JP2015523385A5

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Publication number: JP2015523385A5
Application number: JP2015521820A
Authority: JP
Filing date: 2013-07-11
Publication date: 2016-09-01
Anticipated expiration: 2033-07-11

Claims

τタンパク質のリン酸化を阻害する医薬組成物であって、配列番号１のフィラミンＡ（ＦＬＮＡ）のペンタペプチドと結合する化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該化合物又はその薬学的に許容可能な塩が、１０μＭ濃度で存在しかつ同濃度で対照阻害剤として未標識のナロキソンを用いた場合に、ＦＩＴＣ標識化ナロキソン結合を少なくとも約６０％阻害し、該組成物が、μオピオイド受容体（ＭＯＲ）結合有効量の別個のＭＯＲアゴニスト又はアンタゴニスト分子が存在しない状態で投与されることを特徴とする医薬組成物。
前記化合物は、図３５〜図４０の６つのファルマコフォアのうち少なくとも４つを有する、請求項１に記載の医薬組成物。
前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩は、薬学的に許容可能な希釈剤に溶解又は分散した状態で存在する、請求項１に記載の医薬組成物。
前記化合物が示すＭＯＲ刺激は、同濃度でＤＡＭＧＯがもたらすＭＯＲ刺激の約８０％未満である、請求項１に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。

（式中
Ｒ¹及びＲ²は、同じであるか異なっていて、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、ＣＦ₃、及びＮＲ³Ｒ⁴からなる群より選択され、
ＮＲ³Ｒ⁴中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄であり；
Ａ及びＢは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＤＨ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素である）；
Ｘは、ＯＨ又はＮＲ⁵Ｒ⁶であり
ＮＲ⁵Ｒ⁶中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄であり；
Ｒ⁷及びＲ⁸は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁷とＲ⁸は、該示されている窒素と一緒になって環構造Ｗを形成し；
Ｗは、該示されている窒素を含めて５〜１４個の原子を、該環構造中に有し、かつ随意に以下を有し：
ａ）１又は２個のさらなるヘテロ原子であって、該さらなるヘテロ原子はそれぞれ独立して、酸素、窒素、又は硫黄である、及び
ｂ）１つ又は複数の環原子に結合した１つ又は複数の置換基であって、該１つ又は複数の置換基は、合計で上限８個まで原子を有し、該原子は、炭素、窒素、酸素、及び硫黄、ならびにそれらの混合物から成る群より選択される；かつ
点線（−−−−）は、１、２、又は３本の随意の二重結合を表す。）
前記化合物は、以下の式Ｉａの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｒ¹及びＲ²は、同じであるか異なっていて、それぞれ独立してＨ、又はＣ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルであり；
Ａ及びＢは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＤＨ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素である）；
Ｗは、環構造体で、該示されている窒素を含む５〜１４個の原子を該環構造中に有し、随意に以下を有することができ：
ａ）１、２、又は３個のさらなるヘテロ原子であって、該さらなるヘテロ原子はそれぞれ独立して、酸素、窒素、又は硫黄である、及び
ｂ）１つ又は複数の環原子に結合した１つ又は複数の置換基であって、該１つ又は複数の置換基は、合計で上限１４個まで原子を有し、該原子は、炭素、窒素、酸素、及び硫黄、ならびにそれらの混合物から成る群より選択され；かつ
点線（−−−−）は、１、２、又は３本の随意の二重結合を表す。）
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項６に記載の医薬組成物。

（式中、
Ａ、Ｂ、Ｗ、及びＸ、ならびにＲ¹及びＲ²は、式Ｉａの化合物について先に定義したとおりである。）
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ａ、Ｂ、Ｗ、及びＸ、ならびにＲ¹及びＲ²は、式Ｉの化合物について先に定義したとおりである。）
前記化合物は、以下に式を示す化合物の１種又は複数と構造が一致する系列Ａの化合物である、請求項５に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。

