JP2014530837A5

JP2014530837A5 -

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Publication number: JP2014530837A5
Application number: JP2014536252A
Authority: JP
Filing date: 2012-10-19
Publication date: 2015-12-03
Anticipated expiration: 2032-10-19

Claims

任意に、薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形、プロドラッグ、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物の形態である、下記一般式Ｉを有する化合物：

（式中、
Ｒ^１は−Ｈ及び−Ｃ_１〜６アルキルから選択され、
Ｒ^２は−Ｈ、

、−Ｃ_１〜６アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（任意に置換されたアリール）及び−（Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する任意に置換された５員又は６員の複素環）から選択され、その置換基は−Ｃ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^３は−Ｈ、−Ｃ_１〜６アルキル、
置換基が−Ｈａｌ及び−ＣＦ_３から選択される−ＮＲ^６−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_ｎ−（任意に置換されたアリール）、
置換基がＨａｌ、−ＮＲ^９Ｒ^１０及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１から選択される−（任意に置換されたアリール）、
置換基が−Ｈａｌ、−ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^１１、並びにＮ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する５員又は６員の複素環から選択される−（Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する任意に置換された５員又は６員の複素環）、
から選択され、又は、
Ｒ^１及びＲ^２が共にフェニル環を形成するか、若しくはＲ^２及びＲ^３が共にフェニル環を形成し、
Ｒ^４は−Ｈであり、
Ｒ^５は−Ｈ及び−（ＣＨ_２）_ｎ−（任意に置換されたフェニル）からなる群から選択され、その置換基は−Ｈａｌ及び−Ｃ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^６は−Ｈ及び−Ｃ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^９は−Ｈ、−Ｃ_１〜４アルキル及び−Ｃ_１〜４アルキレン−ＮＲ^１１Ｒ^１１から選択され、
Ｒ^１０は−Ｈ、−Ｃ_１〜４アルキル及び−Ｃ_１〜４アルキレン−ＮＲ^１１Ｒ^１１から選択され、
Ｒ^１１は−Ｈ、−ＣＦ_３及び−Ｃ_１〜４アルキルから選択され、
ｍは各々０又は１であり、
ｎは各々独立して０、１、２又は３であり、
ただし、該化合物は以下の化合物の１つではない：
Ｎ−ｍ−クロロフェニルピコリノヒドロキサム酸、Ｎ−ｍ−クロロフェニルキナルジノヒドロキサム酸、

）。
Ｒ^１が−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が−Ｈ、−Ｃ_１〜６アルキル、−フェニルから選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ^２及びＲ^３が共にフェニル環を形成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５が−Ｈである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式Ｉを有する化合物（ただし、除かれる前記のものは除かれない）と、任意に１つ又は複数の薬学的に許容可能な添加剤及び／又は担体とを含む医薬組成物（ただし、該化合物は以下の化合物の１つではない：

）。
ウイルス性疾患の治療、改善又は予防に使用される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式Ｉを有する化合物（ただし、除かれる前記のものは除かれない）を含有する医薬。
前記化合物が、

ではない、請求項７に記載の医薬。
前記ウイルス性疾患がヘルペスウイルス科、レトロウイルス科、フィロウイルス科、パラミクソウイルス科、ラブドウイルス科、オルトミクソウイルス科、ブニヤウイルス科、アレナウイルス科、コロナウイルス科、ピコルナウイルス科、トガウイルス科、フラビウイルス科によって引き起こされ、より具体的には前記ウイルス性疾患がインフルエンザである、請求項７又は請求項８に記載の医薬。
医薬組成物であって、
（ｉ）請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式Ｉを有する化合物（ただし、除かれる前記のものは除かれない）と、
（ｉｉ）前記一般式Ｉを有する化合物とは異なる少なくとも１つのポリメラーゼ阻害剤；
少なくとも１つのノイラミニダーゼ阻害剤；
少なくとも１つのＭ２チャネル阻害剤；
少なくとも１つのαグルコシダーゼ阻害剤；
少なくとも１つの別のインフルエンザ標的のリガンド；並びに
抗生物質、抗炎症剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、ＥＰリガンド、ブラジキニンリガンド及びカンナビノイドリガンドから選択される少なくとも１つの薬剤
からなる群より選択される少なくとも一種の化合物と、
任意に１つ又は複数の薬学的に許容可能な添加剤及び／又は担体と、
を含む、医薬組成物。
ウイルス性疾患の治療、改善又は予防に使用される、請求項１０に記載の医薬組成物。
前記ウイルス性疾患がヘルペスウイルス科、レトロウイルス科、フィロウイルス科、パラミクソウイルス科、ラブドウイルス科、オルトミクソウイルス科、ブニヤウイルス科、アレナウイルス科、コロナウイルス科、ピコルナウイルス科、トガウイルス科、フラビウイルス科によって引き起こされ、より具体的には前記ウイルス性疾患がインフルエンザである、請求項１１に記載の医薬組成物。