JP2013500239A - 活性剤を含む発泡可能な液体組成物およびその製造または開発方法 - Google Patents
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Abstract
Description
5α−レダクターゼ阻害薬の主要グループに対しては、アルファトラジオールおよび17α−エストラジオールを使用することができ、
体重減少薬、食欲抑制薬または抗肥満薬の主要グループに対しては、ノルエフェドリン、フェニルプロパノールアミン、D−ノルシュードエフェドリン、オルリスタットおよびシブトラミン、
ACE阻害薬の主要グループに対しては、ベナゼプリル、シラザプリル、キナプリル、ラミプリル、スピラプリルおよびトランドラプリル、
アシドーシス治療薬または抗低酸素血症薬の主要グループに対しては、カルシウム−ナトリウム−水素−クエン酸、
収斂薬の主要グループに対しては、塩化アルミニウム、二酢酸アルミニウム、ギ酸アルミニウム、塩化酸化ビスマス、没食子酸ビスマス、ポリクレスレン(polycresulene)、タンニンおよび酸化亜鉛、
ざ瘡薬の主要グループに対しては、アゼライン酸(azelainic acid)および過酸化ベンゾイル、
アルドステロン拮抗薬の主要グループに対しては、カンレノ酸(canrenionic acid)、カンレノ酸カリウム、ドラセトロンおよびエプレレノン、
アルコール離脱薬の主要グループに対しては、アカンプロセートおよびジスルフィラム、
α1−受容体遮断薬の主要グループに対しては、アルフゾシン、ブナゾシンおよびジヒドロエルゴタミン、
α2−受容体作動薬の主要グループに対しては、アプラクロニジン、ブリモニジン、ドキサゾシン(doxozosine)およびモクソニジン、
α−およびβ−交感神経作動薬の主要グループに対しては、アドレナリン、ドブタミン、ドペキサミンおよびエピネフリン、
アミノグリコシド抗生物質の主要グループに対しては、ゲンタマイシン、カナマイシン、ネオマイシン、ネチルマイシン、ストレプトマイシンおよびトブラマイシン、
アミノ酸の主要グループに対しては、アラニン、アミノ酢酸、グリシン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸(asparaginic acid)、システイン、シスチン、グリココール、オルニチン、プロリンおよびセリン、
アミノ酸置換の主要グループに対しては、アラニルグルタミン、アルギニングルタメート、デスメニノール(desmeninol)、グリシルグルタミンおよびグリシルチロシン、
興奮薬または抗低酸素血症薬の主要グループに対しては、カンファーおよびカフェイン、
鎮痛剤または抗リウマチ薬の主要グループに対しては、アバタセプト、アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン、アデメチオニン、アナキンラ、金チオリンゴ酸ナトリウム、ブプレノルフィン、サリチル酸ジエチルアミン、エタネルセプト、エトリコキシブ(etoricoxide)、フェンタニル、フルフェナム酸(flufenamine acid)、フルピルチン、グルコサミン、ヒドロモルホン、2−ヒドロキシ安息香酸、ジエチルアザン塩(diethylazane salt)、ヒドロキシクロロキン、サリチル酸ヒドロキシエチル、レフルノミド、レボメタドン(levomethadone)、メプタジノール、メタミゾール、サリチル酸メチル、ミソプロストール、モルヒネ、ナルブフィン、金チオリンゴ酸ナトリウム、ニコボキシル、ノニバミド(nonivamide)、ノルアミドピリン(noramidopyrine)、ノバミンスルホン(novaminsulfone)、オキサセプロール、オキシコドン、パラセタモール、ペニシラミン、ペチジン、フェナゾン、ピリトラミド、プロピルニコチネート、プロピフェナゾン、サラゾスルファピリジン、スルファサラジン、チリジン、トラマドールおよびジコノチド、
酸性化剤の主要グループに対しては、リンゴ酸、
制酸薬の主要グループに対しては、アルマシラート、水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム−炭酸マグネシウムゲル、リン酸アルミニウム、カルバルドレート(carbaldrate)、マガルドレート、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウムおよび三ケイ酸マグネシウム、
駆虫薬(antihelminthics)の主要グループに対しては、アルベンダゾール、メベンダゾール、ニクロサミド、プラジカンテル、ピランテルおよびエンボン酸ピルビニウム(pyrviniumembonate)、
抗アレルギー薬の主要グループに対しては、クロモグリシニン酸(chromoglycinic acid)、ロドキサミド、メキタジン、ミゾラスチンおよびオロパタジン、
抗貧血薬の主要グループに対しては、葉酸カルシウム、ダルベポエチンアルファ(darbepoeton alpha)、鉄、カルボキシマルトース鉄、塩化鉄(II)、フマル酸鉄(II)、グルコン酸鉄(II)、コハク酸鉄(II)、硫酸鉄(II)、硫酸グリシン鉄、水酸化鉄(III)−デキストラン複合体、水酸化鉄(III)−ポリマルトース複合体、水酸化鉄(III)−サッカロース複合体、鉄(III)−ナトリウム−グルコン酸複合体、エポエチンアルファ、エポエチンベータ、エポエチンゼータ、エリスロポエチン(erythropoetin)、葉酸およびメトキシ−ポリエチルグリコール−エポエチンベータ、
抗アンドロゲン薬の主要グループに対しては、ビカルタミド、クロルマジノン(chlormadione)およびシプロテロン、
抗不整脈薬の主要グループに対しては、アジマリン、アミオダロン、キニジン、酒石酸水素デタジミウム(detajmium bitartrate)、フレカイニド、リドカイン、メキシレチン、オルシプレナリン、酒石酸水素プラジャマリウム(prajamalium bitartrate)、プロパフェノンおよびソタロール、
抗生物質または抗感染症薬の主要グループに対しては、アミカシン、アミノサイジン(aminosidine)、パロモマイシン、クロラムフェニコール、シプロフロキサシン、クリンダマイシン、コリスチメテート−ナトリウム、コリスチン、エンフビルチド、エノキサシン、フルクロキサシリン、ホスホマイシン、フサファンギン、レボフロキサシン、リネゾリド、メフロキン、メトロニダゾール、メズロシリン、モキシフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、オキサシリン、ペニシリンG、ペニシリンV、フェノキシメチルペニシリン、フェノキシメチルペニシリン−ベンザチン、ピペミジン酸(pipemidinic acid)、ピペラシリン、ピペラシリン+タゾバクタム、プログアニル、プロピシリン、ピリメタミン、レタパムリン、リファキシミン、ロキシスロマイシン、スルバクタム、スルバクタム+アンピシリン、スルファジアジン、スピラマイシン、スルタミシリン、タゾバクタム+ピペラシリン、テイコプラニン、テリスロマイシン、チゲサイクリンおよびバンコマイシン、
抗認知症薬(向知性薬)の主要グループに対しては、ガランタミン、ニセルゴリン、ニモジピン、ピラセタム(pyracetem)、ピリチノールおよびリバスチグミン、
抗うつ薬の主要グループに対しては、アゴメラチン、アミトリプチリン、酸化アミトリプチリン、ブプロピオン、シタロプラム(citapram)、クロミプラミン、デュロキセチン、エシタロプラム、フルオキセチン、フルボキサミン、マプロチリン、ミアンセリン、ミルタザピン、ノルトリプチリン、オピプラモール、パロキセチン、レボキセチン、セルトラリン、トラニルシプロミン、トラゾドンおよびトリミプラミン、
抗糖尿病薬の主要グループに対しては、アカルボース、エクセナチド、グリベンクラミド、グリクラジド(gliclacid)、グリメピリド、グリキドン、インスリンアスパルト、二相性インスリンアスパルト、インスリンデテミル、インスリングラルギン、インスリングルリシン、ヒトインスリン、ヒトインスリン−二相性イソフェン、インスリン−イソフェン、インスリンリスプロ、イソフェン−インスリン、メトホルミン、ミグリトール、ナテグリニド、ピオグリタゾン、レパグリニド、ロシグリタゾン、シタグリプチンおよびビルダグリプチン、
解毒薬の主要グループに対しては、ビス−スルファニルプロパンスルホン酸、デフェラシロクス、デフェロキサミン、デフェリプロン、ジメルカプト−プロパンスルホン酸、ジメチルアミノフェノール、葉酸二ナトリウム、ヘキサシアノ鉄酸鉄(iron hexacyanoferrate)、エゼリン、フルマゼニル、フォメピゾール、ナロキソン、葉酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、塩化オビドキシム、ペンテト酸、フィゾスチグミン、シルビニン(silbinin)および塩化トロニウム、
