JP2015078167A - 皮膚外用剤 - Google Patents

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Abstract

【課題】アゼライン酸を含みつつ乳化安定性に優れる皮膚外用剤を提供することを課題とする。
【解決手段】アゼライン酸と、分子中に極性基を有する液体油と、水と、乳化安定成分とを含み、少なくとも液体油を水に分散させることにより乳化されており、乳化安定成分が、少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体、少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体、及び、スクレロチウムガムのうちの少なくとも1種である皮膚外用剤を提供する。
【選択図】 なし

Description

本発明は、皮膚外用剤に関する。
従来、皮膚外用剤としては、様々なものが知られており、例えば、アゼライン酸を含むものが知られている。
この種の皮膚外用剤は、含有されたアゼライン酸によって、例えば、ニキビを治療することができる。また、炎症後の色素沈着を抑えることや、美白作用や育毛作用を発揮することができる。
この種の皮膚外用剤としては、例えば、アゼライン酸を含み、さらに、ゲンチシン酸とトラネキサム酸とのエステル体を含む乳化製剤が知られている(特許文献1)。
斯かる皮膚外用剤は、アゼライン酸と上記のエステル体とを含むため、優れた美白作用を有する。
しかしながら、斯かる皮膚外用剤においては、アゼライン酸が乳化状態を不安定化させる性質を有することから、必ずしも乳化安定性に優れていないという問題がある。また、斯かる皮膚外用剤においては、乳化状態が必ずしも良好でないことから、塗布時の使用感も良好でなく、アゼライン酸による皮膚刺激性が誘発され得る。
特開平07−206632号公報
本発明は、上記問題点等に鑑み、アゼライン酸を含みつつ乳化安定性に優れる皮膚外用剤を提供することを課題とする。
本発明に係る皮膚外用剤は、アゼライン酸と、分子中に極性基を有する液体油と、水と、乳化安定成分とを含み、少なくとも前記液体油を前記水に分散させることにより乳化されており、
前記乳化安定成分が、少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体、少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体、及び、スクレロチウムガムのうちの少なくとも1種であることを特徴としている。
本発明に係る皮膚外用剤においては、前記少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体が、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくとも(メタ)アクリル酸との共重合体、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくとも(メタ)アクリル酸ヒドロキシエチルとの共重合体、及び、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくともジメチル(メタ)アクリルアミドとの共重合体からなる群より選択される少なくとも1種であることが好ましい。
本発明に係る皮膚外用剤においては、前記少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体が、塩になっていることが好ましい。
本発明に係る皮膚外用剤においては、前記乳化安定成分は、前記少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体、前記少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体、及び、前記スクレロチウムガムのうちの少なくとも2種であることが好ましい。
本発明に係る皮膚外用剤においては、前記乳化安定成分は、少なくとも、
前記スクレロチウムガムと、
前記少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体、又は、前記少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体とからなることが好ましい。
本発明に係る皮膚外用剤においては、前記液体油が、0.1〜0.4のIOB値を有することが好ましい。
本発明に係る皮膚外用剤は、さらに、セルロース誘導体を含むことが好ましい。
本発明に係る皮膚外用剤は、さらに、無機粉体を含むことが好ましい。
本発明に係る皮膚外用剤においては、前記無機粉体が、酸化チタン、マイカ、及び酸化亜鉛からなる群より選択される少なくとも1種であることが好ましい。
本発明に係る皮膚外用剤は、さらに、キトサン誘導体を含むことが好ましい。
本発明の皮膚外用剤は、アゼライン酸を含みつつ乳化安定性に優れるという効果を奏する。
本発明に係る皮膚外用剤の一実施形態について以下に説明する。
本実施形態の皮膚外用剤は、アゼライン酸と、分子中に極性基を有する液体油と、水と、乳化安定成分とを含み、少なくとも前記液体油を前記水に分散させることにより乳化されており、
