JP2017043593A - 黒ニンニク及びビタミンｂ１を含有する組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】疲労予防用の組成物の提供。【解決手段】生ニンニクを自己発酵させて製造した黒ニンニク及び、前記黒ニンニクに対して重合比で１．０〜１０．０％でビタミンＢ１を添加した組成物。【選択図】図１

Description

本発明は、黒ニンニク、及びビタミンＢ１含有量が前記黒ニンニクに対して１．０〜１０．０ｗｔ％である組成物に関するものである。

ニンニクには、風味向上効果や薬効があることが知られており、西洋料理や中華料理等の多くの料理に利用されている。また、食生活や生活環境の変化による成人病、高齢化社会の到来に伴う高齢者の健康問題が社会問題化してくるにしたがって、健康食品に対する関心は高まり、ニンニクの薬効に関する研究も進んでいる。

特に、ニンニクの有効成分の一つとしてアリシンが知られており、疲労回復、血流促進等の効果を奏する。本効果については諸説ある。生ニンニク細胞内にはアリインとして存在し、ニンニクの細胞を破壊した際に、アリナーゼによってアリシンが生成される。さらに、アリシンは、ビタミンＢ１と結合することにより、アリチアミンを生成させ、該アリチアミンは腸管吸収及び組織移行性を示し、体内持続性がよく、かつ生体内で容易にビタミンＢ１に戻り、血中のビタミンＢ１を長時間維持し、代謝系で有用な働きを示す。

最近では、生ニンニクを自発酵させて製造した黒ニンニクは知られており、フルーディな触感とニンニク特有の臭いを改善した素材として注目を集めている。黒ニンニクの製造方法は、特許文献１に開示されている。

一方、ニンニクとビタミンＢ１を組み合わせることにより、ビタミンＢ１の誘導体として知られるアリチアミンを製造させる方法についてはいくつかの先行技術がある。

ニンニクの絞汁にビタミンＢ１を添加し、アリチアミンを得て、魚用の飼料とする方法が、特許文献２に開示されている。

またニンニクやニラ等の植物を食酢に含浸させてからビタミンＢ１を添加して、家畜用の飼料とする方法が、特許文献３に開示されている。

しかし、黒ニンニク及びビタミンＢ１を組み合わせた組成物の開示はない。

特開２００４−１２１１１３号公報 特開昭５６−５０５６号公報 特開２０００−２３６３２号公報

ニンニクは、滋養強壮効果を有する食材として利用されてきたが、ヒトに対する疲労予防効果は充分には実感できるものとは言い難かった。また、それはニンニク又はビタミンＢ１と、他の滋養強壮効果を有する食材又は生薬を併用した場合についても同様であった。

解決しようとする問題点は、黒ニンニクを主材とし、ビタミンＢ１を組み合わせてなる組成物により、相乗的に疲労予防効果促進をする点である。

本発明は、疲労予防を促進するため、黒ニンニク、及び前記黒ニンニクに対して重量比で１．０〜１０．０％でビタミンＢ１を添加した組成物を提供することを最も主要な特徴とする。

具体的に、本発明は、
黒ニンニク、及び黒ニンニク、及び前記黒ニンニクに対して重量比で１．０〜１０．０％でビタミンＢ１を添加した組成物に関する。

さらに、ビタミンＢ１誘導体を添加した組成物ことが好ましい。ビタミンＢ１誘導体は、腸管吸収及び組織体内持続性がよく、かつ生体内で容易にビタミンＢ１に戻り、血中のビタミンＢ１を長時間維持し、代謝系で有用な働きを示す。そのため、即効性があるためである。

前記ビタミンＢ１誘導体が、アリチアミン、フルスルチアミン、プロスルチアミンであることが好ましい。ビタミンＢ１誘導体で工業的に最も良く製造されており、生体内での安全性や効用が知られているためである。

前記ビタミンＢ１誘導体が、黒ニンニクに対して重合比で０．５〜１０．０ｗｔ％であることが好ましい。

生ニンニクを自己発酵させて製造した黒ニンニクを使用することが好ましい。黒ニンニクは、生ニンニクを皮付きで３０℃〜７５℃の温度範囲かつ湿度を制御した上で５〜４０日間温蔵してから取り出して常温に戻し製造する。血栓予防効果を有するシクロアリイン及び／又はＳ−アリルシステインを高濃度に蓄積することが知られているためである。

また、加熱処理を長期間することで、 摂食後の吐息にニンニク臭を発生させない上で、エチケット上も望ましい。

本発明の組成物においては、本発明の効果を損なわない範囲で任意の配合割合とする事ができるが、黒ニンニクと、ビタミンＢ１の配合比率が、重量比で１００：１〜１０：１であることが好ましい。

