JP2013538231A - グルコシノレートによる処置のための製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
皮膚病は、世界中で何百万もの人々が患い、治療費が何十億ドルに達する。皮膚病の原因は多く発生源から生じうるが、紫外線(UV)および太陽放射への曝露は多くの皮膚病の一般的な原因である。
第二相酵素誘導物質前駆体および活性化作用物質を含む局所製剤が提供される。前記前駆体と活性化作用物質との接触は、2つの化合物間の接触がほとんどないように、実質的に低減される。局所製剤を作製しかつ使用するための方法論も提供される。
本明細書において、局所製剤および局所製剤を製造および使用するための方法論が提供される。局所製剤は、製剤内の活性成分が皮膚を透過できるように皮膚表面に塗布される。本明細書で提供される活性成分は、第二相酵素誘導物質前駆体およびそれらの活性化作用物質を含む。
皮膚病は、限定されないが、皮膚日射病(皮膚の加齢の加速)、角化症(隆起し赤みをおびたざらざらした増殖)、皮膚の弾性および内容の変化、皮膚癌、紅斑、単純性表皮水疱症、ならびに加齢の影響を含む。
グルコシノレート、側鎖および硫黄結合β-D-グルコピラノース部分を有するβ-チオグルコシド N-ヒドロキシスルファートは、アブラナ科および非アブラナ科の両方のさまざまな植物で見いだされる。概して、グルコシノレート化学物質を含む被子植物の科は、バティス科(Bataceae)、アブラナ科(Brassicaceae)、ブレッシュネイデラ科(Bretschneideraceae)、フウチョウソウ科(Capparaceae)、パパイヤ科(Caricaceae)、トウダイグザ科(Euphorbiaceae)、ギロステモン科(Gyrostemonaceae)、リムナンテス科(Limnanthaceae)、ワサビノキ科(Moringaceae)、ペンタディプランドラ科(Pentadiplandraceae)、ヤマゴボウ科(Phytolaccaceae)、トベラ科(Pittosporaceae)、モクセイソウ科(Resedaceae)、サルウァドラ科(Salvadoraceae)、トウァリア科(Tovariaceae)、およびノウゼンハレン科を含む。グルコシノレートを含有する植物の大部分は、アブラナ科、フウチョウソウ科およびパパイヤ科に属する。Fahey et al. Phytochemistry (2001) 56:5-51。
局所製剤は、限定されないが、あらゆる目的でそれらの全体が参照により本明細書に組み入れられる米国特許第4,844,902号;第6,818,226号;第6,469,015号;第7,147,854号;第7,192,607号;第7,205,003号;および第7,252,831号に記載されているようなクリーム、乳剤、ローション、ゲル、およびエアロゾルを含む、さまざまな媒体で提供できる。媒体は水性または油性でありうる。
本明細書で提供されるクリームは、粘性の均一性を有する液体または半固体乳剤を含む。クリームは、水中油型製剤または油中水型製剤のいずれかでありうる。クリーム基剤は、水溶性でありうる。クリームは、以下の構成要素を含むことができる:(1)油相、(2)水相、および(3)乳化剤。油相は、ワセリン、およびセチルアルコールまたはステアリルアルコールなどの脂肪アルコールを含むことができる。水相は保水剤を含むことができる。乳化剤は、非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、または両性界面活性剤でありうる。
本明細書で提供されるローションは、水またはアルコール基剤中に懸濁させた固体粒子を含む、液体または半液体製剤を含む。ローションは、表面活性化剤により安定化された水中油型製剤でありうる。