前記乳化安定成分が、少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体、少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体、及び、スクレロチウムガムのうちの少なくとも1種である。
前記皮膚外用剤は、少なくとも液体油が水中に分散した乳化状態となっている。
前記皮膚外用剤は、乳化状態を不安定化させ得るアゼライン酸を含むものありながら、水中に液体油が分散した乳化状態を、乳化安定成分によって比較的長時間保つことができる。即ち、前記皮膚外用剤においては、乳化された油滴の合一等による分離や凝集がアゼライン酸によって促進され得るところ、乳化安定成分によって油滴の合一等が抑制されることから、乳化状態を長時間保つことができる。
従って、皮膚外用剤は、アゼライン酸を含みつつ乳化安定性に優れている。
前記アゼライン酸は、HOOC―C714―COOH で示される化合物である。
前記アゼライン酸は、皮膚外用剤において、塩の態様となり得る。即ち、前記皮膚外用剤に含まれるアゼライン酸は、アゼライン酸塩の態様となり得る。
前記アゼライン酸は、炎症後の色素沈着の改善作用、ニキビ治療作用、美白作用、育毛作用などを皮膚や頭皮において発揮し得る外用剤に有効な化合物である。
一方で、アゼライン酸は、比較的分子量が小さく、分子中にカルボキシ基を2つ有する化合物であることから、皮膚刺激性が比較的高いものである。
前記皮膚外用剤は、アゼライン酸を含みつつ、前記乳化安定成分をも含むため、アゼライン酸による皮膚刺激性を前記乳化安定成分によって低減することができる。
前記皮膚外用剤は、アゼライン酸を0.5〜30.0質量%含むことが好ましく、2.0〜20.0質量%含むことがより好ましい。アゼライン酸を0.5〜30.0質量%含むことにより、アゼライン酸の各種の作用が発揮されやすいという利点がある。
前記液体油は、20℃において液体状であり、且つ、分子中に極性基を有する有機化合物である。
前記極性基は、酸素原子(O)を含有するものである。
酸素原子を含有する極性基としては、カルボン酸エステル基(−COO−)、ヒドロキシ基(−OH)、又はエーテル基(−O−)が好ましい。
アゼライン酸は、極性基としてのカルボキシ基を有することから、極性基を有する液体油と親和性を有している。そのため、乳化粒子にアゼライン酸の一部が吸着されると考えられる。これにより、乳化粒子の表面が電荷を帯びる(イオン化)し、乳化粒子間にて静電気反発が起こると考えられる。そして、乳化粒子の合一等による凝集や、凝集に伴って生じる分離現象が抑制されると考えられる。このように、アゼライン酸によって乳化状態が不安定化することを抑えることができると考えられる。
前記液体油は、0.1〜0.4のIOB値を有することが好ましく、0.1〜0.3のIOB値を有することがより好ましい。
前記液体油のIOB値が0.1〜0.4のIOB値であることにより、皮膚外用剤が皮膚に塗布されたときの使用感がより優れたものになり、皮膚外用剤の乳化安定性がより優れたものになるという利点がある。
前記IOB(Inorganic value Organic value Balance)値は、有機概念図論に基づいた手法によって、無機性値(IV)/有機性値(IO)の比率(I/O比)で求められる数値である。
前記有機概念図論については、「有機概念図−基礎と応用−」(甲田善生著、三共出版、1984年)等に詳細に説明されている。
前記有機概念図論に基づいた手法は、官能基ごとにパラメーターを設定する官能基寄与法の一つである。各官能基には、無機性値、有機性値が定められている。なお、IOB値が大きいほど、無機性が高いことを表す。
前記液体油としては、例えば、パルミチン酸セチル(IOB=0.10)、カプリル酸セチル(IOB=0.12)、2−エチルヘキサン酸セチル(IOB=0.13)、パルミチン酸オクチル(IOB=0.13)、オクタン酸セチル(IOB=0.13)、アジピン酸ジ−2−ヘプチルウンデシル(IOB=0.14)、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン(IOB=0.14)、イソノナン酸イソトリデシル(IOB=0.14)、ジイソステアリン酸プロピレングリコール(IOB=0.15)、ミリスチン酸イソステアリル(IOB=0.15)、イソノナン酸イソトリデシル(IOB=0.15)、ジステアリン酸プロピレングリコール(IOB=0.15)、ジオレイン酸プロピレングリコール(IOB=0.16)、ジイソステアリン酸プロピレングリコール(IOB=0.16)、ジステアリン酸エチレングリコール(IOB=0.16)、ジステアリン酸グリコール(IOB=0.16)、オリーブ油(IOB=0.16)、マカダミアナッツ油(IOB=0.17)、ミリスチン酸イソプロピル(IOB=0.18)、トリイソステアリン酸グリセリル(IOB=0.18)、イソノナン酸2−エチルヘキシル(IOB=0.18)、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン(IOB=0.20)