JP2016503058A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 式１
   

   

   の化合物又はその塩、
   医薬的に許容される担体、及び
   チオ硫酸塩
   を含む組成物であって、約40℃の温度で少なくとも1ヶ月間保存した場合に、約1%未満の前記式１の化合物の総分解産物を有するものである、組成物。
2. 前記医薬的に許容される担体が水性の担体である、請求項１に記載の組成物。
3. 前記チオ硫酸塩が約0.01%w/v〜約0.5%w/vの量で存在し、好ましくは前記チオ硫酸塩が約0.3%w/vの量で存在する、請求項１又は２に記載の組成物。
4. 前記チオ硫酸塩がチオ硫酸ナトリウムである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
5. 約6.0〜約8.5のpHに緩衝化される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
6. 前記式１の化合物が約1%w/v〜約5%w/vの量で存在し、好ましくは前記式１の化合物が約5%w/vの量で存在する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
7. 約40℃の温度で、1ヶ月間、2ヶ月間、3ヶ月間、約4ヶ月間、5ヶ月間、及び6ヶ月間から成る群から選択される期間での保存において、約1%未満の前記式１の化合物の総分解産物を示す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
8. スパージングされた窒素ガスをさらに含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
9. 式１
   

   

   の化合物、又はその塩を含む組成物を安定化させる方法であって、
   (i)前記式１の化合物を水又は水性の担体に溶解する工程、
   (ii)１以上の医薬的に許容される成分を、工程(i)の前、後、又は工程(i)と同時に加える工程であって、前記医薬的に許容される成分がチオ硫酸塩を含む工程、及び
   (iii)前記組成物を少なくとも1ヶ月間保存する工程
   を含み、前記組成物が、約40℃の温度で少なくとも1ヶ月間保存した場合に、約1%未満の前記式１の化合物の総分解産物を示す、方法。
10. 前記チオ硫酸塩が、チオ硫酸ナトリウムであり、約0.3%w/vの量で存在する、請求項９に記載の方法。
11. 前記医薬的に許容される成分が、前記組成物のpHを約6.0〜約8.5にする緩衝成分を含む、請求項９又は１０に記載の方法。
12. 前記式１の化合物が約1%w/v〜約5%w/vの量で存在する、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の方法。
13. 必要とする対象の眼疾患を治療する方法において使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物であって、前記方法が有効量の前記組成物を対象に投与する工程を含む、組成物。
14. 前記眼疾患がドライアイ疾患である、請求項１３に記載の組成物。
15. 前記投与する工程が眼への局所投与を含む、請求項１３に記載の組成物。