制吐薬または抗めまい薬の主要グループに対しては、アプレピタント、ベタヒスチン、ドンペリドン、フルナリジン、フォサプレピタント、グラニセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロンおよびトロピセトロン、
抗てんかん薬の主要グループに対しては、カルバマゼピン、クロナゼパム、ジフェニルヒダントイン、フェニトイン、ジプロピル酢酸、バルプロ酸、エトスクシミド、フェルバメート(felbamat)、ガバペンチン、臭化カリウム、ラコサミド、ラモトリギン、レベチラセタム、メスクシミド、オクスカルバゼピン、フェノバルビタール、プリミドン、プロピルバレリアン酸、ルフィナマイド、スルチアム、チアガビン、トピラメート、バルプロ酸、ビガバトリンおよびゾニサミド、
抗エストロゲン薬の主要グループに対しては、クロミフェン(clomife)、
抗出血薬、抗線溶薬および他の止血薬の主要グループに対しては、アミノメチル安息香酸、ヒト血液凝固因子l、血液凝固因子Vlla、血液凝固因子Vll(CHO)、組換え血液凝固因子Vlll、ヒト血液凝固因子Vlll、組換え血液凝固因子lX、ヒト血液凝固因子lX、血液凝固因子Xlll、エプタコグアルファ(活性化)、フィブリノーゲン、ゼラチン、モロクトコグ(moroctocog)アルファ、ノナコグアルファ、オクトコグアルファ(BHK)、フィトメナジオン、ヒト血漿タンパク質、VIII因子阻害薬バイパス活性を有するヒト血漿タンパク質、プロコンバーチン(proconvertin)、プロタミン塩酸塩、トラネキサム酸およびトロキセルチン、
抗ヒスタミン薬の主要グループに対しては、アナゾリン(anazolin)、アゼラスチン、バミピン、セチリジン、クロルフェナミン、クロルフェノキサミン、シプロヘプタジン、デスロラタジン、デクスクロルフェニラミン、ジメンヒドリネート、ジオキソプロメタジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラタジン、ルパタジン、テルフェナジン、トリペレナミンおよびトリプロリジン、
抗過緊張薬(antihypertonics)の主要グループに対しては、アリスキレン、アンブリセンタン、アミロライド+ヒドロクロロチアジド、ヒドロクロロチアジド+アミロライド、ボセンタン、カンデサルタン、カプトプリル、クロニジン、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、エプロサルタン、ヒドララジン、イミダプリル、インダパミド、インドラミン、レルカニジピン、マニジピン、メチルドパ、ミノキシジル、モエキシプリル、ニルバジピン、ニトレンジピン、ニトロプルシドナトリウム、オルメサルタン、プラゾシン、レセルピン、一酸化窒素、シタキセンタン(sitaxentan)、テルミサルタン、テラゾシン、トレプロスチニルおよびウラピジル、
抗血糖降下薬(antihypoglycemics)の主要グループに対しては、ジアゾキシドおよびグルカゴン、
抗低緊張薬(antihypotonics)の主要グループに対しては、メチル硫酸アメジニウム、カフェドリン、ドーパミン、エチレフリン、レバルテレノール(levarterenol)、ノルエピネフリン、ミドドリン、ノルアドレナリン、オキシロフリン(oxilofrin)およびテオドレナリン、
抗凝固薬の主要グループに対しては、ビバリルジン、セルトパリン(certoparin)ナトリウム、ダビガトラン、ダルテパリンナトリウム、ダナパロイドナトリウム、ドロトレコギンアルファ(活性化)、エノキサパリンナトリウム、フォンダパリヌクス、ヘパリン、ヘパリン(低分子)、ナドロパリンカルシウム、レビパリンナトリウム、チンザパリンナトリウム、レピルジン、ナドロパリンカルシウム、ペントサンポリ硫酸ナトリウム、タンパク質C、レビパリンナトリウム、リバロキサバン、チンザパリンナトリウムおよびワルファリン、
抗真菌剤の主要グループに対しては、アモロルフィン、アムホテリシンB、アニデュラファンギン、ビホナゾール、カスポファンギン、シクロピロクス、クロトリマゾール(ciotrimazole)、エコナゾール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルシトシン、グリセオフルビン、ヘキサミジン、イソコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミカファンギン、ミコナゾール、ナフチフィン、ナタマイシン、ニスタチン、オキシコナゾール、ポサコナゾール、セルタコナゾール、テルビナフィン、チオコナゾール、トルナフテート、ウンデシレン酸およびボリコナゾール、
抗悪性腫瘍薬の主要グループに対しては、アレムツズマブ、アリトレチノイン、ベバシズマブ、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、ベキサロテン、ブセレリン、セレコキシブ、セツキシマブおよびコラスパーゼ(colaspase)、
抗寄生虫薬の主要グループに対しては、アレスリンl、酢酸、ペルメトリンおよびピペロニルブトキシド、
消炎薬の主要グループに対しては、エスチン(aescin)、アンモニウムビツミノスルホネート(ammonium bituminosulfonate)、アンモニウムビツミノスルホネートブライト(ammonium bituminosulfonate bright)、ベンジダミン、ブフェキサマク、クマリン(cumarin)、ジメチルスルホキシド、グアイアズレン、ナトリウムビツミノスルホネートおよびセラペプターゼ、
鎮痒薬(Antipruriginosika, antipruriginosics)の主要グループに対しては、クロタミトン、レボメントール(levomenthol)、メントールおよびコールタール、
抗乾癬薬(antipsoriatics)の主要グループに対しては、アシトレチン、フマル酸ジメチルおよびフマル酸水素エチル、
抗精神病薬の主要グループに対しては、アリピプラゾール、
防腐薬の主要グループに対しては、エタクリジン(ethacridin)、エタノール、変性エタノール、フェンコン(fenchon)、グリオキサール、ヘキセチジン、硫酸ヒドロキシキノリン、チオシアン酸カリウム、メテナミン−硝酸銀1:2、フェノキシエタノール、イオン化銀およびコロイド銀、
抗疥癬薬(antiscabies agent)の主要グループに対しては、安息香酸ベンジル、
鎮咳薬または去痰薬の主要グループに対しては、アネトール、ベンプロペリン、シネオール、コデイン、デキストロメトルファン、ジヒドロコデイン、ドロプロピジン、ユーカリプトール、グアイフェネシン、グアヤコールグリセリンエーテル、レボドロプロピジン、ナルコチン、ジブネートナトリウム(sodium dibunate)、ノスカピン、ペントキシベリン、チモールおよびチロキサポール、
抗凝固薬の主要グループに対しては、アルガトロバン、
抗不安薬の主要グループに対しては、ブスピロン、
食欲抑制薬の主要グループに対しては、アンフェプラモンおよびカシン、
アロマターゼ阻害薬の主要グループに対しては、アナストロゾール、エキセメスタンおよびレトロゾール、
動脈硬化薬の主要グループに対しては、ドデシルテトラデシルヒドロキシポリオキシエチレンポリオキシプロピレン、
温泉療法薬(balneotherapeuticals)および温熱療法薬(thermotherapy agent)の主要グループに対しては、フミン酸、
β−ラクタム抗生物質の主要グループに対しては、アズトレオナム、イミペネム、シラスタチン、ドリペネム、エルタペネム、ロラカルベフ、メロペネム、
β受容体およびカルシウムチャネル遮断薬およびレニン−アンジオテンシン−アルドステロン系の阻害薬の主要グループに対しては、アセブトロール、アテノロール、ビソプロロール、ベタキソロール、ブプラノロール、カルテオロール、セリプロロール、エスモロール、ホシノプリル、ガロパミル、イルベサルタン、レボブノロール、リシノプリル、ロサルタン、メチプラノロール、メトプロロール、ネビボロール、ニフェジピン、ニソルジピン、オクスプレノロール、ペンブトロール、ペリンドプリル、ピンドロール、プロプラノロール、タリノロール、バルサルタンおよびベラパミル、
ビスホスホネートの主要グループに対しては、アレンドロネート、アレンドロン酸(alendronatic acid)、クロドロネート、クロドロン酸、エチドロネートおよびエチドロン酸、
広域ペニシリンの主要グループに対しては、アモキシシリンおよびアンピシリン、
広域ペニシリン+β−ラクタマーゼ阻害薬の主要グループに対しては、クラブラン酸およびスルバクタム、
気管支拡張薬の主要グループに対しては、アミノフィリンおよびバンブテロール、
気管支拡張剤(Broncholytika, broncholytics)または抗喘息薬の主要グループに対しては、カルボシステイン、シクレソニド、クレンブテロール、フェノテロール、ホルモテロール、臭化イプラトロピウム、ケトチフェン、モンテルカスト、オマリズマブ、レプロテロール、サルブタモール、サルメテロール、テルブタリン、テオフィリン、テオフィリンエチレンジアミン、臭化チオトロピウムおよびツロブテロール、
