JP2016121147A - スクリーンフォーマー用の外用組成物の設計方法 - Google Patents
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Abstract
Description
しかしながら、刺激の低い非イオン性界面活性剤を発泡成分とするスクリーンフォーマー用の外用組成物はこれまで知られていないし、上記のように非イオン性界面活性剤の起泡性の低さからそのような製剤化自体も試みられていなかった。
(A群)
ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、ポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルケニルエーテル
(B群)
エタノール、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、1,3−ブチレングリコール、1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール
<3>構成成分を加熱攪拌冷却して調製された組成物が可溶化状態となるように、さらに以下のC群から選ばれる溶剤を総量で1〜30質量%の範囲で選択することを特徴とする、<1>又は<2>に記載の設計方法。
(C群)
N−アルキルピロリドン、炭酸アルキレン、ベンジルアルコール、アジピン酸ジエステル、セバシン酸ジエステル
<4><1>〜<3>の何れかに記載のスクリーンフォーマー用外用組成物の設計方法により得られた処方からなる、スクリーンフォーマー用外用組成物。
(A群)
ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、ポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルケニルエーテル
(B群)
エタノール、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、1,3−ブチレングリコール、1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール
<7>外用組成物が、さらに以下のC群から選ばれる溶剤を1〜30質量%の範囲で含有することを特徴とする、<5>又は<6>に記載の評価方法。
(C群)
N−アルキルピロリドン、炭酸アルキレン、ベンジルアルコール、アジピン酸ジエステル、セバシン酸ジエステル
本発明の設計方法は、以下に説明するスクリーンフォーマー用の外用組成物の設計方法である。
前記組成物は、水を、好ましくは40〜85質量%、より好ましくは50〜80質量%、更に好ましくは55〜75質量%含有する。本発明において水は、スクリーンフォーマーで吐出したときに泡沫を形成する為の、泡沫界面の重要な構成要素である。
本発明の設計方法の対象組成物は、非イオン性界面活性剤を必須の構成成分とする。かかる成分は、泡沫の気液界面に配向し、気液界面の表面張力を下げ、起泡成分として機能する。
(A群)
ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、ポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルケニルエーテル
また、ポリオキシエチレンの平均付加モル数は2〜50が好ましく、4〜45がより好ましく、4〜40が更に好ましく、6〜30が特に好ましい。
ポリオキシエチレン脂肪酸エステルとしては、ポリオキシエチレンオレート(オレイン酸ポリエチレングリコール)、ポリオキシエチレンステアレート(ステアリン酸ポリエチレングリコール)、ポリオキシエチレンラウレート(ラウリン酸ポリエチレングリコール)等のポリオキシエチレンの、飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸エステルが好ましく例示できる。特に、ポリオキシエチレンモノオレート(モノオレイン酸ポリエチレングリコール)、ポリオキシエチレンモノステアレート(モノステアリン酸ポリエチレングリコール)、ポリオキシエチレンモノラウレート(モノラウリン酸ポリエチレングリコール)が好ましく例示できる。
また、ポリオキシエチレンの平均付加モル数は5〜70が好ましく、5〜65がより好ましく、5〜55が更に好ましい。
また、ポリオキシエチレンの平均付加モル数は5〜50が好ましく、10〜25がより好ましい。
また、ポリオキシエチレンの平均付加モル数は10〜55が好ましく、10〜45がより好ましい。
ポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルキルエーテル又はポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルケニルエーテルとしては、ポリオキシプロピレンポリオキシエチレンセチルエーテルなどが好ましく例示できる。
また、ポリオキシエチレンの平均付加モル数は1〜30が好ましく、10〜20がより好ましい。また、ポリオキシプロピレンの平均付加モル数は4〜8が好ましい。
本発明の設計方法は、必須成分としてB群から選ばれるアルコールを5〜55質量%の範囲で選択する。アルコールは、前述した非イオン性界面活性剤による起泡を補助する作用を有する。
(B群)
エタノール、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、1,3−ブチレングリコール、1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール
前記アルコールの総含有量としては、下限値として好ましくは12質量%、特に好ましくは15質量%であり、上限値として好ましくは55質量%、より好ましくは40質量%、特に好ましくは30質量%である。
前記一価のアルコールの含有量としては、好ましくは5〜25質量%、より好ましくは5〜20質量%、特に好ましくは5〜15質量%である。
前記多価アルコールの含有量としては、好ましくは10〜55質量%、より好ましくは12〜45質量%、特に好ましくは15〜40質量%、例えば15〜30質量%である。
エタノールを5〜20質量%、より好ましくは10〜15質量%、エタノールに加え多価アルコールを選択することができる。また、ポリエチレングリコールを0.5〜30質量%、より好ましくは1.5〜25質量%含有し、他の多価アルコールと組み合わせて選択することができる。また、1,3−ブチレングリコールを5〜40質量%、より好ましくは5〜30質量%、さらに好ましくは10〜25質量%から選択する、若しくは、前記1,3−ブチレングリコールに加え他の多価アルコールとの組み合わせから選択することができる。
前述のアルコール、取り分け、多価アルコールを高濃度で含有することにより、後述する非イオン性界面活性剤との相互作用により、界面が強化された泡を形成することができる。また、アルコールを高濃度で含有することにより、保湿感を実感できる組成物となる。
本発明の設計方法の対象組成物は、好ましくは以下から選ばれる溶剤を含有する。
(溶剤)N−アルキルピロリドン、炭酸アルキレン、ベンジルアルコール、アジピン酸ジエステル、セバシン酸ジエステル
かかる溶剤は、難溶解性の薬剤の溶解性に優れ、難溶解性の薬剤を可溶化し、スクリーンフォーマー用の組成物に安定に含有することができる。
N−アルキルピロリドンとしては、炭素数1〜4のアルキル鎖を有するN−アルキル−2−ピロリドンが好適に例示でき、特に、N−メチル−2−ピロリドン、N−エチル−2−ピロリドンが好ましい。
炭酸アルキレンとしては、炭素数が2〜4であることが好ましく、炭酸プロピレンが好ましい。
アジピン酸ジエステルとしては、アジピン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピルが挙げられる。
セバシン酸ジエステルとしては、セバシン酸ジエチル、セバシン酸ジイソプロピルが挙げられる。
かかる成分は、単独で組成物に含有させることもできるし、1種又は2種以上を選択し組成物に含有させることができる。また、組成物における溶剤の含有量は、組成物全量に対し好ましくは1〜40質量%、より好ましくは1〜30質量%、さらに好ましくは1〜15質量%、特に好ましくは1〜10質量%、より好ましくは、3〜8質量%である。また、溶剤は、難溶解性の薬剤(有効成分)の20〜5000質量倍、より好ましくは30〜2500質量倍、更に好ましくは40〜1000質量倍含有することが好ましい。例えば、20〜250質量倍、より好ましくは、30〜200質量倍含有することが挙げられる。かかる成分は、吐出した泡の強度を高めることができる。また、難溶解性の薬剤(有効成分)を含有する場合には、これを安定的に配合することが可能となる。また、かかる成分は、塗布及び延展時の刺激感を低減することができる。この様な効果を奏するためには、前記含有量が好ましい。
かかる成分は、組成物の泡質を向上させる作用を有する。また、かかる成分は、保湿作用に優れるほか、起泡性を低下させることなく、塗布後の適度な時間で消泡するため、塗布予及び延展時の刺激性が低く、伸ばし易く、泡残りしないため、アトピー性皮膚炎などの皮膚バリア機能が低下した皮膚への塗布に適する。かかる成分は、唯1種を含有することもできるし、2種以上を組み合わせて含有させることもできる。リン脂質は、組成物全量に対し0.001〜10質量%、より好ましくは、0.01〜5質量%、特に好ましくは0.01〜1質量%含有することが好ましい。かかる成分は、吐出した泡の強度を高めるとともに、泡がpHの影響を受けて性状が変化するのを防ぐ作用を有する。また、かかる成分は、塗布延展時の使用感を向上させるとともに、皮膚が刺激を受けるのを避けることができる。この様な効果を奏するためには、前記含有量が好ましい。