なお、重合比率は、黒ニンニクを風乾又は凍結乾燥しにより、試料中の含水率を１０％以下とした上での比率で算出するのが好ましい。

本発明の組成物においては、黒ニンニクは凍結乾燥粉末であることが好ましい。健康食品としてもちいる場合は、ハードカプセル化又はソフトカプセル化することが一般的であり、一錠に含有させる組成物量を多くするため、水分を極力減らすのが好ましい。また粉末としているほうがハードカプセルへの充填がし易く、さらにソフトカプセル化する際に使用するオイルへの溶解・分散が容易となる。

本発明の組成物においては、特に凍結乾燥粉末であることが好ましい。凍結乾燥は黒ニンニク中の化合物、タンパク質、ペプチド等の栄養成分や有効成分を保持させやすく、さらに高温としないことで熱による変性も受けにくいためである。

本発明の組成物は、１日当たりの経口投与量が０．３ｍｇ／体重ｋｇ以上２５０ｍｇ／体重ｋｇ以下であることが好ましい。ニンニクの最大許容摂取量は健常人で１５ｇ／日程度と考えられ、健常人の体重を６０ｋｇと仮定すると２５０ｍｇ／体重ｋｇとなる。

また、１日当たり１５０ｍｇ程度以上本発明の疲労予防用内服用組成物を摂食することで、本発明でいう疲労予防効果（滋養強壮効果）がより顕著に現れ始める。健常人の体重を６０ｋｇと仮定すると２．５ｍｇ／体重ｋｇとなる。

従って、本発明の組成物の１日当たりの経口投与量は、２．５ｍｇ／体重ｋｇ以上２５０ｍｇ／体重ｋｇ以下とすることが好ましい。なお、長期服用時の有効性及び安全性を考慮すると、１日当たりの経口投与量は、５．０ｍｇ／体重ｋｇ以上１５０ｍｇ／体重ｋｇ以下であることがより好ましい。

本発明の組成物は、機能性食品として使用できるほか、医薬部外品、飲食物等の成分、食品添加物等としても使用することができる。なお、本発明の内服用組成物には、機能性飲料等の液体飲料も含まれる。

本発明の組成物は、特には疲労予防用で用いることが好ましく、さらには疲労予防用製剤で用いることが好ましい。

本発明の疲労予防用内服用製剤の剤形は、カプセル剤、錠剤、散剤、顆粒剤、丸剤又はドリンク剤であることが好ましい。なお、適宜溶剤、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤等の添加剤を使用してもよい。

なお、本発明の製剤の例としては、機能性食品、健康食品、一般食品（ジュース、菓子、加工食品等）、栄養補助食品（栄養ドリンク等）等が含まれ、特に健康食品又は医薬品とすることが好ましい。

本発明の組成物は、疲労予防効果を促し、さらに不足する栄養を摂取できる利点がある。

以下、本発明の実施の形態について説明する。なお、本発明は下記に限定されるものではない。

（白ニンニク粉末の調整）
市販ニンニク（生ニンニク）の鱗片を、凍結乾燥（バーチス１０１−ＳＲＣ−４Ｘ）で乾燥し、水分率６％以下の乾燥ニンニクとした。この乾燥ニンニクを、家庭用粗粉砕器によって粉砕し、粉末とした。この粉末を白ニンニク粉末と呼ぶ。

（黒ニンニク粉末の調整）
市販ニンニク（生ニンニク）を５０〜６５℃、及び湿度を７０〜９０％に保った状態で、加熱処理を行い、発酵させた黒ニンニク（新青森青果製、黒ニンニク）とした。この黒ニンニクの鱗片を、上記と同様の方法で乾燥及び粉砕し、粉末とした。この粉末を黒ニンニク粉末と呼ぶ。

なお上記の白ニンニク粉末、及び黒ニンニク粉末は、青森県内で栽培された福地ホワイトと呼ばれる品種のニンニクを使用し製造した。

（ビタミンＢ１混合粉末の調整）
重量比で、白ニンニク粉末、ビタミンＢ１を９９０：１０で混合した混合粉末Ａ、黒ニンニク粉末、ビタミンＢ１を９００：１０で混合した混合粉末Ｂを準備した。

（低濃度・ビタミンＢ１混合粉末の調整）
重量比で、白ニンニク粉末、ビタミンＢ１を９９７：３で混合した混合粉末Ｃ、黒ニンニク粉末、ビタミンＢ１を９９７：３で混合した混合粉末Ｄを準備した。

