JP2016503021A - 過酸化物の安定なオーラルケア組成物 - Google Patents

過酸化物の安定なオーラルケア組成物 Download PDF

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Abstract

(i)過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含むホワイトニング複合体、および(ii)ケイ酸マグネシウムリチウムまたはケイ酸マグネシウムナトリウム、またはそれらの組合せを含むクレイを含有する過酸化水素安定化剤を含むオーラルケア組成物を、ここに記載する。

Description

[0001]
過酸化物を含む歯磨き配合物は既知であり、歯を清掃し、かつ白くするのに有用である。過酸化物は歯を漂白でき、汚れを除去でき、かつ、う蝕原性細菌を殺菌できる。しかしながら、過酸化物化合物は非常に反応性が高く、結果的に配合するのが難しい。さらに、過酸化水素は自発的に分解して酸素ガス(O)および水を形成し、その結果、保管時に、歯磨剤容器は膨らみ、破裂または漏れる可能性があり、また、残留する配合物は歯を効果的に清掃し、かつ白化するための十分な残留する過酸化物を有さないであろう。いくつかのものは、最初は、非常に高いレベルの過酸化物を含み、これは経時的に分解し、従って、適用に際して送達される過酸化物の正確な量は変動し、その歯磨剤が保管される期間および条件に大きく依存する。
[0002]
しかしながら、過酸化物を含む既知のホワイトニング歯磨剤組成物は、販売に先立って、または使用者によって保管された結果として、許容されないレベルの過酸化物の分解およびホワイトニング効力の喪失を示すであろう。
[0003]
かくして、改善された過酸化物含有ホワイトニングオーラルケア組成物に関する要求、例えば、過酸化物の改善された美容上の安定性を示し、それで長期間の保管に化学的に安定であり、かつホワイトニング効能が有意に失われることなく日常的な消費者の使用に適している歯磨剤組成物に関する要求がある。本発明の実施形態は、少なくとも部分的には、これらの要望を満足させることを目的とする。
(発明の簡単な説明)
[0004]
本発明はまた、過酸化物の美容上の安定性を示し、従って、長期間の保管の間は安定であって、日常的な消費者の使用に適しているだけでなく、漂白メカニズムを用いて歯を白くする際により効果的な、単相ホワイトニングオーラルケア組成物を提供することも目的とする。
[0005]
従って、本発明は、(i)過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含むホワイトニング複合体、および(ii)ケイ酸マグネシウムリチウムおよびケイ酸マグネシウムナトリウムから選択されるクレイを含有する過酸化水素安定化剤を含むオーラルケア組成物を提供する。
[0006]
場合により、クレイはケイ酸マグネシウムリチウム(lithium magnesium silicate)であってよい。
[0007]
場合により、クレイはケイ酸マグネシウムナトリウム(sodium magnesium silicate)であってよい。
[0008]
場合により、クレイはケイ酸マグネシウムリチウムナトリウム(sodium lithium magnesium silicate)であってよい。
[0009]
場合により、クレイはラポナイト(Laponite)(登録商標)、例えばLaponite(商標登録)XLGであってよい。
[0010]
場合により、クレイは、クレイの乾燥重量に基づいて、55重量%〜65重量%のSiO、22重量%〜32重量%のMgO、0.5重量%〜1.5重量%LiO、および2重量%〜4重量%のNaOを含有してよい。
[0011]
場合により、クレイは、組成物の重量に基づいて、0.1重量%〜10重量%、さらに場合により1重量%〜5重量%、さらに場合により1重量%〜4重量%、さらに場合により1重量%〜3重量%、さらに場合により1.5重量%〜2.5重量%の量で存在してよい。
[0012]
場合により、組成物はポリビニルピロリドン増粘剤を含んでよい。場合により、ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、1重量%〜5重量%、さらに場合により1重量%〜4重量%、さらに場合により1重量%〜3重量%、さらに場合により1.5重量%〜2.5重量%の量で存在してよい。
[0013]
場合により、組成物は、さらに、5000Da未満の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を実質的に含まない、5000Da超の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含んでよい。
[0014]
さらに場合により、酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は、xが80〜150の整数であって、yが30〜80の整数である(酸化エチレン)−(酸化プロピレン)を含んでよい。
[0015]
場合により、酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は、組成物の重量に基づいて、5重量%〜10重量%の量で存在してよい。
[0016]
場合により、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて、0.5重量%〜20重量%、さらに場合により、6重量%〜16重量%、さらに場合により9重量%〜13重量%、さらに場合により10重量%〜12重量%の量で存在してよい。
[0017]
場合により、ホワイトニング複合体は、ホワイトニング複合体の重量に基づいて、10重量%〜30重量%の過酸化水素および5重量%〜15重量%の全窒素を含有してよい。
[0018]
場合により、過酸化水素の合計量は、組成物の重量に基づいて、0.5重量%〜4重量%である。場合により、過酸化水素の合計量は、組成物の重量に基づいて、1.1重量%超〜3重量%未満であってよい。場合により、過酸化水素の合計量は、組成物の重量に基づいて、1.5重量%〜2.5重量%であってよい。
[0019]