（式中
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；

Ｗは、芳香環であり、環中に０、１、又は２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、該環において、窒素、酸素、又は硫黄、あるいはそれらの混合物が可能であり；
Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ²は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ³は、存在しないか、又はＣ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルであり；
Ｒ⁴は、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルであり；
Ｘ^- は、アニオンであるか、又はＲ³が存在しない場合は存在せず；
点線は、該示されている炭素原子間の随意の二重結合を示し；かつ
波線は、該随意の二重結合が存在する場合に、該示されているフェニル置換基がＺ配置にあることもＥ配置にあることも可能であることを示す。）
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項１０に記載の医薬組成物。

（式中
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；

Ｘ^- は、アニオンであり；
Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ²は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択され；
点線は、該示されている炭素原子間の随意の二重結合を示し；かつ
波線は、該随意の二重結合が存在する場合に、該示されているフェニル置換基がＺ配置にあることもＥ配置にあることも可能であることを示す。）
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項１１に記載の医薬組成物。

（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；
Ｘ^- は、アニオンであり；
Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；かつ
Ｒ²は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択される。）
前記アニオンＸ^-は、リン酸イオン、リン酸水素イオン、リン酸二水素イオン、硫酸イオン、重硫酸イオン、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、酢酸イオン、ギ酸イオン、ベンゼンスルホン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、及びトルエンスルホン酸イオンからなる群より選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｂの化合物である、請求項１０に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。

（式中
Ｇ及びＷは、ＮＲ²⁰、ＮＲ⁷、ＣＨ₂、Ｓ、及びＯからなる群より選択され、ここで、Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルビル、又はＣ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルボイルであり、かつＲ²⁰は、以下で定義されるとおりのＸ−環Ａ−Ｒ¹基であり；
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂（式中、Ｄは重水素であり）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｓ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
ｄ、ｅ、ｆ、及びｋは、それぞれ、０又は１いずれかであり、かつ合計（ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｋ）＝２であり；
ｍ、ｎ、及びｐは、それぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
Ｒ¹及びＲ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素はいずれの基にあっても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶（式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰は、それぞれＨであるか、又はＲ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰のうち２つがＨであり、１つがＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基であって、Ｃ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、該原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、及びＲ¹⁴は、全てＨであるか、あるいはＲ¹¹とＲ¹²の対又はＲ¹³とＲ¹⁴の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂（式中、Ｄは重水素であり）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｗは、ＮＲ⁷、ＣＨ₂、Ｓ、又はＯであり、式中、Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルビル、又はＣ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルボイル（アシル）であり；
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ又はＣＤであり（式中、Ｄは重水素であり）；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；かつ
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、１つの環又は縮合した２つの環を含む芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ¹及び基Ｒ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰は、それぞれＨであるか、又はＲ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰のうち２つがＨであり、１つがＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基であって、このＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、該原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、及びＲ¹⁴は、全てＨであるか、又はＲ¹¹及びＲ¹³はＨでありかつＲ¹²及びＲ¹⁴はＨ又はＤ（式中、Ｄは重水素である）であるか、又はＲ¹¹とＲ¹²の対又はＲ¹³とＲ¹⁴の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである。）
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ¹及び基Ｒ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘ及びＹは、両方ともＣＯであるか、又はＸ及びＹは、異なっていて、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ¹及び基Ｒ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
前記化合物は、以下の式ＩＶの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ¹及び基Ｒ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。