カルシウム拮抗薬の主要グループに対しては、アムロジピン、ジルチアゼム、フェロジピンおよびイスラジピン、
カルシウム補充剤の主要グループに対しては、アミノエチルリン酸カルシウム、アスパラギン酸カルシウム、ビス(アスパラギン酸水素)カルシウム、塩化カルシウム、クエン酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸水素カルシウム、ラクトビオン酸カルシウム、ラクトグルコン酸カルシウムおよびカルシウム塩、
カルボアンヒドラーゼ阻害薬の主要グループに対しては、アセタゾラミド、ベンゾラミド(binzolamide)およびドルゾラミド、
セファロスポリンの主要グループに対しては、セファクロル、セファドロキシル、セファレキシン、セファゾリン、セフェピム、セフィキシム、セフォタキシム、セフォチアム、セフポドキシム(cefepodoxim)、セフタジジム、セフチブテン、セフトリアキソン、セフロキシムおよびセフ(Ceph, ceph)、
化学療法薬の主要グループに対しては、コトリモキサゾール、ダプソン、ニフラテル、ニトロフラール、ニトロフラントイン、ニトロフラゾン、ニトロキソリン、オクテニジン(octenidin)、ペンタミジン、スルファメトキサゾール(ulfamethoxazole)、タウロリジンおよびトリメトプリム、
利胆薬および胆管治療薬の主要グループに対しては、メントン(menthon)、αピネン、βピネンおよびウルソデオキシコール酸、
コリン作動薬の主要グループに対しては、塩化アセチルコリン、カルバコール、臭化ジスチグミン、ネオスチグミンおよび臭化ピリドスチグミン、
コルチコイドの主要グループに対しては、フルドロコルチゾン、
デポーペニシリンの主要グループに対しては、ベンジルペニシリン−ベンザチンおよびベンジルペニシリン−プロカイン、
皮膚薬(dermatic agent)の主要グループに対しては、ドデシル硫酸アンモニウム、ベータカロチン、DFMO、エフロールニチン、ジフルオロメチルオルニチン(difluormethylornithine)、ドデシルベンゼンスルホン酸、ニトリロトリエタノール塩、エクトイン(ectoin)、安息香酸エストラジオール、リノール酸エチル(ethyl linolate)、フラマイセチン、フシジン酸(fusidinic acid)、合成タンニン、フェノール−メタナール−尿素スルホン酸化重縮合物、尿素、ヘキサメチレンテトラアミン、ヒドロキノン、イソトレチノイン、水酸化カリウム、ケラチン、硝酸銅(II)、コハク酸リチウム、臭化メタンテリニウム(methane thelinium bromide)、メテナミン、メトキシソラレン、ムピロシン、ナジフロキサシン、ピメクロリムス、ポドフィロトキシン、サリチル酸、硝酸、二硫化セレン、スルファジアジン−銀、タカルシトール、トレチノインおよびチロスリシン、
消毒薬の主要グループに対しては、アミノプロピルドデシルプロパンジアミン、ココスプロピレンジアミン(cocospropylene diamine)、ドデシルプロパンジアミン、エチレンジオキシジメタノールおよびトリクロサン、
消毒薬または防腐薬の主要グループに対しては、エタクリジン(aethacridin)、酢酸酒石酸アルミニウム、アミルメタクレゾール、ビブロカトール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ベンジルアルコール、ビスヒドロキシメチル尿素、ビフェニル−2−オール、ブロムクロロフェン(bromchlorophen)、塩化セチルピリジニウム、硫酸8−キノリノール、クリオキノール、塩化ジデシルジメチルアンモニウム、プロピオン酸ジデシルメチルオキシエチルアンモニウム、硫酸キノリノール硫酸カリウム(quinolinol sulfate potassium sulfate)、クロルヘキシジン、クロルヒドロキシ安息香酸(chlorhydroxybenzoic acid)、クロロフェン(clorofen)、ココスプロピレンジアミングアニジウムアセテート、塩化デカリニウム、ジブロムヒドロキシベンゼンスルホン酸、ジクロルベンジルアルコール、ジトラノール、エチルヘキサノール、ホルムアルデヒド、グルコプロタミン、グルタラール、モノペルオキシフタル酸マグネシウム、エチル硫酸メセトロニウム、オリゴジイミノイミドカルボニルイミノヘキサメチレン、オルト−フタルアルデヒド、過酢酸、ポリヘキサニド(polyhexanid)、ポビドンヨウ素、1−プロパノール、2−プロパノール、テトラヒドロテトラキスヒドロキシメチルイミダゾイミダゾルジオン(tetrahydrotetrakishydroxymethylimidazoimidazoldione)、トシルクロラミドナトリウムおよび過酸化水素、
デオドラントの主要グループに対しては、クロロフィリン、
食事療法または栄養サプリメントの主要グループに対しては、メチルオキソ酪酸、メチルオキソバレリアン酸(3)、メチルオキソバレリアン酸(4)およびオキソフェニルプロピオン酸、
診断薬(diagnostic agent)および診断用製剤(diagnosis preparation agent)の主要グループに対しては、アミノラブリン酸(aminolavulinic acid)、アミノレブリン酸(aminolevulinic acid)、5−アミノ−4オキソペンタン酸、セルレチド、ヒトコルチコレリン、酸化鉄、フェルモクシル、フルオレセイン、ガドベン酸、ガドブトロール、ガドジアミド、ガドホスベセット、ガドペンテト酸、ガドテリドール、ガドテル酸、ガドキセト酸、ガラクトース、13C−尿素、ヘキシルアミノオキソペンタノアート、インドシアニングリーン、マンガホジピール、パルミチン酸、パテントブルー(patent blue)V、ペルフルトレン、ポリ塩化ビニル、プロチレリン、セクレチン、デンプン加水分解物、ソマトレリン、TRH、およびヒトに使用するために生成されたツベルクリン、
直接副交感神経作動薬の主要グループに対しては、塩化ベタネコール、
利尿薬の主要グループに対しては、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、スピロノラクトン、トラセミド、トリアムテレン、トリアムテレン+ヒドロクロロチアジドおよびキシパミド、
ドーパミン作動薬の主要グループに対しては、α−ジヒドロエルゴクリプチン、
循環促進薬の主要グループに対しては、アルプロスタジル、シンナリジン、モキサベリン、ナフチドロフリル、ペントキシフィリン、プロスタグランジンE1およびニコチン酸キサンチノール、
鉄補充の主要グループに対しては、硫酸鉄アンモニウム、
催吐薬の主要グループに対しては、アポモルフィン、
離脱薬(withdrawal agent)/依存性疾患(addictive disease)の処置薬の主要グループに対しては、ナルトレキソン、ニコチンおよびバレニクリン、
ファブリー病のための酵素補充治療の主要グループに対しては、アガルシダーゼアルファおよびアガルシダーゼベータ、
酵素阻害薬、酵素欠損産物(enzyme deficiency product)および輸送タンパク質の主要グループに対しては、カルグルミン酸、L−カルニチン、レボカルニチン、C1−エステラーゼ阻害薬、ガルスルファーゼ、ヒアルロニダーゼ、イデュルスルファーゼ、イミグルセラーゼ、ラロニダーゼおよびミグルスタット、
ポンペ病における酵素補充治療の主要グループに対しては、アルグルコシダーゼアルファ、
エストロゲンの主要グループに対しては、エストリオール、結合型エストロゲンおよびエチニルエストラジオール、
線維素溶解薬の主要グループに対しては、アルテプラーゼ、レテプラーゼ、ストレプトキナーゼ、テネクテプラーゼおよびウロキナーゼ、
塗膜形成薬の主要グループに対しては、カルボマーおよびカルメロース、
胆石溶解薬の主要グループに対しては、ケノデスオキシコール酸(chenodesoxycholic acid)、
ゲスターゲンの主要グループに対しては、ジエノゲスト、ドロスピレノン、ジドロゲステロン、ゲストデン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、メドロゲストン、メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、ノルエルゲストロミン、ノルエチステロン、ノルゲスチメートおよびD−ノルゲストレル、
緑内障処置の主要グループに対しては、ビマトプロストおよびラタノプロスト、
老年医学の主要グループに対しては、メタ重亜硫酸カリウム、
抗痛風薬(antipodagrics)の主要グループに対しては、プロベネシド、