、イソノナン酸イソノニル(IOB=0.20)、デシルテトラデカノール(IOB=0.21)、イソデシルベンゾエート(IOB=0.23)、ジラウリル酸エチレングリコール(IOB=0.23)、トリ(カプリル酸・カプリン酸・ステアリン酸)グリセリル(IOB=0.23)、パルミチン酸オクチル(IOB=0.24)、ジステアリン酸ジエチレングリコール(IOB=0.24)、ジカプリル酸ネオペンチルグリコール(IOB=0.25)、ジオレイン酸ジエチレングリコール(IOB=0.25)、ジイソステアリン酸ジエチレングリコール(IOB=0.25)、オクチルドデカノール(IOB=0.26)、リンゴ酸ジイソステアリル(IOB=0.27)、メトキシケイヒ酸オクチル(IOB=0.28)、オレイルアルコール(IOB=0.28)、ジイソステアリン酸グリセリル(IOB=0.29)、トリエチルヘキサン酸トリメチロールプロパン(IOB=0.31)、トリオクタン酸トリメチロールプロパン(IOB=0.31)、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル(IOB=0.32)、ジカプリル酸プロピレングリコール(IOB=0.32)、コハク酸ジ2−エチルヘキシル(IOB=0.32)、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリン(IOB=0.33)、エチルヘキサン酸ペンタエリスリット(IOB=0.35)、テトラ(ベヘン酸/安息香酸/エチルヘキサン酸)ペンタエリスリット(IOB=0.35)、テトラエチルヘキサン酸ペンタエリスリチル(IOB=0.35)、トリオクタノイン(IOB=0.35)、テトラオクタン酸ペンタエリスリット(IOB=0.35)、テトラ2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット(IOB=0.35、トリ−エチルヘキサン酸グリセリル(IOB=0.35)、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル(IOB=0.36)、セバシン酸ジイソプロピル(IOB=0.40)等がある。
これらの液体油は、1種が単独で、又は2種以上が組み合わされて用いられ得る。
前記液体油は、極性基としてカルボン酸エステル基を有するものが好ましく、炭素数6〜20の脂肪酸と、炭素数2〜20のアルキルアルコールとがエステル結合してなる脂肪酸エステル油が好ましい。
前記脂肪酸エステル油としては、皮膚や頭皮に塗布されたときのベタツキ感がより抑えられ、皮膚外用剤の使用感がより優れたものになるという点で、2−エチルヘキサン酸セチル及びイソノナン酸イソノニルの少なくとも一方がさらに好ましい。
前記皮膚外用剤は、液体油を3.0〜30.0質量%含むことが好ましい。液体油を3.0〜30.0質量%含むことにより、皮膚外用剤の使用感や安定性がより優れたもになるという利点がある。
前記皮膚外用剤においては、アゼライン酸に対する液体油の質量比が、0.02以上であることが好ましく、0.1以上であることがより好ましい。また、アゼライン酸に対する液体油の質量比が、5.0以下であることが好ましく、1.0以下であることがより好ましい。
前記アゼライン酸に対する液体油の質量比が、0.02以上であることにより、皮膚外用剤の安定性がより優れたものになるという利点があり、5.0以下であることにより、皮膚や頭皮に塗布されたときのベタツキ感がより抑えられるという利点がある。
前記皮膚外用剤においては、水に対する液体油の質量比が、0.05以上であることが好ましく、0.2以上であることがより好ましい。また、水に対する液体油の質量比が、1.0以下であることが好ましく、0.5以下であることがより好ましい。
水に対する液体油の質量比が、0.05以上であることにより、皮膚外用剤の安定性がより優れたものになり、1.0以下であることにより、皮膚や頭皮に塗布されたときのベタツキ感がより抑えられ、皮膚外用剤の使用感がより優れたものになるという利点がある。
前記乳化安定成分は、上述したように、少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体(重合体Aともいう)、少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体(重合体Bともいう)、及び、スクレロチウムガムのうちの少なくとも1種である。
前記重合体Aは、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくとも(メタ)アクリル酸との共重合体、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくとも(メタ)アクリル酸ヒドロキシエチルとの共重合体、及び、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくともジメチル(メタ)アクリルアミドとの共重合体からなる群より選択される少なくとも1種であることが好ましい。
なお、本明細書における“(メタ)アクリロイル” との用語は、アクリロイル及びメタクリロイルを示している。また、“(メタ)アクリル酸”との用語は、アクリル酸及びメタクリル酸を示している。