場合により、組成物は、さらに、研磨剤を含んでよい。そのような研磨剤は、か焼アルミナ、シリカ、酸化ジルコニウム、ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウムおよび沈降炭酸カルシウムの少なくとも1つから選択されるか、またはそれらの2つまたはそれ以上のいずれかの混合物であってよい。
[0020]
場合により、研磨剤はピロリン酸カルシウムのようなカルシウム研磨剤であってよいか、またはそれを含んでよい。
[0021]
場合により、研磨剤は、組成物の重量に基づいて、10重量%〜20重量%、さらに場合により、13重量%〜17重量%の量で存在してよい。
[0022]
場合により、組成物は、さらに、グリセリンおよびプロピレングリコールから選択される少なくとも1つの保湿剤、またはそれらの混合物を含んでよい。場合により、該少なくとも1つの保湿剤は組成物の重量に基づいて、30重量%〜70重量%、さらに場合により、40重量%〜60重量%の量で存在してよい。場合により、組成物は、組成物の重量に基づいて、20重量%〜40重量%、さらに場合により、25重量%〜35重量%、さらに場合により、25重量%〜30重量%の量のプロピレングリコールを含んでよい。場合により、組成物は、組成物の重量に基づいて、15重量%〜30重量%、さらに場合により、20重量%〜30重量%、さらに場合により、20重量%〜25重量%の量のグリセリンを含んでよい。
[0023]
場合により、組成物は、さらに、平均分子量400〜800Daのポリエチレングリコールを含んでよい。場合により、ポリエチレングリコールは、組成物の重量に基づいて、1重量%〜5重量%の量で存在してよい。
[0024]
場合により、組成物は、組成物の重量に基づいて、3重量%未満の水を含有してよい。場合により、組成物は、無水であってよいか、または実質的に無水であってよい。
[0025]
場合により、組成物は、各々、組成物の重量に基づいて、以下の重量で表した成分を含んでよい:
a.ケイ酸マグネシウムリチウムまたは
ケイ酸マグネシウムナトリウム 1〜4%
b.架橋ポリビニルピロリドン 1〜4%
c.グリセリン 20〜30%
d.プロピレングリコール 20〜35%
e.酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体、
平均MW>5kDa 5〜10%
f.ポリエチレングリコール600 1〜5%
g.15〜25%のHと複合された架橋ポリビニルピロリドン
6〜16%
h.ピロリン酸カルシウム 10〜20%。
[0026]
場合により、組成物は単相組成物であってよい。
[0027]
場合により、組成物は練り歯磨きであってよい。
[0028]
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、組成物の重量に基づいて、0.5〜3重量%の量のアニオン性界面活性剤を含んでよい。
[0029]
本発明の好ましい実施形態において、オーラルケア組成物は過酸化物の美容上の安定性を示し、従って、長期の保管の間は安定であって、日常的な消費者の使用に適しており、また、漂白メカニズムを用いて歯を白くする際に大きな効力も有する。
[0030]
本発明に先立って、クレイを、過酸化物を含む配合物に含めると、配合物のpHを増大させ、かくして、過酸化物を不安定化させると理論付けされていた。従って、当業者であれば、クレイをそのような配合物に加えることを考慮するように動機付けされなかったであろうと考えられる。
[0031]
しかしながら、本発明者らは、予期せぬことに、特にケイ酸マグネシウムリチウムおよびケイ酸マグネシウムナトリウムから選択されたクレイ、例えばLaponite(登録商標)XLGが、歯磨剤中の過酸化物の安定性を顕著に増加させることを見出した。従って、そのような具体的に選択されたクレイを含む歯磨剤中の過酸化物のレベルまたは濃度は過酸化物の安定性を維持しつつ増加させることができ、それにより、歯磨剤を用いて歯を白くすることができる程度を増加させることができる。
[0032]
本発明は、本発明の組成物を哺乳動物の歯の表面に適用することを含む歯を白くする方法も提供する。
[0033]
本発明のさらなる実施形態は、詳細な記載および実施例から明らかとなるであろう。
(発明の詳細な説明)
[0034]
全体を通じて用いるように、範囲は該範囲内にある各々のおよびあらゆる値を記載するために簡易表記法として用いられる。該範囲内にあるいずれの値も該範囲の上限下限として選択することができる。
[0035]
いくつかの実施形態において、本発明は、(i)過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含むホワイトニング複合体、および(ii)ケイ酸マグネシウムリチウムおよびケイ酸マグネシウムナトリウムから選択されるクレイを含有する過酸化水素安定化剤を含むオーラルケア組成物を提供する。
[0036]
オーラルケア組成物は、典型的には、単相組成物、例えば、練り歯磨きである。
[0037]
いくつかの実施形態において、本発明は、(i)過酸化物源、および(ii)ケイ酸マグネシウムリチウムおよびケイ酸マグネシウムナトリウムから選択されるクレイを含有する過酸化水素安定化剤を含むオーラルケア組成物を提供する。いくつかの実施形態において、過酸化物源は過酸化水素、過炭酸ナトリウム、過酸化カルバミド、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドン、およびその2つまたはそれ以上の組合せから選択される。
[0038]
いくつかの実施形態において、過酸化物源は、約0.1%〜約10%の過酸化水素を供するのに効果的な濃度で存在する。
[0039]
いくつかの実施形態において、本発明は、研磨剤、例えば、カルシウム研磨剤を含む練り歯磨きを提供する。他の実施形態において、本発明は、研磨剤を含まないゲルを提供する。
[0040]
本発明のオーラルケア組成物において、ホワイトニング複合体は、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含む。
[0041]
いくつかの実施形態において、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて、0.5重量%〜20重量%の量で存在する。