本明細書で提供されるゲルは、半固体懸濁液系を含む。ゲルは、単相系または二相系でありうる。ゲルは、油性または液性でありうる。単相ゲルは、高分子と液体の間に境界がないように、液体全体にわたって実質的に均一に分布した少量の有機高分子を含むことができる。液体は水性であるが、アルコール、および任意で油も含むことができる。単相ゲルは、合成高分子、または天然ゴムから作ることができる。二相ゲルは、小さな分散粒子のネットワークを含むことができる。1つの態様において、二相ゲルは揺変性である。
本明細書で提供される軟膏は、基剤としてワセリンまたはそれらの誘導体を有する半固体調製物を含む。ワセリンは、炭化水素の半固体混合物である。Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 19th Ed. (Easton, Pa.: Mack Publishing Co., 1995) の1399 1404頁に記載されているように、軟膏基剤は、4種類:油脂性基剤;乳化基剤(emulsifiable bases);乳剤性基剤;および水溶性基剤に分類できる。油脂性軟膏基剤は、植物油、動物から得られた脂肪、および石油から得られた半固体炭化水素を含む。吸収性軟膏基剤としても公知の乳化軟膏基剤は、水をほとんど含まず、例えば、ヒドロキシステアリン スルファート、無水ラノリン、および親水性ワセリンを含む。乳剤性軟膏基剤は、油中水型乳剤または水中油型乳剤のいずれかであり、例えば、セチルアルコール、モノステアリン酸グリセリル、ラノリンおよびステアリン酸を含む。
本明細書に含まれるペーストは、軟膏基剤またはクリーム基剤に加えて、酸化亜鉛、タルク、デンプンまたは二酸化チタンなどの粉末状成分を多量に含む。
本明細書で提供されるエアロゾルは、加圧下でパッケージされた製品を含み、適当な弁機構の活性化によって放出される成分を含む。エアゾルは、噴霧剤、泡または半固体液体を含む加圧容器から発せられる、スプレーの細かいミストまたは泡など全ての自己内蔵型の加圧製品を含む。
本明細書で提供される局所製剤は、製剤の物理的性質または機能的性質に影響を及ぼすさらなる要素を含むことができる。
第二相酵素誘導物質前駆体および活性化作用物質は、担体中にカプセル封入できる。適当な担体は、あらゆる目的でその全体が本明細書に組み入れられる米国特許第7,205,003号に記載される。下記は、カプセル封入を得ることができる非限定的な手段である。
本明細書で提供されるミセルは、それらの極性頭部が外球殻を形成し、それらの疎水性の炭化水素鎖がコアを形成する球の中心に向かって方向付けられるように配置された、界面活性剤分子を含むことができる。前記前駆体および作用物質は、ミセルのコア内にカプセル封入される。ミセルを形成するのに適した界面活性剤は、限定されないが、ラウリン酸カリウム、オクタンスルホン酸ナトリウム、デカンスルホン酸ナトリウム、ドデカンスルホン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ドクサートナトリウム、臭化デシルトリメチルアンモニウム、臭化ドデシルトリメチルアンモニウム、臭化テトラデシルトリメチルアンモニウム、塩化テトラデシルトリメチルアンモニウム、塩化ドデシルアンモニウム、ポリオキシル-8 ドデシルエーテル、ポリオキシル-12 ドデシルエーテル、ノノキシノール10、およびノノキシノール30を含む。
本明細書で提供されるリポソームは、脂質二重層を含む脂質壁を有する顕微鏡的小胞である。本明細書におけるリポソーム調製物は、陽イオン性(正に帯電している)、陰イオン性(負に帯電している)、および中性の調製物である。陽イオン性リポソームは、N[1-2,3-ジオレイルオキシ)プロピル]-N,N,N-トリエチルアンモニウム(DOTMA)を含む。陰イオン性リポソームおよび中性リポソームは、ホスファチジルコリン、コレステロール、ホスファチジルエタノールアミン、ジオレオイルホスファチジルコリン(DOPC)、ジオレオイルホスファチジルグリセロール(DOPG)、およびジオレオイルホスファチジルエタノールアミン(DOPE)などの物質を用いて容易に調製できる。これらの物質はまた、適切な比率でDOTMAと混合できる。
