JP2016166230A - ナルブフィンを含有する製剤及びそれらの使用 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】1.4.69重量%のナルブフィン塩酸塩、2.54.58重量%のマンニトール、3.37.8重量%のポビドン、4.2重量%のクロスポビドン5.0.10重量%の無水コロイドシリカ、6.0.50重量%のステアリルフマル酸ナトリウム、7.0.33重量%のタルクを含む、30mg錠剤の即時放出性の経口医薬製剤。
【選択図】なし
Description
− 少なくとも1種の崩壊剤、
− 少なくとも1種の添加剤
をさらに含む。
− 4〜30重量%のナルブフィン、
− 45〜70重量%のラクトース、
− 2〜10重量%のPVP、及び
− 0.9〜7重量%の少なくとも1種の滑沢剤
を含み、添加剤により完成する。
9タイプの製剤(例1、例2、例3、例4、例5、例6、例7、例8、及び例9)を調製するための組成及び方法を以下に記載している。
30mgの錠剤
この製剤は、以下の手順に従って得た。
− 原材料の秤量(秤)、
− ナルブフィン、精製水及びポビドンを混合する(螺旋型撹拌機)、
− 混合物を可溶化及び錯化する(GPCG3流動床、Wurster及び蠕動ポンプ)、
− マンニトールを混合物でコーティングし、コーティングされたマンニトールを乾燥させて顆粒を得る、
− 顆粒をスクリーニングする(メッシュサイズ直径600μm、揺動篩、630、500及び400μmのメッシュ)、
− タルクを添加することにより顆粒を潤滑する(Erwekaミキサー及び8L立方容器)、
− 顆粒をマンニトール、ポビドン、クロスポビドン、無水コロイドシリカ、ステアリルフマル酸ナトリウムと混合し、潤滑する(Erwekaミキサー及び8L立体容器)、
− 混合物から錠剤を得る(SVIAC RP2080回転式プレス、13mm打抜型)。
30mgの錠剤
この製剤は、以下の手順に従って得た。
− 原材料を秤量する(秤)、
− ナルブフィン、タルク及びTablettose(登録商標)及びAvicel(登録商標)を混合する、
− ポビドン及び精製水を混合することにより結合剤溶液を得る、
− 結合剤溶液を第1の混合物に噴霧して粒状体を得る、
− 得られた粒状体を空気流動床で乾燥させる、
− ステアリン酸マグネシウム及び無水コロイドシリカを添加することによる潤滑、
XL、均質化及び粒状体への組込み
− 混合物の直接打錠、
− フィルムコーティング懸濁液の調製:Sepifilm(登録商標)LP014及びアルコール、
− フィルムコーティングし、次いで、乾燥させる。
10mgの錠剤
この製剤は、以下で示す手順に従って得た。
− 原材料を秤量する(秤)、
− 立体ミキサー(8L)で、150rpmで5分間均質化する(ナルブフィン、Avicel(登録商標)PH200、タルク、Aerosil(登録商標)200、Tablettose(登録商標)80及びPVP K30)、
− 150rpmで1分間、混合物をステアリン酸マグネシウムで潤滑する、
− Korsch装置(G009、直径9)で混合物を圧縮する、
− 磁性板の上でSepifilm LP014及び精製水を用いてコーティング溶液を調製する、
− 圧縮された混合物のLAF GPCG1での水性コーティング。
50mgの錠剤
この製剤は、以下で示す手順に従って得た。
− 原材料を秤量する(秤)、
− 立体ミキサー(8L)で、150rpmで5分間均質化する(ナルブフィン、Avicel(登録商標)、ラクトース、PVP CL及び着香剤)、
− 150rpmで1分間、混合物をステアリン酸マグネシウムで潤滑する、
− Korsch(G009、直径9)で混合物を圧縮する、
− 磁性板でSepifilm IR777、精製水及び着香剤を用いてコーティング混合物を調製する、
− 圧縮された混合物のLAF GPCG1での水性コーティング。
10mgのペレット
この製剤は、以下で示す手順に従って得た。
− 原材料を秤量する(秤)、
− PEG400、ナルブフィン、スクラロース、矯味剤、カラメル香料をエタノールに分散させる(撹拌機)、
− Neusilin UFL2へのこの混合物の含浸(ミキサー及び蠕動ポンプ)、調整(振動ローター)及び乾燥(流動床乾燥器、表面噴霧)、
− PVP 30及び精製水を添加し、得られた混合物を造粒する(流動床乾燥器、表面噴霧容器)、
− ペレットを調整する(振動ローター及び800μmのメッシュ)、
− Sepifilm LP104及び水を添加して粒子をコーティングし、乾燥させる(流動床造粒機、Wurster容器)、
− コーティングされた粒子をタルクで潤滑する(立体ミキサー)。
30mgの錠剤
この製剤は、以下の手順に従って得た。
− 原材料を秤量する(秤)、
− ナルブフィン、タルク及びTablettose(登録商標)(造粒担体)を混合する、