[0042]
いくつかの実施形態において、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて、6重量%〜16重量%の量で存在する。
[0043]
いくつかの実施形態において、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて、9重量%〜13重量%の量で存在する。
[0044]
いくつかの実施形態において、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンは、組成物の重量に基づいて、10重量%〜12重量%の量で存在する。
[0045]
典型的には、ホワイトニング複合体は、ホワイトニング複合体の重量に基づいて、10重量%〜30重量%の過酸化水素および5重量%〜15重量%の全窒素を含有する。典型的には、ホワイトニング複合体は、重量あたり約15%〜約25%、例えば、約17%〜約22%の過酸化水素および重量あたり約7%〜約12%の全窒素を含有する。
[0046]
いくつかの実施形態において、過酸化水素の総量は、組成物の重量に基づいて、0.5重量%〜4重量%である。いくつかの実施形態において、過酸化水素の総量は、組成物の重量に基づいて、1.1重量%よりも大きい。いくつかの実施形態において、過酸化水素の総量は、組成物の重量に基づいて、3重量%未満である。いくつかの実施形態において、過酸化水素の総量は、組成物の重量に基づいて、1.5重量%〜2.5重量%である。いくつかの実施形態において、過酸化水素の総量は、組成物の重量に基づいて、2重量%〜2.5重量%である。
[0047]
本発明のオーラルケア組成物において、過酸化水素安定化剤は、ケイ酸マグネシウムリチウムおよびケイ酸マグネシウムナトリウムから選択されるクレイを含む。
[0048]
いくつかの実施形態において、クレイはケイ酸マグネシウムリチウムである。いくつかの実施形態において、クレイはケイ酸マグネシウムナトリウムである。
[0049]
いくつかの実施形態において、クレイは、クレイの乾燥重量に基づいて、55重量%〜65重量%のSiO、12重量%〜30重量%のMgO、0.01重量%〜1.5重量%のLiO、および2重量%〜10重量%のNaOを含有する。
[0050]
典型的には、クレイはケイ酸マグネシウムリチウムナトリウムである。いくつかの実施形態において、クレイはLaponite(登録商標)XLGのようなLaponite(登録商標)である。
[0051]
Laponite XLGは経験式:Na 0.7[(SiMg5.5Li0.3)O20(OH)−0.7を有する。
[0052]
いくつかの実施形態において、クレイは、組成物の重量に基づいて、0.1重量%〜10重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、クレイは、組成物の重量に基づいて、1重量%〜5重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、クレイは、組成物の重量に基づいて、1重量%〜4重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、クレイは、組成物の重量に基づいて、1重量%〜3重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、クレイは、組成物の重量に基づいて、1.5重量%〜2.5重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、クレイは、組成物の重量に基づいて、約2重量%の量で存在する。
[0053]
いくつかの実施形態において、クレイは、約25ナノメートルのd50を有する粒子を含む。いくつかの実施形態において、クレイは、約1ナノメートルを超える厚みを有する粒子を含む。
[0054]
いくつかの実施形態において、組成物は増粘系を含む。典型的には増粘系はポリビニルピロリドン増粘剤を含む。
[0055]
いくつかの実施形態において、ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、1重量%〜5重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、1重量%〜4重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、1重量%〜3重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、1.5重量%〜2.5重量%の量で存在する。いくつかの実施形態において、ポリビニルピロリドン増粘剤は、組成物の重量に基づいて、約2重量%の量で存在する。
[0056]
本発明の組成物は、限定するものではないが、カルボマー、別名カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、別名アイルランドコケおよびより具体的にはカラギーナン(イオタ−カラギーナン)、高分子量ポリエチレングリコール(例えば、Dow Chemical社から入手可能なCARBOWAX(登録商標))、セルロースポリマー、例えばヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース(CMC)およびそれらの塩、例えばCMCナトリウム、天然ガム、例えばカラヤゴム、キサンタン、アラビアゴムおよびトラガカントゴム、ならびにコロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、およびそれらの混合物の1つまたはそれ以上から選択される付加的な経口的に許容される増粘剤を、場合により含んでもよい。場合により、そのようなさらなる増粘剤は、組成物の重量に基づいて、約0.1重量%〜約50重量%、例えば、約0.1重量%〜約35重量%または約1重量%〜約15重量%または約1重量%〜約5重量%の量で存在する。
[0057]
いくつかの実施形態は、さらに、研磨剤を含む。なおさらなる実施形態は、組成物の重量に基づいて、約10重量%〜約20重量%の研磨剤、例えば、約13重量%〜約17重量%の研磨剤を含むオーラルケア組成物を提供する。