リン脂質を除くイオン性界面活性剤の含有量の総和は1質量%以下であることが好ましく、実質的に含有しないことが好ましい。
これらの非イオン性界面活性剤の使用量は、非イオン性界面活性剤に占める割合として、好ましくは20質量%以下、より好ましくは10質量%以下、さらに好ましくは5質量%以下、特に好ましくは含有しない。
本発明の設計方法は、構成成分を加熱攪拌冷却(室温まで)して調製された組成物が可溶化状態となるように、A群から選ばれる非イオン性界面活性剤を1〜15質量%の範囲内で、かつB群から選ばれるアルコールを5〜55質量%の範囲内で、各々選択することを特徴とする。
可溶化状態とは、界面活性剤がミセルを形成し、溶媒に溶解しない物質が透明かつ均一に溶解し、一相の溶液となっている状態をいう。また、可溶化状態は、マイクロエマルションの状態を含む。マイクロエマルションは、100nm以下の微細な粒子径の乳化粒子からなり、熱力学的に安定なミセル溶液である。可溶化状態であることは、外観が透明であることをもって確認できる。また、常法により、粒子サイズを測定することにより可溶化状態を確認することもできる。
後述する実施例に示すように、可溶化状態とすることにより、良好な起泡性が得られることが見出された。そのため、処方設計を可溶化状態となるように行うことが、フォーム用組成物の設計に重要である。
すなわち、本発明の設計方法は、上述した非イオン性界面活性剤、アルコール、水及び溶剤の合計含有量が、90質量%以上、好ましくは95質量%以上の組成物の設計方法として好適である。
(1)有効成分及びその濃度を、治療対象に応じて選択する。
(2)前述した範囲内で、非イオン性界面活性剤、アルコール、所望により((1)で選択した有効成分が難溶性の場合)溶剤を任意に選択し、残量を水として組成物を調製する。
(3)(2)で選択した各成分の種類及び量の少なくとも1つを変え、残量を水で調整した組成物を調製する。
(4)得られた複数の組成物の製造直後及び48時間(好ましくは72時間)経過後(室温で)の溶状を、目視にて観察する。
(5)可溶化状態が維持されている組成物を、フォーム用組成物として選択する。
(6)外用医薬に通常用いられるpH調整剤や防腐剤等、可溶化状態に影響しない少量成分を適宜選択する。
本発明の設計方法により得られた処方からなるスクリーンフォーマー用の組成物は、可溶化状態の組成物であって、非イオン性界面活性剤により泡を形成する。
すなわち、本発明の設計方法により得られた組成物は、スクリーンフォーマーを用いて良好な泡沫を形成することができる。ここで、スクリーンフォーマーとは、液体を加圧し、ネット状のスクリーンを通過させることにより、空気と混合せしめ、発泡させる機構のものを意味し、ポンプフォーマー、チューブフォーマーなどが知られており、特にポンプフォーマーが好ましく例示できる。ポンプフォーマーとはポンプでくみ上げた内容物を、泡状の形態で吐出する機構である。ポンプフォーマー容器とは、該ポンプフォーマーにくみ上げられるべき内容物の収納容器をポンプフォーマーと組み合わせた容器を意味する。このような容器は既に知られており(例えば、特開2012−45525号公報、特開2008−307478号公報を参照)、又、既に市販されているものも存するので、市販品を適宜購入し、使用することができる。このような形態を取ることにより、本発明の外用の組成物を腰の強い泡として使用することができ、これにより、優れた延展性と、軽いのびにより、患部に負担をかけることなく、均一に塗布することができる。
このようなフォーム剤形としての有用性から、本発明の皮膚外用剤は、特に医薬品であることが好ましい。医薬品の場合には、塗布後除去しないで用いられる。本発明の医薬品は、その安全性と起泡性において優れる。
本発明の評価方法は、前記A群から選ばれる非イオン性界面活性剤を起泡成分として1〜15質量%含み、B群から選ばれるアルコールを5〜55質量%含む、水系であるスクリーンフォーマー用の外用組成物の起泡性の評価方法であって、組成物の可溶化状態を指標として前記組成物の起泡性を評価することを特徴とする。
すなわち、特定の非イオン性界面活性剤とアルコールとを、前記範囲内で選択することで構成した組成物について、その可溶化状態を評価し、これを指標とすることで、スクリーンフォーマーによる起泡性を評価することができる。
