JP2016505536A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式(IA-1):
の化合物。
[式中、
Y及びZは独立に、1個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよい二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、又は
Y又はZの一つは、1個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよい二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、かつY又はZの他方はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環又はヘテロアリールであり、
X 6 は結合、-(CH 2 ) n - (式中、nは1〜3である)、-O- 、-C(O)-、-C(S)-、-S- 、-S(O)-、-S(O) 2 - 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)- であり、その-(CH 2 ) n 基中の夫々の-CH 2 - 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)- は、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、ハロ炭素環、炭素環アルキル及びハロ炭素環アルキルからなる群から独立に選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、
X 8 は結合、-(CH 2 ) n (式中、nは1〜3である)、-O- 、-C(O)-、-S- 、-S(O)-、-S(O) 2 - 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO 2 - 、-SO 2 NH- 又は-NH-であり、-(CH 2 ) n 基中の夫々の-CH 2 - 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO 2 - 、-SO 2 NH- 又は-NH-は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシアルキル、炭素環、ハロ炭素環、炭素環アルキル及びハロ炭素環アルキルからなる群から選ばれた1個又は2個の置換基で独立に置換されていてもよく、
X1は結合、-C(O)-、-C(S)-、-NH-、-S(O)-、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-NHSO2-、-(CH2)n-(式中、nは1〜3である)、-O-CH2- 、-NHCH2- 、-S-CH2- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、-S(O)2-CH2- 、及び-CH2-S(O)2- であり、夫々の-NH-、-(CH2)n-、-O-CH2-、-NHCH2- 、-S-CH2- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、 -S(O)2-CH2-、及び-CH2-S(O)2- は、オキソ(=O)又は1個以上のハロゲン基、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基もしくはアリール基で置換されていてもよく、
環Aは3〜8員炭素環又は複素環であり、この場合、Q5及びQ6は独立にN又はCR4 であり、R4はH、OH、ハロゲン又はC1-3アルキルであり、
WはO、S又はオキセタン基であり、
Q1、Q2、Q3及びQ4は夫々独立にCH 2 又はN、SもしくはOから選ばれたヘテロ原子であり、又は、Q 1 、Q 2 、Q 3 及びQ 4 の一つもしくは二つはNであり、かつ、Q 1 〜Q 4 の残りはC-H 又はCH 2 であり、
夫々のR1は独立にハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、炭素環、複素環、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル又はハロアルキニルであり、
R2及びR3は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又は炭素環であり、
nは0、1、2又は3であり、
mは0、1、2、3又は4であり、かつ
rは0〜5である] - 環AがL1、L13、L14又はL15である、請求項2記載の化合物。
- X 6 が結合、-O- 、-NH- 又は-N(CH 3 )-である、請求項1から3のいずれか1項記載の化合物。
- X 8 が結合、-CH 2 - 、-CF 2 - 、-CH(CH 3 )- 、-C(CH 3 ) 2 - 、-O- 又は-NH-である、請求項1記載の化合物。
- WがO又はオキセタン基である、請求項1記載の化合物。
- Q 1 がNである、又は
Q 2 がNである、又は
Q 1 及びQ 4 がNである、又は
Q 2 及びQ 3 がNである、又は
Q 2 及びQ 4 がNである、又は
Q 1 及びQ 3 がNである、請求項1記載の化合物。 - 環Bが置換されていてもよいシクロへキシレンである、請求項1記載の化合物。
- Y又はZの一つがナフチル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、又はベンゾチアゾリルであり、これらの夫々が、1個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、フェニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキル- もしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又はハロアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、かつY又はZの他方がフェニル、3-8 員複素環基又は5員もしくは6員ヘテロアリール基であり、これらの夫々が、1個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、フェニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキル- もしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又はハロアルキルスルホニルにより置換されていてもよい、請求項1記載の化合物。
- 環Bが置換されていてもよいジラジカルピリジン環リンカーであり、この場合、Q 1 、Q 2 、Q 3 又はQ 4 の一つがNであり、Y及び/又はZが独立にフェニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルであり、これらの夫々が、1個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキル- もしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又はハロアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、但し、Y又はZの少なくとも一つが二環式環であることを条件とし、X 1 が結合又は-CH 2 - であり、WがO又はオキセタン基であり、X 6 が-O- であり、R 2 及びR 3 がHであり、mが0であり、かつX 8 が-NH-、-C(O)-、-CH 2 - 、-CF 2 - 、-CH(CH 3 )- 又は-C(CH 3 ) 2 - である、請求項1記載の化合物。
- 環Bが置換されていてもよいシクロヘキシレンであり、Y及び/又はZが独立にフェニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルであり、これらの夫々が、1個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキル- もしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又はハロアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、但し、Y又はZの少なくとも一つが二環式環であることを条件とし、X 1 が結合又は-CH 2 - であり、WがO又はオキセタン基であり、X 6 が-O- であり、nが0、1又は2であり、R 2 及びR 3 がHであり、mが0であり、かつX 8 が-NH-、-C(O)-、-CH 2 - 、-CF 2 - 、-CH(CH 3 )- 又は-C(CH 3 ) 2 - である、請求項1記載の化合物。
- 有効量の請求項1から12のいずれか1項記載の少なくとも一種の化合物を含むことを特徴とする、動物の寄生虫感染症又は外寄生の治療又は予防のための組成物。
- 組成物が付加的な殺寄生虫活性薬剤を含む、請求項13記載の組成物。
- 有効量の請求項1から12のいずれか1項記載の化合物を非ヒト動物に投与することを特徴とする、非ヒト動物の寄生虫感染症又は外寄生の治療又は予防のための方法。
- 動物の寄生虫外寄生又は感染症の治療のための薬物の製造における請求項1から12のいずれか1項記載の化合物の使用。
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