[0058]
研磨剤が存在する場合、平均粒子サイズは、典型的には、約0.1〜約30ミクロン、例えば、約1〜約20、または約5〜約15ミクロンである。
[0059]
研磨剤は、典型的には、か焼アルミナ、シリカ、酸化ジルコニウム、リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウム二カルシウム・オルトリン酸塩、リン酸三カルシウム、ポリメ多リン酸カルシウムおよび沈降炭酸カルシウムの少なくとも1つから選択されるか、またはそれらの2つまたはそれ以上の組合せである。
[0060]
研磨剤は、リン酸カルシウム塩、例えば、ピロリン酸カルシウム、オルトリン酸二カルシウム二水和物、リン酸三カルシウム、および/またはポリメタリン酸カルシウムのようなカルシウム研磨剤を含んでよい。典型的な実施形態においては、カルシウム研磨剤は、ピロリン酸カルシウムを含む。もう1つの実施形態において、カルシウム研磨剤は炭酸カルシウムを含む。
[0061]
いくつかの実施形態において、組成物はピロリン酸カルシウム研磨剤を含む練り歯磨きである。ピロリン酸カルシウムは、組成物の重量に基づいて、10重量%〜20重量%、例えば、13重量%〜17重量%の量で存在してよい。
[0062]
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、(i)ポリエチレングリコール、(ii)少なくとも5000の分子量を有するポリエチレングリコール―ポリプロピレングリコールブロック共重合体、および(iii)それらの組合せから選択されるポリマー増粘剤を含む。
[0063]
いくつかの実施形態において、組成物は、5000超、例えば、8000〜13000Da、例えば、約9800の平均分子量を有する、xが80〜150、例えば、100〜130、例えば、約116または118の整数であって、yが30〜80、例えば、約60〜70、例えば、約66の整数である式(酸化エチレン)−(酸化プロピレン)の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含む。
[0064]
いくつかの実施形態において、組成物は、5000Da未満の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を実質的に含まない、5000Da超の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含む。該酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体は、組成物の重量に基づいて、5重量%〜10重量%の量で存在してよい。酸化エチレン/酸化プロピレンのブロック共重合体は有用であるが、より高い分子量、例えば、>5000Daが好ましく、例えば、(BASF,Wyandotte,Mich.,United States of Ameriaから入手可能な)プルラケア(PLURACARE)(登録商標)L1220を含む。
[0065]
いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、平均分子量400〜800Da、例えば、約600Daのポリエチレングリコールを含む。低または中間分子量のポリエチレングリコール、例えば、PEG400、PEG600、PEG800、PEG1000およびそれらの混合物が、本発明のいくつかの実施形態の組成物で有用である。
[0066]
ポリエチレングリコールは、組成物の重量に基づいて、1重量%〜5重量%の量で存在してよい。ポリエチレングリコールは、組成物の重量に基づいて、2重量%〜4重量%、例えば、約3重量%の量で存在してよい。
[0067]
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、加えて、安定化量のさらなる直鎖状ポリビニルピロリドンを含んでよい。
[0068]
本発明の組成物は、保湿剤、表面活性剤、および/またはゲル化剤等のような組成物のレオロジーおよび感触を調整するための種々の歯磨剤成分を含んでよい。
[0069]
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、有効成分用のビビクルを含む。ビヒクルは、例えば、グリセリン、プロピレングリコールまたはそれらの混合物または組合せから選択される保湿剤を含んでよい。
[0070]
いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、組成物の重量に基づいて、約30〜約70重量%、例えば、約40〜約60重量%の湿潤剤を含んでよい。
[0071]
いくつかの実施形態において、組成物は、プロピレングリコールを、組成物の重量に基づいて20重量%〜40重量%、例えば25重量%〜35重量%、または25重量%〜30重量%の量で含む。
[0072]
いくつかの実施形態において、組成物は、グリセリンを、組成物の重量に基づいて15重量%〜30重量%、例えば20重量%〜30重量%、または20重量%〜25重量%の量で含む。
[0073]
本発明の典型的な組成物は、「低水」含有量を有し、これは、いずれかの遊離水およびいずれかの成分に含有された全ての水も含めた、水の総濃度が約5重量%未満、好ましくは3重量%未満、好ましくは2重量%未満の水であることを意味する。
[0074]
場合により、組成物は、組成物の重量に基づいて、3重量%未満の水を含有してよい。いくつかの実施形態において、オーラルケア組成物は、組成物の重量に基づいて、2重量%未満の水、例えば、1重量%未満の水を含有する。いくつかの実施形態において、組成物は実質的に無水である。
[0075]
ビヒクル成分は、特に、約10,000CPS〜約7000,000CPS、好ましくは約30,000CPS〜約300,000CPSの粘度を持つ歯磨剤を提供するのが好ましい。
[0076]