グルココルチコイドの主要グループに対しては、アルクロメタゾン、アムシノニド、ベクロメタゾン、ベータメタゾン、ブデソニド、クロベタゾール、クロベタゾン、クロコルトロン、クロプレドノール、デフラザコート、デスオキシメタゾン、デキサメタゾン、ジフロラゾン、ジフルコルトロン、フルメタゾン、フルニソリド、フルオシノロンアセトニド(fluocinolonacetonide)、フルオシノニド、フルオコルトロン、フルオロメトロン、フルプレドニデン、フルチカゾン、ハロメタゾン、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾンアセポネート、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン−17−ブチラート、コハク酸水素ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、フロ酸モメタゾン(mometasonfuroate)、プレドニカルベート、プレドニゾロン、プレドニゾン、リメキソロン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロン−16,21−ジアセテートおよびトリアムシノロンヘキサセトニド、
ゴナドレリン阻害薬の主要グループに対しては、セトロレリクス、
婦人科医学の主要グループに対しては、ゲメプロスト、銅、メテルゴリン、メチルエルゴメトリン、乳酸、ノノキシノール(nonoxinol)、プロゲステロン、プロスタグランジンE2、キナゴリドおよびスルプロストン、
造血成長因子の主要グループに対しては、ベカプレルミン、
止血薬(hemostyptics)の主要グループに対しては、酸化再生セルロース、デスモレシン(Desmoressin, desmoressin)およびコラーゲン、
肝臓薬の主要グループに対しては、アセチルメチオニン、クエン酸二水素ベタイン、酒石酸水素コリン、カリウム−鉄−リン酸−クエン酸複合体、アスパラギン酸オルニチンおよび酢酸亜鉛、
心臓グリコシド(cardioglycoside)(ジギタリス・ラナタ(Digitalis lanata))の主要グループに対しては、β−アセチルジゴキシン、ジギトキシンおよびジゴキシン、
充血薬(hyperemization agent)の主要グループに対しては、ニコチン酸ベンジルおよび酢酸イソボルニル、
睡眠薬または鎮静薬の主要グループに対しては、ブロチゾラム、抱水クロラール(chloralhydrate)、クロメチアゾール、ドキシラミン、フルニトラゼパム、フルラゼパム、ロルメタゼパム、メラトニン、ミダゾラム、ニトラゼパム、テマゼパム、ザレプロン、ゾルピデムおよびゾピクロン、
下垂体および視床下部ホルモン、他の調節ペプチドならびにこれらの阻害薬の主要グループに対しては、カルベトシン、絨毛性ゴナドトロピンアルファ、絨毛性ゴナドトロピン(choriongonadotropin)、テトラコサクチド、β−1−24−コルチコトロピン、フォリトロピンアルファ、フォリトロピンベータ、ガニレリクス、ゴナドレリン、ゴナドトロフィナムコリオニカム(gonadotrophinum chrionicum)、ゴナドトロフィナムヒポフィシカム(gonadotrophinum hypophysicum)、メノトロピン、ランレオチド、LH−RH、ルトロピン、メカセリム(mecaserim)、ナファレリン、オクトレオチド、オキシトシン、ソマトスタチン、ソマトロピン、テルリプレシン、甲状腺刺激ホルモン、ウロフォリトロピン、ウロゴナトロピン(urogonatropin)およびヒト成長ホルモン、
免疫賦活剤の主要グループに対しては、エクリズマブ、グラチラマー、レナリドミド、レノグラスチム、パリビズマブおよびペグビソマント、
免疫刺激薬の主要グループに対しては、アルデスロイキン、ジメプラノールアセドベン(dimepranolacedoben)、フィルグラスチム、イノシン、インターフェロンアルファ−2a、インターフェロンアルファ−2b、インターフェロンベータ−1°、インターフェロンベータ−1b、インターフェロンガンマ−1b、ペグフィルグラスチム、ペグインターフェロンアルファ−2aおよびペグインターフェロンアルファ−2b、
免疫抑制薬の主要グループに対しては、アダリムマブ、アザチオプリン、バシリキシマブ、シクロスポリン、クラドリビン、シクロスポリン、ダクリズマブ、エファリズマブ、エベロリムス、免疫グロブリン(immunglobulin)Gウサギ抗ヒト−T細胞、インフリキシマブ、ムロモナブ−CD3、ミコフェノール酸モフェチル、ミコフェノール酸、ナタリズマブ、シロリムス、タクロリムスおよびトシリズマブ、
点滴および標準注射溶液または臓器灌流溶液の主要グループに対しては、N−アセチルチロシン、ポリコハク酸ゼラチン、グルコース、グルタミン、リン酸二水素グリセロール、ヒトアルブミン(human albumen)、グルタミン酸水素カリウム、マンニトール、ナトリウムアミノエチル水素ホスフェート(sodium aminoethylhydrogen phosphate)、塩化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、オレイン酸、2−オキソグルタル酸、ポリヒドロキシエチルデンプン、塩酸、タウリン、トロメタモールおよびキシリトール、
吸入麻薬の主要グループに対しては、デスフルラン、一酸化二窒素およびイソフルラン、
腸管消炎薬の主要グループに対しては、5−アミノサリチル酸、メサラジン、(−)−α−ビサボロール、レボメノール(levomenol)、ブロメラインおよびステアリン酸コリン、
カリウム補充剤の主要グループに対しては、酢酸カリウム、塩化カリウム、アスパラギン酸水素カリウム、炭酸水素カリウム、乳酸カリウムおよびリンゴ酸カリウム、
カリウム保持性利尿薬の主要グループに対しては、アミロライド、
毛細血管シーリング剤の主要グループに対しては、ドベシル酸カルシウム、
強心剤(cardiacs)の主要グループに対しては、エノキシモン、イカチバント、β−メチルジゴキシン、メチルジゴキシン、ミルリノンおよびウアバイン(oubain)、
齲蝕および歯周病(parodontosis)薬およびその他の歯科用製剤の主要グループに対しては、デクタフルール(dectaflur)、フッ化ナトリウムおよびオラフルール、
駆風剤(carminative)の主要グループに対しては、ジメチルポリシロキサンおよびジメチコン、
冠状動脈薬(coronary drug)の主要グループに対しては、イバブラジンおよびモルシドミン、
緩下剤の主要グループに対しては、ビサコジル、グリセリン、グリセロール、ラクツロース、マクロゴール、過酸化マグネシウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、リン酸一水素ナトリウム、ピコ硫酸ナトリウム(sodium picosulfate)、硫酸ナトリウム、シロップ状パラフィン、ポリエチレングリコールおよびホワイトワセリン油パラフィン、
光防護剤の主要グループに対しては、アクチノキノール、
脂質低下薬の主要グループに対しては、アトルバスタチン、ベザフィブラート、コレスチラミン(colestyramine)、コレスチラミン(cholestyramine)、エトフィブラート、エトフィリンクロフィブラート、エゼチミブ、フェノフィブラート、フルバスタチン、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、ピリドキサールリン酸グルタミン酸マグネシウム、ニコチン酸、オメガ−3−酸エチルエステル、プラバスタチンおよびシンバスタチン、
局所麻酔薬または神経治療薬の主要グループに対しては、エトホルム(aethoform)、p−アミノ安息香酸エチルエステル、アルチカイン、ベンゾカイン、ブピバカイン、カルチカイン、クロルエタン(chlorethane)、シンコカイン、塩化エチル(ethyl choride)、フェリプレシン、マクロゴールラウリルエーテル、メピバカイン、プリロカイン、プロカイン、プロキシメタカイン、キニソカイン、ロピバカインおよびテトラカイン、
胃腸薬の主要グループに対しては、ヒドロタルサイト、ランソプラゾール、ロペラミド、臭化メチルナルトレキソン、メトクロプラミド、アルギン酸ナトリウム、オルサラジン、オメプラゾール、オキセタカイン、膵臓粉末、パンクレアチン、パントプラゾール、ペプシン、ピレンゼピン、ポリメチルシロキサン、ラベプラゾール、ラセカドトリル、ラニチジン、二酸化ケイ素、シメチコン、スクラルフェート、スメクタイト、タンニン−タンパク質およびチラクターゼ、
マグネシウム補充剤の主要グループに対しては、塩化マグネシウム、マグネシウム塩および硫酸マグネシウム、
マクロライド抗生物質の主要グループに対しては、アジスロマイシン、バシトラシン、クラリスロマイシン、ダプトマイシンおよびエリスロマイシン、
片頭痛薬の主要グループに対しては、アルモトリプタン、エレトリプタン、エルゴタミン、フロバトリプタン、ナラトリプタン、リザトリプタン、スマトリプタンおよびゾルミトリプタン、