本明細書で提供されるマイクロスフェアは、合成および天然の両方のポリマーから作られているマイクロスケールまたはナノスケールの担体を含むことができる。マイクロスフェアを説明するさらなる名称は、限定されないが、スフェア、ビーズ、粒子、担体、マイクロビーズ、マイクロ粒子、マイクロ担体、ナノスフェア、ナノビーズ、ナノ粒子、およびナノ担体を含む。
他の態様において、製剤は、第二相酵素誘導物質および活性化作用物質を分離するように製剤化されている錠剤またはピルを含む。1つの錠剤内に第二相酵素を取り込み、かつ第2の錠剤内へ活性化作用物質を取り込むことも想定される。これらの錠剤の構成要素は、同時にピルを咀嚼することによって口腔内で、または消化中に消化器官内で相互作用できる。同様に、出願人は、第二相酵素誘導物質および活性化作用物質の両方を取り込む単一のピルの使用も想定する。これらの構成要素は、コアおよび外側が錠剤を分割する、または二等分するように、錠剤の別々の部分に含まれうる。これらの例いずれにおいても、第二相酵素誘導物質および活性化作用物質は、咀嚼される、または錠剤を摂取した個人の消化器官中で混合されるまで、分離された状態のままである。
他の態様において、製剤は液体および飲料を含む。これらの飲料は、第二酵素または活性化作用物質のいずれかがリポソーム中に含まれ、かつもう1つの構成要素が飲料の残りの部分に存在するように、飲料の中にリポソームの存在を含むよう製剤化される。液体が摂取されると、リポソームと飲料の残りとの混合、および第二相酵素と活性化作用物質の相互作用が可能になるように製剤化される。
他の態様において、製剤は、第二相酵素および活性化作用物質に対して別々の部分を有する栄養バーを含む。活性化作用物質は、例えばバーの外側に配置された種子中に存在でき、第二相酵素は栄養バーの残りの部分に取り込まれる。摂取時に、バーの両部分は混合され、2つの構成要素間での接触をもたらす。
本明細書で提供される前記前駆体および活性化作用物質は、それらの互いの接触が実質的に低減されるように分離されうる。接触を低減させることにより、活性化作用物質は、前記前駆体を時期尚早に活性化せず、それにより、局所製剤が保存中に存続可能な状態であることを可能とする。下記は、分離を行うことができる非限定的な手段である。
カプセル封入は、上記に記載されている。前記前駆体および活性化作用物質をカプセル封入することにより、それらは、互いの接触が実質的に低減されるように包含される。前記前駆体および活性化作用物質は、別々に、または同じ担体内にカプセル封入されうる。
局所製剤を含むことが出来るデバイスが、第二相酵素誘導物質前駆体とそれらの活性化作用物質との接触を低減させるために提供される。デバイスは、それぞれが第二相酵素誘導物質前駆体または活性化作用物質のいずれかを含む別々のチャンバーを含みうる。
揺変性物質は、静止状態下では高い粘性を有するが、剪断応力下では液体として作用する。一般に用いられる揺変性物質の例は、練り歯磨きおよびケチャップである。同様の特性を有する物質は、第二相酵素誘導物質誘導体および活性化作用物質を分離するのに適用可能である。
第二相酵素誘導物質前駆体およびそれらの活性化作用物質は、様々な手段により一緒にすることができる。そのような手段は、前記前駆体および活性化作用物質が局所製剤中に配置される様式によって決めることができる。2つの化合物を一緒にする非限定的な手段を下記に記載する。
前記前駆体および活性化作用物質は、局所製剤に作用する物理的力により接触させることができる。
前記前駆体および活性化作用物質は、限定されないが、pH、湿気および温度の変化を含む、それらの環境の変化によって接触させることができる。