当業者によって認識されるように、本発明の経口組成物は、場合により、他の試薬、例えば齲歯予防薬、脱感作剤(desensitizing agent)、粘度調整剤、希釈剤、表面活性剤、例えば界面活性剤、乳化剤および発泡モジュレーター、pH調整剤、研磨剤を含んでよく、上記リストに加えて、湿潤剤、口あたりを良くする試薬(mouth feel agent)、甘味料、フレーバー剤、着色剤、保存剤およびそれらの組合せ含んでもよい。前記カテゴリーの物質のそれぞれの一般的な属性は異なるであろうが、いくつかの共通する属性が可能であり、いずれかの所与の物質は、物質の当該カテゴリーの2つまたはそれ以上のうちの多重の目的を果たすことができることは理解される。好ましくは、組成物の他の成分との適合性のために担体が選択される。
[0077]
フレーバー剤、甘味料、着色剤、発泡モジュレーター、口あたりを良くする試薬および他の試薬は、必要に応じて追加的に組成物に含めることができる。
[0078]
本発明の組成物は、表面活性剤(界面活性剤)を含んでよい。適切な界面活性剤は、限定するものではないが、C8−20硫酸アルキルの水溶性塩、C8−20脂肪酸のスルホン化モノグリセリド、サルコシネート、タウレート、ラウリル硫酸ナトリウム、ココイルモノグリセリドスルホン酸ナトリウム(sodium cocoyl monoglyceride sulfonate)、ラウリルサルコシン酸ナトリウム(sodium lauryl sarcosinate)、ラウリルイセチオン酸ナトリウム(sodium lauryl isoethionate)、ラウレスカルボン酸ナトリウム(sodium laureth carboxylate)およびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムおよびココアミドプロピルベタイン(cocoamidopropyl betaine)を含む。
[0079]
いくつかの実施形態において、組成物は、加えて、アニオン性界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム(SLS)を含んでよい。いくつかの実施形態において、組成物は、さらに、組成物の重量に基づいて、0.5〜3重量%の量のSLSのようなアニオン性界面活性剤を含む。
[0080]
本発明の組成物は、場合により、口腔の硬組織または軟組織の状態または障害の予防または処置に、生理的障害または状態の予防または処置に、または美容上の利益を与えるために使用可能な1つまたはそれ以上のさらなる活性物質を含んでよい。
[0081]
本発明のさまざまな実施形態において、口腔用組成物は抗歯石(タータ・コントロール)試薬を含む。一般に、タータ・コントロール試薬はいくつかのホワイトニング剤と不相溶であると類別されるが、本発明の実施形態はタータ・コントロール試薬とホワイトニング剤を単相のホワイトニング組成物中に含む。
[0082]
適当な抗歯石剤は、限定されるものではないが、ホスフェートおよびポリホスフェート(例えば、ピロホスフェート)、ポリアミノプロパンスルホン酸(AMPS)、ヘキサメタリン酸塩、クエン酸亜鉛三水和物、ポリペプチド、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、ジホスホネートを含む。典型的には、抗歯石剤は、組成物の重量に基づいて、約0.1%〜約30重量%で存在する。
[0083]
オーラル組成物は、異なる抗結石剤の混合物を含んでよい。
[0084]
いくつかの実施形態において、組成物は、加えて、例えば、ピロリン酸四ナトリウム(TSPP)およびトリポリリン酸ナトリウム(STPP)から選択されるタータ制御剤を含む。いくつかの実施形態において、組成物は、組成物の重量に基づいて、1重量%〜3重量%の量のTSPPを含む。
[0085]
1つの好ましい実施形態において、ピロリン酸四ナトリウム(TSPP)およびトリポリリン酸ナトリウム(STPP)が用いられる。抗結石剤は、各々、組成物の重量に基づいて、約1〜2%のTSPPおよび約7%〜約10%のSTPPを含む。
[0086]
オーラルケア組成物は、場合により、少なくとも1つの経口的に許容されるフッ化物イオン源を含んでもよい。当該分野において既知のもの、または開発されるものを、いずれも使用できる。適当なフッ化物イオン源は、フッ化物、モノフルオロリン酸およびフルオロケイ酸の塩を含む。1つまたはそれ以上のフッ化物イオン放出化合物は、場合により、組成物の重量に基づいて、それぞれ合計約100〜約20,000ppm、約200〜約5,000ppm、または約500〜約2,500ppmのフッ化物イオンを与える量で存在してよい。
[0087]
組成物は、第一スズイオンまたは第一スズイオン源を含んでよい。適切な第一スズイオン源は、限定するものではないが、フッ化第一スズ、他のハロゲン化第一スズ、例えば塩化第一スズ二水和物、ピロリン酸第一スズ、有機カルボン酸第一スズ塩、例えばギ酸、酢酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マロン酸およびクエン酸の第一スズ塩、第一スズエチレングリコキシドおよびその類似物を含む。1つまたはそれ以上の第一スズイオン源が、場合により、また例示的に、組成物の重量に基づいて、それぞれ約0.01%〜約10%、例えば、約0.1%〜約7%または約1%〜約5%の総量で存在してよい。
[0088]
いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、場合により、抗微生物剤(例えば、抗菌剤)、例えばトリクロサンを含んでよい。有用な抗菌剤のさらなる例示的なリストは、Gaffarらに対する米国特許第5,776,435号に列記されたもので示され、その内容は引用により本文中に組み込まれる。1つまたはそれ以上の抗微生物剤は、場合により、抗微生物的に有効な総量で、組成物の重量に基づいて、典型的にはそれぞれ約0.05%〜約10%、例えば、約0.1%〜約3%で存在してよい。
[0089]
いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、場合により抗酸化物質を含んでよい。いずれかの経口上許容される酸化防止剤を用いることができ、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、ブチルヒドロキシトルエン(BHT)、ビタミンA、カロチノイド、ビタミンE、フラボノイド、ポリフェノール、アスコルビン酸、ハーブ系酸化防止剤(herbal antioxidant)、クロロフィル、メラトニンおよびそれらの混合物が挙げられる。