前記重合体Aは、塩の態様であってもよい。塩の態様となった重合体としては、例えば、分子中の(メタ)アクリロイルジメチルタウリン部分が塩となったもの、又は、分子中の(メタ)アクリル酸部分が塩となったもの等が挙げられる。
前記重合体Aの塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩などが挙げられる。
前記重合体Aの塩としては、皮膚外用剤の乳化安定性を効果的に高めることができるという点で、ナトリウム塩が好ましい。
前記(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくとも(メタ)アクリル酸との共重合体としては、市販されているものが採用され得る。
斯かる重合体を含む製品としては、例えば、(アクリロイルジメチルタウリンナトリウム/アクリル酸ナトリウム)コポリマーが含有されている製品として、「シマルゲルEG」(セピック社製)などが挙げられる。
前記(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくとも(メタ)アクリル酸ヒドロキシエチルとの共重合体としては、市販されているものが採用され得る。
斯かる重合体を含む製品としては、例えば、(アクリロイルジメチルタウリンナトリウム/アクリル酸ヒドロキシエチル)コポリマーが水中に分散されてなる製品「シマルゲル FL」(セピック社製)、又は、(アクリロイルジメチルタウリンナトリウム/アクリル酸ヒドロキシエチル)コポリマーが含有されている製品「セピノブ EMT」(セピック社製)などが挙げられる。
前記(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくともジメチル(メタ)アクリルアミドとの共重合体としては、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンとジメチル(メタ)アクリルアミドと(メタ)アクリル酸との共重合体が好ましい。
斯かる重合体を含む製品としては、例えば、(アクリロイルジメチルタウリンナトリウム/ジメチルアクリルアミド/アクリル酸ナトリウム)共重合体の架橋体(クロスポリマー)が含有されている製品「セピノブ P88」(セピック社製)等が挙げられる。
前記重合体Bとしては、ポリ(メタ)アクリルアミド(ホモポリマー)、又は、アクリルアミド/アクリル酸共重合体が好ましい。
前記重合体Bとしては、例えば、市販されているものが採用される。
具体的には、前記重合体Bを含む製品としては、例えば、ポリ(メタ)アクリルアミド(ホモポリマー)が水中に分散されてなるセピック社の製品「セピゲル305」(ポリアクリルアミド、水添ポリイソブテン、ラウレス−7、水を含有)を用いることができる。
また、前記重合体Bを含む製品としては、例えば、セピック社の製品「セピプラス265」(ポリアクリルアミド/アクリル酸[アンモニウム塩]共重合体、ポリイソブテン、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン[20E.O.]、水を含有)を用いることができる。
前記スクレロチウムガムは、真菌の一種であるSclerotium rolfssii によって産生される多糖類である。
前記スクレロチウムガムは、グルコースが重合したβ−D−グルカン構造を含む。前記スクレロチウムガムは、三次元架橋三重らせん構造を含み得る。
前記スクレロチウムガムとしては、例えば、市販されているものが採用される。
市販されている製品としては、「アミゲル」(Alban Muller International社製)等が挙げられる。
上記の乳化安定化成分の少なくとも1種によって、皮膚外用剤においてアゼライン酸による乳化粒子の合一や凝集を抑えることができる。
好ましくは、上記の乳化安定成分は、2種以上が組み合わされて皮膚外用剤に配合される。
例えば、乳化安定成分として、前記重合体Aと前記スクレロチウムガムとを組み合わせたもの、又は、前記重合体Bと前記スクレロチウムガムとを組み合わせたものが採用されることにより、より高い乳化安定性能が発揮される。
前記皮膚外用剤においては、アゼライン酸に対する前記乳化安定成分の質量比が、0.01以上であることが好ましく、0.05以上であることがより好ましい。また、アゼライン酸に対する前記乳化安定成分の質量比が、0.5以下であることが好ましく、0.1以下であることがより好ましい。
前記アゼライン酸に対する前記乳化安定成分の質量比が、0.01以上であることにより、アゼライン酸による乳化粒子の合一や凝集をより抑え、皮膚外用剤の安定性がより良好になるという利点があり、0.5以下であることにより、皮膚や頭皮に塗布されたときのベタツキ感がより抑えられ、皮膚外用剤の使用感がより優れたものになるという利点がある。
前記皮膚外用剤は、前記乳化安定成分を0.01〜2.0質量%含むことが好ましく、0.05〜1.0質量%含むことがより好ましい。前記乳化安定成分を0.01〜2.0質量%含むことにより、安定性に優れ、ベタツキや皮膜感の少ない使用感の良好な皮膚外用剤が開発できるという利点がある。