第二相酵素誘導物質前駆体および活性化作用物質が組み合わされ、第二相酵素誘導物質を生成すると、前記誘導物質は、皮膚病により引き起こされる障害の修復またはまだ惹起されていない障害の予防の両方が可能になる。よって、局所製剤は、治療目的で日光曝露後に、または予防手段として日光曝露前にのいずれかで塗布されうる。
Con-Aゲル(1 ml)を3 mlシリンジ中に充填し、5 mlの10 mMミダゾール(midazole)、1 mD EDTA、1 mM DTT、30%グリセロール、pH 6.0で5回洗浄した。続いて、(Shikita et al. Biochem J. (1999) 341:725-732に記載されているとおりに7日目のカイワレダイコンから)精製した10 mlのミロシナーゼ(2.9 ユニット/ml)をカラムにアプライし、溶出物を収集し、溶出物中に活性が検出されなくなるまでさらに3回カラムに再アプライした。5 mlの33 mM リン酸カリウム緩衝剤(pH 6.0)、1 mM EDTA、および0.5 mMアスコルビン酸で5回洗浄した後、ゲルを10 mlシリンジに移し、10 mlの33 mMリン酸カリウム緩衝剤に溶かした10 mMシニグリンと混合した。一定分量(20 μlの溶液)を30秒ごとに混合物から回収し、0.98 mlの33 mMリン酸緩衝剤で希釈し、吸光度を同じ緩衝剤に対して227 nmで測定した。10回の収集(5分)の後、ゲルを5 mlの33 mMリン酸カリウム緩衝剤で3回、および5 mlの10 mMミダゾール、1 mM EDTA、1 mD DTT、30%グリセロール、pH 6.0で3回洗浄し、次の試験に向け4℃で保存した。
Claims (44)
- (a)少なくとも1つの第二相酵素誘導物質前駆体、および
(b)少なくとも1つの活性化作用物質
を含む製剤であって、
該前駆体と作用物質との接触が、保存中に実質的に低減されており、かつ製剤が、局所製剤、ピル、飲料、および食料からなる群より選択される、前記製剤。 - 前記前駆体がグルコシノレートである、請求項1記載の局所製剤。
- 前記作用物質がミロシナーゼである、請求項1記載の局所製剤。
- 前記誘導物質がイソチオシアネートである、請求項1記載の局所製剤。
- 前記前駆体および作用物質がそれぞれカプセル封入される、請求項1記載の局所製剤。
- 前記前駆体および作用物質が、ミセル、リポソーム、およびマイクロスフェアを含む群より選択される担体中にカプセル封入される、請求項5記載の局所製剤。
- 前記前駆体および作用物質が別々にカプセル封入される、請求項5記載の局所製剤。
- 前記前駆体および作用物質が薄層により分離される、請求項5記載の局所製剤。
- 前記前駆体および作用物質がカプセル封入されない、請求項1記載の局所製剤。
- 前記前駆体および作用物質が、容器中の別々のチャンバー内に配置される、請求項9記載の局所製剤。
- 前記前駆体および作用物質が、揺変性媒体中に配置される、請求項9記載の局所製剤。
- 製剤が、クリーム、ローション、ゲル、軟膏、ペースト、およびエアロゾルスプレーからなる群より選択される、請求項1記載の局所製剤。
- 製剤が、少なくとも製剤の最初の使用の前には滅菌状態である、請求項1記載の局所製剤。
- 抗微生物性組成物をさらに含む、請求項1記載の局所製剤。
- 前記抗微生物性組成物がベンジルアルコールである、請求項14記載の局所製剤。
- (a)少なくとも1つの第二相酵素誘導物質前駆体を提供する工程;
(b)少なくとも1つの活性化作用物質を提供する工程;
(c)媒体を提供する工程;および
(d)その中に要素(a)、(b)、および(c)を含むことにより製剤を形成する工程
を含む製剤を製造する方法であって、製剤が、局所製剤、ピル、飲料、および食料からなる群より選択される、前記方法。 - 前記前駆体がグルコシノレートである、請求項16記載の方法。
- 前記活性化作用物質がミロシナーゼである、請求項16記載の方法。
- 前記媒体が、クリーム、ローション、ゲル、軟膏、ペースト、およびエアロゾルを含む群より選択される、請求項16記載の方法。