[0090]
本発明の組成物は、唾液分泌促進薬または唾液刺激剤、抗歯垢形成剤、抗炎症剤および/または脱感作剤を場合により含んでもよい。
[0091]
成分は、時々、本明細書中で、カテゴリーにより、例えば湿潤剤、抗酸化物質、シックナー等により特定されるが、この特定は便宜および明瞭性のためであり、限定することを意図するものではない。組成物中の成分の全ては、それらの一次的な機能に加えて機能を有してよく、その安定性、効能、粘稠度、口当たり、味、臭い等を含めた組成物の特性全体に寄与し得る。
[0092]
いくつかの実施形態において、組成物は、各々、組成物の重量に基づいて、重量で表した以下の成分を含む。
a.ケイ酸マグネシウムリチウムまたは
ケイ酸マグネシウムナトリウム 1〜4%
b.架橋ポリビニルピロリドン 1〜4%
c.グリセリン 20〜30%
d.プロピレングリコール 20〜35%
e.酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体、
平均MW>5kDa 5〜10%
f.ポリエチレングリコール600 1〜5%
g.15〜25%のHと複合された架橋ポリビニルピロリドン
6〜16%
h.ピロリン酸カルシウム 10〜20%
[0093]
組成物は、場合により、各々、組成物の重量に基づいて、重量で表した以下の成分クラスおよび/または特定の成分のいずれかまたは全てを含んでよい。
保湿剤、35〜60%、例えば、
グリセリン 15〜30%、例えば、約20〜25%
プロピレングリコール 20〜35%、例えば、約25〜30%
過酸化水素安定化剤、1〜5%、例えば、
Laponite(登録商標)XLG 1〜5%、例えば、約1.5〜3%
増粘剤、例えば、
架橋ポリビニルピロリドン 1〜5%、例えば、約1.5〜3%
ポリマー10〜25%、例えば、
酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体、
平均MW>5kDa 5〜10%、例えば、約6〜8%
ポリエチレングリコール600 1〜5%、例えば、約3%
ホワイトナー、5〜20%、例えば、
15〜25%過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドン
5〜20%、例えば、約9〜13%
研磨剤、5〜25%、例えば、
ピロリン酸カルシウム 10〜20%、例えば、約13〜17%
フッ化物、0〜1%、例えば、
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.5〜1%、例えば、約0.76%
界面活性剤、例えば、SLS 0〜3%、例えば、約2%
タータ制御剤、例えば、TSPP 0.5〜5%、例えば、約2%
抗酸化剤、0.01〜5%、例えば、BHT 約0.03%
香味料 0.1〜5%
水 <3%
[0094]
ヒトまたは動物対象において口腔表面を白くする方法であって、本発明の組成物を安定な形で保管すること、および該組成物を口腔表面と接触させることを含む、方法が提供される。本明細書中で用いる「動物対象」は、ヒト以外の高等目の哺乳動物、例えばイヌ科動物、ネコ科動物、およびウマを含む。オーラルケア組成物を哺乳動物対象の口腔表面と接触させ、それにより、ホワイトニング剤、過酸化物不相容性の研磨剤および他の成分間のいかなる有害な相互作用もなく、きわめて効果的に歯を白くする。
[0095]
さまざまな実施形態において、オーラルケア組成物を適用し、口腔表面と接触させるのが好ましい。本発明の特定の実施形態に従って調製された歯磨剤は、定期的に、好ましくは日常的に、少なくとも1回を複数日間、あるいは2日もしくは3日毎に口腔表面に適用される。好ましくは、口腔用組成物は、1日1〜3回を少なくとも2週間、最長8週間、4カ月から3年、または生涯、口腔表面に適用される。
[0096]
非限定的実施例にて本発明を説明する。
[0097]
比較例1〜5
本発明に従わない歯磨剤組成物は、比較例1〜5に従って調製する。組成物は表1に特定された以下の成分を有し、そこでは量は重量%で表す。
Figure 2016503021
[0098]
比較例1の歯磨剤は、架橋ポリビニルピロリドンおよび過酸化水素の複合体を含有するホワイトニング複合体を含んだ。過酸化水素は、歯磨剤の総量の約2重量%を構成した。歯磨剤は、PEG116/PPG66共重合体(Pluracare L1220F)、グリセリン、プロピレングリコールおよびPEG600を含む実質的に無水のビヒクルを含んだ。
[0099]
比較例2〜5の歯磨剤組成物の各々は、比較例1のプロピレングリコールのいくらかの代わりにクレイを含んだ。
[0100]
より具体的には、比較例2および3の歯磨剤組成物は、比較例2および3においては、組成物が2重量%のベントナイトおよび28重量%のプロピレングリコールを含むものであり、他方、比較例1はベントナイトを有さず、30重量%のプロピレングリコールを有する以外は、比較例1の歯磨剤と同一の組成物を含んだ。比較例4の歯磨剤は、比較例4においては、組成物が2重量%のモンモリロナイトおよび28重量%のプロピレングリコールを含み、他方、比較例1はモンモリロナイトを有さず、30重量%のプロピレングリコールを有する以外は、比較例1の歯磨剤と同一の組成物を含んだ。比較例5の歯磨剤は、比較例5においては、組成物は2重量%のカオリナイトおよび28重量%のプロピレングリコールを含み、他方、比較例1はカオリナイトを有さず、30重量%のプロピレングリコールを有する以外は、比較例1の歯磨剤と同一の組成物を含んだ。
[0101]
歯磨剤中での過酸化水素の化学的安定性を評価する試験プロトコルを用いて、比較例1〜5の各歯磨剤中での過酸化水素の安定性を評価した。
[0102]
過酸化水素は分解生成物である水および酸素ガスに化学的に分解し、2モルの過酸化水素は1モルの酸素を生成する。しかしながら、1モルの酸素ガスは2モルの過酸化水素よりも大きな体積を必要とし、従って、過酸化水素が化学的に分解するにつれて、歯磨剤の閉じたチューブ内でかなり圧力が高まり得る。
[0103]
