニルエーテル類（ＰＯＥノニルフェニルエーテル等）、プルロニック型類、ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類（ＰＯＥ・ＰＯＰ２−デシルテトラデシルエーテル等）、テトロニック類、ＰＯＥヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体（ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油等）、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール、２，４−ヘキシレングリコール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール等の多価アルコール類、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類、グアガム、クインスシード、カラギーナン、ガラクタン、アラビアガム、ペクチン、マンナン、デンプン、キサンタンガム、カードラン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、グリコーゲン、ヘパラン硫酸、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、トラガントガム、ケラタン硫酸、コンドロイチン、ムコイチン硫酸、ヒドロキシエチルグアガム、カルボキシメチルグアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカストビーンガム、サクシノグルカン、カロニン酸、キチン、キトサン、カルボキシメチルキチン、寒天、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、ベントナイト等の増粘剤、表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類、表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類、レーキ化されていても良い赤色２０２号、赤色２２８号、赤色２２６号、黄色４号、青色４０４号、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号、赤色２０４号等の有機色素類、ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー、セルロース粉末、ウレタン粉末、シルク粉末等の有機粉体類、前記粉体類をメタクリロイルオキシアルキルフォスフォリルコリン及びアルキルメタクリレートの共重合体等の生体成分類似高分子にて被覆した粉体、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類、ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＢ６塩酸塩、ビタミンＢ６トリパルミテート、ビタミンＢ６ジオクタノエート、ビタミンＢ２又はその誘導体、ビタミンＢ１２、ビタミンＢ１５又はその誘導体等のビタミンＢ類、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン等のビタミン類などが好ましく例示でき、任意成分として配合されることが可能である。

以下、実施例に基づき、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明が以下の実施例に限定されるものではない。

＜製造例１＞ 本発明の皮膚外用組成物の調製
表１実施例１に示す処方に従って、本発明の皮膚外用組成物（粉体固形剤形のファンデーション）を調製した。すなわち、Ａ成分をジューサーにて混合しながら、Ｂ成分、Ｃ成分を順次加えて、均一に攪拌した。その後縦２５ｍｍ、横３０ｍｍ、深さ３ｍｍのアルミ容器に充填後、３０ｋｇ／ｃｍ^２の圧力でプレスして皮膚外用組成物を得た。また、実施例１を参考に、実施例２〜８、比較例１〜３も同様に調製した。表１、２に示す。

＜製造例２＞ 本発明の皮膚外用組成物の調製
表３に示す処方に従って、本発明の皮膚外用組成物（乳化剤形のファンデーション）を調製した（実施例９）。すなわち、Ａ成分を加温しながらホモミキサーにて混合しながら、Ｂ成分、Ｃ成分を順次加えて、均一に乳化して、皮膚外用組成物を得た。

＜試験例１＞ 紫外線防御機能評価（日焼け止め効果）
表１、２に示した皮膚外用組成物を、パネラー２０名の背部に塗布し、日本化粧品工業会法に則り、紫外線防護指数（ＳＰＦ）の測定を行った。結果を表１、２に示す。

＜試験例２＞ 使用性評価
表１、２に示した皮膚外用組成物を、専門パネル５名が使用し、べたつき感、きしみ感を評価した。評価基準を以下に示す。結果を表１、２に示す。

＜べたつき感＞
１：べたつき感がなく、使用性として問題なし。
２：べたつき感があまりなく、使用性として問題なし。
３：べたつき感が若干感じられるが、使用性として問題は小さい。
４：べたつき感があり、使用性として問題である。
＜きしみ感＞
１：きしみ感がなく、使用性として問題なし。
２：きしみ感があまりなく、使用性として問題なし。
３：きしみ感が若干感じられるが、使用性として問題は小さい。
４：きしみ感があり、使用性として問題である。

表１、２の結果より、本発明は、紫外線吸収剤とトラネキサム酸を含有した使用性が良好な日焼け止め効果の高い皮膚外用組成物であることがわかる。

本発明は紫外線防御機能の高い、美白成分を含有する皮膚外用組成物に利用できる。

Claims (6)

1. （ａ）トラネキサム酸又はその塩と、（ｂ）メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールを含有することを特徴とする皮膚外用組成物。
2. 前記皮膚外用組成物がファンデーションであることを特徴とする請求項１に記載の皮膚外用組成物。
3. 前記ファンデーションが粉体固形剤形であることを特徴とする請求項２に記載の皮膚外用組成物。
4. 前記（ｂ）メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノールが、粉体の表面に被覆されていることを特徴とする請求項１〜３の何れか１項に記載の皮膚外用組成物。
5. 前記粉体がタルクであることを特徴とする請求項４に記載の皮膚外用組成物。
6. 皮膚外用組成物中に板状粉体を６０質量％以上含有することを特徴とする請求項１〜５の何れか１項に記載の皮膚外用組成物。