ポリオキシエチレン(9)ラウリルエーテル(BL−9EX) 14.5
ポリオキシエチレン(10)オレイルエーテル(BO−10V) 14.5
ポリオキシエチレン(20)オレイルエ−テル(BO−20V) 17.0
ポリオキシエチレン(10)セチルエーテル(BC−10) 13.5
ポリオキシエチレン(23)セチルエーテル(BC−23) 18.0
ポリオキシエチレン(20)ステアリルエーテル(BS−20) 18.0
ポリオキシエチレン(20)ベヘニルエーテル(BB−20) 16.5
モノステアリン酸ポリエチレングリコール(10E.O.)(MYS−10V) 11.0
モノステアリン酸ポリエチレングリコール(40E.O.)(MYS−40MV) 17.5
モノオレイン酸ポリエチレングリコール(10E.O.)(MYO−10V) 11.0
モノステアリン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(TS−10MV) 14.9
モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン(TO−10MV) 15.0
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油(HCO−60) 14.0
ポリオキシエチレン(10)硬化ヒマシ油(HCO−10) 6.5
ポリオキシエチレン(20)ポリオキシプロピレン(8)セチルエーテル(PBC−44) 12.5
モノステアリン酸グリセリン(MGS−AMV) 4.0
モノステアリン酸ソルビタン(SS−10MV) 4.7
下記処方に従って、組成物を作成した。即ち、処方成分をそれぞれ秤量し、80℃で加熱溶解した後、攪拌下、可溶化させ、室温まで攪拌冷却して各組成物を得た。調製直後、これら組成物の状態(白濁及び分離の有無)を目視にて観察した。さらに、これら組成物をポンプフォーマー容器に充填し、スライドグラス上に吐出させて、起泡性(泡量)及び泡質(泡の肌理細かさ)、泡の持続性(室温30分静置後の泡の状態)及び泡質(室温30分静置後の泡の肌理細かさ)を観察した。表中の処方成分は、質量%にて表示している。
目視により白濁が認められない場合(○)
目視により白濁が認められる場合(×)
(分離)
目視により分離が認められない場合(○)
分離が認められる場合(×)
(起泡性)
吐出した際に十分な泡量の泡が得られる(○)
吐出した際に少量の泡が得られる(△)
吐出した際に泡が得られない(×)
(泡質)
吐出した際に肌理の細かい泡が得られる(○)
吐出した際に粗い泡が得られる(△)
吐出した際に泡が得られない(×)
(持続性)
室温30分静置後の泡量が多い(○)
室温30分静置後の泡量が少ない(△)
室温30分静置後に泡がない(×)
(泡質)
室温30分静置後に肌理の細かい泡が残る(○)
室温30分静置後の粗い泡が残る(△)
室温30分静置後に泡がない(×)
の基準により評価した。結果を表1及び図1に示す。
一方、組成物4〜6は、可溶化状態ではなく(白濁が見られた)、起泡性がなかったため、ポンプフォーマー用の組成物としては使用できないことが分かった。
これより、可溶化状態とすることで起泡性が得られ、ポンプフォーマー用の組成物として使用できることが分かる。
下記処方に従って、組成物を作製した。即ち、処方成分をそれぞれ秤量し、80℃で加熱溶解した後、攪拌下、可溶化させ、室温まで攪拌冷却して各組成物を得た。調製直後、これら組成物の可溶化状態を目視にて観察した。さらに、これら組成物をポンプフォーマー容器に充填し、スライドグラス上に吐出させて、泡の状態(起泡性(泡量)及び泡質(泡の肌理細かさ))を観察した。表中の処方成分は、質量%にて表示している。
目視により白濁又は分離が認められない場合(○)
目視により白濁又は分離が認められる場合(×)
(泡)
泡量が十分であり泡質はきめ細かい(〇)
泡量は十分であるが泡質は粗い、若しくは泡量が不十分(△)
起泡しない(×)
の基準により評価した。
これより、可溶化状態である場合に、起泡性に優れることがわかった。
下記の処方の組成物を、実施例2の手技に従って調製した。実施例2と同様の方法及び基準で、可溶化状態及び泡の状態を評価した。また、室温での保存下の経時的な可溶化状態の変化、及び泡の状態についても観察した。これより、可溶化状態である場合に、起泡性に優れることがわかった。表中の処方成分は、質量%にて表示している。
下記の処方の組成物を、実施例2の手技に従って調製した。実施例2と同様の方法及び基準で、可溶化状態及び泡の状態を評価した。これより、可溶化状態である場合に、起泡性に優れることがわかった。表中の処方成分は、質量%にて表示している。
