JP2016534984A5 - - Google Patents
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Claims (27)
- 式Iの化合物またはその塩:
R1は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R3は−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり;
アリールは、任意の置換もしくは非置換の、完全もしくは部分的芳香族炭化水素置換基またはヘテロアリール置換基であり;
Y1およびY3は独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2はH、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y2は、CまたはNであり;
AおよびDは独立に、
Bは、置換もしくは非置換C4−C9−シクロアルキル、N、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換C4−C9−ヘテロシクロアルキル、N、O、Sを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはBは存在せず;
Cは、
Eは、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在せず;かつ
Zは、置換もしくは非置換アリール、N、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアルキル、またはN、O、Sを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはZは存在しない]。 - R1が、H、−Cl、−F、−Brまたは−Iであり;
R3が−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nが0〜12の任意の整数であり、ここで、R’およびR”はそれぞれ独立にH、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4もしくは5である)、または−C(CH3)3であり;
アリールが、置換もしくは非置換フェニル、トリル、キシリル、ナフチル、ベンジル、チエニル、インドリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、プリニル、ピラニル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イミダゾリル、チオイミダゾリル、オキサゾリル、アゼピニル、チオペニル、チアザピニル、キノリニル、オキセピニルまたはオキサジアゾリル基であり;
Y1およびY3が独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4または5である)であるか、または−C(CH3)3であり;
Y2がCまたはNであり;
AおよびDが独立に、
Bが、置換もしくは非置換C4−C9−シクロアルキル、Nを含んでなる置換もしくは非置換C4−C9−ヘテロシクロアルキル、N、SもしくはOを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはBは存在せず;
Cが、
Eが、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在せず;かつ、
Zが、N、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはZは存在しない、
請求項1に記載の化合物またはその塩。 - 下記に示される式Iaの請求項1に記載の化合物またはその塩:
R1は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R3は、−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり;
R4は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y1およびY3は独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y2は、CまたはNであり;
AおよびDは独立に、
Bは、置換もしくは非置換C4−C9−シクロアルキル、Nを含んでなる置換もしくは非置換C4−C9−ヘテロシクロアルキル、N、SもしくはOを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはBは存在せず;
Eは、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在せず;かつ、
Zは、置換もしくは非置換アリール、またはN、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはZは存在しない]。 - R1が、H、−Cl、−F、−Brまたは−Iであり;
R3が−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nが0〜12の任意の整数であり;
Y1およびY3が独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2がH、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4もしくは5である)、または−C(CH3)3であり;
Y2がCであり;
Eが、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在しない、
請求項3に記載の化合物またはその塩。 - 下記に示される式Ibの請求項1に記載の化合物またはその塩:
R3は−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり、かつ、Eは、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在せず;
R4は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y1およびY3は独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;かつ、
Y2は、CまたはNである]。 - R1が、H、−Cl、−F、−Brまたは−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキルであり;
R3が−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nが0〜12の任意の整数であり;
R4が、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換または非置換C1−C6アルキルであり;
Y1およびY3が独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2が、H、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4もしくは5である)、または−C(CH3)3であり;
Y3がCである、
請求項5に記載の化合物またはその塩。 - 下記に示される式Icの請求項1に記載の化合物またはその塩:
R1は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R3は−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり、かつ、Eは、CH2、O、NHまたはSであるか、またはEは存在せず;
R4は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y1およびY3は独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y2はCまたはNである]。 - R1が、H、−Cl、−F、−Brまたは−Iであり;
R3が、−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nが0〜12の任意の整数であり;
Y1およびY3が独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは1、2、3、4または5である)、または−C(CH3)3であり;
Y2がCまたはNである、
請求項7に記載の化合物またはその塩。 - 式IIの化合物またはその塩:
R1は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R3は−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり;
アリールは、任意の置換もしくは非置換の、完全もしくは部分的芳香族炭化水素置換基またはヘテロアリール置換基であり;
Y1およびY3は独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y2は、CまたはNであり;
AおよびDは独立に、
Bは、置換もしくは非置換C4−C9−シクロアルキル、N、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換C4−C9−ヘテロシクロアルキル、N、O、Sを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはBは存在せず;
Cは、
Eは、CH2、O、NHまたはSであるか、またはEは存在せず;かつ、
Zは、置換もしくは非置換アリール、N、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアルキル、またはN、O、Sを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはZは存在しない]。 - R1が、H、−Cl、−F、−Brまたは−Iであり;
R3が−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nが0〜12の任意の整数であり、ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4もしくは5である)、または−C(CH3)3であり、かつ、Eは、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在せず;アリールが、置換もしくは非置換フェニル、トリル、キシリル、ナフチル、ベンジル、チエニル、インドリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、プリニル、ピラニル、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、イミダゾリル、チオイミダゾリル、オキサゾリル、アゼピニル、チオペニル、チアザピニル、キノリニル、オキセピニルまたはオキサジアゾリル基であり;
Y1およびY3が独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4もしくは5である)、または−C(CH3)3であり;
Y2がCまたはNであり;