（式中
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり、Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり、かつＱ及びＺのうち１つだけがＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｇ、Ｐ、及びＷは、それぞれが、ＮＲ²⁰、ＮＲ²、ＮＲ⁷、Ｓ、及びＯからなる群より選択され、ここで、Ｒ⁷及びＲ²は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ（Ｈ）_v（Ｄ）_h、式中、ｖ及びｈは、それぞれが、０、１、２、又は３であり、かつｖ＋ｈ＝３であり、Ｃ（Ｈ）_q（Ｄ）_r−脂肪族Ｃ₁−Ｃ₁₁ヒドロカルビル、式中、ｑ及びｒは、それぞれが、０、１、又は２であり、かつｑ＋ｒ＝０、１、又は２であり、脂肪族Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルビルスルホニル、又は脂肪族Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルボイルであり、かつＲ²⁰は、以下で定義されるとおりのＸ−環Ａ−Ｒ¹であり；
ｄ、ｅ、ｆ、及びｋは、それぞれが、０又は１いずれかであり、かつ（ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｋ）の合計＝２であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ又はＣＤであり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｅ及びＫは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘは、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり、
環Ａは、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり、この環系は、単環又は縮合した２つの環を含み；
Ｒ¹は、Ｈであるか、又は上限３個までの置換基、Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、を表し、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら３つの基、Ｒ^1a-cは、それぞれが個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、アミド窒素はいずれのアミド基にあっても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは、単環のアリール又はヘテロアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰は、それぞれＨであるか、又はＲ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰のうち２つがＨであり、１つがＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基であって、このＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、及びＲ¹⁴は、全てＨであるか、あるいはＲ¹¹及びＲ¹³はＨであり、かつＲ¹²及びＲ¹⁴はＨ又はＤ（式中、Ｄは重水素である）であるか、あるいはＲ¹¹とＲ¹²の対又はＲ¹³とＲ¹⁴の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである。）
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂である（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂である（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；かつ
ｍ及びｎはそれぞれ、１である。）
前記化合物は、以下の式ＩＶの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂である（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式Ｖの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂である（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式ＶＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；かつ
ｍ及びｎはそれぞれ、１である。）
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項２１に記載の医薬組成物。
液状である、請求項１に記載の医薬組成物。
固形である、請求項１に記載の医薬組成物。
ＴＬＲ４媒介性免疫応答を阻害する医薬組成物であって、配列番号１のフィラミンＡ（ＦＬＮＡ）のペンタペプチドと結合する化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該化合物又はその薬学的に許容可能な塩が１０μＭ濃度で存在しかつ同濃度で対照阻害剤として未標識のナロキソンを用いた場合に、ＦＩＴＣ標識化ナロキソン結合を少なくとも約６０％阻害し、かつ図３５〜図４０の６つのファルマコフォアのうち少なくとも４つを有し、該組成物が、μオピオイド受容体（ＭＯＲ）結合有効量の別個のＭＯＲアゴニスト又はアンタゴニスト分子が存在しない状態で投与されることを特徴とする、医薬組成物。
前記化合物は、図３５〜図４０の６つのファルマコフォアのうち少なくとも５つを有する、請求項３１に記載の医薬組成物。
前記化合物又はその薬学的に許容可能な塩は、薬学的に許容可能な希釈剤に溶解又は分散した状態で存在する、請求項３１に記載の医薬組成物。
前記化合物が示すＭＯＲ刺激は、同濃度でＤＡＭＧＯがもたらすＭＯＲ刺激の約８０％未満である、請求項３１に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項３１に記載の医薬組成物。

