JP2014111590A

JP2014111590A - 軟膏剤

Info

Publication number: JP2014111590A
Application number: JP2013230244A
Authority: JP
Inventors: Mayumi Ogata; 真由美緒方; Seiichi Hori; 聖一堀; Akiko Sakon; 明子佐近
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2012-11-09
Filing date: 2013-11-06
Publication date: 2014-06-19

Abstract

【課題】
本発明は、中鎖脂肪酸トリグリセリドを含み、さらに白色ワセリンを配合した軟膏基剤において、製剤の経時的な離漿を抑制し、性状安定性に優れた軟膏剤を提供することである。
【解決手段】
（a）中鎖脂肪酸トリグリセリド、（ｂ）白色ワセリン、（c）カルボキシビニルポリマー、及び（ｄ）モノステアリン酸グリセリンを含有することを特徴とする軟膏剤。
【選択図】なし

Description

本発明は、経時的な離漿（液状油の分離）を抑え、性状安定性を向上させた軟膏剤に関する。

従来から使用されている軟膏剤には、白色ワセリンと、流動パラフィン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、またはシリコン油などの液状油が配合されている（特許文献１〜４）。しかし、これらを配合した軟膏剤は、長期間保存すると経時的な離漿が生じるという欠点がある。

特開２００５−２９５２９号公報特開２００２−２０３１７号公報米国特許第４３５５０４６号米国特許第５３３６６９２号

本発明は、液状油のうち中鎖脂肪酸トリグリセリドを含み、さらに白色ワセリンを配合した軟膏基剤において、製剤の経時的な離漿を抑制し、性状安定性に優れた軟膏剤を提供することである。

本発明者は、上記課題を解決するため種々検討した結果、（a）中鎖脂肪酸トリグリセリド、（ｂ）白色ワセリンを含有する軟膏剤に、（ｃ）カルボキシビニルポリマー及び（ｄ）モノステアリン酸グリセリンを配合することにより、離漿が生じず、長期間保存しても性状が安定な軟膏剤が得られることを見出し、本発明を完成した。

すなわち本発明は、
（a）中鎖脂肪酸トリグリセリド、（ｂ）白色ワセリン、（ｃ）カルボキシビニルポリマー、及び（ｄ）モノステアリン酸グリセリンを含有することを特徴とする軟膏剤、
である。

本発明により、離漿を抑制し、性状安定性に優れた軟膏剤の提供が可能となった。

本発明の中鎖脂肪酸トリグリセリドとしては、カプリル酸、カプリン酸等の炭素数４〜１０の飽和脂肪酸のトリグリセリドを主成分とするものである。この中鎖脂肪酸トリグリセリドとしては、パナセート８１０Ｓ（商品名：日本油脂株式会社）、トリエスターＦ−８１０（日光ケミカルズ株式会社）等の市販品を利用することもできる。本発明の軟膏剤における中鎖脂肪酸トリグリセリドの含有量は軟膏剤全量に対して０．０１〜４０質量％が好ましく、０．１〜２０質量％がより好ましい。

本発明の白色ワセリンとしては、白色ワセリン（商品名：ＰＥＮＲＥＣＯ社製）等の市販品を利用することもできる。本発明の白色ワセリンの配合量は、軟膏剤全量に対して２０〜７０質量％が好ましく、さらに好ましくは４０〜６０質量％である。

本発明のカルボキシビニルポリマーとしては、カーボポール９８０ＮＦ（商品名：ＬＵＢＲＩＺＯＬ社製）、カーボポールＵＬＴＲＥＺ１０（日光ケミカルズ株式会社）等の市販品を利用することもできる。カルボキシビニルポリマーの配合量は、軟膏剤全量に対して０．１〜１０質量％が好ましく、１〜５質量％がさらに好ましい。

本発明のモノステアリン酸グリセリンとしては、サンソフト８０００Ｃ（太陽化学株式会社）等の市販品を利用することもできる。モノステアリン酸グリセリンの配合量は、軟膏剤全量に対して０．５〜２０質量％が好ましく、より好ましくは３〜１７質量％、最も好ましいのは５〜１６質量％である。

その他、本発明の軟膏剤には、本発明の効果を損なわない範囲で流動パラフィンとシリコン油を配合することができる。流動パラフィンとしては、ハイコールＭ−３５２（商品名：カネダ株式会社）等の市販品を利用することもできる。流動パラフィンの配合量は、軟膏剤全量に対して０．０１〜４０質量％が好ましく、０．１〜２５質量％が更に好ましい。シリコン油としては、一般に軟膏剤に用いられるものであれば特に制限はなく、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジメチルポリシロキサン・メチル（ポリオキシエチレン）シロキサン共重合体などがあげられる。

