JP2014129278A - 皮膚外用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】下記(A)〜(C)成分を含有し、pHが4〜8である皮膚外用組成物。
(A)アスコルビン酸グルコシド
(B)2−アミノ−2−ヒドロキシメチル−1,3−プロパンジオール、
(C)エチレンジアミン四酢酸又はその塩
【選択図】なし
Description
特許文献2、3に記載される方法では、使用感の問題を改善していたが安定性においては十分なものではなかった。特に、においの変化においては大きな問題を生じていた。
また、特許文献4に記載される方法は、熱により容易にエステル結合が加水分解する薬物に対する保護効果が例示されているが、アスコルビン酸グルコシドのように加水分解に対して安定化された薬物への教示は無い。特許文献5に記載される方法は、ハイドロキノン配糖体の変色に関して例示されているが、アスコルビン酸グルコシド安定性の向上に関しては一切記載されていない。
特許文献6に記載される方法は、アスコルビン酸グルコシドの変色、変臭に関して例示されているが、きわめて限定的なpH範囲であり、使用時(開封後)には安定性が保たれないことも示唆されており、その安定性は満足いくものではなかった。
(A)アスコルビン酸グルコシド
(B)2−アミノ−2−ヒドロキシメチル−1,3−プロパンジオール
(C)エチレンジアミン四酢酸又はその塩
具体的には、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸三ナトリウムを好適に挙げることができる。
塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルカノールアミン塩などが挙げられるが、市場での入手のし易さから、ナトリウム塩が好ましい。
(A)アスコルビン酸グルコシド
(B)2−アミノ−2−ヒドロキシメチル−1,3−プロパンジオール、
(C)エチレンジアミン四酢酸又はその塩
<3>(A)成分の含有量が、皮膚外用組成物総量に対して、好ましくは0.01〜10質量%、より好ましくは0.1〜5質量%、さらに好ましくは1〜3質量%である<1>又は<2>の皮膚外用組成物。
<4>(B)成分の含有量が、皮膚外用組成物総量に対して、好ましくは0.001質量%以上、より好ましくは0.01質量%以上、さらに好ましくは0.1質量%以上であり、また好ましくは10質量%以下、より好ましくは5質量%以下、さらに好ましくは3質量%以下である<1>〜<3>のいずれかの皮膚外用組成物。
<5>(B)成分の含有量が、皮膚外用組成物総量に対して、好ましくは0.001〜10質量%、より好ましくは0.01〜5質量%、さらに好ましくは0.1〜3質量%である<1>〜<4>のいずれかの皮膚外用組成物。
<6>(C)成分が、エチレンジアミン四酢酸又はそのナトリウム塩である<1>〜<5>のいずれかの皮膚外用組成物。
<7>(C)成分の含有量が、皮膚外用組成物総量に対して、好ましくは0.0001質量%以上、より好ましくは0.001質量%以上、さらに好ましくは0.01質量%以上、また好ましくは3質量%以下、より好ましくは2質量%以下、さらに好ましくは1質量%以下である<1>〜<6>のいずれかの皮膚外用組成物。
<8>(C)成分の含有量が、皮膚外用組成物総量に対して、好ましくは0.0001〜3質量%、好ましくは0.001〜2質量%、さらに好ましくは0.01〜1質量%である<1>〜<7>のいずれかの皮膚外用組成物。
<9>(A)成分と(B)成分の含有質量比(B/A)が、好ましくは0.05以上、より好ましくは0.1以上、さらに好ましくは0.15以上であり、また好ましくは1以下、より好ましくは0.8以下、さらに好ましくは0.5以下である<1>〜<8>のいずれかの皮膚外用組成物。