− 精製水をPVP K30と混合することにより結合剤溶液を得る、
− 結合剤溶液を第1の混合物に噴霧して粒状体を得る、
− 得られた粒状体を空気流動床で乾燥させる、
− Avicel(登録商標)、Aerosil(登録商標)及びPolyplasdoneを混合する
XL、均質化及び粒状体への組込み、
− ステアリン酸マグネシウム及び無水コロイドシリカを添加することによる潤滑、
− 混合物の直接打錠、
− フィルムコーティング懸濁液の調製:Sepifilm(登録商標)LP014及び精製水、
− フィルムコーティングし、次いで、乾燥させること。
様々な造粒担体を有する配合による錠剤の崩壊時間の比較研究
原材料の量は、例5の組成のものに非常に近い。コーティング錠のこの組成において造粒担体のみを変えた。
− 装置1 USP<711>(バスケットを備えた装置)
− 回転速度:50rpm。
− 溶解媒体:HCl 0.1N
− 体積:500Ml。
− 試験試料:30mgの錠剤。
様々なpHを有する媒体中での溶解の研究。
動作条件は、先の比較研究で使用したものと同一である。
各製剤の溶解度
製剤のバイオアベイラビリティーの増大は、剤形の溶解に関連して推定する。
薬物動態研究
以下の製剤を用いて2つの群によるオープン第I相試験を実行した。
− 例1の経口製剤(30mgの錠剤)
− 経口投与されるナルブフィンの静脈内形態(IV)
比較研究対標準経口溶液
前述の研究のデータを、参考文献で示されているデータと比較した。投与用量の直線性に基づいて、以下の値が得られる。
比較研究対経口標準溶液
例2の経口製剤(30mgの錠剤)に対して単一の群による第2の第I相研究を実行した。
また本発明の好ましい態様には以下が含まれる。
(1)ナルブフィン又はその医薬として許容される塩、並びに少なくとも1種の親水性造粒担体、1種の親水性結合剤及び1種の滑沢剤を含む即時放出性の経口医薬製剤。
(2)ナルブフィン又はその医薬として許容される塩のうちの1種、好ましくはナルブフィン塩酸塩のみを活性成分として含有することを特徴とする、(1)に記載の製剤。
(3)親水性造粒担体が、マンニトール、ポリビニルピロリドン又はその誘導体、ポリオール、ラクトース、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール又はその誘導体及びシリカ誘導体を含む群から選択される、(1)又は(2)に記載の医薬製剤。
(4)親水性造粒担体がラクトースである、(1)から(3)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(5)親水性結合剤が、ポリビニルピロリドン又はその誘導体、ポリオール、ラクトース、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール又はその誘導体、ゴム及びカルボマーを含む群から選択される、(1)から(4)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(6)親水性結合剤がポリビニルピロリドンである、(1)から(5)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(7)滑沢剤が、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、無水コロイドシリカ、フマル酸ステアリルナトリウム及びタルカムを含む群から選択される、(1)から(6)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(8)製剤の総重量に対して少なくとも45重量%の親水性造粒担体、好ましくは45〜70重量%、さらにより好ましくは55〜65重量%の造粒担体を含む、(1)から(7)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(9)製剤の総重量に対して10重量%未満の親水性結合剤、好ましくは2〜10重量%、さらにより好ましくは4〜8重量%の結合剤を含む、(1)から(8)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(10)製剤の総重量に対して10重量%未満の滑沢剤、好ましくは0.9〜7重量%、さらにより好ましくは2〜3重量%の滑沢剤を含む、(1)から(9)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(11)製剤の総重量に対して30重量%未満のナルブフィン、好ましくは4〜30重量%のナルブフィン、さらにより好ましくは18〜22重量%のナルブフィンを含む、(1)から(10)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(12) − 少なくとも1種の崩壊剤、及び場合により