また、本発明の軟膏剤全量に対し、中鎖脂肪酸トリグリセリド、流動パラフィン、及びシリコン油の合計量としては、７５質量％まで配合できる。７５質量％を超えると、軟膏剤の性状安定性の面から好ましくないからである。

また、本発明の軟膏剤は、好ましくは非水系の軟膏剤である。

本発明の軟膏剤には、本発明の効果を損なわない範囲でその使用目的に応じて、使用目的に応じた薬物を配合することができ、創傷治癒や口内炎、痔疾患などに広範に適用することが可能である。本発明の軟膏剤に配合できる有効成分としては、例えば酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、プロピオン酸デキサメタゾン、プロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸デキサメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなどのステロイド剤、塩化リゾチームやグリチルレチン酸などの抗炎症剤、リドカインやジブカインなどの局所麻酔剤、イソプロピルメチルフェノール、塩酸クロルヘキシジン、塩化デカリニウム、ヒノキチオールなどの殺菌剤、アラントインなどの創傷治癒剤、塩酸ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミンなどの抗ヒスタミン剤、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸などの保湿剤が挙げられる。その他の成分として、ポリオキシエチレンソルビタンモノ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンジ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタントリ脂肪酸エステル、ソルビタンジ脂肪酸エステル、ソルビタントリ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド、レシチンなどの界面活性剤、ハマメリス、セイヨウトチノミなどの生薬抽出物、ジブチルヒドロキシトルエン、イソプロピルガレートなどの抗酸化剤、メントール、カンフルなどの清涼化剤、パラベン、安息香酸塩、デヒドロ酢酸、エリソルビン酸、ソルビン酸などの防腐剤、色素、香料などが配合できる。なお、これまでに記載した成分について限定されるものではない。

本発明の軟膏剤の製造方法は、特に限定されるものではない。通常、それぞれの成分を適切な製造機で均一なペースト状の軟膏となるように混合して製造することができる。

以下に実施例及び比較例をあげて本発明をさらに詳細に説明するが、これらの実施例等に限定されるものではない。

（軟膏剤の調製法）
下記の表１に示す処方に従い、各成分を秤量し、約７０℃に加温した流動パラフィンにモノステアリン酸グリセリンを融解し、白色ワセリンを添加した。さらに、中鎖脂肪酸トリグリセリドに分散させたカルボキシビニルポリマーを添加し、３０分間攪拌後、室温まで冷却して実施例１〜４及び比較例１〜５の軟膏剤を得た。

（試験例１）
実施例１〜４及び比較例１〜５の軟膏剤をそれぞれステンレスコーンメッシュに６．５ｇ秤量し、４０℃（加湿なし）にて１週間保管後、分離してビーカーに溜まった液状油の重量を測定した。分離重量は試験開始時のビーカー重量と１週間保管後のビーカー重量の差として算出した。コーンメッシュに秤取した製剤重量に基づき離漿率（％）を算出した。結果を表１に示す。なお、表中の成分の数値は配合重量（ｍｇ）である。

表１から明らかなように、カルボキシビニルポリマー及びモノステアリン酸グリセリンを配合した処方（実施例１〜４）は、どちらか一方又は両方を抜いた処方（比較例１〜５）に比べて離漿を抑制することができ、性状安定性が優れていた。

実施例５
（軟膏剤の調製法）
下記の表２に示す処方に従い、各成分を秤量し、約７０℃に加温した流動パラフィンと白色ワセリンにモノステアリン酸グリセリンを融解する。そこに、中鎖脂肪酸トリグリセリドに分散させたカルボキシビニルポリマーを添加する。ヒドロコルチゾン酢酸エステル、リドカイン、アラントイン、トコフェロール酢酸エステル、クロルヘキシジン塩酸塩、l-メントールを白色ワセリン、中鎖脂肪酸トリグリセリンにそれぞれ溶解または分散させ、順次添加した。攪拌後、室温まで冷却して実施例５の軟膏剤を得た。

（試験例２）
軟膏剤をステンレスコーンメッシュに６．５ｇ秤量し、４０℃（加湿なし）にて１ヶ月保管後、分離してビーカーに溜まった液状油の重量を測定した。分離重量は試験開始時のビーカー重量と１ヶ月保管後のビーカー重量の差として算出した。コーンメッシュに秤取した製剤重量に基づき離漿率（％）を算出した。
結果を表２に示す。なお、表中の成分の数値は配合重量（ｍｇ）である。

本発明により、経時的な離漿を抑え、性状安定性に優れた軟膏剤の提供が可能となった。本軟膏剤は、医薬品・医薬部外品・化粧品等の軟膏剤として有用である。

Claims

（a）中鎖脂肪酸トリグリセリド、（ｂ）白色ワセリン、（ｃ）カルボキシビニルポリマー、及び（ｄ）モノステアリン酸グリセリンを含有することを特徴とする軟膏剤。