<10>(A)成分と(B)成分の含有質量比(B/A)が、好ましくは0.05〜1、より好ましくは0.1〜0.8、さらに好ましくは0.15〜0.5である<1>〜<9>のいずれかの皮膚外用組成物。
<11>(B)成分と(C)成分の含有質量比(C/B)が、好ましくは0.01以上、より好ましくは0.03以上、さらに好ましくは0.1以上であり、また好ましくは2.5以下、より好ましくは1.5以下、さらに好ましくは1以下である<1>〜<10>のいずれかの皮膚外用組成物。
<12>(B)成分と(C)成分の含有質量比(C/B)が、好ましくは0.01〜2.5、より好ましくは0.03〜1.5、さらに好ましくは0.1〜1である<1>〜<11>のいずれかの皮膚外用組成物。
<13>皮膚外用組成物のpHが、好ましくは5.5以上7.5以下である<1>〜<12>のいずれかの皮膚外用組成物。
<14>さらに(D)ピロリドンカルボン酸又はその塩を含有する<1>〜<13>のいずれかの皮膚外用組成物。
<15>(D)成分の含有量が、皮膚外用組成物総量に対して、好ましくは0.1質量%以上、より好ましくは0.5質量%以上、さらに好ましくは1質量%以上であり、また好ましくは5質量%以下、より好ましくは4質量%以下、さらに好ましくは3質量%以下である<14>の皮膚外用組成物。
<16>(D)成分の含有量が、皮膚外用組成物総量に対して、好ましくは0.1〜5質量%、より好ましくは0.5〜4質量%、さらに好ましくは1〜3質量%である<14>又は<15>の皮膚外用組成物。
表1及び表2に示した処方に従い、皮膚外用剤(化粧水)を調製した。これらを用いて、下記に示した(1)安定性(変色の有無、変臭の有無)試験、(2)使用感(べたつきのなさ、肌の柔軟性)試験、(3)pH測定を実施した。結果を表1及び表2に併せて示す。
試料をガラス瓶に封入し、40℃75%RHで2ヶ月保存した後、L−アスコルビン酸グルコシド量を高速液体クロマトグラフィーにより測定した(カラム:和光純薬工業、Wakosik−II 5C18 HG 4.6mm×250nm、カラム温度:35℃、移動相:0.02M リン酸二水素カリウム(2.722g/L)−水(pH2.0)、流速:1.0mL/min)。
A:定量値が試験前の90%以上
B:定量値が試験前の70%以上90%未満
X:定量値が試験前の70%未満
試料をガラス瓶に封入し、50℃で1ヶ月保存した後、目視による試料の変色の有無、人による変臭の有無を確認した。
A:変化が認められなかった (無色) (臭わない)
B:わずかに変化が認められた(微黄色) (かすかな臭い)
X:変化が認められた (黄色) (カラメル臭)
Y:明らかな変化が認められた(褐色) (こげた臭い)
試料をガラス瓶に封入し、キセノンフェードメーター(スガ試験機(株)製)により120MJ/m2で30時間照射して、照射前後の試料を、目視による試料の変色の有無、人による変臭の有無を確認した。
A:変化が認められなかった (無色) (臭わない)
B:わずかに変化が認められた(微黄色) (かすかな臭い)
X:変化が認められた (黄色) (カラメル臭)
Y:明らかな変化が認められた(褐色) (こげた臭い)
使用感;試験方法、評価方法〕
化粧料専門評価パネル10名により、顔面に塗布した際のべたつきのなさ、使用後の肌の柔軟性を下記基準にて5段階評価し、さらにその平均点から判定した。
5点:非常に良好
4点:良好
3点:普通
2点:不良
1点:非常に不良
[判定基準]
A:平均点4.5点以上
B:平均点3.5点以上4.5点未満
X:平均点2.5点以上3.5点未満
Y:平均点2.5点未満
25℃にて、pHメーター(堀場製作所製、型番D−51)を用いて、試料のpH測定を行った。
これに対し、表1から明らかなようにアスコルビン酸グルコシドに、2−アミノ−2−ヒドロキシメチル−1,3−プロパンジオール及びエチレンジアミン四酢酸又はその塩を併用してpHを4〜8に調整した本発明の皮膚外用剤のみが(1)L−アスコルビン酸 2−グルコシドの安定性(美白効果)、(2)経時安定性(熱による変色・変臭の無さ)、(光による変色・変臭の無さ)(3)使用感(べたつきのなさ)、(4)使用感(使用後の肌の柔軟性)に優れたものであった。