比較例1〜5の各々において、室温にある間に、それぞれ同一の慣用の柔軟性ポリマー4オンス(4oz.)練り歯磨きチューブを、約95グラムの各歯磨剤組成物で充填し、該チューブをそれぞれ慣用のクロージャーで密閉した。比較例1〜5で用いた各チューブについて、チューブを充填した日に、該チューブがまだ室温にある間に、チューブの長手方向の両端のほぼ中央の部分(本明細書において「チューブウエスト」という)の周囲の長さ、及びそのクロージャーの端に隣接するチューブ部分(本明細書中において「チューブ端部」という)の周囲の長さを測定して記録した。
[0104]
チューブの60℃での加速エージングの7日後に、過酸化水素の分解により結果的に生じる比較例1〜5の過酸化水素含有歯磨剤配合物の膨張が、チューブウエストおよびチューブ端部をそれぞれ再度測定することによって測定した。酸素ガスにより生じる内圧のためにチューブが膨れるにつれて、それらのチューブウエストおよびチューブ端部におけるチューブの周長はそれに対応して増加する。
[0105]
表2は、比較例1〜5の歯磨剤組成物に関して、その各チューブウエストおよびチューブ端部のチューブの周長における増加を60℃での時間関数として示す。
Figure 2016503021
[0106]
比較例1では、チューブウエストのチューブの周長およびチューブ端部のチューブの周長に有意な増加があったことが理解でき、これは、加速エージング試験の間に有意な過酸化水素の分解があったことを示す。
[0107]
さらに、加速エージング試験の間に、比較例2〜5のチューブはそれらが破裂するほどに膨らみ、比較例2〜5のチューブのチューブウエストおよびチューブ端部周長を加速エージング試験の後に測定できなくなったことが理解できる(破裂するチューブに関して表2では「変化量」を「N/A」とした)。これは、加速エージング試験の間に有意な過酸化水素分解があったこと、および、該加速エージング試験の間に比較例1の加速エージング試験の間の分解よりも、より多くの量の過酸化水素分解が起こり得たことを示す。
[0108]
比較例1〜5の各々の加速エージング試験において、過酸化水素は、明らかに、貧弱な化学的安定性を有した。さらに、クレイ、ベントナイト、モンモリロナイトおよびカオリナイトのうちの1つを含めると、過酸化水素の化学的安定性を悪化させたように見える。これらの結果は、過酸化物を含む配合物にクレイを含めると配合物のpHを増大させ、かくして、過酸化物を不安定化させるという本発明に先立っての理論を裏付ける。
[0109]
実施例1
実施例1に従って、本発明にかかる歯磨剤を調製した。組成物は表3で確認される以下の成分を有し、そこでは、量は重量%で表される。
Figure 2016503021
[0110]
実施例1では組成物は2重量%のケイ酸マグネシウムリチウムナトリウムを含有するクレイおよび28重量%のプロピレングリコールを含み、他方、比較例1ではケイ酸マグネシウムリチウムナトリウムを含有せず、30重量%のプロピレングリコールを有したことの以外は、実施例1の歯磨剤は、比較例1の歯磨剤と同一の組成を含んだ。
[0111]
実施例1の歯磨剤中の過酸化水素の安定性は、比較例1〜5について上記したのと同じ試験プロトコルを用いて評価した。同じ型の慣用の柔軟性ポリマー4オンス(4oz.)練り歯磨きチューブを、同一体積(約95グラム)の実施例1の歯磨剤で充填し、該チューブを慣用のクロージャーにより密閉した。再び、そのチューブウエストの周長およびチューブ端部の周長を、チューブを充填した日に、チューブがまだ室温にある間に、測定して記録し、該チューブの60℃での加速エージングの7日後に再度測定した。
[0112]
表4は、実施例1の歯磨剤に関して、そのチューブウエストおよびチューブ端部におけるチューブの周長を60℃での時間の関数として示す。
Figure 2016503021
[0113]
表4は、実施例1の歯磨剤に関して、60℃での時間関数として、チューブウエストの周長またはチューブ端部のチューブの周長に変化がなかったことを示す。すなわち、実施例1の歯磨剤に関しては、驚くべきことに、膨れの兆候がなかった。
[0114]
実施例1および比較例1〜5の結果データの比較から、実施例1の歯磨剤にケイ酸マグネシウムリチウムナトリウムを含有するクレイを含めることは歯磨剤組成物中での過酸化水素の分解を有意にかつ顕著に低下させ、それにより、歯磨剤の化学的安定性を有意に増強させることが理解できる。
[0115]
要約すれば、実施例で記載したデータは、本発明にかかる、過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含有するホワイトニング複合体およびケイ酸マグネシウムリチウムナトリウムを含むクレイを含有する過酸化水素安定化剤を含む歯磨剤の化学的安定性に予期せぬ改善を証明する。
[0116]
本発明の特定の実施形態を説明し、記載してきたが、添付の請求の範囲で定義された発明の範囲を逸脱することなく、種々の変形および修飾をなすことをできるのは当業者に明らかであろう。

Claims (36)

  1. (i)過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンを含むホワイトニング複合体、および(ii)ケイ酸マグネシウムリチウムまたはケイ酸マグネシウムナトリウム、またはそれらの組合せを含むクレイを含有する過酸化水素安定化剤を含む、オーラルケア組成物。
  2. 前記クレイがケイ酸マグネシウムリチウムを含む、請求項1に記載の組成物。
  3. 前記クレイがケイ酸マグネシウムナトリウムを含む、請求項1に記載の組成物。
  4. 前記クレイがケイ酸マグネシウムリチウムナトリウムを含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  5. 前記クレイが、該クレイの乾燥重量に基づいて、55重量%〜65重量%のSiO、22重量%〜32重量%のMgO、0.5重量%〜1.5重量%のLiO、および2重量%〜4重量%のNaOを含む、請求項4に記載の組成物。
  6. 前記クレイが、組成物の重量に基づいて、0.1重量%〜10重量%の量で存在する、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  7. 前記クレイが、組成物の重量に基づいて、0.5重量%〜5重量%の量で存在する、請求項6に記載の組成物。