（フルスルチアミン塩酸塩混合粉末の調整）
重量比で、白ニンニク粉末、ビタミンＢ１、フルスルチアミン塩酸塩を９８５：１０：５で配合した混合粉末Ｅ、または黒ニンニク粉末、ビタミンＢ１、フルスルチアミンを９８５：１０：５で配合した混合粉末Ｆを準備した。

ＷＩＳＴＡＲ系雄性ラット（５週齢、日本クレア製）を体重の平均値が各群等しくなるように５匹ずつ６群に分けた。そして、各々の粉末を、毎日定時に胃ゾンデを用いて強制的に摂食させた（各群１日当たり各粉末１ｇ／１匹）。なおゾンデで投与する際に、滅菌水４ｍｌで懸濁させた。対照群にはこれらは摂食させなかった。なお、６群とも給餌は普通飼料（日本クレア製）を使用し、水と共に自由摂取させた。

摂食開始から隔週に、強制的摂食前にラット運動試験器（株式会社シナノ製作所製）７０回転させたローターに１匹ずつ乗せ、ローターから落下するまでの持続時間を測定した。各群の平均値を算出し、その結果を、図１及び表１に示す。

対照群と比較すると白ニンニク粉末、及び黒ニンニク粉末を摂食させた群は、運動持続時間が有意に延長し、疲労予防効果（滋養強壮効果）があることが確認できた。今回の実験からは、白ニンニク粉末及び黒ニンニク粉末との間に疲労予防効果（滋養強壮効果）に差が認められなかった。

白ニンニク粉末、黒ニンニク粉末を摂取させた群と比較し、黒ニンニクに対してビタミンＢ１を１．０ｗｔ％以上添加した混合粉末Ｂ、及び黒ニンニクに対してビタミンＢ１を１．０ｗｔ％以上、さらにフルスルチアミンを添加した混合粉末Ｆは、疲労予防効果（滋養強壮効果）が高まることが確認できた。なお、白ニンニク粉末または黒ニンニク粉末に対して、ビタミンＢ１を１．０ｗｔ％未満の添加をした混合粉末Ｃ及び混合粉末Ｄは、ビタミンＢ１を添加した効果が確認できなかった。白ニンニク粉末に対してビタミンＢ１を１．０ｗｔ％以上添加した混合粉末Ａは、ビタミンＢ１を添加したことによる運動持続時間の顕著な延長は確認できなかった。

［対照群］
小麦粉１００ｗｔ％３００ｍｇを、豚ゼラチンハードカプセル（中日本カプセル株式会社）に充填した。

対象群と同様に、上述した黒にんにく粉末、混合粉末Ｂ、混合粉末Ｄ、及び混合粉末Ｆをハードカプセルに各３００ｍｇ充填し、カプセル５製剤とした。

（モニタリング試験）
健常男性をモニターとして５群に分け、上記５種類のカプセル製剤を各群１日合計３錠、朝食時、昼食時、夕食時に各１錠、３日間内服させた。そして、通常の生活をし、普段と比較して飲用開始３日後の「疲労予防効果（滋養強壮効果）」について、５段階（はっきりある、ある、少しある、あまりない、ない）で評価させた。各段階について、はっきりある：５点、ある：４点、少しある：３点、あまりない：２点、ない：０点として数値化し、平均値を算出した。その結果を、表２に示す。各群はそれぞれ５人のモニターによる評価である。

まず、対照群のカプセル製剤には、疲労予防効果（滋養強壮効果）を有する成分が含まれていないが、思い込みのためか、効果が現れたと主張するモニターが存在した。対象群の平均値はバックグラウンドとして参考とした。

次に、疲労予防効果（滋養強壮効果）を有する成分として、黒ニンニク粉末を摂取させた群と比較し、黒ニンニクに対してビタミンＢ１を１．０ｗｔ％以上添加した混合粉末Ｂ、及び黒ニンニクに対してビタミンＢ１を１．０ｗｔ％以上、さらにフルスルチアミンを添加した混合粉末Ｆは、疲労予防効果（滋養強壮効果）が高まることが確認できた。なお、黒ニンニク粉末に対して、ビタミンＢ１を１．０％未満の添加をした混合粉末Ｄは、ビタミンＢ１を添加した効果が確認できなかった。