（式中
Ｒ¹及びＲ²は、同じであるか異なっていて、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、ＣＦ₃、及びＮＲ³Ｒ⁴からなる群より選択され、
ＮＲ³Ｒ⁴中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄であり；
Ａ及びＢは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＤＨ、又はＣＤ₂であり；
Ｘは、ＯＨ又はＮＲ⁵Ｒ⁶であり
ＮＲ⁵Ｒ⁶中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄であり；
Ｒ⁷及びＲ⁸は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁷とＲ⁸は、該示されている窒素と一緒になって環構造Ｗを形成し；
Ｗは、該示されている窒素を含めて５〜１４個の原子を、該環構造中に有し、かつ随意に以下を有し：
ａ）１又は２個のさらなるヘテロ原子であって、該さらなるヘテロ原子はそれぞれ独立して、酸素、窒素、又は硫黄である、及び
ｂ）１つ又は複数の環原子に結合した１つ又は複数の置換基であって、該１つ又は複数の置換基は、合計で上限８個まで原子を有し、該原子は、炭素、窒素、酸素、及び硫黄、ならびにそれらの混合物から成る群より選択される；かつ
点線（−−−−）は、１、２、又は３本の随意の二重結合を表す。）
前記化合物は、以下の式Ｉａの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項３５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｒ¹及びＲ²は、同じであるか異なっていて、それぞれ独立してＨ、又はＣ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルであり；
Ａ及びＢは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＤＨ、又はＣＤ₂であり；
Ｗは、環構造体で、該示されている窒素を含む５〜１４個の原子を該環構造中に有し、随意に以下を有することができ：
ａ）１、２、又は３個のさらなるヘテロ原子であって、該さらなるヘテロ原子はそれぞれ独立して、酸素、窒素、又は硫黄である、及び
ｂ）１つ又は複数の環原子に結合した１つ又は複数の置換基であって、該１つ又は複数の置換基は、合計で上限１４個まで原子を有し、該原子は、炭素、窒素、酸素、及び硫黄、ならびにそれらの混合物から成る群より選択され；かつ
点線（−−−−）は、１、２、又は３本の随意の二重結合を表す。）
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項３６に記載の医薬組成物。

（式中、
Ａ、Ｂ、Ｗ、及びＸ、ならびにＲ¹及びＲ²は、式Ｉａの化合物について先に定義したとおりである。）
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ａの化合物である、請求項３５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ａ、Ｂ、Ｗ、及びＸ、ならびにＲ¹及びＲ²は、式Ｉの化合物について先に定義したとおりである。）
前記化合物は、以下に式を示す化合物の１種又は複数と構造が一致する系列Ａの化合物である、請求項３５に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項３１に記載の医薬組成物。

（式中
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；

Ｗは、芳香環であり、環中に０、１、又は２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、該環において、窒素、酸素、又は硫黄、あるいはそれらの混合物が可能であり；
Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ²は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ³は、存在しないか、又はＣ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルであり；
Ｒ⁴は、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルであり；
Ｘ^- は、アニオンであるか、又はＲ³が存在しない場合は存在せず；
点線は、該示されている炭素原子間の随意の二重結合を示し；かつ
波線は、該随意の二重結合が存在する場合に、該示されているフェニル置換基がＺ配置にあることもＥ配置にあることも可能であることを示す。）
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項４０に記載の医薬組成物。

（式中
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；

Ｘ^- は、アニオンであり；
Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ²は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択され；
点線は、該示されている炭素原子間の随意の二重結合を示し；かつ
波線は、該随意の二重結合が存在する場合に、示されているフェニル置換基がＺ配置にあることもＥ配置にあることも可能であることを示す。）
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｂの化合物である、請求項４１に記載の医薬組成物。

（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｍ＝０又は１であり；
ｍ＋ｎ＝０、１、又は２であり；
Ｘ^- は、アニオンであり；
Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、トリフルオロメチル、及びヒドロキシルからなる群より選択され；かつ
Ｒ²は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシヒドロカルボキシレン、及びハロゲンからなる群より選択される。）
前記アニオンＸ^-は、リン酸イオン、リン酸水素イオン、リン酸二水素イオン、硫酸イオン、重硫酸イオン、塩素イオン、臭素イオン、ヨウ素イオン、酢酸イオン、ギ酸イオン、ベンゼンスルホン酸イオン、メタンスルホン酸イオン、及びトルエンスルホン酸イオンからなる群より選択される、請求項４２に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｂの化合物である、請求項４２に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項３１に記載の医薬組成物。