  8. 前記クレイが、組成物の重量に基づいて、1重量%〜3重量%の量で存在する、請求項7に記載の組成物。
  9. さらに、ポリビニルピロリドン増粘剤を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  10. 前記ポリビニルピロリドン増粘剤が、組成物の重量に基づいて、1重量%〜5重量%の量で存在する、請求項9に記載の組成物。
  11. さらに、5000Da未満の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を実質的に含まない、5000Da超の平均分子量の酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  12. 前記酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体が(エチレンオキサイド)x−(酸化プロピレン)yを含み、ここで、xが80〜150の整数であり、yが30〜80の整数である、請求項11に記載の組成物。
  13. 前記酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体が、組成物の重量に基づいて、5重量%〜10重量%の量で存在する、請求項11または請求項12に記載の組成物。
  14. 前記過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンが、組成物の重量に基づいて、0.5重量%〜20重量%の量で存在する、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  15. 前記過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンが、組成物の重量に基づいて、6重量%〜16重量%の量で存在する、請求項14に記載の組成物。
  16. 前記過酸化水素と複合された架橋ポリビニルピロリドンが、組成物の重量に基づいて、9重量%〜13重量%の量で存在する、請求項15に記載の組成物。
  17. 前記ホワイトニング複合体が、該ホワイトニング複合体の重量に基づいて、10重量%〜30重量%の過酸化水素および5重量%〜15重量%の全窒素を含有する、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  18. 過酸化水素の総量が、組成物の重量に基づいて、0.1重量%〜4重量%である、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  19. 過酸化水素の総量が、組成物の重量に基づいて、0.5重量%超〜3重量%未満である、請求項18記載の組成物。
  20. さらに、研磨剤を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  21. 前記研磨剤が、か焼アルミナ、シリカ、酸化ジルコニウム、ピロリン酸カルシウム、リン酸二カルシウムおよび沈降炭酸カルシウムの少なくとも1つから選択されるか、またはそれらの2つまたはそれ以上のいずれかの混合物である、請求項20に記載の組成物。
  22. 前記研磨剤がカルシウム研磨剤である、請求項20または請求項21に記載の組成物。
  23. 前記研磨剤がピロリン酸カルシウムである、請求項22に記載の組成物。
  24. 前記研磨剤が、組成物の重量に基づいて、10重量%〜20重量%の量で存在する、請求項20〜23のいずれか一項に記載の組成物。
  25. さらに、グリセリンおよびプロピレングリコールから選択される少なくとも1つの保湿剤、またはそれらの混合物を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  26. 前記少なくとも1つの保湿剤が、組成物の重量に基づいて、30重量%〜70重量%の量で存在する、請求項25に記載の組成物。
  27. 前記少なくとも1つの保湿剤が、組成物の重量に基づいて、40重量%〜60重量%の量で存在する、請求項26に記載の組成物。
  28. プロピレングリコールを、組成物の重量に基づいて、20重量%〜40重量%の量で含む、請求項25〜27のいずれか一項に記載の組成物。
  29. グリセリンを、組成物の重量に基づいて、15重量%〜30重量%の量で含む、請求項25〜28のいずれか一項に記載の組成物。
  30. さらに、平均分子量400〜800Daのポリエチレングリコールを含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  31. 前記ポリエチレングリコールが、組成物の重量に基づいて、1重量%〜5重量%の量で存在する、請求項30に記載の組成物。
  32. 組成物の重量に基づいて、3重量%未満の水を含有する、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  33. 以下の成分を、組成物の重量に基づいて、それぞれ重量あたりで含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物:
    a.ケイ酸マグネシウムリチウムナトリウム 1〜4%
    b.架橋ポリビニルピロリドン 1〜4%
    c.グリセリン 20〜30%
    d.プロピレングリコール 20〜35%
    e.酸化エチレン・酸化プロピレンブロック共重合体、
    平均MW>5kDa 5〜10%
    f.ポリエチレングリコール600 1〜5%
    g.15〜25%のHと複合された架橋ポリビニルピロリドン
    0.5〜16.5%
    h.ピロ硫酸カルシウム 10〜20%。
  34. 単相組成物である、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  35. 練り歯磨きである、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
  36. 請求項1〜35のいずれか一項に記載の組成物を哺乳動物の歯の表面に適用することを含む歯を白くする方法。
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