RU2696568C1 - Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты) - Google Patents
Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2696568C1 RU2696568C1 RU2019108000A RU2019108000A RU2696568C1 RU 2696568 C1 RU2696568 C1 RU 2696568C1 RU 2019108000 A RU2019108000 A RU 2019108000A RU 2019108000 A RU2019108000 A RU 2019108000A RU 2696568 C1 RU2696568 C1 RU 2696568C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- nitrofural
- pharmaceutical composition
- tablets
- dosage
- composition according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
- A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
- A61J3/10—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of compressed tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
- A61K31/345—Nitrofurans
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/02—Local antiseptics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к противомикробной фармацевтической композиции в форме шипучих таблеток, содержащих нитрофурал. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активного вещества нитрофурал, вспомогательные вещества - натрия хлорид, газообразующую смесь и связующее вещество в указанных в формуле изобретения количествах. Шипучие таблетки нитрофурала получают методом влажного гранулирования. Таблетки нитрофурала, при необходимости, могут дополнительно содержать регулятор кислотности, лубрикант и натрия лаурилсульфат. Изобретение обеспечивает расширение арсенала противомикробных лекарственных средств, повышение сыпучести гранулята для таблетирования и повышение прочности таблеток на раздавливание. 6 з.п. ф-лы, 6 табл.
Description
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к производству лекарственных препаратов, содержащих активное вещество - нитрофурал.
Изобретение представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую нитрофурал, в форме шипучих таблеток, изготавливаемых методом влажного гранулирования. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве противомикробного лекарственного препарата.
Нитрофурал - противомикробное лекарственное средство. Воздействует путем формирования из белков микробной клетки высокоактивных аминопроизводных, в результате чего разрушается или деформируется четвертичная и третичная структура белка, нарушаются обменные процессы и клетка погибает. Препарат эффективен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, а также против некоторых вирусов и простейших (спирохеты, риккетсии).
Из уровня техники известны лекарственные препараты, содержащие активное вещество нитрофурал, выпускаемые в форме таблеток для приготовления раствора для местного и наружного применения, раствора и мази для наружного применения.
Принимая во внимание, что нитрофурал очень мало растворим в воде, использование таблеток нитрофурала для приготовления раствора создает неудобство потребителю: таблетки следует измельчить и растворять в горячей воде при длительном перемешивании, а затем полученный раствор перед применением необходимо остудить до температуры 36-37°С.
В этой связи актуальной задачей является разработка твердой лекарственной формы с активным веществом нитрофурал, растворимой в воде при комнатной температуре.
Ближайшим аналогом - прототипом изобретения является лекарственный препарат с активным веществом нитрофурал в виде быстрорастворимых шипучих таблеток для приготовления раствора для местного применения, описанный в патенте РФ №2533261.
Настоящее изобретение направлено на улучшение технологических свойств полуфабриката и потребительских свойств готовой продукции по сравнению с прототипом.
Технический результат изобретения:
1. Повышение сыпучести гранулята для таблетирования
2. Повышение прочности таблеток на раздавливание
3. Расширение арсенала лекарственных средств с активным веществом нитрофурал в форме шипучих таблеток.
Технический результат изобретения достигается за счет использования технологии влажного гранулирования при производстве таблеток вместо технологии прямого прессования по сравнению с прототипом. По сравнению с известным из уровня техники прототипом в состав композиции вводится связующее вещество.
Разработанная фармацевтическая композиция в форме шипучих таблеток содержит следующие компоненты, % масс:
- нитрофурал - 1,5-2,5
- натрия хлорид - 8,33-69,09
- газообразующая смесь - 20-70
- регулятор кислотности - 0-65
- лубрикант - 0-7
- натрия лаурилсульфат - 0-1
- связующее вещество - 0,5-2,0.
Предлагаемое соотношение компонентов определено экспериментально и является оптимальным.
В указанной фармацевтической композиции натрия хлорид выполняет функцию наполнителя.
В качестве компонента, обеспечивающего растворение нитрофурала в течение 5 мин в воде при комнатной температуре, используется газообразующая смесь. Газообразующая смесь - смесь кислотного компонента с щелочным компонентом. Кислотный компонент: органическая кислота (винная, лимонная, но не ограничиваясь ими) с факультативным добавлением натрия фосфорнокислого однозамещенного безводного. Щелочной компонент: гидрокарбонаты, но не ограничиваясь ими.
Для обеспечения требуемого рН (6,5-7,5) раствора после растворения таблетки в воде применяется регулятор кислотности. Регулятор кислотности: карбонат натрия, дигидроцитрат натрия, гидроцитрат натрия или цитрат натрия, но не ограничиваясь ими.