さらに、黒ニンニクに対してビタミンＢ１を１．０ｗｔ％以上添加した混合粉末Ｂの持続効果を確認した。
健常男性をモニターとして２群に分け、混合粉末Ｂのカプセル製剤を、１群に対して朝食時、昼食時、夕食時に各１錠、５日間内服させ、また２群に対して、朝食時に２錠、夕食時に１錠、５日間内服させて効果の比較をした。通常の生活をし、普段と比較して飲用開始３日後の「疲労予防効果（滋養強壮効果）」について、５段階（はっきりある、ある、少しある、あまりない、ない）で評価させた。各段階について、はっきりある：５点、ある：４点、少しある：３点、あまりない：２点、ない：０点として数値化し、平均値を算出した。その結果を、表３に示す。各群はそれぞれ７人のモニターによる評価である。

混合粉末Ｂのカプセル製剤を、一日に三回に分けて内服した群も、朝食時に２錠をまとめて内服した群も平均値ではほぼ同一となった。これは、混合粉末Ｂによる持続性が示唆される。

（考察）
ニンニクの効用については種々にメカニズムが知られている。ニンニクの有効成分の１つとしてアリシンがある。生ニンニク中には、アリインが含有されており、ニンニクを刻むとアリナーゼの働きによってアリシンへと変化する。さらに、アリシンは、ビタミンＢ１と結合することにより、アリチアミンを生成させ、該アリチアミンは腸管吸収及び組織移行性を示し、体内持続性がよく、かつ生体内で容易にビタミンＢ１に戻り、血中のビタミンＢ１を長時間維持し、代謝系で有用な働きを示す。ニンニク中のアリシンは熱をかけることで、アリルペルトリスルフィドに変化する。アリイン、アリシン、アリルペルトリスルフィドはいずれも血管を拡張させて血圧を下げる効果が知られている。またニンニクを長時間加熱処理した黒ニンニクには、Ｓ−アリルシステインという水溶性アミノ酸が多く含有することが知られている。Ｓ−アリルシステインは、血圧を下げる働きに加え、コレステロールを低減させる効果も知られている。

このように種々のメカニズムが知られているが、ニンニクは自然物由来であり、また生体内での酵素による化学変化、また糖やタンパク質の結合により、各種有効成分の活性化も変化することが予想される。例えば、黒ニンニク中のＳ−アリルシステインがアリナーゼ等の酵素によりアリシンへと変化し、ビタミンＢ１と体内で結合しアリチアミンとなるルートも考えられる。さらに黒ニンニク中に多く含まれるアリルペルトリスルフィドがそのままビタミンＢ１と結合し、アリチアミン誘導体となるルート、またはアリルペルドリスルフォドのスルフィド結合が切れ、アリシンとなりビタミンＢ１と結合し、アリチアミンとなるルートも考えられる。

本実施例では、黒ニンニクに対して、ビタミンＢ１を１．０ｗｔ％以上添加した混合紛体の疲労予防効果が確認されたが、黒ニンニクとすることで、ニンニク中の種々の化合物やタンパク質等が変化した結果、ビタミンＢ１と結合することで、アリチアミン等のビタミンＢ１誘導体となり、疲労予防効果を奏したものと推察される。ここで、フルスルチアミンを添加することでさらに疲労予防効果が確認されることが確認できた。

黒ニンニクに対して、ビタミンＢ１を１．０ｗｔ％以上添加した混合紛体Ｂは、成人男性において、朝食時に２錠内服し、夕食時に１錠内服すれば昼食時に内服しなくても、３食毎に内服した際と、同等の疲労予防効果が確認できた。これはビタミンＢ１が上述した様々なルートにより、数時間をかけてビタミンＢ１誘導体となり、疲労予防効果が持続したものと推察される。

本発明の疲労予防用内服用組成物及び疲労予防用内服用製剤は、健康食品分野又は医薬品分野において有用である。

疲労予防効果の実験結果を表すグラフである

Claims (8)

1. 生ニンニクを自己発酵させて製造した黒ニンニク及び、前記黒ニンニクに対して重合比で１．０〜１０．０％でビタミンＢ１を添加した組成物。
2. 請求項１に記載の組成物に、ビタミンＢ１誘導体を添加した組成物。
3. 請求項２に記載のビタミンＢ１誘導体が、アリチアミン、フルスルチアミン、プロスルチアミンであることを特徴とする組成物。
4. 請求項２に記載のビタミンＢ１誘導体が、黒ニンニクに対して重合比で０．５〜１０．０％であることを特徴とする組成物。
5. １日当たりの経口投与量が０．３ｍｇ／体重ｋｇ以上２５０ｍｇ／体重ｋｇ以下である請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
6. 請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物が疲労予防用である前記の組成物。
7. 請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物を配合した疲労予防用内服用製剤。
8. 剤形がカプセル剤、錠剤、散剤、顆粒剤、丸剤又はドリンク剤である請求項７に記載の疲労予防用内服用製剤。

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