前記皮膚外用剤においては、液体油に対する前記乳化安定成分の質量比が、0.01以上であることが好ましく、0.03以上であることがより好ましい。また、液体油に対する前記乳化安定成分の質量比が、0.2以下であることが好ましく、0.1以下であることがより好ましい。
前記液体油に対する前記乳化安定成分の質量比が、0.01以上であることにより、皮膚外用剤の安定性が良好になるという利点があり、0.2以下であることにより、皮膚や頭皮に塗布されたときのベタツキ感がより抑えられ、皮膚外用剤の使用感がより優れたものになるという利点がある。
本実施形態の皮膚外用剤は、さらに、界面活性剤を含むことが好ましい。
前記皮膚外用剤がさらに界面活性剤を含むことにより、少なくとも液体油が水中に乳化された乳化状態をより長時間保つことができる。
前記界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤などが挙げられる。
前記界面活性剤としては、皮膚外用剤の製剤安定性を有効に高めるという点で、非イオン性界面活性剤が好ましい。
前記非イオン性界面活性剤としては、分子中に親水基としてポリオキシエチレン構造を有するポリオキシエチレンアルキルエーテル型非イオン性界面活性剤、又は、分子中に親水基としてのポリオキシエチレンを有さないアルキルエステル型非イオン性界面活性剤などが挙げられる。
前記非イオン性界面活性剤としては、皮膚外用剤の乳化安定性をより優れたものにできるという点で、ポリオキシエチレンアルキルエーテル型非イオン性界面活性剤が好ましい。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル型非イオン性界面活性剤としては、分子中にソルビタン構造を有するポリオキシエチレンアルキルエーテル型ソルビタン系非イオン性界面活性剤が好ましい。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル型非イオン性界面活性剤がソルビタン構造を有することにより、皮膚外用剤の乳化安定性や安全性をより優れたものにできるという利点がある。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル型ソルビタン系非イオン性界面活性剤としては、分子中にポリオキシエチレン構造とソルビタン構造と脂肪酸エステル構造とを有するものが好ましい。
前記脂肪酸エステル構造としては、ラウリン酸エステル構造、ミリスチン酸エステル構造、パルミチン酸エステル構造、直鎖ステアリン酸エステル構造、イソステアリン酸エステル構造、オレイン酸エステル構造、リシノール酸エステル構造などが挙げられる。
前記脂肪酸エステル構造としては、直鎖ステアリン酸エステル構造が好ましい。即ち、前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル型ソルビタン系非イオン性界面活性剤としては、ステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタンが好ましい。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル型ソルビタン系非イオン性界面活性剤は、分子中に1つの脂肪酸エステル構造を有するモノエステル化合物であってもよく、分子中に2つの脂肪酸エステル構造を有するジエステル化合物であってもよい。
前記皮膚外用剤は、界面活性剤を0.1〜5.0質量%含むことが好ましい。界面活性剤を0.1〜5.0質量%含むことにより、皮膚外用剤の安定性や使用感がより優れたものにできるという利点がある。
前記皮膚外用剤は、さらに、セルロース誘導体を含むことが好ましい。
前記セルロース誘導体は、セルロースのヒドロキシ基の少なくとも一部がエーテル化されたものである。
前記セルロース誘導体は、通常、水溶性である。
前記セルロース誘導体としては、セルロースのヒドロキシ基が部分的にエーテル化され、エーテル化によって付加された部分がアルキレン基とヒドロキシ基とを含むものが好ましい。前記セルロース誘導体としては、ヒドロキシアルキルセルロースが好ましい。
前記セルロース誘導体は、炭素数12〜24のアルキル基を有し且つ末端にエポキシ基を有する化合物を、ヒドロキシアルキルメチルセルロースに反応させてなる疎水化ヒドロキシアルキルメチルセルロースであってもよい。
前記ヒドロキシアルキルセルロースとしては、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースなどが挙げられる。
前記皮膚外用剤は、アゼライン酸の刺激性を抑える等の目的のために、さらに、無機粉体を含むことが好ましい。
前記皮膚外用剤は、無機粉体を0.1〜10.0質量%含むことが好ましい。無機粉体を0.1〜10.0質量%含むことにより、皮膚外用剤の安定性を高め、ベタツキ等を改善し、使用感を高めるという利点がある。
前記無機粉体は、酸化チタン、マイカ(雲母)、及び酸化亜鉛からなる群より選択される少なくとも1種を含むことが好ましい。
前記マイカは、酸化チタンによって表面が被覆されていることが好ましい。即ち、前記無機粉体としては、マイカの表面が酸化チタンによって被覆されてなる雲母チタンが好ましい。