（式中
Ｇ及びＷは、ＮＲ²⁰、ＮＲ⁷、ＣＨ₂、Ｓ、及びＯからなる群より選択され、ここで、Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルビル、又はＣ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルボイルであり、かつＲ²⁰は、以下で定義されるとおりのＸ−環Ａ−Ｒ¹基であり；
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂（式中、Ｄは重水素である）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｓ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
ｄ、ｅ、ｆ、及びｋは、それぞれ、０又は１いずれかであり、かつ合計（ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｋ）＝２であり；
ｍ、ｎ、及びｐは、それぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
Ｒ¹及びＲ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素はいずれの基にあっても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰は、それぞれＨであるか、又はＲ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰のうち２つがＨであり、１つがＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基であって、Ｃ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、該原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、及びＲ¹⁴は、全てＨであるか、あるいはＲ¹¹とＲ¹²の対又はＲ¹³とＲ¹⁴の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂（式中、Ｄは重水素である）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
Ｗは、ＮＲ⁷、ＣＨ₂、Ｓ、又はＯであり、式中、Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルビル、又はＣ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルボイル（アシル）であり；
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ又はＣＤ（式中、Ｄは重水素である）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；かつ
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、１つの環又は縮合した２つの環を含む芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ¹及び基Ｒ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰は、それぞれＨであるか、又はＲ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰のうち２つがＨであり、１つがＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基であって、このＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、及びＲ¹⁴は、全てＨであるか、又はＲ¹¹及びＲ¹³はＨでありかつＲ¹²及びＲ¹⁴はＨ又はＤ（式中、Ｄは重水素である）であるか、又はＲ¹¹とＲ¹²の対又はＲ¹³とＲ¹⁴の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである。）
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ¹及び基Ｒ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘ及びＹは、両方ともＣＯであるか、又はＸ及びＹは、異なっていて、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂（式中、Ｄは重水素であり）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ¹及び基Ｒ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
前記化合物は、以下の式ＩＶの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。

（式中、
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂（式中、Ｄは重水素である）であり；
Ｘ及びＹは、同じであるか異なっていて、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂（式中、Ｄは重水素であり）、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり；
環Ａ及び環Ｂは、同じであるか異なっていて、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり；
基Ｒ¹及び基Ｒ²は、同じであるか異なっていて、それぞれが、水素であることも可能であるし、水素以外の上限３個までの置換基を表すことも可能であり（Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、ならびにＲ^2a、Ｒ^2b、及びＲ^2c）、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら６つの基Ｒ^1a-c及びＲ^2a-cは、それぞれ個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、該アミド窒素は、いずれの基に含まれていても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは単環のアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択される。）
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項４５に記載の医薬組成物。
前記化合物は、以下の式Ａの構造に一致する系列Ｃ−１の化合物である、請求項３１に記載の医薬組成物。