AおよびDが独立に、
Bが、置換もしくは非置換C4−C9−シクロアルキル、Nを含んでなる置換もしくは非置換C4−C9−ヘテロシクロアルキル、N、SもしくはOを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはBは存在せず;
Cが、
EがCH2、O、NHまたはSであるか、またはEは存在せず;かつ、
Zが、置換もしくは非置換アリール、またはN、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはZは存在しない、
請求項10に記載の化合物またはその塩。 - 下記に示される式IIaの請求項10に記載の化合物またはその塩:
R3は−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり;
R4は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y1およびY3は独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y2はCまたはNであり;
AおよびDは独立に、
Bは、置換もしくは非置換C4−C9−シクロアルキル、Nを含んでなる置換もしくは非置換C4−C9−ヘテロシクロアルキル、N、SもしくはOを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはBは存在せず;
Eは、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在せず;かつ、
Zは、置換もしくは非置換アリール、またはN、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはZは存在しない]。 - R1が、H、−Cl、−F、−Brまたは−Iであり;
R3が−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nが0〜12の任意の整数であり;
Y1およびY3が独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4もしくは5である)、または−C(CH3)3であり;
Y2がCである、
請求項12に記載の化合物またはその塩。 - 下記に示される式IIbの請求項10に記載の化合物またはその塩:
R1は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R3は−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり;
R4は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y1およびY3は独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y2はCまたはNであり;かつ、
Eは、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在しない]。 - R1が、H、−Cl、−F、−Brまたは−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキルであり;
R3が−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nが0〜12の任意の整数であり;
R4がH、−Cl、−F、−Brまたは−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキルであり;
Y1およびY3が独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4もしくは5である)、または−C(CH3)3であり;
Y2がCである、
請求項14に記載の化合物またはその塩。 - 下記に示される式IIcの請求項10に記載の化合物またはその塩:
R1は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R3は−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり;
R4は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y1およびY3は独立に、C、O、N、NR2またはSである、ここで、R2は、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y2はCまたはNであり;かつ、
Eは、CH2、O、NHもしくはSであるか、またはEは存在しない]。 - R1が、H、−Cl、−F、−Brまたは−Iであり;
R3が−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nが0〜12の任意の整数であり;
Y1およびY2が独立に、C、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2がH、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−(CH)nCH3(ここで、nは、1、2、3、4もしくは5である)、または−C(CH3)3である;
Y2はCである、
請求項16に記載の化合物またはその塩。 - N−(2−(2−(2−アミノエトキシ)エトキシ)エチル)−2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド;
N−(2−(2−(2−アミノエトキシ)エトキシ)エチル)−4−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド;
1−(4−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンゾイル)ピペリジン−4−イル (3−((2−(2−(2−アミノエトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)フェニル)カルバメート;
1−(2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボニル)ピペリジン−4−イル (3−((2−(2−(2−アミノエトキシ)エトキシ)エチル)カルバモイル)フェニル)カルバメート;
N−(2−(2−(2−アミノエトキシ)エトキシ)エチル)−2−(1’−(2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボニル)−[4,4’−ビピペリジン]−1−イル)ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド;
N−(2−(2−(2−アミノエトキシ)エトキシ)エチル)−4−エチル−2−(1’−(2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボニル)−[4,4’−ビピペリジン]−1−イル)チアゾール−5−カルボキサミド;
2−(1’−(4−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンゾイル)−[4,4’−ビピペリジン]−1−イル)−N−(2−(2−(2−アミノエトキシ)エトキシ)エチル)ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキサミド;および
2−(1’−(4−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンゾイル)−[4,4’−ビピペリジン]−1−イル)−N−(2−(2−(2−アミノエトキシ)エトキシ)エチル)−4−エチルチアゾール−5−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物またはその塩。 - 式IIIまたはIVの化合物またはその塩:
各Z1、Z2、Z3、およびZ4は独立に、NおよびCR1から選択され、Z1、Z2、Z3、およびZ4のうち2つまでがNであり、各R1は、H、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CN、−NO2、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルコキシル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから独立に選択され;R3は−[(CH2)2E]n(CH2)2NR’R”であり、かつ、nは0〜30の任意の整数であり、
ここで、R’およびR”はそれぞれ独立に、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、または置換もしくは非置換シクロアルキルであり;
アリールは、任意の置換もしくは非置換の、完全もしくは部分的芳香族炭化水素置換基またはヘテロアリール置換基であり;
Y1およびY3は独立に、C、CR2、O、N、NR2またはSであり、ここで、R2は、H、置換もしくは非置換C1−C6アルキル、置換もしくは非置換C1−C6アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
Y2はCであり;
AおよびDは独立に、
Bは、置換もしくは非置換C4−C9−シクロアルキル、N、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換C4−C9−ヘテロシクロアルキル、N、O、Sを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはBは存在せず;
Cは、
Eは、CH2、O、NHまたはSであるか、またはEは存在せず;かつ、
Zは、置換もしくは非置換アリール、N、OもしくはSを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアルキル、またはN、O、Sを含んでなる置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはZは存在しない]。 - D、Z(またはZ0)、A、およびBのそれぞれは存在しない、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- 療法に使用するための、請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
- 治療薬と請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物とを含んでなる医薬組成物。
- 患者を処置するための、請求項23に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる、治療薬の半減期延長剤。
- 請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物を含んでなるアフィニティークロマトグラフィー固相。
- 請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物を用いて、対象とするタンパク質を精製する方法。
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