Лубрикант: бензоат натрия, стеарил фумарат натрия, макрогол, растворимые стеараты раститетельного происхождения, глицерил бегенат, но не ограничиваясь ими.
Связующее вещество: поливинилпирролидон, метилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, но не ограничиваясь ими.
Влажное гранулирование немного увеличивает время растворения шипучей таблетки, так как образуется пленка. Поэтому предпочтительно введение поверхностно-активного вещества - натрия лаурилсульфата в дозировке 0-1% масс. для уменьшения времени растворения. Действие ПАВ основано на улучшении смачиваемости, благодаря снижению поверхностного натяжения на границе таблеток и жидкости и проникновении жидкости по капиллярной системе.
Способ производства фармацевтической композиции включает измельчение нитрофурала вместе с натрия хлоридом, смешивание с натрия лаурилсульфатом, перемешивание лубриканта с щелочным компонентом газообразующей смеси, приготовление водного или спиртового раствора связующего вещества, увлажнение регулятора кислотности, кислотного компонента газообразующей смеси раствором связующего вещества, влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию, перемешивание полученных полуфабрикатов в смесителе в течение 20-25 минут, таблетирование.
Возможность осуществления изобретения иллюстрируется примерами, представленными в таблицах 1-3, но не ограничивается ими.
Была воспроизведена технология производства прототипа лекарственного препарата, описанная в патенте РФ №2533261. Получен лекарственный препарат следующего состава, % масс:
нитрофурал - 1,667
натрия хлорид - 8,333
лимонная кислота - 25,000
натрия гидрокарбонат - 32,500
натрия карбонат - 27,500
макрогол 4000-5,000.
У полученной фармацевтической композиции по примерам 1-12 и лекарственного препарата-прототипа анализировали сыпучесть гранул (порошка) и прочность таблеток на раздавливание, прочность таблеток на истираемость(таблица 4).
Как видно из таблицы 4, заявленный технический результат изобретения достигается - у фармацевтической композиции согласно изобретению показатели сыпучести гранул и прочности таблеток лучше по сравнению с прототипом.
Дополнительные материалы к заявке на изобретение
Claims (11)
1. Противомикробная фармацевтическая композиция в форме шипучих таблеток, содержащая активное вещество нитрофурал, вспомогательные вещества натрия хлорид, газообразующую смесь, отличающаяся тем, что дополнительно содержит связующее вещество и таблетки получены методом влажного гранулирования при следующих соотношениях компонентов, % мас.:
- нитрофурал - 1,5-2,5,
- натрия хлорид - 25,500-69,09,
- газообразующая смесь - 26,41-70,
- связующее вещество - 0,5-2,0.
2. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит регулятор кислотности в дозировке до 65% мас.
3. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что дополнительно содержит лубрикант в дозировке до 7% мас.
4. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что дополнительно содержит натрия лаурилсульфат в дозировке до 1% мас.
5. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит лубрикант в дозировке до 7% мас.
6. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 5, отличающаяся тем, что дополнительно содержит натрия лаурилсульфат в дозировке до 1% мас.
7. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит натрия лаурилсульфат в дозировке до 1% мас.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2019108000A RU2696568C1 (ru) | 2019-03-20 | 2019-03-20 | Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты) |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2019108000A RU2696568C1 (ru) | 2019-03-20 | 2019-03-20 | Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты) |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2017138177A Division RU2697829C2 (ru) | 2017-11-01 | 2017-11-01 | Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты) |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2696568C1 true RU2696568C1 (ru) | 2019-08-05 |
Family
ID=67587051
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2019108000A RU2696568C1 (ru) | 2019-03-20 | 2019-03-20 | Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты) |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2696568C1 (ru) |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5879717A (en) * | 1993-02-10 | 1999-03-09 | Rita McConn-Stern | Wound healing compositions containing iodine and sucrose |
WO2011076216A2 (en) * | 2009-12-22 | 2011-06-30 | Rigshospitalet, Copenhagen University Hospital | Wound care products |