下記処方に従い、皮膚外用剤(化粧水)を調製した。いずれも安定性、使用感に優れたものであった。
(※2)豆乳発酵液、三省製薬株式会社
(※3)マリンコラーゲンペプチド、井原水産株式会社
(※4)ローヤルゼリー抽出液BG、丸善製薬株式会社
(※6)ボタンピ抽出液、丸善製薬株式会社
(※8)セキセツソウ抽出液BG70、丸善製薬株式会社
(※9)LIPIDURE-HM、日油株式会社
(※10)カイソウ抽出液BG−J、丸善製薬株式会社
(※11)油溶性甘草エキスP-T(40)、丸善製薬株式会社
(※15)KMP-591、信越化学工業株式会社
(※16)KF-9701、信越化学工業株式会社
(※17)SH200C-10cs、東レ・ダウコーニング株式会社
(※22)シナノキ抽出液BG−J、丸善製薬株式会社
(※23)ジュウヤク抽出液BG、丸善製薬株式会社
(※24)ブクリョウ抽出液BG−J、丸善製薬株式会社
(※25)ヨクイニン抽出液LA、丸善製薬株式会社
(※26)緑茶リキッド、一丸ファルコス株式会社
(※27)ファルコレックス マツ B、一丸ファルコス株式会社
(※28)カフェノアージュ、一丸ファルコス株式会社
(※29)クレアージュ、一丸ファルコス株式会社
(※30)SH556 Fluid、東レ・ダウコーニング株式会社
(※31)ノニオンS-40、日油株式会社
(※34)LIPIDURE-NA、日油株式会社
(※35)TremoistTM-TP、日本精化株式会社
(※36)ロイヤルビオサイトPX、片倉チッカリン株式会社
(※37)DC593 Fluid、東レ・ダウコーニング株式会社
(※38)PF-2001 、東レ・ダウコーニング株式会社
(※39)KMP-591、信越化学工業株式会社
(※40)CM3K50XZ4J、株式会社KOBOディスパテック
(※41)CM3K40T4J、株式会社KOBOディスパテック
(※42)NIKKOL ニコガード 88、日光ケミカルズ株式会社
(※44)マリンエラスチン、アイエスピー・ジャパン株式会社
(※45)エイジツ抽出液BG−R、丸善製薬株式会社
(※46)ニンジン抽出液BG、丸善製薬株式会社
(※47)トウキ抽出液BG−J、丸善製薬株式会社
(※48)シャクヤク抽出液BG−JC、丸善製薬株式会社
(※49)ソウハクヒ抽出液BG、丸善製薬株式会社
(※50)クジン抽出液BG−J、丸善製薬株式会社
(※51)アロエ抽出リキッドBG-J、丸善製薬株式会社
(※52)ワレモコウエキス 、丸善製薬株式会社
(※53)SH3775M、東レ・ダウコーニング株式会社
(※54)レオパールTT2、千葉製粉株式会社
Claims (6)
- 下記(A)〜(C)成分を含有し、pHが4〜8である皮膚外用組成物。
(A)アスコルビン酸グルコシド
(B)2−アミノ−2−ヒドロキシメチル−1,3−プロパンジオール、
(C)エチレンジアミン四酢酸又はその塩 - 前記(A)成分と(B)成分の含有質量比(B/A)が、0.05〜1であり、前記(B)成分と(C)成分の含有質量比(C/B)が、0.01〜2.5である請求項1〜5のいずれか1項に記載の皮膚外用組成物。
- 成分(A)の含有量が0.01〜10質量%である請求項1又は2に記載の皮膚外用組成物。
- 成分(A)の含有量が0.1〜5質量%である請求項1又は2に記載の皮膚外用組成物。
- 成分(A)の含有量が1〜3質量%である請求項1又は2に記載の皮膚外用組成物。
- さらに、(D)ピロリドンカルボン酸又はその塩を含有する請求項1〜5のいずれか1項に記載の皮膚外用組成物。
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