下記の処方の組成物を、実施例2の手技に従って調製した。実施例2と同様の方法及び基準で、可溶化状態及び泡の状態を評価した。また、製造後3日後(室温での保存)にも同様に評価をした。これより、非イオン性界面活性剤の種類を変えた場合に、可溶化状態と起泡性の関係性が確認された。表中の処方成分は、質量%にて表示している。
下記処方に従って、組成物を調製した。即ち、処方成分をそれぞれ秤量し、80℃で加熱溶解した後、攪拌下、可溶化させ、室温まで攪拌冷却して組成物37〜41を得た。組成物の調製直後の状態を目視にて観察した(白濁なし:○、白濁あ り:×)。組成物 100(g)をビーカーに入れ、3000rpmで1分間撹拌した後、2分間静置し泡と溶液の境界線が明瞭になったところで生成した泡の高さ(mm)を測定し、泡質(撹拌後に肌理の細かい泡が得られる(○)、撹拌後に粗い泡が得られる(△)、撹拌後に泡が得られない(×))を目視にて確認した。結果を表6及び図2に示す。表中の処方成分は、質量%にて表示している。
下記の処方の組成物を、実施例2の手技に従って調製した。実施例2と同様の方法及び基準で、可溶化状態及び泡の状態を評価した。これより、有効成分を含有し、溶剤を変えた場合に、可溶化状態と起泡性の関係性が確認された。表中の処方成分は、質量%にて表示している。
下記の処方の組成物を、実施例2の手技に従って調製した。実施例2と同様の方法及び基準で、可溶化状態及び泡の状態を評価した。これより、抗真菌剤を含有した場合でも、可溶化状態と起泡性の関係性が確認された。表中の処方成分は、質量%にて表示している。
Claims (7)
- 水系であるスクリーンフォーマー用の外用組成物の設計方法であって、構成成分を加熱攪拌冷却して調製された組成物が可溶化状態となるように、A群から選ばれる非イオン性界面活性剤を総量で1〜15質量%の範囲で選択し、B群から選ばれるアルコールを総量で5〜55質量%の範囲で選択することを特徴とする、設計方法。
(A群)
ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、ポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルケニルエーテル
(B群)
エタノール、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、1,3−ブチレングリコール、1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール - 製造直後及び48時間以上室温での保存後の両者において可溶化状態となるように、前記非イオン性界面活性剤とアルコールとを選択することを特徴とする、請求項1に記載の設計方法。
- 構成成分を加熱攪拌冷却して調製された組成物が可溶化状態となるように、さらに以下のC群から選ばれる溶剤を総量で1〜30質量%の範囲で選択することを特徴とする、請求項1又は2に記載の設計方法。
(C群)
N−アルキルピロリドン、炭酸アルキレン、ベンジルアルコール、アジピン酸ジエステル、セバシン酸ジエステル - 請求項1〜3の何れかに記載の設計方法により設計された組成物からなる、スクリーンフォーマー用外用組成物。
- A群から選ばれる非イオン性界面活性剤を総量で1〜15質量%含み、B群から選ばれるアルコールを総量で5〜55質量%含む、水系であるスクリーンフォーマー用の外用組成物の起泡性の評価方法であって、組成物の可溶化状態を指標として前記組成物の起泡性を評価することを特徴とする、評価方法。
(A群)
ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリル、ポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリオキシプロピレンポリオキシエチレンアルケニルエーテル
(B群)
エタノール、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、1,3−ブチレングリコール、1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール - 製造直後及び48時間以上室温での保存後の両者において評価を行うことを特徴とする、請求項5に記載の評価方法。
- 外用組成物が、さらに以下のC群から選ばれる溶剤を総量で1〜30質量%の範囲で含有する、請求項5又は6に記載の評価方法。
(C群)
N−アルキルピロリドン、炭酸アルキレン、ベンジルアルコール、アジピン酸ジエステル、セバシン酸ジエステル
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