前記皮膚外用剤は、アゼライン酸の刺激性を抑える等の目的のために、さらに、キトサン誘導体を含むことが好ましい。
前記キトサン誘導体は、通常、塩の態様となっている。これにより、キトサン誘導体は、通常、水溶性である。
前記キトサン誘導体としては、例えば、カルボキシメチルキトサン;部分ミリストイル化キトサンピロリドンカルボン酸塩(製品名「PM−キトサン」 ピアス株式会社製)等の部分アシル化キトサン;ヒドロキシプロピル化キトサン;サクシニル化カルボキシメチルキトサン;部分ミリストイル化カルボキシメチルキトサン等の部分アシル化カルボキシメチルキトサン;キトサンのグリコール酸塩やピロリドンカルボン酸塩、乳酸塩、アスコルビン酸塩等の塩類等が挙げられる。
なお、上記における“部分アシル化”とは、キトサンのアミノ基の一部がアシル化されていることを意味する。
前記皮膚外用剤は、水を30.0〜90.0質量%含むことが好ましく、水を40.0〜90.0質量%含むことがより好ましい。水を30.0〜90.0質量%含むことにより、皮膚外用剤のベタツキ等を改善し、使用感を高めるという利点がある。
前記皮膚外用剤は、さらに、構成成分として、上記の乳化安定成分以外の高分子化合物、保湿剤、紫外線吸収剤、色素、pH調整剤、防腐剤、香料などを含み得る。これらの構成成分としては、通常、市販されているものが採用される。
前記皮膚外用剤は、例えば、乳液状、クリーム状などの態様になり得る。
前記皮膚外用剤は、従来公知の一般的な方法によって製造することができる。
具体的には、前記皮膚外用剤は、例えば、アゼライン酸と液体油と乳化安定成分と水とを混合することによって製造することができる。
より具体的には、前記皮膚外用剤は、例えば、上記の液体油とアゼライン酸と乳化安定成分と界面活性剤とを混合させてなる油相と、水とを混合することにより、水中に油相を乳化させて製造することができる。
前記皮膚外用剤は、例えば、皮膚に塗布されて使用される。前記皮膚外用剤が塗布される部位としては、例えば、顔、頭(頭皮)、上肢、下肢、胴体などが挙げられる。
前記皮膚外用剤は、例えば、皮膚化粧料や毛髪化粧料等の化粧料、医薬部外品、医薬品等の用途で好適に用いられる。
本発明の皮膚外用剤は、上記例示の通りであるが、本発明は、上記例示の実施形態に限定されるものではない。また、本発明では、一般の皮膚外用剤において採用される種々の形態を、本発明の効果を損ねない範囲で採用することができる。
次に実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
皮膚外用剤を製造するための原料として、下記に示すものを用いた。そして、下記に示す方法によって、皮膚外用剤を製造した。
「アゼライン酸」
HOOC―C714―COOH(購入品:東京化成製、純度98%以上)
「液体油」
・2−エチルヘキサン酸セチル(IOB値=0.13)(購入品)
「界面活性剤」
・非イオン性界面活性剤
モノステアリン酸ポリオキシエチレン(EO20モル付加)ソルビタン
(HLB値=14)(購入品)
「水」
・イオン交換水
[乳化安定成分含有原料(1)]
(アクリロイルジメチルタウリンNa/アクリル酸Na)共重合体を含有する複合原料、
製品名「SIMULGEL EG」(セピック社製)
アクリロイルジメチルタウリンNa/アクリル酸Na共重合体(40質量%)を含有し、
他に、イソヘキサデカン、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.)、モノオレイン酸ソルビタン、精製水を含有。
[乳化安定成分 原料(2)]
(アクリロイルジメチルタウリンNa/アクリル酸ヒドロキシエチル)共重合体
製品名「SEPINOV EMT 10」(セピック社製)
[乳化安定成分 原料(3)]
(アクリロイルジメチルタウリン/アクリル酸Na/アクリルアミド)共重合体(クロスポリマー)
製品名「SEPINOV P88」(セピック社製)
[乳化安定成分 原料(4)]
スクレロチウムガム
製品名「アミゲル」(Alban Muller International社製)
[乳化安定成分含有原料(5)]
アクリルアミド重合体(40質量%)含有水溶液
製品名「セピゲル305」(セピック社製)
ポリアクリルアミドを含有する複合原料。他に、水添ポリイソブテン、ラウレス−7、精製水を含有。
[乳化安定成分含有原料(6)]
(アクリルアミド/アクリル酸アンモニウム塩)共重合体(60質量%)含有複合原料。
製品名「セピプラス265」(セピック社製)
他に、ポリイソブテン、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.)、精製水を含有。
下記の表1及び表2に記載された配合原料のうち、以下のものについて詳細を示す。
・疎水化ヒドロキシプロピルメチルセルロース
製品名「サンジェロース60L」(大同化成社製)
・ヒドロキシエチルセルロース
製品名「ヒドロキシエチルセルロースHEC SE」(ダイセル社製)
・ヒドロキシプロピルセルロース
製品名「ヒドロキシプロピルセルロースHPC−M」(日本曹達社製)
・部分ミリストイル化カルボキシルメチルキトサン
製品名「MCキトサン」(ピアス株式会社製)
