JP2016516074A5 - - Google Patents

Description

前述の開示は、明瞭さ及び理解を目的として、図及び実施例によって詳細に説明したものである。本発明を、種々の、特異的な好適実施形態及び技術に関して説明した。しかしながら、本発明の精神及び範囲を超えることなく、多くのバリエーション及び改良が可能であると理解すべきである。添付の請求項の範囲内で変更や修正が実践できることは、当業者には明白である。したがって、上記説明は、説明目的のものであり、制限するものではないことを理解すべきである。本発明の範囲は、上記説明によってではなく、次の添付請求項によって定まり、請求項の権利が及ぶ等価技術範囲をも含むものである。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
カボザンチニブの単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目２）

から選択された化合物であって、前記化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である、項目１の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目３）

から選択される、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目４）

である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目５）

である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目６）

である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目７）

である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目８）

である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目９）

である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１０）

である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１１）

である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１２）
無統制な、異常な、及び／または不必要な細胞活性に関連する病気あるいは疾患を治療する、疾患の治療方法であって、項目１から１１の化合物またはそれの医薬的に許容可能な塩を、それを必要とする哺乳動物へ、治療的に有効な量で投与することからなる、前記方法。
（項目１３）

または、それらの医薬的に許容可能な塩と、少なくとも一つの医薬的に許容可能な担体からなる、医薬組成物。
（項目１４）
経口投与に適切な、項目１３の組成物。
（項目１５）

から選択される化合物であって、前記化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である前記化合物、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１６）

から選択される、項目１５の化合物、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１７）
カボザンチニブのメタボライトの識別方法であって、
カボザンチニブを哺乳動物へ投与すること、
哺乳動物における前記哺乳動物の組織または体液内のＮ−（４−｛［６，７−ビス（メンチルオキシ）キノリン−４−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）サイクロプロペイン−１，１−ジカルボキシアミドのメタボライトのレベルまたは濃度を検出あるいは測定することからなり、前記メタボライトが、

からなるグループから選択され、これら化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である、前記識別方法。
（項目１８）
前記メタボライトが、

から選択される、項目１７の方法。
（項目１９）
前記体液が、血漿、胆汁、尿及び糞便からなるグループから選択される、項目１７に記載の方法。

Claims (19)

1. カボザンチニブの単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
2. 

   

   から選択された化合物であって、前記化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である、請求項１の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
3. 

   から選択される、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
4. 

   である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
5. 

   である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
6. 

   である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
7. 

   である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
8. 

   である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
9. 

   である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
10. 

    である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
11. 

    である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
12. 無統制な、異常な、及び／または不必要な細胞活性に関連する病気あるいは疾患を治療するための組成物であって、請求項１から１１の化合物またはそれの医薬的に許容可能な塩を含む、組成物。
13. 

    または、それらの医薬的に許容可能な塩と、少なくとも一つの医薬的に許容可能な担体からなる、医薬組成物。
14. 経口投与に適切な、請求項１３の組成物。
15. 

    

    から選択される化合物であって、前記化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である前記化合物、または、それの医薬的に許容可能な塩。
16. 

    から選択される、請求項１５の化合物、または、それの医薬的に許容可能な塩。
17. カボザンチニブのメタボライトの識別方法であって、
    哺乳動物における前記哺乳動物の組織または体液内のＮ−（４−｛［６，７−ビス（メンチルオキシ）キノリン−４−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）サイクロプロペイン−１，１−ジカルボキシアミドのメタボライトのレベルまたは濃度を検出あるいは測定することからなり、
    前記カボザンチニブが哺乳動物へ投与されており、
    前記メタボライトが、
    

    

    

    からなるグループから選択され、これら化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である、前記識別方法。
18. 前記メタボライトが、
    

    

    から選択される、請求項１７の方法。
19. 前記体液が、血漿、胆汁、尿及び糞便からなるグループから選択される、請求項１７に記載の方法。