ミネラル製剤の主要グループに対しては、乳酸カルシウム、カルシウムサッカラート、アスパラギン酸水素鉄、アミノエチルリン酸カリウム、クエン酸カリウム、アミノエチルリン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム、ビス(アスパラギン酸水素)マグネシウム、クエン酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、クエン酸水素マグネシウム、グルタミン酸水素マグネシウム、リン酸水素マグネシウム、オロト酸マグネシウムおよび酸化マグネシウム、
ホモシスチン尿症(homocysteinuria)の処置薬の主要グループに対しては、ベタイン、
強皮症および形成性陰茎硬化症の処置薬の主要グループに対しては、4−アミノ安息香酸、
粘液溶解薬の主要グループに対しては、アセチルシステイン、
粘液溶解薬の主要グループに対しては、デスオキシリボヌクレアーゼおよびドルナーゼアルファ、
筋弛緩薬および筋リバーサー(Muskelreversoren, muscle reverser)の主要グループに対しては、塩化アルクロニウム、ベシル酸アトラクリウム、キニーネ、ベシル酸シサトラクリウム、ダントロレン、塩化ミバクリウム、オルフェナドリン、臭化パンクロニウム、プリジノール、臭化ロクロニウム、塩化スクシニルコリン、塩化スキサメトニウム、スガマデクス、テトラゼパム、チザニジン、トルペリゾンおよび臭化ベクロニウム、
抗筋緊張薬(myotonolytics)の主要グループに対しては、バクロフェンおよびメトカルバモール、
ナルコーシス薬(narcosis agent)の主要グループに対しては、エスケタミン、エトミデート、ヒドロキシ酪酸(hydroxybutyiric acid)、ケタミン、プロポフォール、レミフェンタニル、セボフルラン、スフェンタニルおよびチオペンタール−ナトリウム、
神経遮断薬(neuroleptics)の主要グループに対しては、アミスルプリド、フェノチアジン(aaphenothiazine)、プロチペンジル(pothipendyl)、ベンペリドール、ブロムペリドール(bomperidol)、ブチロフェノン、クロルプロチキセン、クロザピン、ジフェニルブチルピペリジン、ドロペリドール、フルスピリレン、ピモジド、フルペンチキソール、フルフェナジン、レボメプロマジンおよびメルペロン、
神経障害薬および他の向神経薬の主要グループに対しては、シチジンリン酸、A−リポ酸、チオクト酸、プレガバリン、リルゾールおよびウリジンリン酸、
非ステロイド性抗炎症薬の主要グループに対しては、フルルビプロフェン、ケトロラク−トロメタノール(tromethanol)、ロルノキシカムおよびパレコキシブ、
非ステロイド性抗リウマチ薬の主要グループに対しては、アセクロフェナク(acecolfenac)、アセメタシン(aemetacin)、アリザプリド、クロロキン、デクスイブプロフェン、ジクロフェナク、エトフェナメート、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、メロキシカム、ナブメトン、ナプロキセン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、プログルメタシン(proglumethacin)およびチアプロフェン酸、
点眼薬(ophthalmics)の主要グループに対しては、コンドロイチン硫酸、グラミシジン、ヒドロキシプロピル−グアー(guar)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒプロメロース、イノシンリン酸、ロメフロキサシン、メチルヒドロキシプロピルセルロース、ナファゾリン、ネドクロミル(nedrocromil)、オキシブプロカイン、ペガプタニブ、ピロカルピン、ポリミキシンB、ポリ(ビニルアルコール)、ポビドン、ラニビズマブ、スコポラミン、スルファセタミド、タフルプロスト、テトリゾリン、チモロール、トラボプロスト、トロピカミド、ベルテポルフィンおよびウールワックスアルコール、
骨粗鬆症/カルシウム/骨代謝制御因子の主要グループに対しては、アルファカルシドール(alphacalcidol)、カルシトニン、フルオロリン酸二ナトリウム、エプトテルミンアルファ、ヒドロキシコレカルシフェロール、イバンドロネート、イバンドロン酸、パミドロネート、パミドロン酸、ヒト副甲状腺ホルモン、パリカルシトール、ラロキシフェン、ラネリック酸二ストロンチウム、リセドロネート、リセドロン酸、テリパラチド、チルドロネート、チルドロン酸、ゾレドロネートおよびゾレドロン酸、
耳科学薬(otologic agent)の主要グループに対しては、ドクサート−ナトリウム、
パーキンソン薬および錐体外路障害に対する他の薬剤の主要グループに対しては、ベンセラジド、ブロモクリプチン、ブジピン、カベルゴリン、カルビドパ、エンタカポン、レボドパ、リスリド、メチキセン、ペルゴリド、ピリベジル、プラミペキソール、プロシクリジン、ラサギリン、ロピニロール、ロチゴチン、セレギリン、テトラベナジン、チアプリド、トルカポンおよびトリヘキシフェニジル(trihexypenidyl)、
ペニシリンの主要グループに対しては、ベンジルペニシリンおよびジクロキサシリン、
リン酸結合薬の主要グループに対しては、アルゲルドラート、水和酸化アルミニウム、酢酸カルシウムおよび炭酸カルシウム、
ホスフェート補充剤の主要グループに対しては、グリセロリン酸ナトリウム、
光増感剤の主要グループに対しては、アモイジン(Ammoidin, ammoidine)およびメトキサレン、
多環芳香族レチノイドの主要グループに対しては、アダパレン、
黄体ホルモン薬(progestagenics)の主要グループに対しては、デソゲストレルおよびエトノゲストレル、
プロテアーゼ阻害薬の主要グループに対しては、アタザナビルおよびロピナビル、
プロテイナーゼ阻害薬の主要グループに対しては、アンチトロンビンlll、
原生動物薬(protozoan agent)の主要グループに対しては、アーテメータおよびルメファントリン、
精神賦活薬(psychoanaleptics)の主要グループに対しては、アトモキセチン、メタンフェプラモン(metamfepramon)およびメチルフェニデート、
精神エネルギー薬(psychoenergetics)の主要グループに対しては、デアノール、
精神薬(psychopharmaceuticals)の主要グループに対しては、ドキセピン、ハロペリドール、イミプラミン、リチウム塩、ロラゼパム、メダゼパム、メマンチン、モクロベミド、モダフィニル、オランザピン、オキサゼパム、パリペリドン、ペラジン、ペルフェナジン、フェノチアジン、ピモジド、ピパンペロン、プラゼパム、プロメタジン、プロチペンジル、クエチアピン、リスペリドン、セルチンドール、スルピリド、チオリダジン、チオキサンテン(thiocanthene)、ベンラファキシン、ジプラシドン、ゾテピンおよびズクロペンチキソール、
鼻科(rhinologics)または副鼻腔炎薬(sinusitis agent)の主要グループに対しては、エムサー塩(Emser salt)、合成エムサー塩、自然海塩、オキシメタゾリン、タンパク質アセチルタンニン酸銀、トラマゾリン、キサンタンガムおよびキシロメタゾリン、
強壮薬または気付け薬の主要グループに対しては、クエン酸鉄(III)およびグルタミン酸、
X線造影剤の主要グループに対しては、アミドトリゾ酸、硫酸バリウム、ジアトリゾ酸(diatrizoate)、イオビトリドール、イオジキサノール、イオヘキソール、イオメプロール、イオパミドール、イオプロミド(iopromide)イオサルコール(iosarcol)、イオトロラン、イオトロクス酸、イオキサグル酸およびイオキシタラム酸、
塩利尿薬の主要グループに対しては、ベメチジド(bemetizide)、ベンドロフルメチアジド、クロルタリドン、クロパミド、ヒドロクロロチアジド、ヒドロクロロチアジド+アミロライド、ヒドロクロロチアジド+トリアムテレンおよびメフルシド、
甲状腺治療薬の主要グループに対しては、シナカルセト、ヨウ化カリウム、レボチロキシン、リオチロニン、ヨウ化ナトリウム、過塩素酸ナトリウム、プロピルチオウラシル、チオウラシルおよびL−チロキシン、
必須アミノ酸の主要グループに対しては、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、フェニルアラニン、スレオニン、トリプトファン、チロシンおよびバリン、
分泌物溶解剤(secretolytics)の主要グループに対しては、アンブロキソールおよびブロムヘキシン、
血清、免疫グロブリン(immunglobulin)および接種材料の主要グループに対しては、免疫グロブリン(抗D)、免疫グロブリン(ボツリヌス中毒(botulismus))、免疫グロブリン(サイトメガリア(cytomegalia))、免疫グロブリン(B型肝炎)、免疫グロブリン(ヒト)、免疫グロブリン(破傷風)、免疫グロブリン(狂犬病)および免疫グロブリン(水痘−帯状疱疹)、