（式中
Ｑは、ＣＨＲ⁹又はＣ（Ｏ）であり、Ｚは、ＣＨＲ¹⁰又はＣ（Ｏ）であり、かつＱ及びＺのうち１つだけがＣ（Ｏ）であり；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ、０又は１であり、かつｍ＋ｎ＋ｐの合計は、２又は３であり；
Ｇ、Ｐ、及びＷは、それぞれが、ＮＲ²⁰、ＮＲ²、ＮＲ⁷、Ｓ、及びＯからなる群より選択され、ここで、Ｒ⁷及びＲ²は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ（Ｈ）_v（Ｄ）_h（式中、Ｄは重水素であり）、式中、ｖ及びｈは、それぞれが、０、１、２、又は３であり、かつｖ＋ｈ＝３であり、Ｃ（Ｈ）_q（Ｄ）_r−脂肪族Ｃ₁−Ｃ₁₁ヒドロカルビル、式中、ｑ及びｒは、それぞれが、０、１、又は２であり、かつｑ＋ｒ＝０、１、又は２であり、脂肪族Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルビルスルホニル、又は脂肪族Ｃ₁−Ｃ₁₂ヒドロカルボイルであり、かつＲ²⁰は、請求項中以下で定義されるとおりのＸ−環Ａ−Ｒ¹であり；
ｄ、ｅ、ｆ、及びｋは、それぞれが、０又は１いずれかであり、かつ（ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｋ）の合計＝２であり；
Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ又はＣＤであり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｅ及びＫは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；
Ｘは、ＳＯ₂、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ₂、ＣＤ₂、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（ＮＨ）、ＮＨＣ（Ｓ）、又はＮＨＣ（Ｏ）であり、
環Ａは、芳香環系又はヘテロ芳香環系であり、この環系は、単環又は縮合した２つの環を含み；
Ｒ¹は、Ｈであるか、又は上限３個までの置換基、Ｒ^1a、Ｒ^1b、及びＲ^1c、を表し、上限３個までの置換基自身は、同じであっても異なっていてもよく、これら３つの基、Ｒ^1a-cは、それぞれが個別に、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、ヒドロキシ置換、トリフルオロメチル置換、もしくはハロゲン置換のＣ₁−Ｃ₇ヒドロカルボイル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆ヒドロカルビルオキシスルホニル、ハロゲン、ニトロ、フェニル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₇ヒドロカルビルカルボキシラート、カルボキサミドもしくはスルホンアミド（式中、アミド窒素はいずれのアミド基にあっても式ＮＲ³Ｒ⁴を有し、式中、Ｒ³及びＲ⁴は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルであるか、又はＲ³とＲ⁴は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、ＭＡｒ（式中、Ｍは、−ＣＨ₂−、−Ｏ−、又は−Ｎ＝Ｎ−であり、かつＡｒは、単環のアリール又はヘテロアリール基である）、及びＮＲ⁵Ｒ⁶ （式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同じであるか異なっていて、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビル、Ｃ₁−Ｃ₄アシル、Ｃ₁−Ｃ₄ヒドロカルビルスルホニルであるか、又はＲ⁵とＲ⁶は、該示されている窒素と一緒になって五員〜七員環を形成し、形成された環は随意に１又は２個の追加のヘテロ原子を含有し、該追加のヘテロ原子はそれぞれ独立して窒素、酸素、又は硫黄である）、からなる群より選択され；
Ｒ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰は、それぞれＨであるか、又はＲ⁸、Ｒ⁹、及びＲ¹⁰のうち２つがＨであり、１つがＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基であって、このＣ₁−Ｃ₈ヒドロカルビル基は、無置換であるか、又は上限３個までの原子で置換され、原子は、同じであるか異なっていて、酸素又は窒素原子であり；
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、及びＲ¹⁴は、全てＨであるか、あるいはＲ¹¹及びＲ¹³はＨであり、かつＲ¹²及びＲ¹⁴はＨ又はＤ（式中、Ｄは重水素である）であるか、あるいはＲ¹¹とＲ¹²の対又はＲ¹³とＲ¹⁴の対のうち一方が、該示されている環と一緒になって飽和又は不飽和の六員環を形成し、他方の対がそれぞれＨであるか、あるいは他方の対は、Ｈ及びＤである。）
前記化合物は、以下の式Ｉの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂である（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式ＩＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂である（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式ＩＩＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；かつ
ｍ及びｎはそれぞれ、１である。）
前記化合物は、以下の式ＩＶの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂である（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式Ｖの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂である（式中、Ｄは重水素である）。）
前記化合物は、以下の式ＶＩの構造に一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。

（式中、Ｊ及びＦは、同じであるか異なっていて、ＣＨ₂、ＣＨＤ、又はＣＤ₂であり（式中、Ｄは重水素であり）；かつ
ｍ及びｎはそれぞれ、１である。）
前記化合物は、以下に式を示す化合物と構造が一致する系列Ｃ−２の化合物である、請求項５１に記載の医薬組成物。
液状である、請求項３１に記載の医薬組成物。
固形である、請求項３１に記載の医薬組成物。