JP2016138073A - 安定性を改善した、シロドシンを含有する錠剤 - Google Patents
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Abstract
シロドシンを含有する錠剤について、其の製造工程中におけるシロドシンの安定性を改善し、シロドシン由来の類縁体の発生量を抑制する。
【解決手段】
ヒドロキシプロピルセルロースではない結合剤(ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体等)を用いて、シロドシンを含有する造粒物を含む錠剤を製造することで、其の製造工程中におけるシロドシンの安定性を改善し、シロドシン由来の類縁体の発生量を抑制した。尚、前記の錠剤の製造方法として直打法は不適であり、湿式造粒物圧縮法が好ましい。
【選択図】図2
Description
(1)シロドシンを含有する造粒物を含む錠剤であって、ヒドロキシプロピルセルロースを含まない結合剤を用いた造粒工程を介して製造された錠剤。
(2)結合剤がヒプロメロース、メチルセルロース、ポビドン、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ポリエチレングリコールから選ばれる、(1)記載の錠剤。
(3)結合剤がポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体である、(1)記載の錠剤。
(4)D−マンニトールを含む、(3)記載の錠剤。
シロドシン4.0g、D−マンニトール164.0g及び部分α化デンプン10.0g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース10.0gを流動層造粒機(パウレック社製:MP−01型)に投入し、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体(POVACOAT(登録商標))8.0gを精製水152gに溶解した液を噴霧、造粒して、シロドシンを含有する造粒物を得た。得られた造粒物を乾燥し、30メッシュの篩にて篩過して整粒品を得た。得られた整粒品196.0gにタルク2.0g及びステアリン酸マグネシウム2.0gを加え、ポリエチレン製の袋にて混合した。次いで、この混合物をロータリー式打錠機(菊水製作所製:VELA5型)を用いて長径11mm、短径6mmに打錠圧800kgfで圧縮成型し、1錠質量が200.0mgの下記組成の素錠を得た。
[成 分] [1錠当たりの重量(mg)]
シロドシン 4.0
D−マンニトール 164.0
部分α化デンプン 10.0
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 10.0
ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体 8.0
タルク 2.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
シロドシン4.0g、D−マンニトール164.0g及び部分α化デンプン10.0g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース10.0gを流動層造粒機(パウレック社製:MP−01型)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース8.0gを精製水152gに溶解した液を噴霧、造粒して、シロドシンを含有する造粒物を得た。得られた造粒物を乾燥し、30メッシュの篩にて篩過して整粒品を得た。得られた整粒品196.0gにタルク2.0g及びステアリン酸マグネシウム2.0gを加え、ポリエチレン製の袋にて混合した。次いで、この混合物をロータリー式打錠機(菊水製作所製:VELA5型)を用いて長径11mm、短径6mmに打錠圧800kgfで圧縮成型し、1錠質量が200.0mgの下記組成の素錠を得た。
[成 分] [1錠当たりの重量(mg)]
シロドシン 4.0
D−マンニトール 164.0
部分α化デンプン 10.0
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 10.0
ヒドロキシプロピルセルロース 8.0
タルク 2.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
比較例1で得られた錠剤(素錠)を、コーティング機(パウレック社製:DRC−200型)に投入し、これに、予めヒプロメロース6.0g、酸化チタン1.6g、タルク0.4gを精製水132gに加え、均一分散させた液を噴霧して乾燥し、1錠質量208.0mgになるまでフィルムコーティング層を形成してフィルムコーティング錠を得た。
[成 分] [1錠当たりの重量(mg)]
・素錠
シロドシン 4.0
D−マンニトール 164.0
部分α化デンプン 10.0
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 10.0
ヒドロキシプロピルセルロース 8.0
タルク 2.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
・フィルムコーティング層
ヒプロメロース 6.0
酸化チタン 1.6
タルク 0.4
D−マンニトール164.0g及び部分α化デンプン10.0g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース10.0gを流動層造粒機(パウレック社製:MP−01型)に投入し、シロドシン4.0g、ヒドロキシプロピルセルロース8.0gを精製水152gに溶解した液を噴霧、造粒して、シロドシンを含有する造粒物を得た。得られた造粒物を乾燥し、30メッシュの篩にて篩過して整粒品を得た。得られた整粒品196.0gにタルク2.0g及びステアリン酸マグネシウム2.0gを加え、ポリエチレン製の袋にて混合した。次いで、この混合物をロータリー式打錠機(菊水製作所製:VELA5型)を用いて長径11mm、短径6mmに打錠圧800kgfで圧縮成型し、1錠質量が200.0mgの下記組成の素錠を得た。
[成 分] [1錠当たりの重量(mg)]
シロドシン 4.0
D−マンニトール 164.0
部分α化デンプン 10.0
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 10.0
ヒドロキシプロピルセルロース 8.0
タルク 2.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
シロドシン4.0g、D−マンニトール164.0g及び部分α化デンプン10.0g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース10.0g、ヒドロキシプロピルセルロース8.0gを30メッシュの篩にて篩過後、ポリエチレン製の袋にて混合した。得られた混合物196.0gにタルク2.0g及びステアリン酸マグネシウム2.0gを加え、さらに混合した。次いで、この混合物をロータリー式打錠機(菊水製作所製:VELA5型)を用いて長径11mm、短径6mmに打錠圧800kgfで圧縮成型し、1錠質量が200.0mgの下記組成の素錠を得た。
[成 分] [1錠当たりの重量(mg)]
シロドシン 4.0
D−マンニトール 164.0
部分α化デンプン 10.0
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 10.0
ヒドロキシプロピルセルロース 8.0
タルク 2.0
ステアリン酸マグネシウム 2.0
しかし、上記の製剤処方で直打法によって製造されたシロドシン含有錠剤は、其の製造工程中で打錠障害が発生する頻度が高いことが本発明者によって確認され、産業上の利用可能性は低いと考えられる。
実施例1及び比較例1〜3で得た錠剤について、製造直後のシロドシンの類縁体の含量をそれぞれHPLC法(定量方法は面積百分率法を使用した)で測定し、その結果を図1、2に示した。図1では類縁体としてデヒドロ体の含有量を測定し、図2ではデヒドロ体を含む全ての類縁体の含有量を測定している。
Claims (4)
- シロドシンを含有する造粒物を含む錠剤であって、ヒドロキシプロピルセルロースを含まない結合剤を用いた造粒工程を介して製造された錠剤。
- 結合剤がヒプロメロース、メチルセルロース、ポビドン、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ポリエチレングリコールから選ばれる、請求項1に記載の錠剤。
- 結合剤がポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体である、請求項1に記載の錠剤。
- D−マンニトールを含む、請求項3に記載の錠剤。
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JP2019011379A (ja) * | 2017-06-30 | 2019-01-24 | キッセイ薬品工業株式会社 | 光安定性に優れたシロドシン含有経口固形製剤 |
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JP4805234B2 (ja) * | 2002-12-16 | 2011-11-02 | キッセイ薬品工業株式会社 | 経口固形医薬 |
JP2013532651A (ja) * | 2010-07-23 | 2013-08-19 | ラティオファルム ゲー・エム・ベー・ハー | シロドシンと塩基性コポリマーとの混合物を含む経口投与用医薬品 |
WO2014157137A1 (ja) * | 2013-03-26 | 2014-10-02 | キッセイ薬品工業株式会社 | シロドシンの苦味をマスキングした経口投与製剤 |
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2015
- 2015-01-29 JP JP2015015058A patent/JP2016138073A/ja active Pending
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Title |
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ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体 POVACOAT, JPN6018014952, 2008, ISSN: 0003916980 * |
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