性ホルモンおよびその阻害薬の主要グループに対しては、エストラジオール、吉草酸エストラジオール、メストラノール、ミフェプリストン、プラステロン、テストステロンおよびチボロン、
鎮痙薬または抗コリン薬の主要グループに対しては、アトロピン、硫酸アトロピン、ビペリデン、ボルナプリン、ボルネオール(borneol)、臭化ブチルスコポラミニウム(butylscopolaminium bromide)、カンフェン(camphen)、シクロペントラート、ダリフェナシン(darfenacin)、臭化グリコピロニウム、ヒメクロモン、ヒヨスチンブチル臭化物、メベベリンおよび臭化ピペンゾラート、
微量元素の主要グループに対しては、ビス(L−ヒスチジナト)亜鉛、塩化クロム、アスパラギン酸水素クロム、アスパラギン酸水素コバルト、塩化鉄(III)、塩化銅(II)、アスパラギン酸水素銅(II)、塩化マンガン(II)、アスパラギン酸水素マンガン(II)、モリブデン酸ナトリウム、亜セレン酸ナトリウム、アスパラギン酸亜鉛、アスパラギン酸ビス水素亜鉛(zinc bishydrogen aspartate)、塩化亜鉛、グルコン酸亜鉛、亜鉛ヒスチジン、オロト酸亜鉛および硫酸亜鉛、
補充剤の主要グループに対しては、クエン酸水素二ナトリウム、酢酸マグネシウム、酢酸ナトリウム、水酸化ナトリウムおよび乳酸ナトリウム、
交感神経作動薬の主要グループに対しては、ジピベフリンおよびエフェドリン、
テトラサイクリンの主要グループに対しては、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ドキシサイクリン、メクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリンおよびテトラサイクリン、
血小板凝固阻害薬の主要グループに対しては、アブシキシマブ、シロスタゾール、クロピドグレル、エプチフィバチド、イロプロスト、チクロピジンおよびチロフィバン、
甲状腺ホルモン抑制薬(thyreostatics)の主要グループに対しては、カルビマゾール、メチマゾールおよびチアマゾール、
子宮収縮抑制薬の主要グループに対しては、アトシバン、
トキソプラスマ症、ニューモシスティス・カリニ(pneumocystis carinii)および肺炎薬の主要グループに対しては、アトバコン、
精神安定薬(ベンゾジアゼピン)の主要グループに対しては、アルプラゾラム、ブロマゼパム、クロルジアゼポキシド、クロバザム、ジアゼパムおよびクロラゼプ酸二カリウム、
結核薬の主要グループに対しては、アミノサリチル酸、エタンブトール、イソニアジド、プロチオナミド、ピラジナミド、リファンピシンおよびテリジドン、
潰瘍治療薬の主要グループに対しては、硝酸ビスマス、テトラオキソジアルミン酸ビスマス、シメチジン、エソメプラゾールおよびファモチジン、
尿酸抑制薬(uricostatics)の主要グループに対しては、アロプリノールおよびベンズブロマロン、
泌尿器科学の主要グループに対しては、デュタステリド、フェソテロジン、フィナステリド、フラボキサート、アミノ安息香酸カリウム、クエン酸水素ナトリウムカリウム、炭酸ランタン(III)、メルカプタミン、メチオニン、オキシブチニン、フェノキシベンザミン、フィトステロール、ポリスチレンジビニルベンゼンスルホン酸、ポリスチレンスルホン酸、プロピベリン、プロピル−4−ヒドロキシ安息香酸、セベラマー、ソリフェナシン、タムスロシン、チオプロニン、トルテロジン、塩化トロスピウムおよびヨヒンビン、
子宮薬の主要グループに対しては、ジノプロストン、
血管拡張薬の主要グループに対しては、アデノシン、ブフロメジル、カルベジロール、コデルゴクリン(codergocrin)、ジヒドララジン、ジヒドロエルゴトキシン、ジピリダモール、三硝酸グリセロール、二硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、ニトログリセリン、四硝酸ペンタエリトリチル、シルデナフィル、タダラフィル、トラピジルおよびバルデナフィル、
静脈治療薬の主要グループに対しては、ヘパリノイド、ムコ多糖ポリ硫酸エステル、オリゴ(O−スルホ)ルトシド、ポリドカノール、ルチンおよびルトシド、
静脈強壮薬の主要グループに対しては、ジオスミン、
ウイルス抑制薬(virustatics)の主要グループに対しては、アバカビル、アシクロビル、アデホビル、アマンタジン、ブリブジン、シドホビル、ダルナビル、ジダノシン、エファビレンツ、エムトリシタビン、エンテカビル、エトラビリン、ファムシクロビル、ホスアンプレナビル、ガンシクロビル、イドクスウリジン、イミキモド、インジナビル、インターフェロンベータ、ラミブジン、マラビロク、ネルフィナビル、ネビラピン、オセルタミビル、ラルテグラビル、リバビリン、リトナビル、サキナビル、スタブジン、テルビブジン、テノホビル、チプラナビル、トリフルリジン、トロマンタジン、バラシクロビル、バルガンシクロビル、ザナミビルおよびジドブジン、
ビタミンの主要グループに対しては、アノイリン(aneurin)、アスコルビン酸、ベンフォチアミン、ビオチン、カルシフェジオール、エルゴカルシフェロール、カルシフェロール、カルシポトリオール、カルシトリオール、パントテン酸カルシウム、コレカルシフェロール、シアノコバラミン、ジヒドロタキステロール、ヒドロキソコバラミン、精製二酸化ケイ素、アスコルビン酸ナトリウム、パントテン酸ナトリウム、ニコチンアミド、ニコチン酸アミド、ピリドキシン、レチノール、リボフラビン、チアミン、リン酸二水素チアミン−二水素リン酸(エステル塩)、二硫化チアミン、硝酸チアミン、α−トコフェロール、RRR−α−トコフェロール、酢酸α−トコフェロール、酢酸RRR−α−トコフェロール、コハク酸水素DL−α−トコフェロール、コハク酸水素RRR−α−トコフェロール、ビタミンA、ビタミン−A−酸、ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンC、ビタミンD2、ビタミンD3、ビタミンEおよびビタミンK1、
創傷および瘢痕処置薬の主要グループに対しては、アラントイン、アルギン酸カルシウム、デクスパンテノール、エチルシアノアクリラート、ラクチド−カプロラクトンコポリマー、ポリ(ブチルメタクリラート−co−メチルメタクリラート)(x:y)、ポリウレタンおよび二酸化チタン、
尿酸性化薬の主要グループに対しては、塩化アンモニウム、
細胞減少薬(cytoreductive agent)の主要グループに対しては、アナグレリド、
細胞分裂阻害薬、他の抗悪性腫瘍薬および保護剤の主要グループに対しては、アドリアマイシン、アメトプテリン、ベンダムスチン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カペシタビン、カルボプラチン、CCNU、ロムスチン、クロランブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エルロチニブ、エストラムスチン、エトポシド、フルダラビン、フルオロウラシル、フルタミド、5−FU、フルベストラント、ゲムシタビン、ゴセレリン、ヒドロキシカルバミド、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、ラパチニブ、リュープロレリン、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトトレキセート、メチルアミノオキソペンタノアート、ミルテホシン、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ネララビン、ニロチニブ、ニムスチン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリフェルミン、パニツムマブ、ペグアスパルガーゼ、ペメトレキセド、ポルフィマー−ナトリウム、プロカルバジン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、ソラフェニブ、スニチニブ、タモキシフェン、テガフール、テモポルフィン、テモゾロミド、テムシロリムス、チオテパ、チオグアニン、トポテカン、トレミフェン、トラベクテジン、トラスツズマブ、トレオスルファン、トリプトレリン、トロホスファミド、ウラシル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシンおよびビノレルビン、
バイオマテリアルまたは医療用プラスチックまたは種々の材料の主要グループに対してはヒドロキシルアパタイト、メチルメタクリラート、ポリ(メチルアクリラート−co−メチルメタクリラート)(x:y)、ビスリン酸三カルシウムおよび酸化ジルコニウム(IV)
を使用することができる。
a. 少なくとも1種の薬学的活性成分、少なくとも1種の溶媒、および少なくとも1種の発泡剤、好ましくは少なくとも1種のリン脂質発泡剤を含む液体組成物を提供するステップと、
b. 液体組成物の泡を機械的に生成するステップと、