・部分サクシニル化カルボキシメチルキトサン
製品名「キトサクア」(北海道曹達社製)
・キサンタンガム
製品名「ケルトロール」(大日本製薬社製)
・酸化チタン
製品名「酸化チタン」(テイカ社製)
・雲母チタン
製品名「雲母チタン」(BASF社製)
マイカ(雲母)の表面に二酸化チタンをコーティングしたもの
(実施例1)
下記の表1に示す組成で各成分を混合することにより、皮膚外用剤を製造した。
具体的には、液体油(2−エチルヘキサン酸セチル等)、固形油(ベヘニルアルコール)、界面活性剤等を80℃で均一に溶解させた油相と、アゼライン酸、乳化安定成分等を80℃で均一に分散させた水相とを混合し、高速乳化分散機(PRIMIX社製 製品名「ホモミクサーMARKII」)によって撹拌して、油相を水相中に分散させて乳化した。その後、冷却することにより、粘性を有するクリーム状の皮膚外用剤を得た。
なお、表1〜表3に示す数値は、皮膚外用剤100質量部における質量部を示す。
(実施例2〜14)
表1〜表3に示した組成に変更した点以外は、実施例1と同様にして皮膚外用剤を製造した。
(比較例1〜3)
表1〜表3に示した組成に変更した点以外は、実施例1と同様にして皮膚外用剤を製造した。
Figure 2015078167
Figure 2015078167
Figure 2015078167
<皮膚外用剤の乳化安定性評価試験>
製造した各皮膚外用剤を45℃又は50℃に保ちつつ1ヶ月間静置し、その後、外観を観察することによって、乳化安定性を評価した。評価基準は、下記の通りである。
◎:分離や凝集が認められない
○:分離や凝集が少し認められる
△:分離や凝集が認められる
×:顕著な分離や凝集が認められる
<皮膚外用剤の使用感の評価試験>
製造した各皮膚外用剤の一部を下記の方法によって評価した。
即ち、化粧品の官能評価者である成人女性10名それぞれが各皮膚外用剤を自分自身の前腕内側部に塗布し、「べたつかず、使用感が良い」と回答した人数をカウントした。
評価基準は、下記の通りである。
良好:回答人数7人以上
やや良好:回答人数4〜6人
不良:回答人数3人以下
<皮膚外用剤の皮膚刺激感の評価試験>
製造した各皮膚外用剤の一部を下記の方法によって評価した。
即ち、化粧品塗布によって刺激感を感じやすい成人女性10名を評価者として選出した。そして、それぞれの評価者が、各皮膚外用剤を自分自身の顔面頬部に塗布し、30分間、塗布による刺激感の有無を評価した。評価基準は、下記の通りである。
◎:刺激感を感じないモニターは、8人以上
○:刺激感を感じないモニターは、6〜8人
△:刺激感を感じないモニターは、4〜6人
×:刺激感を感じないモニターは、3人以下
実施例1〜5、比較例1について、乳化安定性の評価結果、使用感の評価結果を表1に示す。
表1から把握されるように、実施例の皮膚外用剤は、乳化安定性及び使用感に優れていた。
実施例6〜10、比較例2について、乳化安定性の評価結果、使用感の評価結果を表2に示す。
表2から把握されるように、実施例の皮膚外用剤は、乳化安定性及び使用感に優れていた。
実施例11〜14、比較例3について、乳化安定性の評価結果、皮膚刺激性の評価結果を表3に示す。
表3から把握されるように、実施例の皮膚外用剤は、乳化安定性に優れ、皮膚刺激性が低いものであった。
続いて、本実施形態の皮膚外用剤の具体的処方例及びその製造方法を以下に示す。
「処方例1」 乳化ローション
組成 配合比(質量%)
1)ベヘニルアルコール 1.0
2)ミリスチン酸イソステアリル 1.0
3)エチルヘキサン酸セチル 1.0
4)モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン 1.5
5)アゼライン酸 2.0
6)乳化安定成分含有原料(1) 0.3
7)乳化安定成分含有原料(4) 0.1
8)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.05
9)サクシニル化カルボキシルメチルキトサン 0.1
10)酸化チタン 0.1
11)酸化亜鉛 0.1
12)グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
13)ブチレングリコール 7.0
14)メチルパラベン 0.1
15)精製水 残量
(製造方法)
5)〜15)を加熱分散させた水相に、1)〜4)を加熱溶解させた油相を加え、ホモミキサー(8000rpm、10分)を用いて乳化し、O/W型の乳化ローションを調製した。
「処方例2」 乳液
組成 配合比(質量%)
1)セタノール 1.5
2)2−エチルヘキサン酸セチル 3・0
3)イソノナン酸イソトリデシル 2.5
4)パルミチン酸オクチル 2.5
5)モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン 2.0
6)ステアリン酸グリセリン 0.3
7)アゼライン酸 10.0
8)乳化安定成分含有原料(4) 0.4
9)乳化安定成分含有原料(5) 0.4
10)乳化安定成分含有原料(6) 0.2
11)ジプロピレングリコール 6.0
12)グリセリン 2.0
13)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.4