RU2429865C1 (ru) * | 2010-05-24 | 2011-09-27 | Надежда Николаевна Прутовых | Средство, обладающее репаративным и ранозаживляющим действием |
US20110269704A1 (en) * | 2009-07-24 | 2011-11-03 | Seigfried Bernd G | Method for developing a liquid composition to be applied to the skin as a foam and a composition that can be applied topically |
RU2468795C1 (ru) * | 2011-05-10 | 2012-12-10 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации | Сорбционное, антимикробное и дезодорирующее лекарственное средство для наружного применения |
RU2533261C1 (ru) * | 2013-09-18 | 2014-11-20 | Открытое акционерное общество "Авексима" | Противомикробный лекарственный препарат в виде быстрорастворимых шипучих таблеток для приготовления раствора для местного применения и способ его получения |
-
2019
- 2019-03-20 RU RU2019108000A patent/RU2696568C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5879717A (en) * | 1993-02-10 | 1999-03-09 | Rita McConn-Stern | Wound healing compositions containing iodine and sucrose |
US20110269704A1 (en) * | 2009-07-24 | 2011-11-03 | Seigfried Bernd G | Method for developing a liquid composition to be applied to the skin as a foam and a composition that can be applied topically |
WO2011076216A2 (en) * | 2009-12-22 | 2011-06-30 | Rigshospitalet, Copenhagen University Hospital | Wound care products |
RU2429865C1 (ru) * | 2010-05-24 | 2011-09-27 | Надежда Николаевна Прутовых | Средство, обладающее репаративным и ранозаживляющим действием |
RU2468795C1 (ru) * | 2011-05-10 | 2012-12-10 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации | Сорбционное, антимикробное и дезодорирующее лекарственное средство для наружного применения |
RU2533261C1 (ru) * | 2013-09-18 | 2014-11-20 | Открытое акционерное общество "Авексима" | Противомикробный лекарственный препарат в виде быстрорастворимых шипучих таблеток для приготовления раствора для местного применения и способ его получения |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Фурациллин. Регистрационный номер ЛСР-009026/10-310810 ОАО "Авексима", Производитель ОАО "Ирбитский химфармзавод". МАШКОВСКИЙ М.Д., Лекарственные средства, Москва, "Новая Волна", Издатель Умеренков, 2012, стр.849-850, Фурациллин. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US7732492B2 (en) | Nateglinide-containing preparation | |
RU2683937C2 (ru) | Комбинированная композиция для перорального введения, содержащая эзетимиб и розувастатин | |
AU2011260608B2 (en) | Pharmaceutical compositions of co-crystals of tramadol and coxibs | |
NZ570715A (en) | Dividable galenical form allowing modified release of gliclazide as the active ingredient | |
EP2777696A1 (en) | Preparation of stable pharmaceutical dosage forms | |
JP6126456B2 (ja) | 打錠用顆粒とその製造方法、その打錠用顆粒を用いた口腔内崩壊錠 | |
RU2533261C1 (ru) | Противомикробный лекарственный препарат в виде быстрорастворимых шипучих таблеток для приготовления раствора для местного применения и способ его получения | |
Kaur et al. | A review on: Importance of superdisintegrants on immediate release tablets | |
EP3474858B1 (en) | Two-component composition comprising acetylsalicylic acid | |
CN103655505B (zh) | 一种止痛类双层控释片及其制备方法 | |
CN102138911A (zh) | 一种双丙戊酸钠缓释片及其制备方法 | |
RU2697829C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты) | |
RU2696568C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты) | |
ES2737756T3 (es) | Composición de comprimido que comprende clorhidrato de cinacalcet | |
JP2007161706A (ja) | 安中散含有錠剤 | |
JP4864369B2 (ja) | チアミン類の安定化方法 | |
CN111249246A (zh) | 一种左乙拉西坦缓释片剂及其制备方法 | |
CN103690505A (zh) | 一种安眠类双层控释片及其制备方法 | |
RU2007147953A (ru) | Фармацевтические рецептуры микронизированного (4-хлорфенил)[4-(4-пиридилметил)-фталазин-1-ила] и его солей с немедленным высвобождением и высоким содержанием лекарственного средства | |
KR20150096787A (ko) | N-[5-[2-(3,5-디메톡시페닐)에틸]-2h-피라졸-3-일]-4-[(3r,5s)-3,5-디메틸피페라진-1-일]벤즈아미드의 약학 제제 | |
RU2712123C1 (ru) | Состав и способ получения быстрорастворимого противомикробного лекарственного препарата на основе нитрофурала (варианты) | |
RU2237476C1 (ru) | Противогрибковая фармацевтическая композиция | |
RU2692772C2 (ru) | Состав и способ получения быстрорастворимого противомикробного лекарственного препарата на основе нитрофурала | |
RU2135169C1 (ru) | Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее лекарственное средство и способ его получения | |
JP4573542B2 (ja) | ビタミンb1誘導体組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MF41 | Cancelling an invention patent (total invalidation of the patent) |
Effective date: 20211021 |