c. 泡表面をスキャンして、泡の安定性および量を決定するステップと、
d. 少なくとも1種の薬学的活性成分、少なくとも1種の溶媒、または少なくとも1種の発泡剤の濃度を変更するステップと、
e. 250mlの液体組成物が、泡を機械的に生成した後に、少なくとも400mlの泡量と、25℃で約5分後にもともとの泡量の少なくとも約50%がまだ存在するような泡安定性とを有するまで、ステップbおよびcを繰り返すステップと、
を含む。
泡量および泡安定性を決定するために、欧州特許第1092970号明細書に詳細に記載されるように、「SITA泡試験機R−2000」(ドレスデンのSITA Messtechnik GmbHにより製造)を使用した。この測定装置には、独国特許第19740095号明細書の図2および3に示され、そこで説明もされるようなローターが備えられた。このローターは、攪拌シャフトと、これに垂直に配置された直径70mmの円形ディスクとで構成され、円形ディスクの上方および下方には、互いに直角に配置された4つの対称の攪拌ブレードが備えられる。各攪拌ブレードは、23mm×12mmの矩形ベース面を有する。断面において、各攪拌ブレードは、高さが5mmの三角形の形状を有するので、それに応じて各攪拌表面は90度のリッジ角度を有するルーフを形成する。攪拌ブレードはそれぞれ、Conidur微細多孔板(KrefeldのHeinLehmannにより製造)から構成され、0.5mmの板厚、0.5の穿孔および3.2の間隔を有する。
通例の手順に従って、ケトプロフェンを含有する組成物、リドカイン塩酸塩を含有する組成物、プレドニカルベートを含有する組成物、ジクロフェナクを含有する組成物、およびクロトリマゾールを含有する組成物を、以下の成分を有するように調製した。
活性成分の濃度が泡の形成に与える影響を調査するために、以下の組成物6〜8を調製し、活性成分ジクロフェナクの濃度に関して調査した。
リン脂質発泡剤の濃度が泡の形成に与える影響を調査するために、以下の組成物9〜11を調製し、リン脂質発泡剤の濃度に関して調査した。
イソプロパノールの濃度が泡の形成に与える影響を調査するために、以下の組成物12〜14を調製し、イソプロパノールの濃度に関して調査した。
プロピレングリコールの濃度が泡の形成に与える影響を調査するために、プロピレングリコールの濃度に関して異なる以下の組成物15〜17を調製した。
顔の領域に顕著なざ瘡を有する14人の被験者(女性8、男性6)に対する比較調査では、組成物18により以下の表においてその成分が定量化される組成物から作られた泡で被験者を1日2回(朝と夜)処置した。
12人の被験者(女性5、男性7)の二重盲検の無作為化したプラセボ対照比較研究では、人工的に誘発したUV紅斑の処置における
a)4%のジクロフェナク−ナトリウムを含有する上記の組成物10の効力、
b)10%のケトプロフェンを含有する上記の組成物1の効力、および
c)無ケトプロフェン組成物(成分2〜9に関しては組成物1と同一であるが、この無ケトプロフェン組成物はケトプロフェンを有さず、代わりに組成物1よりも10重量%多い水を有する)の効力
を調査した。使用した全ての泡は、同じ出発組成物に基づいて上記のSITA測定法およびRexam/Airsprayの「M3 minifoamer」を用いて生成した。
ホスファチジルコリン 80重量%±10重量%
リゾホスファチジルコリン 3重量%±3重量%
ホスファチジン酸 8重量%以下
ホスファチジルエタノールアミン 4重量%以下
他の油性成分 最大6重量%
酸価 2
過酸化物数 6
ホスファチジルコリン 85重量%±10重量%
リゾホスファチジルコリン 3重量%±3重量%
トコフェロール 最大0.3重量%
酸価 1
過酸化物数 5
Claims (52)
- 泡として皮膚に適用されるべき液体医薬組成物を開発するための方法であって、発泡可能な液体組成物が、少なくとも1種の溶媒、少なくとも1種の薬学的活性成分、および少なくとも1種の発泡剤を有する、方法において、
泡量および泡安定性が、推進剤を使用することなく標準化されたSITA測定法によって決定されること、および
前記液体組成物にて、前記SITA測定法によって生成される前記泡が、少なくとも400mlの泡量、特に450〜1400mlの間の泡量、好ましくは600〜1200mlの間の泡量と、10分までの休止時間の後、特に5分までの休止時間の後に、前記泡の生成直後にもともと存在していた前記泡量の少なくとも50%、特に前記泡量の55%〜100%の間、好ましくは前記泡量の85%〜99%の間の前記泡がまだ残っているような泡安定性とを有するまで、前記少なくとも1種の発泡剤、前記少なくとも1種の溶媒および前記少なくとも1種の薬学的活性成分が、その化学的性質および/または濃度に関して変更されること、
を特徴とする方法。 - 前記SITA測定法によって指定される前記泡と、薬学的特性との間に相関関係が示されることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
- 前記液体組成物の機械的な発泡のために泡アプリケータが選択され、選択された前記泡アプリケータによって前記液体組成物から泡が生成され、前記泡アプリケータによって生成される前記泡の特性、特に薬学的特性と、前記SITA測定法により決定される前記泡量および/または前記泡安定性との間に相関関係が示されることを特徴とする、請求項1または2に記載の方法。
- 前記SITA泡測定法によって、前記液体組成物から、0.05g/ml〜0.8g/mlの間、好ましくは0.15g/ml〜0.4g/mlの間の泡密度を有する泡が生成されることを特徴とする、請求項1〜3のいずれか一項に記載の方法。
- 前記液体組成物を製造するための前記溶媒が、水、少なくとも1種のアルコール、特に少なくとも1種の一価〜三価アルコール、少なくとも1種の多価アルコールおよび上記溶媒の混合物を有する群から選択されることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項に記載の方法。
- 前記薬学的活性成分が前記発泡剤として使用されることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項に記載の方法。
- 前記液体組成物を製造するための前記発泡剤が、界面活性剤、特にアニオン性、カチオン性、非イオン性および両性の界面活性剤、シリコーン、脂肪、脂肪酸、脂肪酸誘導体、リン脂質、糖誘導体、脂質、特にスフィンゴ脂質および/または糖脂質、ならびに上記物質の混合物および誘導体を有する群から選択されることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか一項に記載の方法。
- さらに、錯化剤、緩衝液、増粘剤、酸化防止剤および/または安定剤が前記液体組成物の製造のために備えられることを特徴とする、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
- 少なくとも1種の全身的および/または局所的に作用する薬学的活性成分を含む、局所使用に適した液体組成物であって、前記組成物が薬学的活性成分に加えて少なくとも1種の溶媒および少なくとも1種の発泡剤も含有し、そして適用されたときに泡を形成するような流体粘稠度を有する、組成物において、
液体組成物中に含有される前記少なくとも1種の発泡剤がリン脂質発泡剤であること、および
前記少なくとも1種のリン脂質発泡剤、前記少なくとも1種の溶媒および前記少なくとも1種の活性成分が、その化学的性質および/またはその濃度にて互いに合わせられて、前記組成物が付加的な推進剤を使用することなく機械的に発泡可能となり、そのようにして生成される前記泡が、少なくとも400mlの泡量、好ましくは450〜1400mlの間の泡量、特に600〜1200mlの間の泡量と、10分までの休止時間、特に5分までの休止時間の後に、前記泡の生成直後にもともと存在していた前記泡量の少なくとも50%、特に前記泡量の55%〜100%の間、好ましくは前記泡量の85%〜99%の間の泡がまだ残っているような泡安定性とを有すること、その際、前記泡量と前記泡安定性がいずれも標準化されたSITA泡測定法によって決定されること、
を特徴とする組成物。 - 前記泡が、0.05g/ml〜0.8g/mlの間、好ましくは0.15g/ml〜0.4g/mlの間の密度を有することを特徴とする、請求項9に記載の組成物。