14)β−シクロデキストリン 1.5
15)疎水化ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.1
16)ミリストイル化カルボキシメチルキトサン 0.1
17)雲母チタン 0.1
18)フェノキシエタノール 0.3
19)精製水 残量
(製造方法)
7)〜19)を加熱分散させた水相に、1)〜6)を加熱溶解させた油相を添加し、ホモミキサー(4500rpm、10分)を用いて乳化し、O/W型の乳液を調製した。
「処方例3」 スキンケアクリーム
組成 配合量(質量%)
1)セタノール 1.5
2)ベへニルアルコール 2.0
3)スクワラン 5.0
4)2−エチルヘキサン酸セチル 3.0
5)トリオクタン酸グリセリル 5.0
6)メチルポリシロキサン 2.0
7)モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン 1.5
8)モノステアリン酸ソルビタン 3.0
9)グリチルレチン酸 0.2
10)酢酸トコフェロール 0.2
11)アゼライン酸 20.0
12) 乳化安定成分含有原料(2) 0.2
13)乳化安定成分含有原料(4) 0.2
14)乳化安定成分含有原料(6) 0.5
15)ヒドロキシプロピルセルロース 0.05
16)サクシニル化カルボキシルメチルキトサン 0.2
17)酸化チタン 0.2
18)グリセリン 3.5
19)ブチレングリコール 9.0
20)アラントイン 0.2
21)メチルパラベン 0.2
22)精製水 残量
(製造方法)
11)〜22)を加熱分散させた水相に、1)〜10)を加熱溶解させた油相を添加し、ホモミキサー(6500rpm、10分)を用いて乳化し、O/W型のスキンケアクリームを調製した。

Claims (10)

  1. アゼライン酸と、分子中に極性基を有する液体油と、水と、乳化安定成分とを含み、少なくとも前記液体油を前記水に分散させることにより乳化されており、
    前記乳化安定成分が、少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体、少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体、及び、スクレロチウムガムのうちの少なくとも1種である皮膚外用剤。
  2. 前記少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体が、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくとも(メタ)アクリル酸との共重合体、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくとも(メタ)アクリル酸ヒドロキシエチルとの共重合体、及び、(メタ)アクリロイルジメチルタウリンと少なくともジメチル(メタ)アクリルアミドとの共重合体からなる群より選択される少なくとも1種である請求項1記載の皮膚外用剤。
  3. 前記少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体が、塩になっている請求項1又は2に記載の皮膚外用剤。
  4. 前記乳化安定成分は、前記少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体、前記少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体、及び、前記スクレロチウムガムのうちの少なくとも2種である請求項1〜3のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
  5. 前記乳化安定成分は、少なくとも、
    前記スクレロチウムガムと、
    前記少なくとも(メタ)アクリロイルジメチルタウリンが重合してなる重合体、又は、前記少なくとも(メタ)アクリルアミドが重合してなる重合体とからなる請求項1〜4のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
  6. 前記液体油が、0.1〜0.4のIOB値を有する請求項1〜5のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
  7. さらに、セルロース誘導体を含む請求項1〜6のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
  8. さらに、無機粉体を含む請求項1〜7のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
  9. 前記無機粉体が、酸化チタン、マイカ、及び酸化亜鉛からなる群より選択される少なくとも1種である請求項8に記載の皮膚外用剤。
  10. さらに、キトサン誘導体を含む請求項1〜9のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
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