- 前記前駆体および前記活性化作用物質がカプセル封入される、請求項16記載の方法。
- 前記前駆体および前記活性化作用物質のうち1つがカプセル封入される、請求項16記載の方法。
- カプセル封入が、レクチン、ミセル、リポソーム、およびマイクロスフェアを含む群より選択される担体中である、請求項20または21記載の方法。
- 抗微生物性組成物をさらに提供する、請求項16記載の方法。
- 工程(d)が、前記前駆体および前記活性化作用物質を別々の容器内に配置することを含む、請求項16記載の方法。
- 前記媒体が揺変性(thixotropic)物質である、請求項16記載の方法。
- (a)局所製剤を提供する工程;
(b)皮膚の表面に製剤を塗布する工程;および
(c)皮膚上の製剤に圧力または剪断応力を印加する工程
を含む、皮膚病を治療または予防する方法。 - 局所製剤が、第二相酵素誘導物質前駆体と活性化作用物質との接触を実質的に低減するように、少なくとも1つの第二相酵素誘導物質前駆体および少なくとも1つの活性化作用物質を含む、請求項16記載の方法。
- 前記前駆体および前記作用物質が、ミセル、リポソーム、およびマイクロスフェアを含む群より選択される担体中にそれぞれカプセル封入される、請求項27記載の方法。
- 局所製剤が、クリーム、ローション、ゲル、軟膏、ペースト、およびエアロゾルスプレーを含む群より選択される媒体中に提供される、請求項28記載の方法。
- 工程(b)が、前記担体が壊されないか、または前記前駆体および活性化作用物質を放出しないように、前記媒体に圧力または応力を与えることを含む、請求項29記載の方法。
- (a)容器中に局所製剤を提供する工程であって、該局所製剤が少なくとも1つの第二相酵素誘導物質前駆体および少なくとも1つの活性化作用物質を含み、該前駆体と作用物質との接触が実質的に低減されている、工程;
(b)前記前駆体および作用物質を一緒に混合し、混合物を作製する工程;および
(c)皮膚の表面に前記混合物を塗布する工程
を含む、皮膚病を治療または予防する方法。 - 前記容器が、シリンジ、チューブ、および投薬器具を含む群より選択される、請求項31記載の方法。
- クリーム、ローション、ゲル、軟膏、およびペーストを含む群より選択される媒体をさらに含む、請求項31記載の方法。
- 前記前駆体および前記作用物質が、ミセル、リポソーム、およびマイクロスフェアを含む群より選択される担体中にカプセル封入される、請求項31記載の方法。
- 工程(b)が、前記担体が壊されないか、または前記前駆体または活性化作用物質を放出しないように、前記媒体に圧力または応力を与えることを含む、請求項34記載の方法。
- (a)少なくとも1つの第二相酵素誘導物質前駆体および少なくとも1つの活性化作用物質を含む局所製剤を提供する工程であって、前駆体および作用物質が、該前駆体と該作用物質との接触を実質的に低減するように担体中にそれぞれカプセル封入される、工程;
(b)該前駆体および該作用物質を含む担体を一緒に混合して、混合物を作製する工程;および
(c)皮膚の表面に前記混合物を塗布する工程
を含む、皮膚癌を治療または予防する方法。 - 前記前駆体がグルコシノレートである、請求項37記載の方法。
- 前記作用物質がミロシナーゼである、請求項37記載の方法。
- 前記第二相酵素がイソチオシアネートである、請求項37記載の方法。
- 前記局所製剤が、皮膚透過増強化合物をさらに含む、請求項36記載の方法。
- 治療する方法が、皮膚障害後に皮膚の表面に前記混合物を塗布することを含む、請求項36記載の方法。
- 予防する方法が、皮膚障害前に皮膚の表面に前記混合物を塗布することを含む、請求項36記載の方法。
- 前記グルコシノレートがグルコラファニンである、請求項2記載の局所製剤。
- 前記イソチオシアネートがスルフォラファンである、請求項4記載の局所製剤。
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