- 前記組成物が、前記溶媒として、水、少なくとも1種のアルコール、特に少なくとも1種の一価〜三価アルコール、および/または少なくとも1種の多価アルコールを有すること、および前記組成物が、前記リン脂質発泡剤として、植物成分から単離されたリン脂質および/またはリン脂質混合物を有することとを特徴とする、請求項9または10に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種の活性成分がヒトまたは動物に使用するための活性成分であり、局所麻酔薬、抗アレルギー薬、皮膚薬、インフルエンザ感染や感冒に対する活性成分、神経障害の処置のための活性成分、循環障害の処置のための活性成分、化学療法薬、キニーネ、抗真菌剤、抗生物質、サリドマイド、セロトニン、エイコサノイド、鎮痛剤、抗痙攣薬、非ステロイド性抗リウマチ薬、ロイコトリエン、ロイコトリエン阻害薬、アンドロゲン、抗アンドロゲン薬、コルチコイド、オピエート受容体拮抗薬、血液凝固阻害物質、血小板凝集阻害薬、ヒスタミン拮抗薬、調節および酵素作用ペプチドおよびタンパク質、核酸(一本鎖および二本鎖DNA、一本鎖および二本鎖RNA、snRNA、DNAオリゴヌクレオチド、RNAオリゴヌクレオチド)およびオリゴペプチド、鎮痒薬、抗糖尿病薬、プロスタグランジン、プロスタグランジン合成阻害薬、抗ウイルス作用または静ウイルス作用物質、抗菌作用物質、プリオンに対する活性成分、免疫抑制薬、ホルモン、いぼまたは創傷、特に慢性的な創傷の処置のための活性成分、ビタミン、植物抽出物または植物抽出物のエッセンス、向精神薬、睡眠に影響する活性成分、興奮薬、全身麻酔薬、筋弛緩薬、抗てんかん薬、抗パーキンソン病薬、制吐薬、抗寄生虫薬、ガングリオン活性成分、交感神経活性成分、副交感神経活性成分、抗菌作用薬、カルシウム拮抗薬、心臓血管薬、抗喘息薬、鎮咳薬、去痰薬、肝臓薬、利尿薬、利胆薬、消毒薬、微量元素、抗感染薬、細胞分裂阻害薬、代謝拮抗薬、ホルモン拮抗薬、免疫賦活剤、ならびに上記活性成分の誘導体および塩を有する群から選択されることを特徴とする、請求項9〜11のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種の鎮痛剤が、0.1重量%〜20重量%の間の濃度、好ましくは2重量%〜10重量%の間の濃度で前記組成物中に含有されることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種の抗真菌剤が、0.01重量%〜10重量%の間の濃度、好ましくは0.2重量%〜5重量%の間の濃度で前記組成物中に含有されることを特徴とする、請求項12または13に記載の組成物。
- 前記組成物が前記少なくとも1種のコルチコイド活性成分を0.001重量%〜3重量%の間の濃度、好ましくは0.1重量%〜0.8重量%の間の濃度で有することを特徴とする、請求項12〜14のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が前記少なくとも1種の局所麻酔薬を3重量%〜15重量%の間の濃度、特に6重量%〜12重量%の間の濃度で有することを特徴とする、請求項12〜15のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が前記少なくとも1種の免疫賦活剤を0.03重量%〜0.1重量%の間の濃度で含有することを特徴とする、請求項9〜16のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、前記リン脂質発泡剤として、大豆から単離されたホスファチジルコリンを含有すること、および前記リン脂質発泡剤中の前記ホスファチジルコリンの濃度が乾燥物質に関して50重量%よりも多く、特に50重量%〜95重量%の間であることを特徴とする、請求項9〜17のいずれか一項に記載の組成物。
- 最大15重量%のリゾホスファチジルコリン、最大10重量%のホスファチジン酸および最大10重量%のホスファチジルエタノールアミンが、前記リン脂質発泡剤中に含有されることを特徴とする、請求項18に記載の組成物。
- 前記リン脂質発泡剤中に含有されるホスファチジルコリンが、最大10の酸価、最大10の過酸化物数、および最大6重量%の油濃度を有することを特徴とする、請求項18または19に記載の組成物。
- 前記組成物が前記リン脂質発泡剤を2重量%〜25重量%の間の濃度、好ましくは4重量%〜15重量%の間の濃度で有することを特徴とする、請求項9〜20のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物が、前記アルコールとして、2重量%〜25重量%の間の濃度、好ましくは5重量%〜15重量%の間の濃度のプロピレングリコールを含有することを特徴とする、請求項11に記載の組成物。
- 免疫賦活剤を含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、アトピー性湿疹または神経皮膚炎の処置方法。
- 前記免疫賦活剤がタクロリムスである、請求項23に記載の方法。
- 前記組成物が前記免疫賦活剤を0.03重量%〜0.1重量%の間の濃度で含有する、請求項23または24に記載の方法。
- グルココルチコイドを含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、炎症性または掻痒性の皮膚疾患、乾癬、皮膚炎、神経皮膚炎または乾癬の処置方法。
- 前記グルココルチコイドが、ベータメタゾン、デキサメタゾン、プレドニカルベート、フロ酸モメタゾンおよび酪酸クロベタゾンを有する群から選択される、請求項26に記載の方法。
- 前記組成物が前記グルココルチコイドを0.01重量%〜0.4重量%の間の濃度で含有する、請求項26または27に記載の方法。
- 鎮痛剤を含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、痛み、炎症、リウマチ性疾患または急性外傷の処置方法。
- 前記鎮痛剤が、ジクロフェナク、ケトプロフェンおよびイブプロフェンを有する群から選択される、請求項29に記載の方法。
- 前記組成物が前記鎮痛剤を0.1重量%〜20重量%の間の濃度、好ましくは2重量%〜10重量%の間の濃度で含有する、請求項29または30に記載の方法。
- 抗真菌剤を含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚または爪に適用することを含む、真菌感染症の処置方法。
- 前記抗真菌剤が、ビホナゾールおよびテルビナフィンを含有する群から選択される、請求項32に記載の方法。
- 前記組成物が前記抗真菌剤を0.5重量%〜10重量%の間の濃度で含有する、請求項32または33に記載の方法。
- 抗生物質を含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、グラム陽性微生物、嫌気性微生物およびマイコプラズマによる感染症、特にざ瘡の処置方法。
- 前記抗生物質がエリスロマイシンである、請求項35に記載の方法。
- 前記組成物が前記抗生物質を2重量%〜4重量%の間の濃度で含有する、請求項35または36に記載の方法。
- 局所麻酔薬を含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、皮膚の掻痒感の処置方法。
- 前記局所麻酔薬がベンゾカインおよび/またはリドカインである、請求項38に記載の方法。
- 前記組成物が前記局所麻酔薬を1重量%〜20重量%の間、好ましくは2重量%〜10重量%の間の濃度で含有する、請求項38または39に記載の方法。
- カルシポトリオールを含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、乾癬の処置方法。
- 前記組成物が前記カルシポトリオールを0.005重量%〜0.05重量%の間の濃度で含有する、請求項41に記載の方法。
- トレチノインを含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、ざ瘡、特に面皰性ざ瘡および丘疹膿疱性ざ瘡の処置方法。
- 前記組成物が前記トレチノインを0.05重量%〜0.1重量%の間の濃度で含有する、請求項43に記載の方法。
- ミノキシジルを含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、脱毛の処置方法。
- 前記組成物が前記ミノキシジルを3重量%〜6重量%の間の濃度で含有する、請求項45に記載の方法。
- デクスパンテノールを含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の創傷に適用することを含む、表面的な創傷の処置方法。
- 前記組成物が前記デクスパンテノールを0.03重量%〜1重量%の間の濃度で含有する、請求項47に記載の方法。
- アシクロビルを含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、ヘルペスおよびヘルペスに付随する副作用の処置方法。
- 前記組成物が前記アシクロビルを3重量%〜7重量%の間の濃度で含有する、請求項49に記載の方法。
- サリチル酸を含有する請求項9に記載の組成物を温血哺乳類の皮膚に適用することを含む、軽度から中程度の重症レベルの頭皮の乾癬の処置方法。
- 前記組成物が前記サリチル酸を8重量%〜12重量%の間の濃度で含有する、請求項51に記載の方法。
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