− 少なくとも1種の添加剤
をさらに含む、(1)から(11)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(13) − 4〜30重量%のナルブフィン、
− 45〜70重量%のラクトース、
− 2〜10重量%のPVP、及び
− 0.9〜7重量%の少なくとも1種の滑沢剤
を含む、(1)から(11)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(14)固体形態である、(1)から(13)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(15)錠剤、顆粒剤、ペレット剤、微粒剤、カプセル剤及びロゼンジ剤を含む群から選択される形態である、(14)に記載の医薬製剤。
(16)疼痛の処置において使用するための、(1)から(15)までのいずれかに記載の医薬製剤。
(17)疼痛がオピオイド嗜癖の処置により生じる、(16)に記載の使用のための医薬製剤。
(18)オピオイド嗜癖の処置において使用するための、(1)から(15)までのいずれかに記載の使用のための医薬製剤。
Claims (7)
- − 4.69重量%のナルブフィン/HCl、
− 54.58重量%のマンニトール、
− 37.8重量%のポビドン、
− 2重量%のクロスポビドン
− 0.10重量%の無水コロイドシリカ、
− 0.50重量%のステアリルフマル酸ナトリウム、
− 0.33重量%のタルク
を含む、30mg錠剤の即時放出性の経口医薬製剤。 - − 18.65重量%のナルブフィン/HCl、
− 48重量%の凝集α-ラクトース一水和物(Tablettose(登録商標)80)、
− 14重量%の微結晶性セルロース(Avicel(登録商標)PH200)、
− 4.50重量%のポビドン、
− 2.25重量%のクロスポビドン、
− 0.45重量%の無水コロイドシリカ、
− 0.45重量%のステアリン酸マグネシウム、
− 2.70重量%のタルク、
− 9重量%のSepifilm(登録商標)LP014
を含む、30mg錠剤の即時放出性の経口医薬製剤。 - − 11.86重量%のナルブフィン/HCl、
− 53.28重量%の凝集α-ラクトース一水和物(Tablettose(登録商標)80)、
− 18.43重量%の微結晶性セルロース(Avicel(登録商標)PH200)
− 4.56重量%のポビドン(PVP K30)、
− 0.46重量%のシリカ(Aerosil(登録商標)200)、
− 0.46重量%のステアリン酸マグネシウム、
− 1.83重量%のタルク、
− 9.13重量%のSepifilm(登録商標)LP014
を含む、10mg錠剤の即時放出性の経口医薬製剤。 - − 20.55重量%のナルブフィン/HCl、
− 22.02重量%のラクトース、
− 47.53重量%の微結晶性セルロース(Avicel(登録商標)PH200)
− 4.98重量%のポビドン(PVP CL)、
− 0.50重量%のステアリン酸マグネシウム、
− 3.98重量%の着香剤、
− 0.44重量%のSepifilm(登録商標)IR777
を含む、50mg錠剤の即時放出性の経口医薬製剤。 - − 1.99重量%のナルブフィン/HCl、
− 27.80重量%のポリエチレングリコール(PEG400)、
− 21.29重量%のケイ酸アルミン酸マグネシウム(Neusilin(登録商標)UFL2)、
− 6.49重量%のポビドン K30、
− 0.50重量%のタルク、
− 3.69重量%のスクラロース(甘味料)、
− 29.20重量%の矯味剤、
− 2.56重量%のカラメル香料、
− 6.49重量%のSepifilm(登録商標)LP014
を含む、10mg顆粒剤の即時放出性の経口医薬製剤。 - − 20.31重量%のナルブフィン/HCl、
− 62.16重量%の凝集α-ラクトース一水和物(Tablettose(登録商標)80)、
− 6.65重量%のポビドン(PVP K30)、
− 2.38重量%のクロスポビドン(Polyplasdone XL)、
− 1.76重量%の微結晶性セルロース(Avicel(登録商標)PH200)
− 0.10重量%のシリカ(Aerosil(登録商標)200)、
− 0.48重量%のステアリン酸マグネシウム、
− 1.92重量%のタルク、
− 4.81重量%のSepifilm(登録商標)LP014
を含む、30mg錠剤の即時放出性の経口医薬製剤。 - オピオイド嗜癖の処置により生じる疼痛の処置において使用するための、請求項1から6までのいずれか一項に記載の即時放出性の経口医薬製剤。
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