JP2014511897A5

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Publication number: JP2014511897A5
Application number: JP2014505712A
Authority: JP
Filing date: 2012-04-16
Publication date: 2015-05-28
Anticipated expiration: 2032-04-16

Claims

式１

の化合物または薬学的もしくは獣医学的に許容可能な塩、又は薬学的もしくは獣医学的に許容可能な溶媒和化合物であって、
式中、
Ｒ^１およびＲ^３が、本明細書で使用される際には、それぞれ独立に、ＨまたはＣ_１−Ｃ_５アルキルを表し、
Ｒ^２がハロを表し、
Ｒ^４およびＲ^５が、それぞれ独立に、Ｈを表し、
Ｒ^６が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９を表し、
Ｘが、ＯまたはＳを表し、
Ｒ^９が、ＨまたはＣ_１−Ｃ_５アルキルを表し、且つ
ｍは１〜６の整数である、
化合物または薬学的もしくは獣医学的に許容可能な塩、または薬学的もしくは獣医学的に許容可能な溶媒和化合物。
Ｒ^１がＣ_１−Ｃ_５アルキル、好ましくはメチルを表す、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２がクロロを表す、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^３がＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキル、好ましくはＨを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^９が、ＨまたはＣ_１−Ｃ_５アルキル、好ましくはＨを表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
ＸがＯを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
ｍが１〜４の整数である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ ^１はメチルを表し、
Ｒ ^２はクロロを表し、
Ｒ ^３はＨを表し、
Ｒ ^４及びＲ ^５は両方ともＨを表し、
Ｒ ^６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^９を表し、
Ｒ ^９はＨを表し、
ＸはＯを表し；かつｍは４であることを特徴とする、化合物。
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物であって、
式（Ｉ）にアスタリスク（＊）を付してマークした脂肪族炭素に関し、式（Ｉ）の化合物が実質的に（Ｒ）又は（Ｓ）のエナンチオマーを備えることを特徴とする、化合物。
式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）又は式（ＶＩＩ）の化合物であって：

式中、
Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６およびｍが、請求項１〜９のいずれか１項に記載される式（Ｉ）の化合物で定義され、式（ＩＩ）および（ＶＩＩ）の化合物中のＸが、請求項１〜９のいずれか１項に記載される式（Ｉ）の化合物で定義され、式（ＩＩＩ）の化合物中のＸが、Ｏ又はＳを表し、式（ＩＩ）の化合物中のＺが−Ｃ≡ＣＨ基または−ＳＨ基を表す、化合物。
薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤、またはキャリアーと共に、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、またはその薬学的に許容可能な溶媒和化合物を含む薬学的組成物であって；
好ましくは、前記組成物は１２時間を超える持続作用時間を有し；
好ましくは、前記組成物は経口投与用であり；
好ましくは、前記組成物は肺吸入などの吸入または局所投与用であることを特徴とする薬学的組成物。
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容可能な塩、又は薬学的に許容可能な溶媒和化合物、又は上述のいずれかを含む薬学的組成物であって、ヒトの薬物としての使用のための、好ましくはヒトの中枢神経系の医学的症状又は障害の治療に使用するための、又はヒトの胃腸管系、気道及び／又は皮膚の医学的症状又は障害の治療に使用するための化合物、又は薬学的に許容可能な塩、又は薬学的に許容可能な溶媒和化合物、又は上述のいずれかを含む薬学的組成物。
式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能な塩、または薬学的に許容可能な溶媒和化合物調整用プロセスであって、式（ＩＩ）の化合物中における−Ｃ≡ＣＨ基またはチオール基を酸化することを含み：

前記Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｘおよびｍは式（Ｉ）の化合物に対し上述で定義され、かつＺは−Ｃ≡ＣＨ基またはチオール基を表し；
または式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能な塩、または薬学的に許容可能な溶媒和化合物調整用プロセスであって、式（ＶＩＩ）の化合物を還元することを含み：

前記Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｘ及びｍは式（Ｉ）の化合物に対して上述で定義されることを特徴とする、（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能な塩、または薬学的に許容可能な溶媒和化合物の調整用プロセス。